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H1R主要主要分布于平滑肌和毛细血管壁, 与变态反应性炎症有关。H2R主要分布于 消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大细胞及 嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变 态反应有关。H3R主要存在于中枢神经系 统组胺能神经元末梢(mòshāo)，其功能尚不明 确。
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组胺的药理作用主要有（1）组胺能使小 动脉小静脉及毛细血管明显扩张，血管通 透性增加。（2）刺激H2受体引起(yǐnqǐ)胃液， 唾液等外分泌腺分泌增多。
本药能稳定肥大细胞膜，抑制组胺介质释 放，并有H1受体的拮抗作用。抗组胺效应 为氯苯那敏的10倍，同时兼有较弱的抗胆 碱及抗5-羟色胺功能(gōngnéng)。
主要用于急慢性荨麻疹，湿疹，皮肤瘙痒 症和肥大细胞增多症。成人1mg/次，每日 两次。
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第二代H1受体阻滞剂
80年代以后开发出新一带(yīdài)抗组胺药即第二代抗组胺 药，与第一代相比 （1）其分子量大，有一条长的侧链， 脂溶性差，不易透过血脑屏障中枢副反应小。（2） H1 受体选择性强，（3）患者顺应性好，由于具有以上 三项优点，第二代抗组胺药很快就占据了抗组胺药绝 大部分市场但是第二代抗组胺药中仍有一些药物如西 替利嗪有中枢不良反应，阿斯咪唑，氮卓斯汀刺激食 欲引起体重增加，特非那定，阿斯咪唑诱发心脏毒性 反应。
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特非那定和阿斯咪唑等抗组胺药。产生心 脏毒性的机制(jīzhì)与阻断心肌K离子通道， 延长心肌细胞的复极过程有关。阻断了K 离子通道，抑制了K离子外流，可导致心 肌细胞动作电位持续时间延长和复极化的 延长。复极时间延长可使心肌细胞在动作 电位之后易于产生除极活动，可产生折返， 或引起末期复极的异常，从而导致多型性 室性心动过速。如尖端扭转型室性心动过 速。
