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第6+7章胆碱受体激动药+胆碱酯酶药.pptx

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胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件

药理作用
拟胆碱作用
血管舒张
胆碱受体激动药与胆碱受体结合后，可激 动受体，发挥拟胆碱作用，即兴奋M胆碱 受体和N胆碱受体，产生相应的生理效应。
胆碱受体激动药可舒张血管，降低血压。
心脏兴奋
平滑肌收缩
胆碱受体激动药可兴奋心脏，增加心输出 量。
胆碱受体激动药可收缩胃肠平滑肌，引起 胃肠蠕动减慢。
临床应用
神经递质平衡调节
抗胆碱酯酶药能够调节神经递质的平衡，改善神经系统的 功能，主要用于治疗神经系统疾病，如震颤麻痹、阿尔茨 海默病等。
临床应用
震颤麻痹
抗胆碱酯酶药是治疗震颤 麻痹的主要药物之一，能 够改善患者的肌肉强直、 震颤等症状。
阿尔茨海默病
抗胆碱酯酶药也用于治疗 阿尔茨海默病，能够改善 患者的认知功能和行为障 碍。
抗胆碱酯酶药
主要用于治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症）和脊髓灰质炎（小儿麻痹症）等疾病 。
药物副作用比较
胆碱受体激动药
可能导致口干、眼干、便秘、心悸等 不良反应。
抗胆碱酯酶药
可能导致恶心、呕吐、腹泻、头痛等 不良反应，长期使用还可能导致胆碱 能危象。
04
药物研发与展望
新药研发进展
创新药物发现
近年来，随着生物技术的不断发展，科研人员已经发现了许 多具有潜在抗胆碱酯酶活性的新化合物，这些新化合物有望 成为治疗胆碱能系统相关疾病的新型药物。
01
02
03
麻醉辅助
在麻醉过程中使用胆碱受 体激动药，可减少麻醉药 物的用量，缩短麻醉苏醒 时间。
抗帕金森病
胆碱受体激动药可用于治 疗帕金森病，改善患者的 肌肉强直、震颤等症状。
抗心律失常
某些胆碱受体激动药具有 抗心律失常作用，可用于 治疗心律失常。

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件

发挥拟胆碱作用
抑制胆碱酯酶活性
部分胆碱受体激动药能够抑制胆碱酯 酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而增强拟胆碱作 用。
通过激动胆碱受体，胆碱受体激动药 发挥拟胆碱作用，如兴奋平滑肌、收 缩血管、增加心率等。
代表性药物
01
02
03
毛果芸香碱
毛果芸香碱是M型胆碱受 体激动药，主要用于治疗 青光眼和虹膜炎。
02
这些药物主要用于治疗重症肌无 力、肌萎缩侧索硬化症等神经系 统疾病，也可用于治疗有机磷中 毒等急性中毒病症。
药物应用与注意事项
胆碱酯酶复活药应在医生指导下 使用，患者不可自行调整剂量或
停药。
在使用胆碱酯酶复活药时，应注 意观察患者的反应，如出现过敏 反应或严重不良反应，应及时停
药并就医。
对于患有癫痫、心绞痛、青光眼 等疾病的患者，应慎用胆碱酯酶
胆碱受体激动药抗胆碱 酯酶药和胆碱酯酶复活 药课件
目录
• 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 胆碱酯酶复活药 • 三类药物的比较与选择 • 药物不良反应与处理 • 药物相互作用与配伍禁忌
胆碱受体激动药
01
药物作用机制
作用于胆碱受体
胆碱受体激动药能够与胆碱受体结合 ，激活受体，产生相应的生理效应。
烟碱
烟碱主要激动N型胆碱受 体，用于治疗有机磷中毒 和缓慢型心律失常。
乙酰胆碱
乙酰胆碱是天然存在的胆 碱受体激动药，参与神经 冲动的传递。
药物应用与注意事项
适应症
主要用于治疗青光眼、虹膜炎 、有机磷中毒等病症。
不良反应
使用胆碱受体激动药可能会出 现口干、眼干、皮肤干燥、瞳 孔扩大、心率加快等不良反应 。
药物相互作用

第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(共33张PPT)

第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(共33张PPT)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)
【作用】 直接兴奋M受体
1.对眼睛的作用
(1) 缩小瞳孔：兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩， 瞳孔缩小。
第三页，共三十三页。
．
(2)降低眼内压：
瞳孔缩小 变薄
虹膜(hóngmó)拉向中央
虹膜(hóngmó)根部
前房间隙扩大
房水回流增加。
第四页，共三十三页。
敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃.
对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。
第二十六页，共三十三页。
2. 对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及
早(jízǎo)，反复注射阿托品以缓解症状。
3.应用特效解毒药：
阿托品+ 胆碱酯酶复活药
用药原则： 早期、足量、反复用药直到阿托品化（阿托品 化：颜面潮红，轻度躁动不安、肺部罗音减少或消失）、后再减
二梗阻(gěngzǔ)+哮喘
第十六页，共三十三页。
二、 难逆性抗胆碱酯酶药
对硫磷 对氧磷 内吸磷 敌百虫 敌敌畏 乐果 (lè ɡuǒ) 沙林 索曼 塔崩
第十七页，共三十三页。
第十八页，共三十三页。
．
【中毒机理】
有机(yǒujī)磷酸酯类 + AchE → 磷酰化胆碱酯酶 → AchE失活 →Ach堆积→ M样症状(zhèngzhuàng)
(3)调节(tiáojié)痉挛
睫状肌M受体兴奋
向眼中心部方向拉紧
凸
屈光度增大
睫状肌收缩
睫状肌
悬韧带松弛 晶状体变
视近物清楚,远物模糊
睫状肌
悬韧带
晶状体
• 第五页，共三十三页。
第六页，共三十三页。
．
2.腺体

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。

第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件

第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件

一、易逆型胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 Neostigmine
可逆性抑制 AChE 因结构中含有季铵基团，故不易透过血脑 屏障，也不易通过角膜，故对中枢和眼的 作用很小。 主要作用于外周组织。
[药理作用与机制]
[作用机制]
与 AChE 结合，使 ACh 代谢减慢而在体 内堆积，引起M、N 样作用，故也称间接 拟胆碱药。 如将胆碱神经损坏，使神经末稍不能释放 ACh，则新斯的明无效，毛果云香碱仍有 效。
2、腺体： 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
3 、平滑肌： 激动消化道平滑肌的 M 受体，增加消化
道平滑肌的收缩力和张力。也可激动呼吸 道平滑肌的 M 受体，使气管收缩。
[临床用途]
1 青光眼： 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。 2 缩瞳：与阿托品交替点眼，治疗虹膜炎。 [注意] 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产 生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿 托品对抗。收缩气管，哮喘患者慎用。
氨甲酰胆碱药理作用与 Ach 相似，但不 易被 AChE 水解，故作用时间较长。由 于体内作用广泛，选择性较差，副作用 较多，很少全身给药。目前主要用于局 部滴眼以治疗青光眼
缩瞳:
降低眼内压
调节痉挛
Treatment involves use of drugs to reduce aqueous production and/or to allow increased fluid outflow. Pilocarpine, an acetylcholine mimetic, is used to stretch the trabecular tissues to allow the aqueous humor to flow out through the canal of Schlem. Beta2 antagonists may be used for open angle glaucoma since these agents reduce the production of vitreous fluid.

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件

一种常用的可逆性抗胆碱酯酶药，具有兴奋骨骼肌、收缩平滑肌、抑制乙酰胆碱酯酶的作用。主要用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
一种常用的可逆性抗胆碱酯酶药，具有兴奋骨骼肌、收缩平滑肌、抑制乙酰胆碱酯酶的作用。主要用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
吡啶斯的明
新斯的明
胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药的比较
通过与胆碱受体结合，激活受体，发挥激动作用，从而发挥药效。
抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高乙酰胆碱的浓度，发挥药效。
胆碱受体激动药
抗胆碱酯酶药
主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病，也可用于治疗消化系统疾病如胃食管反流病、慢性胃炎等。
胆碱受体激动药
主要用于治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症）和重症肌无力等神经系统疾病。
注意事项：当胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药联合使用时，应注意药物的相互作用和剂量调整，避免出现药物过量或不足的情况；同时，应密切观察患者反应，如出现不良反应应及时处理。· 注意事项：当胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药联合使用时，应注意药物的相互作用和剂量调整，避免出现药物过量或不足的情况；同时，应密切观察患者反应，如出现不良反应应及时处理。
研究进展与展望
总结词：胆碱受体激动药在近年来取得了显著的进展，但仍面临一些挑战和未来的发展前景。进展：随着对胆碱受体结构和功能的深入了解，研究者们已经开发出了一系列具有高选择性和亲和力的胆碱受体激动药。这些药物在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的临床试验中显示出了一定的疗效和安全性。挑战：然而，目前仍存在一些挑战，如药物的副作用、耐药性问题以及作用机制的复杂性等。展望：未来研究将进一步探索胆碱受体激动药的作用机制，优化药物设计和给药方式，以提高疗效和降低副作用，为治疗神经退行性疾病提供更多有效的药物选择。

药理学第6,7章 胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药ppt课件

机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
可编辑课件
26
毒扁豆碱(physostigmine，依色林)
➢水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大 ➢叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBB ➢CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制 ➢治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 ➢被血液中假性胆碱酯酶水解 ➢不良反应：头痛、视物不清
特点：①渗透性好、刺激性小
②作用快、温和、短暂
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
3.其他：口腔粘膜干燥症
可编辑课件
15
毛果芸香碱
【不良反应】
剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋 的症状可用阿托品对抗。
注意：滴眼时压迫内眦
可编辑课件

16
习题
1.直接激动M受体的药物是（ ） A新斯的明 B毒扁豆碱 C吡斯的明 D毛果芸香碱 E以上都不是
可编辑课件
7
毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine)
【药理作用】
1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体: 腺体分泌增加
3.平滑肌
胃肠道/支气管/子宫/膀胱/胆道平滑肌收缩
4.心血管系统
静脉注射使心率和血压短暂下降
可编辑课件
8
可编辑课件
9
毛果芸香碱
眼部结构
瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体
第六章
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
可编辑课件
1
第一节 胆碱受体激动药
掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用 熟悉它的不良反应
可编辑课件
2
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱
二、M受体激动药

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 PPT

1、 眼:瞳孔扩约肌与睫状肌收缩→瞳孔变小 2、 心血管:
☆ 心率减慢(负性频率作用) ☆ 窦房结与房室结间得传导减慢(负性传导作用) ☆ 心收缩力减弱(负性肌力作用)
(整体情况下,上述直接作用可被其反射作用所减弱) ☆ 血管扩张,血压下降 3、 腺体:分泌增加,包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘 膜等 4、 支气管:支气管平滑肌收缩 5、 胃肠道:胃肠道平滑肌兴奋,蠕动增强 6、 泌尿道:泌尿道平滑肌兴奋 ,排尿增加
〖药理作用〗
从毛果芸香树植物叶中提 取得生物碱,可人工合成。
激动M受体产生M样作用,对眼睛与腺体作用强,主要用于眼科;对心血 管系统作用弱。
眼:1) 缩瞳: 瞳孔扩约肌收缩 2) 降低眼内压:虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流
通。 3) 调节痉挛:(瞧近物清楚):睫状肌向瞳孔中心收缩,悬韧带松驰,晶状
❖ 一种水解胆碱酯类得酶。 ❖ ACh释放到间隙后,被间隙内得乙
酰胆碱酯酶(AChE)所水解成乙酸 与胆碱。 ❖ 每一分子得AChE 1min内可水解 105分子ACh。 ❖ 本类药物可抑制AChE, 使突触间 隙ACh增多, 产生M样作用与N样 作用。
胆碱酯酶(AChE)
❖ 乙酰胆碱酯酶:又称真性AChE,特异性AChE, 主要存在于胆碱能神经突触后膜上,也存在 于红细胞与肌肉组织中,水解ACh速度快。
38
【药理作用与机制】
❖ 与胆碱酯酶结合后形成氨基甲酰化胆碱酯酶,水解速度非常慢,抑制 AChE,使ACh累积,出现明显得生物效应。
❖ 氨基甲酰化胆碱酯酶水解后酯酶活性可恢复,因此酶得抑制就是可逆 得
❖ 引起M、N样作用,故也称间接拟胆碱药。 ❖ 胆碱神经末稍损坏,新斯得明无效,毛果芸香碱仍有效。 ❖ 引起副交感神经兴奋样作用:

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药精品PPT课件

——房水回流受阻
23
2、虹膜炎：拮抗扩瞳作用,与扩瞳药 交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。
24
三、N胆碱受体激动药
• 烟碱(nicotine)烟碱是烟叶(tobacco)中 的主要成分。
•
国产晒烟中含烟碱3~8%，
•
烤烟后含烟碱1~2%。
25
生物碱，作用复杂 N1受体 N2受体 CNS(抗焦虑,抗老年痴呆,有 很大开发价值) 毒性大
33
（一）易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（neostigmine） 1、结构特点： （1）人工合成,季胺类化合物，极性大，脂溶性
小——口服吸收不规则——sc、im； （2）不易通过BBB——中枢作用不明显； （3）不易透过角膜——对眼的作用小。
34
药物结构与药动学
3(3HC)N+
O O C N(CH3)2
缩——虹膜变薄——前房角间隙扩 大—有利于房水通过小梁网和巩膜 静脉窦进入血循——眼内压↓
17
• （3）调节痉挛：毛果芸香碱能调 节晶状体厚度，视近物清楚，视远 物模糊
18
•
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向
眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,
屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显—眼科
用药，滴眼剂；
10
毛果芸香碱的药理作用：
心血管作用弱
• 对眼作用 •
缩瞳 降低眼压 调节痉挛
• 对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。
11
1、眼： （1）缩瞳：
瞳孔括约肌 瞳孔括约肌收缩
虹膜
缩瞳
瞳孔开大肌
胆碱能神经支配
毛果芸香碱

药理 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药医学PPT课件


晶状体变凸
悬韧带松弛
17
调节痉挛：悬韧带松弛，晶状体突出，调节于近视， 看近物清楚，远物模糊－－由睫状肌收缩所致
• 18
2.对腺体作用
可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用]
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透 性好。
19
青光眼（绿水泛瞳仁）
可分为急性和慢性，症状？重要致盲疾病。
25
第 七 章 抗AChE药
Anti-Acetylcholinesterase and Cholinesterase reacivators
新期的明的作用机制，作 用特点，临床应用，毒扁 豆碱作用特点。
•
26
定义： 能与AchE结合，使AchE活性 受到抑制，从而使Ach 堆积或增多， 产生拟胆碱作用。
• 30
－
－ 阴 离 子 部 位
组 氨 酸
丝 氨 酸
酯解部位
31
Ach 乙酸
AchE
乙酰化 AchE Ach-AchE 复合物 • 胆碱 32
易逆性抗AChE药：
新斯的明、毒扁豆碱
难逆性抗AChE药：
有机磷酸酯类
•
33
一、常用易逆性抗AChE药
新斯的明（neostigmine 又名普鲁斯的明）
胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists and Acetylcholinesterase
1
•
2
拟胆碱药
一、 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）

M、N胆碱受体激动药 ：乙酰胆碱 烟碱
M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱
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生M样作用。 对眼和腺体的作用明显，汗腺特别敏感 对心血管的影响小。
2020/7/3
21
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，
使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。局部用药作 用持续数小时至1天。 去甲肾上腺素能支配瞳孔开大肌
2020/7/3
22
(2)降低眼内压，缩瞳作用 房水产生及回流途径
对心血管作用弱。 临床用于术后腹胀气、胃滞留、胃张力减退
症、尿潴留等。疗效优于卡巴胆碱 可口服或皮下注射、静注
2020/7/3
18
胆碱酯类禁忌症 1.哮喘，支气管收缩 2.甲亢发生房颤 3.冠脉缺血，低血压引起 4.消化性疾病 5.其他如潮红、出汗、腹部绞痛、嗳
气、膀胱张力敏化、视力调节困难、 头痛、流涎等
2020/ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ/3
10
2.心脏作用：负性频率、负性传导、负性 肌力作用（心房>心室）、缩短心房不应期 以上直接作用可因反射作用衰减
心胆碱能纤维：窦房结、心房、房室结、 蒲肯野纤维，心室少
2020/7/3
11
窦房结：增加复极化电流，减慢舒张 期自动去极化速率
房室结：主要减慢传导和延长不应期
普肯野纤维：小，抑制自律性，室颤 域值增加
脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach迅速水解失效，部分作用只有大 剂量静脉注射才能出现。
M、N受体激动药,作用广泛，选择性差 Ach无临床实用价值。主要作为药理学研究的工
具药。 临床应用选择性大，作用时间长的药物，这些药
物差异体现在作用强度和选择性。
2020/7/3
6
第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)
2020/7/3
1
教学目的与要求
掌握新斯的明作用特点、用途与不良 反应，有机磷酸酯类、抗胆碱酯酶药 中毒表现及其解救；
熟悉毛果云香碱、毒扁豆碱的作用、 用途与不良反应；
了解毛果云香碱、新斯的明、毒扁豆 碱的不良反应及防治。
2020/7/3
2
M胆碱受体激动药:临床药
物较多，具有较好的临床
实用价值。
胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药:主要有
尼古丁，对NN、NM受体均
有激动作用，无实用价
值，仅具有毒理学意义。
2020/7/3
3
一、M 胆碱受体激动药
胆碱酯类：多数兴奋M、N受体，但 以M受体为主，主要包括乙酰胆碱、 醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
管平滑肌细胞受体引起平滑肌收缩
2020/7/3
7
静脉注射先阿托品后大剂量乙酰胆碱， 血压升高，是交感神经节兴奋和刺激 肾上腺髓质释放儿茶酚胺的结果
2020/7/3
8
正常血压及静注小剂量10-5M乙酰 胆碱0.1ml/kg
2020/7/3
9
正常血压及先静注10-2M阿托品 0.1ml/kg后大剂量10-2M乙酰胆碱 0.1ml/kg
[药理作用]
1.扩张血管:静注小剂量基本上引起所有血管扩张 (含肺和冠状血管)，短暂血压下降，反射性心率 加快
机制：
多数血管缺乏胆碱能神经，主要是Ach-血管内
皮细胞M3-NO-弥散-平滑肌细胞舒张；继发激 动交感神经末梢突触前膜M1受体，抑制NE释放。
依赖内皮的完整；如受损或大剂量则直接兴奋血
2020/7/3
19
(二)、生物碱类
(M受体激动药)
天然：毛果芸香碱、槟榔碱（工具 药） 、毒蕈碱（工具药）
人工合成：震颤素（基底神经节M 激动，帕金森病样，工具药）
2020/7/3
20
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产
2020/7/3
23
(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,环形肌收缩, 悬韧带松弛,晶状体变
凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊的近视状态称调节 痉挛。 睫状肌也受去甲肾上腺素支配，但一般不影响。 睫状肌
悬韧带
2020/7/3
24
2020/7/3
5.骨骼肌收缩：实验中动脉注射引起骨骼 肌收缩，静脉注射水解太快
6.其他：交感、副交感神经节兴奋；兴奋 颈动脉体和主动脉体化学受体；肾上腺髓 质释放；外周给药不易进入中枢，几无中 枢作用
2020/7/3
15
卡巴胆碱(carbachol)
对M、N激动作用与Ach相似，但不易被AchE 水解，故作用时间较长。
慢，故作用较长。 对M受体具有较强选择性，显著的毒蕈碱样和轻
微的烟碱样作用，对心血管系统作用尤明显，副 作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥症。
2020/7/3
17
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 药理作用与Ach相似，稳定不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及泌尿道平滑肌的作用强，
产生心动过缓和房室传导阻滞需大剂 量
2020/7/3
12
心房：M2介导的G蛋白调节K+通道激活， 超极化，不影响传导，缩短动作电位时程及 有效不应期，额外钠通道激活,异位起博点 的房颤和房扑
心房动作电位很短，原因为Ito（1相）较大 以及有IKur ,IkAch (3相）
心室：心肌收缩力减弱，迷走Ach激动交感 神经末梢突触前膜M1受体，抑制NE释放
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3.平滑肌作用：胃肠道平滑肌收缩；泌尿 道平滑肌、膀胱逼尿肌收缩、括约肌松弛； 支气管平滑肌收缩；瞳孔括约肌收缩、睫 状肌环状肌收缩，调节于近视。
直接给与效应不明显，因作用短暂。
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4.腺体作用：汗腺、泪腺、唾液腺、气管 和支气管腺体、消化道腺体分泌增加
天然拟胆碱生物碱：毛果芸香碱、槟 榔碱、毒蕈碱
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（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)，工具药
[来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.药用Ach为人工合成品。
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Ach在体内性质不稳定，易被AchE水解。
对膀胱和肠道作用明显，可用于术后腹气胀和尿 潴留；仅用于皮下注射，禁用于静脉注射。
体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，阿托 品解毒作用差，很少全身给药。
目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
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醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较