药物化学1

什么是药物化学
药物化学是一门研究药物的化学性质、结构和生物活性的学科。

它涉及新药研发、药物作用机制、药物代谢、药物毒性以及药物化学性质等方面的研究。

药物化学在现代医药领域中起着至关重要的作用，因为它有助于科学家了解药物如何与生物体相互作用，从而为药物设计和优化提供基础。

药物化学的研究领域包括：
1.药物设计：通过计算机辅助药物设计等技术，研究人员可以预测药物的结构和活性，从而优化现有药物或开发新药。

2.药物合成：研究和发展新的合成方法，以制备具有特定生物活性的药物。

3.药物代谢：研究药物在生物体内的转化过程，包括生物利用度、药物动力学和代谢产物的研究。

4.药物毒性：研究药物在过量或长期使用时对人体的有害作用，以便为药物安全性和合理用药提供依据。

5.药物化学性质：研究药物的化学结构与生物活性之间的关系，以改进药物的性能和疗效。

6.药物作用机制：探讨药物如何与生物靶点相互作用，从而影响生物体的生理功能。

药物化学在我国的发展具有重要意义，因为它有助于我国医药产业的创新和发展。

通过药物化学研究，可以推动我国新药研发水平的
提高，为临床治疗提供更多高效、安全和经济的药物。

此外，药物化学在药物生产和质量控制方面也发挥着关键作用，确保药物的安全生产和有效使用。

总之，药物化学是一门具有重要意义的学科，它为药物研发、生产和临床应用提供了理论基础。

通过药物化学研究，我们可以更好地了解药物的生物活性和作用机制，为人类健康事业作出贡献。

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。

根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。

药物化学药物总结归纳近年来，随着医疗技术的迅速发展，药物化学研究取得了长足的进步。

药物化学是一门研究药物的合成、性质和作用机制的学科，它为药物设计和发现提供了重要的理论基础。

本文将对药物化学的一些重要概念和药物总结进行归纳，以期为药物研究和开发提供参考。

一、药物化学的基本概念1. 药物化学的定义药物化学是研究药物的合成、性质和结构与活性关系等问题的学科。

它涉及有机合成、药物分析、药物代谢等多个领域。

2. 药物分子的构成药物分子由原子构成，其中包括元素符号、原子序数和原子价数。

药物分子的结构决定了其化学性质和药理活性。

3. 药物的分类药物可根据其化学结构、作用方式、疗效和应用范围来进行分类。

常见的分类方法有化学分类、药理学分类和治疗用途分类等。

4. 药物化学与药物研发药物化学为药物研发提供了理论和实践基础。

药物研发涉及分子设计、合成优化、构效关系研究和药物代谢等。

药物化学为研究人员提供了工具和技术，加速了新药物的发现和开发过程。

二、药物化学的研究领域1. 药物分子设计与合成在药物研发的过程中，药物分子设计和合成是主要环节之一。

研究人员通过设计和合成不同结构的药物分子，寻找具有良好活性和选择性的化合物。

2. 构效关系研究构效关系研究是药物化学的核心内容之一，它通过改变药物分子的结构来探索药物的生物活性和作用机制。

这些研究为药物的优化提供了理论指导。

3. 药物合成路线开发药物合成路线开发是指通过合成化学方法合成药物分子的过程。

研究人员需要考虑反应选择性、产率、环境友好性等因素，制定高效可行的合成路线。

4. 药物分析与物性研究药物分析和物性研究旨在确定药物化学结构、纯度、溶解度等特性。

通过分析药物的物性，可以评估药物的质量和药效。

三、药物化学的应用与发展1. 新药物的发现与开发药物化学为新药物的发现和开发提供了理论和技术支持。

通过药物化学的研究，研究人员可以合成和优化具有良好活性的化合物，为疾病的治疗提供新的药物选择。

药物化学总结名词解释:药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药效团：相同作用类型的药物中化学结构相同的部分，这部分结构称为药效团。

广义的定义是药物与受体结合时，在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象。

前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内经酶或非酶作用，释放出原药发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

生物电子等排体：外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

结构特异性药物：药物产生生物活性的类型和强度主要是因为化学结构的特异性，使药物分子与特异的生物大分子（受体）在空间发生互补的相互作用或复合，所以这类药物的化学反应性、分子形状、体积和表面积、立体化学状况、功能基配置、电荷分布都会对活性产生不同程度的影响，而上述各种性质都取决于药物的化学结构的特异性。

β-内酰胺酶抑制剂：针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究开发的一类药物。

β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活。

β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常与不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

药物：具有治疗、诊断、预防疾病、调节生理机能的特殊化学品。

“me-too”药物：“me--too”药物特指具有自主知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。

―――Chapter 5 中枢神经系统药物1、写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？答：在生理pH7.4下，Pk a=4.12，未解离度0.05%，成离子状态，几乎不能透过细胞膜和BBB,药物很难被吸收。

药一化学结构速记方法药物化学结构的速记方法可以通过以下50条技巧来辅助学习，并且我将展开详细的描述：1. 掌握基本的有机化学结构：了解碳、氢、氧、氮等基本元素的原子结构和化学键的连接方式，可以帮助理解药物的结构。

2. 学习常见的官能团：掌握醛、酮、羧酸、醇、醚等常见官能团的结构和命名，对于识别药物的结构很有帮助。

3. 绘制简化的分子骨架：将复杂的药物分子结构简化为骨架结构，便于记忆和比较。

4. 着重记忆重要的功能团和基团：某些特定的功能团和基团往往决定了药物的活性和特性，对这些部分进行重点记忆。

5. 了解各类药物的常见结构特点：抗生素的β-内酰胺环结构、类固醇的四环结构等。

6. 利用图形符号和颜色进行标记：形成自己的符号系统，用颜色和符号标记原子或官能团，有助于记忆。

7. 采用连线法记录键结构：利用直线、方块、箭头等符号记录化学键的连接方式，简洁直观。

8. 利用记忆宫殿法：将药物的结构与熟悉的地点或场景联系起来，通过构建空间认知来记忆。

9. 系统学习同系物和类似物的结构：同一类药物或同源结构的药物往往有相似的结构特点，可以系统学习加深印象。

10. 利用分子模型进行实物观察：使用分子模型来观察和摆弄药物分子的空间结构，帮助理解和记忆。

11. 制作药物结构卡片：用卡片记录各种药物的结构，便于随时翻阅和记忆。

12. 参考相关药物手册和教材：查阅专业的药物化学书籍或手册，查找有关药物结构的资料。

13. 多进行结构分析：对于新接触的药物，可以通过分析其结构特点和可能的活性部位来加深记忆。

14. 制作结构导图：用思维导图或树状图的方式来整理和展示不同药物的结构，便于理解和记忆。

15. 反复练习描绘药物结构：通过多次练习描绘药物结构，加深印象。

16. 与同学或同事一起讨论：和他人一起讨论药物结构，可以启发新思路，加深理解。

17. 利用声音联想法：将药物结构与特定的声音或音乐联系起来，通过声音记忆来帮助记忆结构。

1 先导化合物的发现方法 1.1从天然生物活性物质中发现先导化合物 1.1从天然生物活性物质中发现先导化合物
R2O O
次代谢产物(Secondary 次代谢产物(Secondary metabolites)
OR H O O O H O
R1
OH
O
Ph
O H
N H OH
O H OH OCOPh OH
O
混分法(mix混分法(mix-split method)原理: 也称一珠一肽法.按照最后一组的活 method)原理: 也称一珠一肽法. 性测试结果后,按逐次回溯追查活性化合物的化学结构. 性测试结果后,按逐次回溯追查活性化合物的化学结构.
Z1
X1
Y1
X1
Y1
Z1
Mix
X1
Y1
X2
Z1
X1
Y1 Y2
四 常用药物化学参考书目与杂志(2) 常用药物化学参考书目与杂志(2)
期刊杂志: 期刊杂志: 1) 中国药物化学杂志 2) 药学学报 3) 中草药 4) 中国海洋药物 5) 中国药科大学学报* 中国药科大学学报* 6) Journal of Medicinal Chemistry 7) Tetrahedron/Tetrahedron Letters 8) Bioorganic ＆ Medicinal Chemistry/ Bioorganic ＆ Medicinal Chemistry Letters 9) Current Medicinal Chemistry 10) Journal of Natural Products 专利参考( 专利参考(略)
artemether
O H Ph N H N O COOH H S

化学药物与天然药物
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药

引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。

本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。

正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。

2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。

3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。

二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。

2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。

3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。

三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。

2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。

3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。

四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。

2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。

五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。

药物化学一、药物化学的概述药物化学是药学的一个重要分支领域，它研究药物的化学性质、结构与活性之间的关系，以及药物的合成和改良。

药物化学在药学领域起着至关重要的作用，它对药物的设计、开发和优化具有重要的指导意义。

药物化学的发展促进了药物科学和医学的进步，为人类健康事业做出了重要的贡献。

二、药物的化学性质和结构药物的化学性质决定了它们在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程，从而影响药物的疗效和毒性。

药物的分子结构决定了药物与生物体内分子的相互作用方式。

药物的分子结构通常由若干功能基团组成，这些功能基团可以与生物体内分子发生特异性的相互作用。

三、药物的合成药物的合成是药物化学的核心研究内容之一。

药物的合成通常包括合成路线的设计、反应条件的筛选和合成步骤的优化等过程。

药物化学家通过合理设计合成路线，选取合适的反应条件和催化剂，使用合适的合成方法和技术，来合成目标药物化合物。

药物的合成工艺主要考虑以下几个方面：高选择性、高产率、绿色环保和低成本。

四、药物的改良药物的改良是药物化学的重要任务之一。

药物化学家通过对药物分子结构进行调整和修饰，以改善药物的药代动力学性质和药效学性质，并减少药物的不良反应和毒性。

药物的改良可以通过合理设计和合成结构类似的新化合物、改变药物的物理化学性质和溶解度、优化药物的靶向性和选择性，以及改进药物的制剂和给药途径等方面来实现。

五、药物化学在药物研发中的作用药物化学是药物研发过程中不可或缺的一环。

药物化学在药物研发中的作用主要体现在以下几个方面：1.药物合成的设计和优化，能够提高药物的产率和纯度，缩短合成时间，降低制造成本；2.药物分子结构改良，能够提高药物的生物利用度、溶解度和稳定性，减少不良反应；3.药物分子的结构活性关系研究，能够揭示药物与生物分子的相互作用机制，为药物设计和优化提供依据；4.药物合成工艺和制剂的优化，能够改善药物的体外释放特性，提高药物的靶向性和选择性。

药物化学名词解释1、药物：以预防、诊断、治疗、缓减人的病痛、恢复健康为目的而使用的，有直接或者间接作用于人体的各种物品。

2、天然药物：从自然界中获取的某种药物。

例如植物药、动物药和矿物药等。

3、有机药物：主要含有有机化合物的药物。

4、无机药物：主要含有无机化合物的药物。

5、生物药物：利用生物体、生物组织或其成分等为原料，通过生物技术或生物工艺制备而成的药物。

6、合成药物：通过化学合成方法制备的药物。

7、抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的具有抗病原性或能抑制微生物生长的物质。

8、药物活性：药物对生物体产生作用的性质和能力。

9、药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的学问。

10、药动学：研究机体对药物作用规律的科学。

11、生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的学问。

12、稳定性：药物保持其质量不变的能力。

13、安全性：指按具体品种的药物安全性资料和临床药物毒性资料，对具体药品使用时可能出现的危险性做出评估，并提出相应的注意事项。

14、有效性：指在临床上判断一种药物是否有效，主要观察其是否降低了病人的发病率和/或死亡率，使病人的症状减轻，恢复健康。

药物化学名词解释和简答题一、名词解释1、药物化学：是一门以化学为基础，研究药物性质、作用机制、结构与活性关系以及药物制备和剂型设计的学科。

2、药效学：研究药物对生物体的作用机制，包括药物的作用靶点、作用方式、作用强度及作用时程。

3、药动学：研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程与药物效应的关系。

4、药物分析：研究药物的鉴别、杂质检查、含量测定等分析方法，以确保药物的质量和安全性。

5、药物设计：根据药物的化学结构和生物活性之间的关系，设计新的药物分子，以满足临床治疗的需要。

6、临床药理学：研究药物在人体内的药理作用、不良反应及药物相互作用等，为临床合理用药提供科学依据。

7、药剂学：研究药物的制备、加工、形态及质量控制等方面的知识，以确保药物的疗效和安全性。

参见P535附录一 附录一 参见
7
天然物的分离、结构阐明、 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪 年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（ 年以前） 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 激动剂
16
受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体 肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途 利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶 蛋白酶 核糖基转酰胺酶

B
13
3
为了获得更广谱更有效和更专一性或使用更方便的新抗生素，人们利用β-内酰胺的母核______半合成了一系列青霉素和头孢菌素衍生物
(a) 6-APA和7-ACA (b) 6-ADA和7-CPA
(c)6-APA和7-CAC (d)6-ACA和7-APA
A
14
3
20世纪60年代，许多欧洲孕妇服用了镇静药沙利度胺外消旋体，导致了医学灾难——大量海豹儿的诞生。后经研究发现，是外消旋体内含有S-(-)-沙利度胺，其在体内形成的二酰亚胺衍生物经酶促水解生成了________，并渗透到胎盘，干扰了胎儿生长发育所致。
A
23
2
-mycin表示的药物类型是______。
(a)抗菌药(b)抗生素(c)抗真菌药(d)激素类
B
24
2
表示消炎镇痛药的英文词干是_____
(a)-relin(b)-prost(c)-tidine(d)-profen
D
25
2
表示β-受体肾上腺素受体拮抗剂的英文词干是_____
(a) -dipine (b) -prost (c) -olol (d) -nidazole
第1章绪论选择题每题1分
序号
难度
题目
答案
1
1
药物是对疾病具有________的物质。
(a)预防、治疗、诊断作用
(b)预防、治疗、诊断和调节机体生理功能
(c)治疗，诊断，但无预防作用也不调节生理机能
(d)治疗作用
B
2
1
________不是已经发现的药物作用靶点。
(a)受体
(b)细胞核
(c)酶
(d)离子通道
答案
10.

§2、抗微生物感染药物概述
于此先后的还有：1944年的链霉素、1947年的氯霉素、1948年 的金霉素、1949年的新霉素、1950年的土霉素、制菌霉素、1952年 的红霉素、1953年的四环素、1955年的两性霉素B、新生霉素、 1957年的卡那霉素，1959年的巴龙霉素、1962年的林可霉素、1963 年的庆大霉素，并由于50年代和60年代初期青霉素母核6－APA和 头孢菌素母核7－ACA被分离出来，这就为半合成抗生素的研究提 供了可能。 到70年代后期便出现了半合成品种迅速发展的时期，至今发现 抗生素类已近万种，但比较理想的、可以大量生产和适于临床应用 的仅有百余种，我国自50年代初投产青霉素G以来，现在可以生产 的各种抗生素类药品已达30余种，一些主要品种已能满足国内临床 的需要。
§1、药物化学的研究对象、任务及药物分类
四、药物的分类 药物的来源分为五类：即发酵、化学合成、动物脏器、生化及 植物提取。 从产品的价值来看，发酵可能是最重要的。 从产品的吨位来看，则化学合成法占统治地位。 通常药物按药理药效分成以下几大类：
§1、药物化学的研究对象、任务及药物分类
1A、抗生素：1A1、β－内酰胺类：青霉素、头孢菌素类 1A2、氨基糖甙类：链霉素 1A3、四环素类 1A4、氯霉素类 1A5、其它 1B、磺胺：1B1、短效、中效磺胺 1B2、长效磺胺 1、抗微生物感染药物： 1B3、其它、甲氧苄胺嘧啶 1C、新喹诺酮酸类抗菌药物 1D、抗结核药物 1E、抗麻风药物 1F、抗真菌药 1G、抗病毒药 1H、抗菌植物药 1 I、其它 其它（略）
§1、药物化学的研究对象、任务及药物分类
三、药物化学的主要任务有三个方面： 1、为有效地利用现有药物提供理论基础。深入研究药物的化学 结构与理化性质的关系，药物的化学结构与药理效力的关系（即构 效关系），对药物的使用保存，剂型的选择和制备，分析检验，以 及化学结构修饰等等提供必要的基本理论，基本知识和一些技能。 2、为生产化学药物提供经济方法和工艺。研究制造化学药物的 新原料、新工艺、新技术、新方法和新试剂，提高产品质量和产量， 降低生产成本，把这些研究成果付诸生产实践，则是生产工艺学的 范畴，近二十年把这些方面独立成为化学制药工艺学。近年来一门 新的学科分支——有机合成设计——已经建立，它是研究有机物合 成的基本方法和规律的学科，它的发展在复杂天然有机物的合成中 取得显著成效，将使药物的合成设计得到快速而有效的方法，从而 获得经济合理的方法。

药物化学1-2章重、难点提示和辅导第一章绪论一．药物的分类：天然药物（中药）、化学合成药物、生物药物。

化学药物：既具有药物的功效，又有确切化学组成的药物。

二．化学药物的质量和质量标准药品质量：①有效性：自身疗效好。

②安全性：不产生或较少产生副作用。

药品质量标准：中华人民共和国药典和国家药品标准。

药物的杂质：是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

药物中杂质限度制订的依据：是在不影响疗效，不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

三．药物的名称通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。

化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。

商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。

第二章麻醉药二．化学名掌握盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的化学名。

盐酸普鲁卡因：2-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）盐酸盐-水合物盐酸布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐-水合物三．结构掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构药 品 名 结 构 性质及应 用 氟烷 甲氧氟烷 恩氟烷 异氟烷 F 3C-CHBrCl Cl 2CH-CF 2OCH 3 F 2CHOCF 2CHFCl F 2CHOCHCl-CF 3吸入性全麻药不易燃，不易爆，对呼吸道粘膜刺激性小。

可用于全身麻醉及诱导麻醉。

硫喷妥钠巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药）麻醉作用快，持续时间较短，临床上主要用于诱导全麻和基础麻醉，与吸入麻醉药配合使用。

、临床研究
临床前研究的大多数生物学试验都是在动物中进行，临床研究以人为试验对象。临床前研究工作基本完成后，必须向国家新药评审部门申请临床研究。临床试验是评价新药的关键阶段，临床研究分为四期：
期临床：初步临床药理学和人体安全性评价实验，观察新药耐受程度和药代动力学。
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期临床：新药上市后有申请新药证书人自行进行的应用研究阶段，考察上市后药物疗效和不良反应等。
2010年版《中国药典》
2010年版《中国药典》分为三部出版，一部为中药，二部为化学药，三部为生物制品。各部内容主要包括凡例、标准正文和附录三部分，其中附录由制剂通则、通用检测方法、指导原则及索引等内容构成。药典二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等。药典三部收载生物制品。新版药典在凡例、品种的标准要求、附录的制剂通则和检验方法等方面均有较大的改进和发展，特别是对药品的安全性、有效性和质量可控性方面尤为重视。
期临床：治疗作用确诊阶段，进一步验证药物的治疗作用和安全性，评价利益和风险关系，为注册申请获得批准提供充分依据。一般为随机盲法对照试验。
期临床：治疗作用的初步评价阶段，包括对适应证的作用和安全性，以及为Ⅲ期临床研究设计和给药计量提供依据。
为了进一步解决原料来源的可能变化，或降低合成方面的成本，或减少污染等原因所进行的后续研究。
新的化学实体（NCE、New Chemical Entities） 具有知识产权的创新药物。 先导化合物 （Lead Compound） 具有可以作为改造起点的新结构类型的化合物。 是指有独特结构的具有一定活性的化合物，可以用来进行结构改造从而获得预期药理作用的药物。 原料药：是指能提供给制剂学家（和制剂企业）做成不同剂型药物的“原料”（固体或液体），实际上是最重要的真正的药物，但它不能直接用于临床。 制剂药：是将原料药经相应的制剂技术，并加入不同辅料而得到的不同剂型的药物，它可在SFDA（英文）批准后进入医药市场，提供给临床使用的药物。

药物化学1试题及答案药物化学是研究药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制的科学。

以下是一份药物化学的试题及答案，供参考。

一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：B2. 以下哪个不是药物化学的研究内容？（）A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的作用机制答案：C3. 药物化学中，药物的合成主要涉及（）A. 有机合成B. 无机合成C. 生物合成D. 物理合成答案：A4. 药物化学中，药物的分析主要采用（）A. 化学分析方法B. 生物分析方法C. 物理分析方法D. 临床分析方法答案：A5. 药物化学中，药物的作用机制主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：C6. 以下哪个药物是通过化学合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D7. 以下哪个药物是通过生物合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：A8. 以下哪个药物是通过物理合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案9. 以下哪个药物是通过临床试验得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案10. 以下哪个药物是通过药物化学研究得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学的主要研究内容包括药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制。

2. 药物化学的研究内容不包括药物的临床试验。

3. 药物的合成主要涉及有机合成。

4. 药物的分析主要采用化学分析方法。

5. 药物的作用机制主要研究药物的生物活性。

6. 阿司匹林是通过化学合成得到的。

西药执业药师-药物化学-1(总分50,考试时间90分钟)A型题1. 卡托普利与下列叙述不符的是( )A．可抑制血管紧张素Ⅱ的生成B．结构中有脯氨酸结构C．可发生自动氧化生成二硫化合物D．有类似蒜的特臭E．结构中含有乙氧羰基2. 以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是( )A．盐酸丁卡因B．盐酸利多卡因C．盐酸氯胺酮D．盐酸普鲁卡因E．丙泊酚3. 维生素C的酸碱性是显( )A．弱碱性B．中性C．两性D．强碱性E．弱酸性4. 临床以右旋体供药的麻醉药为( )A．丙泊酚B．依托咪酯C．盐酸氯胺酮D．盐酸布比卡因E．盐酸丁卡因5. 用于治疗内因性精神抑郁症的是( )A．丙戊酸钠B．苯妥英钠C．唑吡坦D．舒必利E．阿米替林6. 下列关于药典的表述错误的是( )A．药典是记载药品规格、标准的法典B．药典由药典委员会编写C．药典由政府颁布施行，具有法律的约束D．药典是药品生产检验、供应与使用的依据E．药典中收载国内允许生产的所有药品的质量检查标准7. 下列叙述中有哪些是不正确的( )A．磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B．在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C．在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D．季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E．酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低8. 具有抗心律失常作用的是( )A．盐酸利多卡因B．盐酸普鲁卡因C．盐酸氯胺酮D．恩氟烷E．盐酸丁卡因9. 盐酸氯胺酮为( )A．吸入麻醉药B．静脉麻醉药C．抗心律失常药D．酰胺类局麻药E．苯甲酸酯类局麻药10. 下列药物中可以发生重氮化-偶合反应的是( )A．盐酸利多卡因B．盐酸普鲁卡因C．盐酸丁卡因D．盐酸布比卡因E．盐酸氯胺酮11. 以下对苯妥英钠描述不正确的是( )A．为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B．化学名为5,5-二苯基-2,4一咪唑烷二酮钠盐C．本品水溶液呈碱性反应D．露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E．性质稳定，并不易水解开环12. 头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是( )A．为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C．侧链为2-噻吩乙酰氨基D．体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E．对耐青霉素的细菌有效13. 为提高青霉素类药物的稳定性，应将( )A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代14. 为丁酰苯类抗精神病药的是( )A．奋乃静B．艾司唑仑C．氟哌啶醇D．硫喷妥钠E．氟西汀15. 下类药物中具有降血脂作用的是( )A．强心苷类B．钙通道阻滞剂C．磷酸二酯酶抑制剂D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E．血管紧张素转化酶抑制剂16. 盐酸氯胺酮的化学名为( )A．2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐B．3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐C．4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐D．5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐E．6-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐17. 以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是( )A．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐B．用于周围循环不全时低血压状态的急救C．露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D．分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E．配制注射剂时不应使用金属容器18. 下列叙述中与吲哚美辛不符的是( )A．结构中含有对氯苯甲酰基B．结构中含有乙酸的部分C．结构中含有酰胺键D．分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E．遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质19. 为长效的局部麻醉药的是( )A．盐酸布比卡因B．依托咪酯C．盐酸普鲁卡因D．盐酸丁卡因E．盐酸利多卡因20. 经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是( )A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．丙泊酚21. 四环素抗生素在下列哪一个条件下易发生开环生成内酯异构体( )A．pH＜2B．pH=2～6C．中性D．碱性E．有机溶剂22. 除另有规定外，流浸膏剂的浓度每ml相当于原药材( )A．1gB．2～5gC．10gD．20gE．50g23. 为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是( )A．丙戊酸钠B．苯妥英钠C．唑吡坦D．舒必利E．阿米替林24. 下列叙述中哪条是不正确的( )A．脂溶性越大的药物，生物活性越大B．完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C．羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D．化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E．旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别25. 用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是( )A．维生素B6B．维生素D3C．维生素CD．维生素B1E．维生素B226. 在生物碱酸水提取液中，加碱调pH由低至高，每调一次用氯仿萃取一次，最后萃取出的是( )A．弱碱性生物碱B．强碱性生物碱C．季胺碱D．近中性生物碱E．酸碱两性生物碱27. 下列与硫酸阿托品性质相符的是( )A．化学性质稳定，不易水解B．临床上用作镇静药C．游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D．碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E．呈左旋光性28. 在测定一些酸不稳定及蛋白结合牢的药物时，去蛋白常用( )的方法加入中性盐A．加入中性盐B．加入水溶性有机溶剂C．酶解法D．加入强酸E．加入含锌盐及铜盐的沉淀剂29. 环磷酰胺毒性较小的原因是( )A．烷化作用强，剂量小B．体内代谢快C．抗瘤谱广D．注射给药E．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物30. 巴比妥类药物呈( )A．酸性B．强碱性C．弱减性D．中性E．两性31. 可使药物的亲水性增加的基团是( )A．硫原子B．羟基C．酯基D．脂环E．卤素32. 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是( )A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E．还原反应33. 药物与受体相互作用时的构象称为( )A．优势构象B．最低能量构象C．药效构象D．最高能量构象E．反式构象34. 作用时间最长的巴比妥类药物其C2位取代基是( )A．饱和烷烃基B．芳香环结构C．环烯烃基D．乙烯基E．丙烯基35. 下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是( )A．在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2B．在基本结构中R与R'不处于同一平面上C．归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类D．侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E．在基本结构中R，R'为芳香环，杂环或连接为三环的结构36. 中药水提取液经非极性大孔吸附树脂法分离，被水最先洗脱下来的物质是( )A．皂苷B．糖类C．脂溶性色素D．生物碱E．强心苷37. 下列不是测定尿液中药物浓度的目的是( )A．药物剂量回收研究B．尿清除率C．反映即时血药浓度D．生物利用度研究E．药物体内代谢类型38. 下列药物中含一个手性碳原子的药物为( )A．盐酸普鲁卡因B．盐酸氯胺酮C．氟烷D．丙泊酚E．盐酸利多卡因39. 盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符( )A．在水中易溶B．分子中含有氟原子C．分子中含有邻氯苯基D．麻醉作用迅速，并具有镇痛作用E．右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强40. 以下为醋酸地塞米松不含的结构是( )A．含有△1，△4两个双键B．含有11β，17α，21-三个羟基C．含有16α-甲基D．含有6α,9α-二氟E．21-羟基形成醋酸酯41. 从患者体内取得样品，需加入抗凝剂的有( )A．血清B．唾液C．乳汁D．全血E．尿液42. 临床上常用作体内药物浓度的观察指标是( )A．全血中药物浓度B．血浆中药物浓度C．血球中药物浓度D．细胞间液中药物浓度E．病灶组织中药物浓度43. 下类药物为前体药物的是( )A．辛伐他丁B．吉非贝齐C．硝苯地平D．甲基多E．利多卡因44. 扑热息痛水解后可与NaNO：液反应，再与碱性p-萘酚偶合，其依据为( )A．因为生成CH：～COOHB．酰胺基水解C．产生物有芳伯氨基D．产生物有酚羟基E．产生物有苯环45. 有关颠茄类药物的构效关系那一个是错误的( )A．阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B．东茛菪碱结构中6,7位上有三环氧桥C．结构中6p-羟基D．中枢作用阿托品＞东茛菪碱＞山茛菪碱E．中枢作用东茛菪碱＞阿托品＞山茛菪碱46. 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是( )A．是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B．1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C．为广谱抗病毒药D．其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中E．用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等47. 依托咪酯( )A．结构中含有哌啶环B．结构中含有咪唑环C．结构中含有噻唑环D．结构中含有吡啶环E．结构中含有喹啉环48. 为无色易流动的重质液体的是( )A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多多卡因E．丙泊酚49. 以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是( )A．苯海拉明B．乙胺嘧啶C．阿托品D．甲氧苄啶E．溴新斯的明50. 苷通常在( )中溶解度较大A．乙酸乙酯B．丙酮C．苯D．甲醇E．乙醚。