南开大学20秋学期《药物设计学》在线作业

《药物设计学》在线作业
分子膜的基本结构理论是
A:液晶体的脂质双层
B:分子镶嵌学说
C:流动镶嵌学说
D:微管镶嵌学说
参考选项：C
在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
参考选项：A
胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A:ACE
B:胆碱酯酶
C:单胺氧化酶
D:磷酸二酯酶
参考选项：D
125D是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
参考选项：E
药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A:11%
B:39%
C:5%
D:30%
E:10%
参考选项：B
下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:一价原子和基团
1。

南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共15题)1.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：()A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬2.新药临床前安全性评价的目的：()A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索3.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为()。

A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于104.关于活性位点分析的说法正确的是()。

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法5.125D是哪类核受体的拮抗剂?A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR标准答案：E6.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?()A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸7.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?()A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸8.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是()。

A.甲氧基B.羟基C.羧基D.烷基E.磺酸基jiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括()。

A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构10.下列说法正确的是()。

FA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法FA研究的结果可用三维等势线系数图表示11.下列关于分子模型技术说法不正确的是()。

1.解热镇痛药按结构可分为()。

A.苯胺类、对乙酰氨基酚类、水杨酸类B.水杨酸类、吡唑酮类、对乙酰氨基酚类C.3，5-吡唑烷二酮类、水杨酸类、苯胺类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类答案：D2.以下哪个喹诺酮药物具有旋光异构体?()A.环丙沙星B.诺氟沙星C.氧氟沙星D.吡哌酸答案：A3.下列药物中，用于抗病毒治疗的是()。

A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷答案：E4.环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是()。

A.N，N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N，N-(β-氯乙基)胺答案：E5.最早发现的磺胺类抗菌药为()。

A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺答案：A6.临床上使用的布洛芬为何种异构体?()A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物答案：D7.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为()。

A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能答案：A8.下列药物中不具酸性的是()。

A.维生素CB.氨苄西林C.磺胺甲基嘧啶D.盐酸氮芥E.阿斯匹林答案：A9.环磷酰胺做成一水合物的原因是()。

A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度答案：C10.以下属于静脉麻醉药的是()。

A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷答案：A11.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是()。

A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具答案：D12.未经过改造直接药用的甾类药物是()。

A.黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.赛康唑答案：A13.关于顺铂的说法，以下有误的是()。

A.顺铂属于金属配合物，具有平面正方形的结构B.顺铂属于烷化剂C.顺铂是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物D.顺铂在水溶液中或加热至170℃时，容易转变为反式结构答案：B14.以下关于抗代谢抗肿瘤药的说法，有误的是()。

[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业注：本科目有多套试卷，请核实本套是否与您的一样！
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.酸类原药修饰成前药时可制成：
[A.]--醚
[B.]--酯
[C.]--磷酸酯
[D.]--偶氮
[E.]--亚胺
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:B
2.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
[A.]--非共价结合的酶抑制剂
[B.]--过渡态类似物
[C.]--类肽类似物
[D.]--共价结合的酶抑制剂
[E.]--HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:D
3.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
[A.]--该方法能产生一些新的结构片段
[B.]--设计的化合物亲和力要高于已有的配体
[C.]--设计的化合物一般需要自己合成
[D.]--一般要求靶点结构已知情况下才能进行
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:B
4.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
[A.]--立体位阻增大
[B.]--生物电子等排替换
[C.]--改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
[D.]--增加反应活性
[E.]--供电子效应
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:B
5.不属于经典生物电子等排体类型的是：
[A.]--基团反转
[B.]--四取代的原子
[C.]--二价原子和基团
[D.]--三价原子和基团。

1.关于受体激动剂和拮抗剂，下面说法错误的是（）A. 激动剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应B. 拮抗剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应C. 拮抗剂可以和受体发生相互作用，进而阻止激动剂的作用D. 根据受体活化的经典模型，拮抗剂把受体稳定在非活性构象【参考答案】: B2.毒蕈碱型乙酰胆碱受体属于（）A. 核受体B. 配基门控离子通道受体C. G蛋白偶联受体D. 受体酪氨酸激酶【参考答案】: C3.构建药效团时，下列哪些结构或基团不能作为药效团元素（）A. 羟基B. 芳香环C. 氮原子D. 超氧化自由基【参考答案】: D4.不属于经典生物电子等排体类型的是（）A. 一价电子等排体B. 二价电子等排体C. 三价电子等排体D. 环的打开和关闭【参考答案】: D5.以下不属于靶点药物发现的案例是（）A. 通过缓解牙痛现象发现了乙酰水杨酸B. 通过EGFR活化突变机制发现了吉非替尼C. 通过EGFR过表达机制发现吉非替尼D. 通过NS5B机制发现了索非布韦【参考答案】: A6.关于Druggability的说法，以下说法正确的是：（）A. 指的是靶点是否具有可成药性B. GPCR类膜蛋白受体属于 Druggability 较低的靶点类型C. 没有药物上市靶点的druggability高D. 已有药物上市靶点的druggability低【参考答案】: A7.药物作用的靶点可以是（）A. 酶、受体、核酸和离子通道B. 细胞膜和线粒体C. 溶酶体和核酸 D. 染色体和染色质【参考答案】: A8.下面哪个软件不能进行分子对接计算（）A. DOCKB. AUTODOCKC. CATALYSTD. FlexX【参考答案】: C9.下列哪些基团可作为氢键供体（）A. 羟基B. 氨基C. 羰基D. 甲基【参考答案】: B10.以下哪一种方式不属于经典药物发现模型？（）A. 大鼠强迫游泳模型B. 小鼠水迷宫模型C. 小鼠扭体模型D. HERG基因表达模型【参考答案】: D11.举例说明生物电子等排原理【参考答案】: 1）生物电子等排原理：当分子或基团的外层电子相似、或电子密度有相似的分布，分子的大小或形状相似，均可认为是生物电子等排体，它们的理化性质可能有较大的差异，但对同一受体发生相互作用，产生大致相似或相关的生物效应。

【南开】19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业答案1
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
[A.]西地那非
[B.]茶碱
[C.]维拉帕米
[D.]己酮可可碱
E.arofylline
[请认真分析本题，并作答]
参考答案:A
2.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？
[A.]6类
[B.]4类
[C.]4类
[D.]3类
E.2类
[请认真分析本题，并作答]
参考答案:B
3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
[A.]类型和性质
[B.]稳定性
[C.]理化性质
[D.]数量和质量
E.性质和结构
[请认真分析本题，并作答]
参考答案:D
4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
[A.]21～23
[B.]19～21
[C.]17～19
[D.]15～17
E.13～15
[请认真分析本题，并作答]
参考答案:A
5.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
[A.]靶向设计
[B.]软药设计
[C.]生物电子等排设计。

南开20春学期《药物设计学》在线作业满分答案1酸类原药修饰成前药时可制成：A 醚B 酯C 偶氮D 亚胺E 磷酸酯答案：B2全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？A PRB ARC RXRD PPAR(gamma)E VDR答案：C3哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？A EGFB 乙酰胆碱C 5-羟色胺D 维生素E 甾体激素答案：A4哪种药物是钙拮抗剂？A 维拉帕米B 茶碱C 西地那非答案：A5亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？A 乙烯B 乙醇C 乙醛D 乙炔E 烯酮答案：E6根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：A 鸟嘌呤B 胞嘧啶C 胸腺嘧啶答案：C7下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A 硫代丙烷B 氟代乙烯C 卤代苯D 乙内酰胺E 二硫化碳答案：B8降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？A PDE inhibitorB ACE inhibitorC HMG-CoA reductase inhibitorD Calcium antagonistE NO synthase答案：B9为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：A 甲氧基B 羟基C 羧基D 烷基E 磺酸基答案：D10不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A DNA拓扑异构酶B 微管蛋白C 胸腺嘧啶合成酶D 乙酰胆碱酯酶E 内皮细胞生长因子答案：D11世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？A 默克B 辉瑞C 德温特D 杜邦E 拜尔答案：C12药物与受体相互作用的主要化学本质是。