药物化学名词解释(1)

药物化学名词解释- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (药物化学名词解释1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2.化学药物:一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。

3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用，或用以调节机体生理功能的物质。

4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。

6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。

7.选择性:配基识别所作用的靶分子，而不和其他靶分子产生相应作用的能力。

8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。

9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。

10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。

11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物，此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定，需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。

12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准，并得到监管机构上市许可的药物。

13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行操作过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万的样品进行检测，并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。

14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体，分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性，都称为生物电子等排体。

1.药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3.国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance ，INN ）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前，INN名称已被世界各国采用。

4.中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names ，CADN ）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。

5.巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。

20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。

6.内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism ）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。

药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科，旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系，为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。

药物化学名词解释如下：
1. 药物：药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效，并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。

2. 化学组成：药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。

比如，氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2，
表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。

3. 结构：药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。

药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。

比如，青霉素的化学结构包含五个成員环。

4. 性质：药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。

物理性质指药物在物理条件下的特征，比如颜色、溶解度、熔点等；化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。

5. 合成方法：药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径，将原料化合物转化为目标药物的过程。

合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。

常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。

6. 作用机理：药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。

药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。

了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。

药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础，通过深入研究药物的化学性质和作用机理，可以设计出更有效、更安全的药物。

同样，药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导，使药物的合成更加高效和经济。

1.生物电子等排：是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性，当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布，或者分子的形状或大小相似时，都可以认为生物电子等排体。

2.构效关系：药物的化学结构和药效关系的简称。

3.先导化合物：新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一，其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物（如可卡因），这些化合物常称为先导化合物。

4.结构非特异性药物：根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式，宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。

前者的药理作用与化学结构关系较少，主要受理化性质影响。

5.受体：1.具有识别特异性配基（如药物）的能力，识别的基础是在二者在结构（包括构造和构型）上的互补。

2.配基与受体结合后方可产生生物效应，其结合具有特异性，饱和性和可逆性的特点。

3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。

6.GABA：r-氨基丁酸7.受体激动剂:沙丁胺醇8.MAO：单胺氧化酶9.NSAIDs:非甾体抗炎药，例如布洛芬10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂：例如双氯芬酸钠11.前药：经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物，在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。

这种无活性的化合物称为前药。

12.COX：花生四烯酸环氧合酶13.拮抗性镇痛药：是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用，而对另一种亚型有拮抗作用，即具有激动-拮抗双重作用的药物，此类药物一般成瘾性很小。

14.阿片受体完全拮抗剂：例如纳洛酮15.HMG-CoA还原酶抑制剂：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。

16.ACE：血管紧张素转化酶17.Ca-A：钙拮抗剂,例如硝苯地平18.AⅡ受体拮抗剂：例如氯沙坦19.RAAS：肾素--血管紧张素--醛固酮系统。

20.钠通道阻滞剂：例如奎尼丁21.PABA：对氨基甲苯酸22.代谢拮抗：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物竞争性地或非竞争性地与体内特定的酶相作用，抑制酶的催化作用或干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成，或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成。