齐多夫定胶囊

齐多夫定结构式一、齐多夫定基本信息齐多夫定（Zidovudine，AZT）是一种核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病和某些癌症。

它是由美国制药公司开发，于1987年获美国食品药品监督管理局批准上市。

齐多夫定的化学名称为3'-叠氮-3'-脱氧胸腺嘧啶核苷，是一种白色结晶粉末，易溶于水。

二、化学结构式化学结构式为：化学式: C10H13N5O4分子量: 267.24结构式: 1-(3-叠氮-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮三、合成路线齐多夫定的合成路线主要有两条：一条是以胸腺嘧啶为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到；另一条是以2',3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到。

具体合成过程较为复杂，涉及多步化学反应。

四、药理作用齐多夫定通过抑制逆转录酶活性，从而阻断病毒DNA的合成。

具体来说，它能够与逆转录酶结合，抑制酶的活性，从而阻止病毒DNA链的延长。

此外，齐多夫定还能掺入病毒DNA，阻止病毒DNA的复制。

五、药物代谢齐多夫定口服后易吸收，血药浓度达峰时间为0.5-1.5小时。

主要分布在细胞外液，易透过胎盘屏障。

在体内代谢为5'-单磷酸酯和3'-叠氮-5'-腺苷酸。

主要通过肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢产物。

消除半衰期为1.1-1.9小时。

六、临床应用齐多夫定主要用于治疗艾滋病和某些癌症，如急性淋巴细胞性白血病等。

在艾滋病的治疗中，齐多夫定常与其他抗逆转录病毒药物联合使用，以抑制HIV 病毒的复制。

在某些癌症治疗中，齐多夫定可作为辅助治疗手段，与其他化疗药物联合使用。

七、不良反应齐多夫定的不良反应主要包括骨髓抑制、胃肠道反应、过敏反应等。

骨髓抑制表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。

胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等。

过敏反应表现为皮疹、荨麻疹等。

齐多夫定Zidovudine【其它名称】奥贝齐、叠氮脱氧胸苷、叠氮胸苷、维兹、Azidothymidine、AZT、Retrovir【临床应用】1．用于治疗HIV感染。

2．也用于防止母婴HIV垂直传播。

【药理】1药效学本药为合成核苷类似物，是一种有效的逆转录酶抑制剂。

其3-羟基团(3-OH)被叠)所取代，在细胞胸腺嘧啶激酶的作用下转化成单磷酸盐，继而又经细胞胸腺激氮基团(-N3酶转化成二磷酸盐，并在其它细胞酶的作用下转化为活性的代谢物即三磷酸齐多夫定(AztTP)。

AztTP通过与三磷酸二氧胸苷(dTTP)竞争和整合嵌入病毒DNA两种途径抑制HIV 逆转录酶(RT)的活性，整合后的拟核苷物因少3’-羟基，不能形成5’,3’-磷酸二酯键，从而终止DNA链增长，使病毒DNA复制停止。

活性代谢物AztTP也是病毒DNA聚合酶和线粒体聚合酶的抑制剂，它与病毒DNA聚合酶结合，终止DNA链的增长，从而阻抑病毒复制。

本药对人α-DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。

2．药动学本药口服吸收迅速。

由于首过代谢效应，口服生物利用度为52％-75％。

本药2.5mg／kg静脉滴注1小时或口服5mg／kg后，血药浓度可达4-6μmol／L(1.1～16mg／L)。

表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。

给药后4小时，脑脊液浓度可达血药浓度的50％-60％。

本药可通过胎盘屏障，出生后婴儿的血药浓度原则上与母亲的血药浓度相同。

HIV感染的妇女在单剂量服用本药200mg后，乳汁中的平均药物浓度与血药浓度相近。

本药蛋白结合率为34％-38％，主要在肝脏经葡萄糖醛酸化为非活性物5’-葡萄糖醛酸齐多胸腺嘧啶(GAZT)。

约有14％的药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿，代谢物有74％也由尿排出。

口服半衰期为1小时，静脉滴注半衰期为1.1小时；肾功能不全者本药口服半衰期为1.4小时。

3个月以上儿童的药代动力学总体上与成人相似。

葛兰素史克双汰芝(齐多拉米双夫定片)【用法用量】1.成人及12岁以上儿童:推荐剂量为每天2次，每次1片，可与或不与食物同服。

如果临床需要减少本药的剂量，或需减少或停用本药中的某一成分(拉米夫定或齐多夫定)时，则用拉米夫定(Epivir)及齐多夫定(Retrovir)的单独片剂/胶囊和口服液。

2.暴露后预防:国际上认可的指导原则（疾病控制和预防中心-1998年6月），推荐在意外接触HIV感染的血液事件中如:针刺伤，应立即给予齐多夫定和拉米夫定进行联合治疗（在1-2小时内）。

在高危情况下，治疗方案中还应包含一种蛋白酶抑制剂。

建议对抗逆转录病毒的预防持续4周。

没有关于接触HIV病毒后预防的对照临床研究且支持资料有限。

尽管立即给予抗逆转录病毒制剂进行治疗，血清转换可能仍会发生。

3.肾脏损害:肾损害的患者由于肾脏对药物的清除率降低而使拉米夫定和齐多夫定的血药浓度升高。

因此，对于肾功能不全者(肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mL/分)，可能需要调整个别药的剂量，建议分别服用拉米夫定和齐多夫定的单制剂，同时对这两个药分别开处方。

4.肝脏损害:拉米夫定的血浆水平对肝损伤的影响尚在研究中。

拉米夫定大部分是通过肾清除的。

根据药物安全性资料的初步结果表明，对于肝损伤的病人不必调整个别药的剂量，然而，肝硬化病人的有限数据提示，肝损伤病人由于葡萄糖醛酸化作用的降低会导致齐多夫定的累积，因此，对于严重肝损伤的病人可能需要调整齐多夫定的剂量，建议分别使用拉米夫定和齐多夫定的单制剂，对这两个药应掌握完全分开处方的要点。

5.对血象出现不良反应的患者应调整剂量:如果病人的血红蛋白水平【注意事项】当需要对拉米夫定或齐多夫定单独进行剂量调整时，建议分别用其单制剂。

病人在服用本药的同时，自我服药要谨慎。

本药用于治疗慢性乙型肝炎引起的进行性肝硬化时应慎重，因为曾有停用拉米夫定引起肝炎复发的危险之报道。

对驾驶及仪器使用能力的影响：目前，尚无对拉米夫定或齐多夫定影响驾驶及仪器操作能力的研究，而且，这些活动的决定性因素并不能通过药物的临床药理预测出来。

齐多夫定（Zidovudine，AZT）是一种常用的抗病毒药物，主要用于治疗艾滋病等疾病。

齐多拉米双夫定（ZDV+3TC）是一种由齐多夫定和拉米夫定按5:1比例组成的复方抗病毒药物，其限定条件如下：
1. 适应症：齐多拉米双夫定主要用于治疗成年人和儿童的艾滋病病毒感染。

2. 禁忌症：对齐多拉米双夫定或任何其他抗逆转录病毒药物过敏的人群禁用。

此外，患有中重度肝功能损伤或肾病综合征的患者也禁用齐多拉米双夫定。

3. 使用方法：齐多拉米双夫定的使用方法和剂量会因个体差异而异，一般推荐口服，每天服用齐多拉米双夫定4片，其中齐多夫定和拉米夫定的剂量比为5:1。

4. 不良反应：使用齐多拉米双夫定可能会产生一些不良反应，如头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、失眠等。

5. 注意事项：在使用齐多拉米双夫定期间，患者应避免同时使用其他抗逆转录病毒药物，以免药物相互作用导致不良反应。

此外，孕妇和哺乳期妇女在使用齐多拉米双夫定时需谨慎考虑。

以上是齐多拉米双夫定的限定条件的简要介绍，仅供参考。

在使用该药物时，应当严格遵循医生的建议和用药指导，确保用药的安全和有效性。

如有任何不适症状，应及时向医生汇报，并遵循医生的指示进行处理。

齐多夫定药理学
齐多夫定（Quetiapine）是一种抗精神病药物，也被用于治疗
双相障碍和抑郁症。

它属于非典型抗精神病药物的二代抗精神病药物，作用于中枢神经系统，通过影响神经递质的活动来发挥药理学作用。

齐多夫定主要作用于多巴胺和5-羟色胺受体。

它在神经元突
触间隙中阻碍多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体的结合，从而减少中枢多巴胺和5-羟色胺的传导，起到抗精神病和情
绪稳定的作用。

此外，齐多夫定还有抗组胺H1受体和α1-肾上腺素能受体的
作用，它可以抑制组胺和肾上腺素的活性，从而具有镇静、抗焦虑和抗抑郁的功效。

总的来说，齐多夫定通过多个途径对神经递质的活动进行调节，以改善精神病症状和情绪障碍。

然而，详细的药理学机制仍有待进一步研究和探索。

请在使用前咨询医生以获取详细的药物信息和建议。

鼎特齐多夫定片药品名称：通用名称：齐多夫定片英文名称：ZIDOVUDINE TABLETS成份：化学名称:本品主要成份为齐多夫定，化学名称为:3'-叠氮基-3'-脱氧核苷。

化学结构式:分子式:C10H13N5O4分子量:267.24适应症：用于治疗HIV（人免疫缺陷病毒）感染。

用法用量：成人用药剂量本品与其他抗逆转录病毒药物合用的推荐剂量为500或600毫克/日，分2-3次给药。

另外，一些研究结果表明1000毫克/日，分次给药的方案是有效的。

小于1000毫克/日剂量齐多夫定对HIV感染引起的神经系统功能障碍是否有治疗及预防作用目前尚不清楚。

用于预防母-婴传播的剂量下列齐多夫定的剂量已证实有效。

ACT克076研究本品用于妊娠妇女（孕周＞14周）的推荐剂量是500毫克/天口服（100毫克每日五次）至开始分娩。

在生产期间齐多夫定需静脉给药2毫克/千克，给药时间为1小时以上。

随后继续静脉注射1毫克/千克/每小时至脐带结扎。

新生儿应按2毫克/千克的剂量给予齐多夫定口服溶液。

每6小时服药一次。

生后12小时内开始给药并持续服至6周。

不能口服的婴儿应静脉给予齐多夫定1.5毫克/千克，每6小时给药一次，每次给药时间大于30分钟。

泰国疾病控制中心研究用于妊娠36周妇女的齐多夫定推荐剂量为300毫克，每日二次口服至开始分娩。

随后口服齐多夫定300毫克每三小时一次从分娩开始至生产结束。

血液系统不良反应患者的剂量调整对于血红蛋白水平降至7.5克/D升（4.65MMO升/升）-9克/D升（5.59MMO升/升）或中性粒细胞计数降至0.75×109-1.0×109/升的患者，应减少齐多夫定的用量或中止齐多夫定的治疗。

肾功能损害者的用药剂量与健康人相比，晚期肾衰患者齐多夫定的血浆峰浓度高出50%，系统暴露（以齐多夫定浓度—时间曲线下面积表示）增加100%，而半衰期无明显改变。

肾功能的衰竭主要引起葡萄糖苷酸代谢物的贮积，该代谢物无毒性作用。

这两个同样药理作用的同类药，居然可以联用众所周知，药物也分类别，同一类别的药物，结构相似，药理作用相似，在临床上一般不会联用。

例如，氯沙坦与缬沙坦是同一类别的降压药，头孢呋辛与头孢羟氨苄是同一类别的抗菌药，这些药物一般都不会联用。

但是，偶尔也会有例外。

比方说，在治疗艾滋病的领域，有一个药品叫做齐多拉米双夫定片，就是例外。

齐多拉米双夫定片（图片来源于网络）齐多拉米双夫定片，是由齐多夫定和拉米夫定两种药物成分组成，从这两个药物成分的名称上即可看出，它们是一类药。

其中，齐多夫定的英文名为Zidovudine，是胸腺嘧啶核苷的结构类似物，结构如下（图1）。

齐多夫定在体内会被当做胸腺嘧啶核苷那样，进入艾滋病毒的DNA复制链，但是又不能发挥正常胸腺嘧啶核苷的作用，所以会让DNA复制出错，终止病毒DNA合成。

通过这一个作用，抑制HIV-1逆转录酶，从而实现抗病毒的作用。

齐多夫定（图片来源于Drugbank）另一个成分，拉米夫定，英文名为Lamivudine，也是一种核苷类似物，结构如下，也是通过“混入”艾滋病病毒正常的DNA合成复制过程，阻断正常的DNA合成，来实现抗病毒的作用。

所以，齐多夫定和拉米夫定的结构、药理作用都是十分相似的。

说明书上也明确提示：“拉米夫定和齐多夫定对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂，能抑制细胞培养中HIV的复制。

它们都可被细胞内激酶逐渐代谢为5'-三磷酸盐(TP)。

拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。

但是，其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链，从而导致病毒DNA链的终止”。

拉米夫定（图片来源于Drugbank）那么，这样两个结构相似、药理作用相似的药物，为什么要联合使用呢？根据说明书的解释，“临床试验表明，拉米夫定及齐多夫定联合使用可减少HIV病毒载量，并增加CD4细胞的计数。

临床终期试验数据表明，拉米夫定单独与齐多夫定联合用药，或治疗方案中同时含有齐多夫定，会显著降低疾病进展及死亡的危险。