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生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2、吸收（absorption），分布（distribution），代谢（metabolism），排泄（excretion）——ADME3、转运（transport）：吸收+分布+排泄，处置（disposition）：分布+代谢+排泄，消除（elimination）：代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收（absorption of drug）：指药物从给药部位进入体循环的过程。
2、膜转运（membrane transport）：物质通过生物膜的现象。
3、跨细胞途径（transcellular pathway）：指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等，而穿过细胞膜的转运途径。
4、细胞间途径（paracellular pathway）：指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。
5、被动转运（passive transport）：不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。
6、单纯扩散/被动扩散（simple diffusion），促进扩散/易化扩散（facilitated diffusion）7、膜孔转运（membrane pore transport）：物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。
8、主动转运（active transport）：需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。
9、膜动转运（membrane mobile transport）：通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
第三章药物代谢动力学学习目标：1.掌握药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）、首关消除（首关效应）、酶诱导剂和酶抑制剂、恒比消除和恒量消除、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度等概念。
2.熟悉表观分布容积概念。
3.了解其他内容。
基础知识一、药物的跨膜转运：（一）被动转运：简单扩散、滤过、易化扩散。
（二）主动转运。
二、药物的体内过程：吸收、分布、生物转化和排泄。
（一）吸收 : 药物从给药部位进入血液循环的过程。
给药的途径：1.口服给药：首关消除（首关效应、首关代谢、第一关卡效应）：口服药物在从胃肠道进入肠壁细胞和门静脉系统首次通过肝脏时被部分代谢灭活，使进入体循环的有效药量减少的现象。
2.舌下给药：3.直肠给药：4.皮下注射及肌内注射：5.静脉注射和静脉点滴：6.吸入给药：7.皮肤、粘膜给药：（二）分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。
影响吸收的因素：血浆蛋白结合率、局部器官血流量、药物与组织的亲和力、体液PH值、体内屏障（血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障）。
（三）生物转化（代谢）：进入机体内的药物发生的化学结构变化的过程。
生物转化的主要器官是肝脏。
1.生物转化的意义：灭活和活化。
2.生物转化的方式：i相反应：氧化、还原和水解反应，n相反应：结合反应。
3.药物生物转化酶系：（ 1）微粒体酶（ 2）非微粒体酶4.酶诱导与酶抑制（ 1）酶诱导：酶活性增强。
药酶诱导剂凡能使肝药酶活性增强或合成增多的药物。
（ 2）酶抑制：酶活性降低。
药酶抑制剂凡能使肝药酶活性降低或合成减少的药物。
（四）排泄：药物原型及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程。
排泄的主要器官是肾脏。
1.肾排泄：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小球重吸收。
2.胆汁排泄：肝肠循环（肠肝循环）：药物随胆汁流入肠腔内重新被吸收入血。
3.乳汁排泄：4.其它：唾液、汗腺等。
三、药物代谢动力学的一些概念：（一）药物消除动力学：1. 恒比消除（一级消除动力学）：单位时间内消除恒定比例的药物。
第三章药动学药动学：机体对药物的作用。
药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）1、吸收（absorption ）：是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式：被动转运和主动转运被动转运：单纯扩散：（脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过）、易化扩散：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能、滤过扩散主动转运特点：耗能，逆浓度差，需载体参与影响药物吸收的因素：（1）、给药途径静脉＞吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。
(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质，各器官组织的血流量与对药物的通透性，以及药物在组织与血浆的分配比。
影响因素：（1）与血浆蛋白的结合率（2）体内屏障（3）与组织的亲和力（4）组织器官的血流量3、生物转化（代谢）：指药物在体内发生的化学过程，这种变化主要是结构的变化，由于结构变化引起性质变化，以至作用强度的变化。
注意：有少数药不发生化学变化，原型作用，原型排泄，如色甘酸、链霉素等。
1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步：为氧化、还原、水解。
这步反应多数药物灭活，但也有例外（可待因）。
第二步：为结合。
总使药物活性降低或灭活并使极性增加。
影响药物转化的因素肝脏的功能：肝脏的功能是药物代谢的主要器官，肝脏功能不全时可影响代谢。
药酶诱导剂：某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。
如：苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢，使药物作用减弱。
药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。
药物代谢的四个步骤-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药物代谢是指人体对药物进行利用和消除的过程，其中包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
药物代谢是药理学和临床药学中的重要研究内容，它能够影响药物的疗效和毒性。
了解药物代谢的四个步骤对于合理用药和避免药物不良反应具有重要意义。
本文将详细探讨药物代谢的四个步骤，包括吸收、分布、代谢和排泄。
述部分的内容1.2 文章结构文章结构部分主要介绍了本文的章节组成和各个章节内容的概述。
整篇文章主要分为引言、正文和结论三个部分。
- 引言部分介绍了本文所要讨论的主题——药物代谢的四个步骤，并包括概述、文章结构和目的三个小节。
在概述部分将引出药物代谢的重要性和必要性，概括性地介绍了药物代谢的四个步骤。
文章结构部分则列出了本文的大纲，分为引言、正文和结论三个部分，并展示了各个部分的具体内容。
- 正文部分详细介绍了药物代谢的四个步骤：吸收、分布、代谢和排泄。
每个步骤将通过解释其定义、过程、相关机制和影响因素等内容来展开讨论，以便读者更好地理解药物在体内的代谢过程。
- 结论部分将对文章进行总结，回顾四个步骤的重要性和相互关系，强调药物代谢在药理学研究中的意义，并展望未来研究的方向和可能的发展趋势。
同时提出对药物代谢研究的启示和思考，为读者留下深入思考的空间。
1.3 目的:药物代谢作为药物在体内经历的重要过程，对于药物的生物利用度、毒性和药效都有着至关重要的影响。
本文的目的是通过对药物代谢的四个步骤进行系统性的介绍和分析，帮助读者深入了解药物在体内的代谢过程，掌握药物代谢的关键环节，从而更好地理解药物的作用机制、药物剂量的调整和个体差异等问题。
同时，本文旨在强调药物代谢的重要性，促进人们对药物代谢研究的关注，为药物治疗的安全性和有效性提供理论支持和指导。
通过本文的阐述，读者可以全面了解药物代谢的基本原理和影响因素，为临床药物应用和药物研发提供理论依据，促进药物领域的进一步发展和创新。
第三章药物代谢动力学[教学内容]（一）药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）1.药物的吸收(absorption)吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。
口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为首关消除(first pass elimination)。
经过肝脏首关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。
药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式，但多数药物是以简单扩散的物理机制转运，扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。
分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。
药物的解离度也因其pKa（酸性药物解离常数的负对数）及所在溶液的pH不同而不同。
非解离型（分子态）药物可以自由通过生物膜，离子型（解离型）药物不易通过生物膜。
多数药物为弱酸性或弱碱性药物。
弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱性药物则相反。
由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。
2.药物的分布(distribution)是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。
影响分布的因素①药物本身的物理化学性质（包括分子大小、脂溶性、pKa等）。
②药物与血浆蛋白结合率：结合药不能通过生物膜，只有游离药物才能向组织分布。
③组织器官的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障。
④细胞膜两侧体液的pH。
如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。
分布容积（Vd）等于体内总药量（mg）与血药浓度（mg/L）的比值。
即Vd=A （mg）/C（mg/L），单位为升（L）。
3.药物的生物转化(biotransformation)又称代谢，是指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。
1.药物在体内的过程有吸收、分布、代谢和排泄。
2.生理情况下，由于机体细胞外液的PH 7.4 ，细胞内液的PH为7.0，故弱碱性药物易进入细胞，当弱碱性药物中毒时，可通过酸化血液，从而使药物从细胞内液转入细胞外液，增加药物排出解救之。
3.肝药酶的特点是专一性低，个体差异大，有活性可变现象。
4.消除速率常数的缩写是Ke，半衰期的缩写是t1/2，表观分布容积的缩写是Vd，稳态血药浓度的缩写是Css5.药物的量效曲线可分为量反应和质反应两种。
从后者可以获得ED50和LD50的参数。
6.药物的不良反应有副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应。
7.受体激动药的最大效应取决于其内在活性的大小，当内在活性相同时药物的效价强度取决于亲和力。
8.激动剂的强弱以PD2表示，拮抗剂的强弱以PA2表示。
9.药物毒性反应中的“三致”包括致癌、致突变、致畸性。
10.新斯的明对谷歌记得主要作用是通过抑制神经肌肉接头乙酰胆碱酯酶并能直接兴奋骨骼肌和促进运动神经末梢释放Ach。
11.有机磷酸酯类中毒时选用两种不同作用机制的药物是阿托品和碘解磷定，前者是通过阻断M受体，后者则通过复活胆碱酯酶。
12.敌百虫口服中毒时不可用碱性溶液洗胃，否则可转化为毒性更强的敌敌畏。
13.毛果芸香碱的临床应用青光眼、虹膜炎、口腔干燥症、M阻断药中毒解救。
14.毛果芸香碱是M受体激动药，对眼和腺体的作用最为明显，对眼的作用有缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。
15.临床多用于治疗重症肌无力的药物是新斯的明。
16.支配瞳孔括约肌的胆碱能神经被切断变性后，点眼使瞳孔缩小的药物是毛果芸香碱。
17.阿托品禁用于青光眼患者和前列腺肥大者，18.取代阿托品用于一般眼科检查的扩瞳药有后马托品（或托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品）。
19.东莨菪碱治疗帕金森病主要是由于该药具有中枢抗胆碱作用。
20.在合成解痉药中，可用于治疗胃溃疡的药物有溴丙胺太林和贝那替秦。
21.选择性阻断M1胆碱受体的药物有哌仑西平和替仑西平。
药理学基础药理学是研究药物作用的科学，它涉及到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面。
药理学基础是医学生物学的重要组成部分，它对于医学生物学和临床医学都有着重要的意义。
本文将从以下几个方面来介绍药理学基础。
一、药物的化学结构与分类药物的化学结构是指药物分子中原子之间的化学键和空间构型。
根据化合物中所含原子种类和数量不同，可以将药物分为有机化合物、无机化合物和生物制品三大类。
根据其作用机制不同，可以将药物分为激动剂、抑制剂、拮抗剂和替代剂四大类。
二、药效与剂量反应关系药效是指给定剂量下所产生作用的强度或程度，它通常与给定浓度或血浆浓度有关。
剂量反应关系是指在一定范围内增加或减少给定剂量后所产生的效应变化情况。
通常情况下，随着给定剂量增加，效应也会随之增加，但是在一定剂量范围内，效应增加的速度会逐渐减缓，直至达到最大效应。
三、药物的药代动力学药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物吸收是指药物从给定的给药途径进入血液循环系统的过程。
药物分布是指药物在体内移动和分布到不同组织或器官的过程。
药物代谢是指药物在体内被生化酶降解和转化成代谢产物的过程。
药物排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。
四、受体理论与信号转导受体理论是指人体细胞表面或细胞内部蛋白质结构上特异性结合某种化合物（如激素、神经递质、激动剂等）并引起相应生理反应的分子机制。
信号转导是指受体与激活后所发生的一系列生化反应和信号传导过程。
五、常见剂型与给药途径常见剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、口服液体剂、外用药剂等。
给药途径包括口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射等。
六、药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物同时使用时所发生的影响。
常见的药物相互作用有加强作用、拮抗作用和不良反应增强作用等。
七、毒理学基础毒理学是研究化学物质对生命体的有害效应及其机制的科学。
它涉及到毒素在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面，以及对细胞和组织造成的损伤和影响。
药物临床前药物代谢指导原则一、药物代谢的一般原则1.药物的代谢过程应遵循生物转化的基本规律，包括细胞色素P450酶系、非酶促反应、转运体等过程的参与。
2.在药物临床前研究阶段，应明确药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以便于后续的药物开发和优化。
3.药物代谢研究应考虑代谢产物的性质和行为，以及代谢产物对药效和安全性的影响。
二、药物代谢的研究方法1.文献资料调研：查阅相关文献，了解药物代谢的研究现状和发展趋势。
2.体内实验：通过动物实验和人体试验，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
3.体外实验：利用组织切片、细胞模型等手段，研究药物在特定组织或器官中的代谢过程。
4.计算机模拟：利用计算机模拟技术，预测药物在体内的代谢过程和产物。
三、药物代谢的体外实验1.利用组织切片或细胞模型，研究药物在特定组织或器官中的代谢过程。
2.通过添加特异性抑制剂或诱导剂，研究药物代谢相关的酶或转运体的功能。
3.利用色谱技术（如HPLC、LC-MS等），分析药物及其代谢产物的浓度和分布。
四、药物代谢的体内实验1.药动学研究：通过给药后在不同时间点采集血液、尿液、粪便等样品，分析药物及其代谢产物的浓度和排泄量。
2.组织分布研究：通过放射性标记等技术，研究药物在组织中的分布情况。
3.排泄研究：通过尿液、粪便等排泄物的分析，了解药物在体内的排泄途径和排泄速率。
五、药物代谢动力学研究1.建立数学模型，描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
2.通过实验数据验证模型的有效性，并利用模型预测不同给药方案下的血药浓度和药效。
3.根据药动学参数，评估药物的生物利用度和作用持续时间。
六、药物代谢与药效关系的研究1.研究代谢产物与药效之间的关系，明确哪些代谢产物具有药理活性。
2.通过改变给药剂量或给药途径，研究药物代谢与药效之间的关系。
3.评估不同种属动物之间的药效差异，了解物种差异对药物代谢和药效的影响。
七、药物代谢与安全性关系的研究1.研究药物代谢与毒性之间的关系，明确哪些代谢产物具有毒性。
药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]第三章药物代谢动力学（药动学）药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。
第一节药物体内过程体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。
吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。
代谢变化也称生物转化（biotransformation）。
代谢和排泄合称为消除（elimination）图3-1药物体内过程示意图一、药物的跨膜转运1．被动转运（passivetransport）类型：1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）3）易化扩散（facilitateddiffusion）（需载体，有饱和、竞争抑制）特点：顺差（浓度、电位），不耗能；不需载体，无饱和、竞争抑制。
2．主动转运（activetransport）特点：逆差（浓度、电位），耗能；需载体，有饱和、竞争抑制。
3．膜动转运（cytopsistransport）胞饮（pinocytosis）胞吐（exocytosis）整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。
大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。
分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。
二、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
吸收速度主要影响药物起效的快慢；吸收程度主要影响药物作用的强弱。
影响吸收速度和程度的因素：药物理化性质、剂型、剂量给药途径：起效：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤吸收环境等。
1．消化道吸收1）口服（oraladministration，peros，p.o.）大多数药物常采用口服给药，以肠道（小肠）吸收为主。
药物动力学：药物动力学亦称药动学，药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、消除过程的血药浓度与时间变化的动态规律的一门科学。
一、药物的吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为药物吸收（absorption）。
1、影响药物吸收的因素：许多因素都可以影响药物的吸收：如药物本身的理化性质、剂型、制剂工艺和给药途径等。
1.1、给药途径不同。
给药途径不同，吸收的速度及程度必然不同。
1.2、服药的方法不同。
同一种药物，饭前、饭中、饭后服用不同。
有的人把本应饭前吃的药改为饭后服用，怕药物引起胃肠刺激。
但就吸收而言，还是空腹吸收速度快，吸收完全。
1.3、药物剂型决定吸收速度。
如治疗糖尿病的胰岛素，有短效、中效、长效之分，因为制剂不同，吸收速度也不同；又如各种缓释片剂，能在12小时或24小时内以平均速度向体内释放；再如，抗心绞痛的硝酸甘油片剂，决定它的吸收速度是舌下含咽而不是口服。
1.4、机体胃肠障碍和微循环障碍。
有些药物在胃肠道中很不稳定，容易被胃液或肠液破坏。
腹泻也可造成药物吸收不完全。
再就是休克病人微循环出现障碍，药物吸收速度就必然减慢或停滞。
2、常用给药途径对药物吸收的影响：2.1、口服给药口服给药（oral administration，per os，p.o.）是最常用的给药方式，其主要吸收部位为小肠，吸收方式主要为脂溶扩散。
影响药物口服吸收的因素很多，讨论如下：（一）药物的理化性质：包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。
（二）药物的剂型剂量相同的同一药物，因剂型不同，药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。
如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速，但维持时间较短。
近年来药剂学的发展，为临床提供了许多新的剂型，如缓释制剂就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出，以达到非恒速缓慢释放的效果；而控释制剂则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放，以保持药物的恒速吸收。
（三）药物的制剂工艺即使剂量、剂型相同的同一药物，因制剂工艺的不同，也会对药物作用产生明显影响，而改变口服药物的吸收速度和程度。
（四）首关消除首关消除（首过效应）是指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
首关消除明显的药物一般不宜口服给药（如硝酸甘油、利多卡因等）；但首关消除也有饱和性，若剂量加大，虽有首关消除存在，仍可使血中药物浓度明显升高。
（五）吸收环境胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物的吸收。
例如肠道功能亢进（如腹泻）或肠道功能减退（如消化不良）等，均会妨碍药物的吸收；空腹服药，药物的吸收速率一般都会增加。
另外，由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收，所以服用驱虫药时，应尽可能少进油性或高脂肪食物，这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效，又能降低药物吸收后产生的毒性。
2.2、直肠给药过去传统观点认为，直肠给药的最大优点在于可避开肝脏的首关消除，因而比口服药物吸收率高。
但近年来有学者研究发现，直肠内给药其实大部分药物仍可经痔上静脉通路进入门静脉到达肝脏。
因此，经直肠给药仍避免不了首关消除。
由于直肠吸收表面积很小（0.02 m2），肠腔内液体量又少，pH 高（约8.0），故对许多药物来说直肠内给药的吸收反而不如口服迅速和规则。
因此，直肠内给药的优点仅在于可避免药物对上消化道的刺激性。
2.3、舌下给药虽然口腔吸收面积仅0.5～1.0 m2，但此处血流丰富，故舌下给药吸收迅速，加之药物在该处可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环，无首关消除，特别适合口服给药时易于被破坏（如异丙肾上腺素片等）或首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。
2.4、注射给药最常用的注射给药途径为皮下注射和肌内注射。
注射后药物多可沿结缔组织迅速扩散，再经毛细血管及淋巴管的内皮细胞间隙（d﹥400 nm）迅速通过膜孔转运吸收进入体循环，所以注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。
另外，注射给药也适用于在胃肠中易被破坏（如青霉素G 等），不易吸收（如庆大霉素等）和在肝脏中首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。
2.5、吸入给药吸入给药是指一些气体及挥发性药物（如吸入麻醉药、亚硝酸异戌酯等）经过呼吸道直接进入肺泡，由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式。
由于肺泡表面积大（约200m2），又与血液只隔肺泡上皮及毛细血管内皮各一层，且毛细血管内血流量又大，故药物只要能到达肺泡，其吸收是极其迅速的。
肺泡由单层上皮细胞构成的半球状囊泡。
肺中的支气管经多次反复分枝成无数细支气管，它们的末端膨大成囊，囊的四周有很多突出的小囊泡，即为肺泡。
肺泡的大小形状不一，平均直径0.2毫米。
成人约有3～4亿个肺泡，总面积近100平方米，比人的皮肤的表面积还要大好几倍。
肺泡是肺部气体交换的主要部位，也是肺的功能单位。
氧气从肺泡向血液弥散，要依次儿童的皮肤因含水量较高，经皮肤吸收的速率也比成年人快。
特别是当药物中再加入了促皮吸收剂，如氮酮（azone）、二甲基亚砜、月桂酸等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效，如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等制成的贴皮剂就可被皮肤吸收，产生全身疗效。
贴皮药还可制成缓释剂型，以维持持久的作用，如硝酸甘油缓释贴皮剂，每日只需贴一次，就可用于全日预防心绞痛发作。
另外，祖国医学的膏药也是经皮给药而产生局部治疗作用的。
因此，经皮给药也不失为一种有效的给药途径。
皮肤给药必须具有两条件：一是药物必须从制剂基质中溶解出来，然后透过角质层和上皮细胞；二是由于通过被动扩散吸收，故药物必须是脂溶性。
被动吸收是通过滤过、渗透、简单扩散和易化扩散（需要载体）等几种形式，将消化了的营养物质吸收进入血液和淋巴系统；这种吸收形式不需要消耗机体能量；一些分子量低的物质，如简单多肽、各种离子、电解质和水等的吸收即为被动吸收。
主动吸收，必须通过机体消耗能量，是依靠细胞壁“泵蛋白”来完成的一种逆电化学梯度的物质转运形式；这种吸收形式是高等动物吸收营养物质的主要方式。
★药物吸收受诸多因素的影响，所以服药时一定要严格按说明书要求服用。
二、药物分布:药物分布是指进入血液循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。
影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
药物的分布是指药物进入体循环后分布于全身各组织。
由于不同器官的血液灌注差异，药物与组织结合力不同，各部位pH值和细胞膜通透性差异等影响，药物分布一般是不均匀的。
药物进入循环后，首先与血浆蛋白结合成为结合型药物，未被结合的药物则称为游离型药物。
一般以血浆蛋白结合率来表示药物与血浆蛋白结合的程度，即血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。
由于结合型药物分子体积增大而不易通过血管壁，因此暂时“储存”于血液中，可见结合型药物起着类似药库的作用。
药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用。
此库对于药物作用及其维持时间长短有重要意义，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。
体内只有游离型药物才能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。
许多难溶于水的药物，与血浆蛋白结合后，在血液中被转运，结合型与游离型药物快速达到动态平衡，游离型药物不断透过生物膜，血中游离型药物浓度降低，结合型药物随时释出游离型药物。
药物与血浆蛋白的结合率受到许多因素的影响。
血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此药物与血浆蛋白结合具有饱和性，当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时会导致血浆中游离型药物急剧增加，引起毒性反应，(服用药品时，严格按照说明书要求的剂量服用)。
在某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）或变质（如尿毒症）时，药物与血浆蛋白结合减少，也易发生毒性反应。
有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。
某些药物可在血浆蛋白结合部位上可发生竞争排挤现象，若两种药物竞争与同一蛋白结合时而发生置换现象，使游离型药物浓度增加，可能导致中毒，如保泰松可将结合型的双香豆素游离出来，使血浆中游离型药物浓度急剧增加，导致出血倾向。
药物也可能与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药置换胆红素与血浆蛋白结合，可引起新生儿核黄疸症。
此外，注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。
体液pH会对药物在体内分布和转运产生影响。
在生理条件下，细胞内液的pH约为7.0，细胞外液的pH 约为7.4，弱碱性药物在细胞外液解离型少，容易进入细胞内，故细胞内浓度略高，而弱酸性药物则相反。
根据这一原理，如用碳酸氢钠碱化血液和尿液，可促进弱酸性药物巴比妥类由脑细胞向血浆中转移和从尿排泄，这是重要的救治措施之一。
吸收的药物经过循环迅速向全身组织转运，药物先向血流量大的器官分布，后向血流量小的组织转移，此称为再分布现象。
如硫喷妥先在血流量大的脑中发挥麻醉效应，然后向脂肪组织转移，效应消失。
经过一段时间后血药浓度与组织中浓度趋向“稳定”，分布达到“平衡”，但是各组织中药物分布是不均匀的，血浆药物浓度与组织中浓度也不相等。
这主要是由于药物与组织蛋白的亲和力不同所致，所以这种“平衡”称为假平衡现象，此时的血浆药物浓度可以反映靶器官药物结合量的多少。
药物在靶器官的浓度决定药物效应强弱，因此测定血药浓度可以估算药物效应强度。
靶器官也叫目标器官。
定义一：化学物质被吸收后可随血流分布到全身各个组织器官，但其直接发挥毒作用的部位往往只限于一个或几个组织器官，这样的组织器官称为靶器官。
定义二：指某一疾病、或某一药物专门影响、针对的器官。
如心脏、大脑、肾脏、血管是高血压的靶器官。
甲状腺是碘的靶器官。
定义三：因某种毒物或环境污染物的进入，机体内首先达到毒作用的临界浓度的器官，称为该毒物的靶器官。
药物在体内的转运需要跨越各种生理屏障，体内还存在两种特殊的生理屏障，即血脑屏障和胎盘屏障，这些生理屏障会影响到药物的转运。
（1）血脑屏障：脑虽是血流量较大的器官，但药物在脑组织中的浓度一般较低，这是由于血脑屏障的存在。
血脑屏障是血液-脑细胞、血液-脑脊液及脑脊液-脑细胞三种隔膜的总称，能阻碍药物穿透的主要是前二者。
由于这些隔膜的细胞间比较致密，比一般的隔膜多一层胶质细胞，因此外源性的药物不易通过而形成一道保护大脑的生理屏障。
只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能通过血脑屏障而进入脑组织。
新生儿的血脑屏障尚未发育完全，其中枢神经易受药物的影响。
许多全身作用的药物包括抗癌药和某些抗生素（如氨基糖苷类），由于脂溶性差而不能透过血脑屏障。
但在脑膜炎症时，局部血脑屏障通透性增加，磺胺嘧啶、青霉素等与血浆蛋白结合率低的药物可进入脑脊液，治疗化脓性脑脊髓膜炎。
