立妥威(齐多夫定糖浆)

齐多夫定Zidovudine【其它名称】奥贝齐、叠氮脱氧胸苷、叠氮胸苷、维兹、Azidothymidine、AZT、Retrovir【临床应用】1．用于治疗HIV感染。

2．也用于防止母婴HIV垂直传播。

【药理】1药效学本药为合成核苷类似物，是一种有效的逆转录酶抑制剂。

其3-羟基团(3-OH)被叠)所取代，在细胞胸腺嘧啶激酶的作用下转化成单磷酸盐，继而又经细胞胸腺激氮基团(-N3酶转化成二磷酸盐，并在其它细胞酶的作用下转化为活性的代谢物即三磷酸齐多夫定(AztTP)。

AztTP通过与三磷酸二氧胸苷(dTTP)竞争和整合嵌入病毒DNA两种途径抑制HIV 逆转录酶(RT)的活性，整合后的拟核苷物因少3’-羟基，不能形成5’,3’-磷酸二酯键，从而终止DNA链增长，使病毒DNA复制停止。

活性代谢物AztTP也是病毒DNA聚合酶和线粒体聚合酶的抑制剂，它与病毒DNA聚合酶结合，终止DNA链的增长，从而阻抑病毒复制。

本药对人α-DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。

2．药动学本药口服吸收迅速。

由于首过代谢效应，口服生物利用度为52％-75％。

本药2.5mg／kg静脉滴注1小时或口服5mg／kg后，血药浓度可达4-6μmol／L(1.1～16mg／L)。

表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。

给药后4小时，脑脊液浓度可达血药浓度的50％-60％。

本药可通过胎盘屏障，出生后婴儿的血药浓度原则上与母亲的血药浓度相同。

HIV感染的妇女在单剂量服用本药200mg后，乳汁中的平均药物浓度与血药浓度相近。

本药蛋白结合率为34％-38％，主要在肝脏经葡萄糖醛酸化为非活性物5’-葡萄糖醛酸齐多胸腺嘧啶(GAZT)。

约有14％的药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿，代谢物有74％也由尿排出。

口服半衰期为1小时，静脉滴注半衰期为1.1小时；肾功能不全者本药口服半衰期为1.4小时。

3个月以上儿童的药代动力学总体上与成人相似。

核苷类药物知识核苷类药物的综述,免费下载的，大家给好评吧！O(∩_∩)O~1. 前言核苷和脱氧核苷是由核苷碱基分别和核糖或脱氧核糖以苷键形式而构成的，它们是组成核糖核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA）的基本元件，是遗传基因的基础。

核苷和脱氧核苷系列衍生物具有多种生物活性物质,可以直接或间接地作为药物使用，在治疗多种重大的疾病方面起到极其重要的作用，国外已经研究开发出系列化药物并商品化,国内研究与开发较晚，发展前景非常广阔.1。

1 核苷类药物的合成与生产从20世纪40年代末期，国外就开始核苷及其系列药物的合成与开发。

目前世界排名前25位制药大公司都有自己的核苷衍生物生产或加工厂,并且均有持有专利的核苷类药物上市，并且从20世纪90年代起投入巨资用于基因药物的研究。

据国外有关资料预计，2003年基因药物的市场价值将超过30亿美元.在亚洲，日本是最早开发核苷类药物和基因药物的国家，如武田、住友、味之素等公司均有相关的中间体开发机构和生产基地。

另外韩国、印度在20世纪90年代初开始投入这类产品的开发与生产.中国在核苷及其衍生物方面的开发研究与生产始于20世纪90年代末期，但是核苷及其中间体品种少,部分原料依赖进口,与目前快速发展的生命科学及相关药物研究不相适应。

1。

2 核苷类药物的应用核苷与脱氧核苷系列化合物主要用于医药领域，用途广泛，而且新产品层出不穷，应用范围不断扩大.（一）抗病毒药物。

核苷类抗病毒药物品种繁多，结构多样，主要以破坏病毒转录,干扰或终止病毒核酸的合成为目的，用于抗疱疹病毒、HIV、HBV、以及流感和呼吸系统病毒等DNA和RNA病毒。

目前在这方面应用最多，而且新出现的药物主要集中于治疗上述疾病。

(二）抗肿瘤药物。

目前用于临床和正在研究的核苷类抗肿瘤药物有数十种，它们的主要作用是干扰肿瘤的DNA合成，或者影响核酸的转录过程，抑制蛋白质的合成,从而达到治疗肿瘤的效果。

（三）抗真菌类药物.具有这方面作用的核苷类化合物已经有多种用于临床应用,其中有部分产品对多种真菌具有抑制作用,而且对哺乳动物几乎无毒性。

齐多夫定片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用齐多夫定片使用说明书【药品名称】通用名称：齐多夫定片汉语拼音：Qiduofuding Pian【成份】齐多夫定。

【性状】本品为白色片。

【适应症】用于治疗HIV（人免疫缺陷病毒）感染。

【用法用量】成人：如与其它抗逆转录酶病毒药联合使用本品推荐剂量为每日600mg，分次服用；若单独应用本品则推荐500mg/天或600mg/天，分次服用（在清醒时每4小时服100mg）。

儿童：推荐3个月至12岁儿童给药剂量为每6小时180mg/m2，不应超过每6小时200mg/m2。

新生儿给药：出生12小时后开始给药至6周龄，口服2mg/kg/6小时。

对病人监测：血液毒性与给药前的骨髓状态，给药剂量、给药时间有关。

对骨髓功能不好，特别是严重的AIDS病人，应监视出现贫血及白细胞减少的情况。

发生血液毒性病人，多发生在药后2～4周，白细胞减少发生在6～8周后。

剂量调整：明显贫血（血红蛋白25%）或白细胞减少（粒细胞计数50%）需要剂量调整直到骨髓恢复。

对贫血与白细胞缺乏不严重病人，作减量处理，对发生明显贫血与白细胞减少的病人，作减量处理并输血，如减量后骨髓功能恢复，应根据骨髓情况与病人耐受情况逐渐增加剂量。

对严重肾病需经血液透析或腹膜透析的病人，推荐的剂量为每6～8小时给药100mg。

【不良反应】随着疾病进展，不良反应增加，应该仔细监护病人，特别是当疾病进展时。

1.骨髓抑制：本品给予骨髓功能不好.粒细胞【禁忌】对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】对粒细胞计数【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女应权衡利弊慎用。

哺乳期妇女授乳期间应停止用药。

【药物相互作用】1.与Ganciclovir合用：在一些晚期病人可以增加血液毒性。

如果这些病人需联合用药，剂量应减少或者停用其中的一种或两种药物以减轻肝脏毒性，联合用药患者应经常进行包括血红蛋白.红细胞压积.白细胞分类与计数等的检查。

2.与α-干扰素合用：与α-干扰素合用出现血液毒性已有报导，与联合应用Ganciclovir一样，如有必要需减小剂量或停用其中的一种或两种药物，应经常监测血液学参数。

齐多夫定药理学
齐多夫定（Quetiapine）是一种抗精神病药物，也被用于治疗
双相障碍和抑郁症。

它属于非典型抗精神病药物的二代抗精神病药物，作用于中枢神经系统，通过影响神经递质的活动来发挥药理学作用。

齐多夫定主要作用于多巴胺和5-羟色胺受体。

它在神经元突
触间隙中阻碍多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体的结合，从而减少中枢多巴胺和5-羟色胺的传导，起到抗精神病和情
绪稳定的作用。

此外，齐多夫定还有抗组胺H1受体和α1-肾上腺素能受体的
作用，它可以抑制组胺和肾上腺素的活性，从而具有镇静、抗焦虑和抗抑郁的功效。

总的来说，齐多夫定通过多个途径对神经递质的活动进行调节，以改善精神病症状和情绪障碍。

然而，详细的药理学机制仍有待进一步研究和探索。

请在使用前咨询医生以获取详细的药物信息和建议。

布洛芬颗粒说明书请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用【药品名称】通用名称：布洛芬颗粒英文名称：Ibuprofen Granules汉语拼音：Buluofen Keli【成份】本品每包含主要成份布洛芬0.2克。

辅料为：乳糖、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素。

化学名称：α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸化学结构式：分子式：C13H18O2分子量：206.28【性状】本品为白色或类白色颗粒。

【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。

【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

【规格】每包含布洛芬0.2克【用法用量】温开水冲服，4～8岁儿童，一次0.5包；8岁以上儿童及成人，一次1包，若持续疼痛或发热，可间隔4～6小时重复用药1次，24小时不超过4次。

【不良反应】原研产品报告的17485例总病例中，发生不良反应的病例532例（3.04%）。

另690件报告中，主要是消化系统（胃部不适、食欲不振、腹痛、恶心/呕吐等：2.99%）、皮疹（0.20%）、瘙痒（0.14%）、面部水肿（0.15%）等。

1.重要不良反应（1）休克、过敏样症状有可能出现休克、过敏症状（频率均不明*），因此应充分进行观察，出现胸闷、恶寒、冷汗、呼吸困难、四肢麻木、血压降低、血管水肿、荨麻疹等时中止用药，并采取相应措施。

（2）再生障碍性贫血、溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症有可能出现再生障碍性贫血、溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症（频率均不明*），因此应充分进行观察，发现异常时中止用药，并采取相应措施。

（3）消化性溃疡、胃肠出血、溃疡性结肠炎有可能出现消化性溃疡、胃肠出血、溃疡性结肠炎（频率均不明*），发现异常时中止用药，并采取相应措施。

（4）中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）有可能出现中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（频率均不明*），因此应充分进行观察，并采取相应措施。

明）2.非器官移植适应症：在非移植性适应症患者中，暂无不经肠道给药的经验。

2.1 内源性葡萄膜炎用药剂量；开始剂量为5毫克/公斤/天，分两次口服，直至炎症缓解和视力改善。

疗效不显著者，其短期剂量可增至7毫克/公斤/天。

如果单用本品不能有效地控制病情，为加速缓解和/或控制眼部炎症，可配合皮质激素全身给药(例如泼尼松0.2-0.6毫克/公斤/天)。

若病情在3个月内仍无改善，则停用本品。

为维持疗效，本品剂量应逐步减至最小有效量。

在缓解期内本品的剂量不应超过5毫克/公斤/天。

3，皮肤病学适应症：银屑病用药剂量：为缓解病情推，推荐的初始剂量为2.5毫克/公斤/天，分两次口服。

若治疗4周后病情无改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤，但不应超过5毫克/公斤/天。

5毫克/公斤/天的剂量使用4周后仍不能改善皮损，或有效剂量不符合下列安全指南则均应停药。

对某些需快速改善病情的病例，可将初始剂量调整至5毫克/公斤/天。

为了维持疗效，各患者的剂量应分别调整至最小有效量，但不应超过5毫克/公斤/天。

如果症状持续缓解6个月以上，应停用本品，尽管停药后复发可能增加。

异位性皮炎剂量：在成人和16岁以上的青年中，推荐剂量范围为2.5-5.0毫克/公斤/天，分两次口服。

若采用2.5毫克/公斤/天的初始剂量在2周内未获得满意疗效，则可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高剂量。

在非常严重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始剂量，才能迅速而有效地控制病情。

-- 长期应用环孢素治疗异位性皮炎的经验不多。

故建议治疗用期最长不应超过8周。

若采用5毫克/公斤/天的剂量，在1个月内仍未获满意疗效者则停用本品。

4，类风湿性关节炎：前6周3毫克/公斤/天，分两次。

若疗效不明显，剂量可逐渐增加至5毫克/公斤/天。

若调整剂量后，3个月内疗效仍不显著，则停用本品。

此外，必须根据各人的耐受程度，分别调整维持剂量。

本品可以与小剂量皮质激素和/或非甾体类抗炎药联合应用。

逆转录酶与逆转录酶抑制剂齐多夫定齐多夫定最初是1964年由密歇根癌症研究所（Michigan Cancer Foundation）的化学家杰罗姆·霍洛维茨（Jerome Horowitz）合成的分⼦，原本是作为抗肿瘤药物研发的，但发现对⼩⿏肿瘤⽆效后被放弃。

霍洛维茨仅仅将他这⼀后来被证明挽救⽆数⼈的发现作为简讯刊登在《有机化学杂志》上。

包含有叠氮基团和脱氧核糖核苷两种“⾝份”，这种抗肿瘤的双重保障在霍洛维茨⼀开始的设计思路⾥就体现得⾮常明显。

但是化合物的抗肿瘤效果⾮常弱，霍洛维茨不得不放弃了这个结构。

后来在1974年，马克思·普朗克实验医学研究所的奥斯特塔格（Ostertag）推断齐多夫定可以插⼊到增长的DNA中，从⽽对病毒产⽣抑制作⽤。

后来宝威公司（Burrughs Wellcome，现在是葛兰素史克公司的成员）买下齐多夫定并拓展了利⽤它治疗疱疹病毒的可能性，但是并未将它市场化。

1984年，在卡罗宣布他发现了逆转录酶病毒不久，时任美国国家癌症研究所所长Samuel Broder及其同事满屋裕明（Hiroaki Mitsuya）、Robert Yarchoan组成了⼀个团队来筛选抗病毒的试剂，满屋裕明负责在体外建⽴抗HIV的筛选模型，约有50多家制药公司提供了样品，齐多夫定当时也在内。

1987年3⽉20⽇，FDA批准齐多夫定⽤于治疗艾滋病，商品名为⽴妥威（Retrovir）。

1990年齐多夫定⼜被批准⽤于预防性治疗。

开始时齐多夫定使⽤剂量远⽐现在⾼，达到每四⼩时给药⼀次，每次400 mg。

现在使⽤齐多夫定时⼀般与其他药物联⽤，剂量为每天两次，每次300 mg。

齐多夫定是⼀种胸腺嘧啶的叠氮类似物，当胸腺嘧啶的脱氧核糖环上的3-羟基转化为叠氮基团后就形成了齐多夫定。

在⼈体内被磷酸化之后，齐多夫定通过抑制HIV的逆转录酶⽽阻⽌HIV 病毒的复制。

逆转录酶把齐多夫定嵌⼊到DNA链⾥取代胸腺嘧啶。