利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位

利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。

各类利尿药作用特点不同，临床应用有很大差异。

利尿剂分类根据药物的作用部位和机制，利尿剂可分为 5 大类：袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。

利尿剂临床应用心力衰竭。

有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1）袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米、布美他尼；特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者；2）噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺；仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。

注意：在肾功能减退 [eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m2）] 者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用；在顽固性水肿者（呋塞米每日用量超过 80 mg）中，可与袢利尿剂联用。

3）保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂：螺内酯；有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用，能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。

注意：由于长期（3 个月以上）应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象，在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮有害作用，并对心力衰竭者有益。

4）血管加压素 V2 受体拮抗剂：托伐普坦；对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。

慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注：a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量；b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。

高血压高血压合理用药。

利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。

1）噻嗪类利尿剂：是临床应用最多的利尿药物，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。

2）袢利尿剂：主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。

1---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合泌尿系统药物：利尿药[概述及分类]利尿药是直接抑制肾小管对水、钠的重吸收和促进它们排泄的药物。

利尿药是作用于肾脏，能增加电解质特别是Na+和水的排出，使尿量增加的药物。

根据它们的作用强度和部位，可以分为三大类：（1）强效利尿药：这类主要作用于肾小管髓袢升支髓质部的利尿药，常用的有速尿、利尿酸。

它们的作用是双重的，即可降低肾小管对尿液的稀释功能，又阻碍尿在集合管的浓缩过程，所以利尿作用强大而迅速。

（2）中效利尿药：主要作用于肾小管髓袢升支皮质部的利尿药，最常用的是双氢克尿塞。

由于它只降低肾对考试，大收集整理尿液的稀释功能，而对集合管的浓缩尿功能无影响，所以利尿作用比速尿、利尿酸弱一些。

（3）弱效利尿药：根据作用部位可分为①主要作用于远曲小管和集合管的利尿药，常用的有氨苯蝶啶和安体舒通。

②主要作用于近曲小管的利尿药，常用的药有乙酰唑胺。

常用的利尿药主要根据其作用部位、化学结构及作用机制分为以下四类：（1）主要作用于髓袢升支髓质部的利尿药呋塞米、依他尼酸等，为高效利尿药。

2---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合（2）主要作用于髓袢升支皮质部的利尿药噻嗪类、氯噻酮等，为中效利尿药。

（3）主要作用于远曲小管的利尿药螺内酯（醛固酮抑制剂）、氨苯蝶啶等，为留钾利尿药。

（4）主要作用于近曲小管的利尿药：乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂。

后两类均为弱利尿药。

除上述者外，尚有不归属于利尿药而又具有利尿作用的药物，即黄嘌呤类（如氨茶碱）、成酸性盐类（如氯化按）以及渗透性利尿药（该类药物现分类为脱水药）。

[适应症]利尿药常用于治疗各种类型的水肿、高血压以及需要利尿的急性药物中毒等病症。

这类药物的使用范围比较广泛，主要有以下几方面的用途：（1）利尿消肿：水肿是心脏、肝脏、肾脏疾病的常见症状，虽然发病的原因不同，但都是由于细胞间液体的增加引起，而钠潴留是细胞间液体增加的主要因素，利尿药可以使水肿减轻或消失，这样既可减轻原有的疾病的症状，又可以促进原有疾病的好转。

利尿药分类————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:•利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类:1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药：噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮。

2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药：如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。

３、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。

4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。

此外,有些中草药亦具利尿作用,如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。

药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。

因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应,下述几种作用机制也不是绝对区分，互不相关的,许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。

对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平,亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。

１．理化反应:主要改变细胞周围的环境的理化性质。

如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。

甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。

2.参与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。

如:铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。

某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程,但往往不能引起正常代谢的生理效果。

以假乱真,实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入,也称为抗代谢药。

如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DＮA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。

磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。

3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。

试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。

2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。

3、保钾利尿药或低效能利尿药。

4、渗透性利尿药或脱水药。

5、碳酸酐酶抑制药。

（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。

2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。

3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。

4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。

5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。

利尿药的合理应用利尿药（diuretics）是作用于肾，增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。

临床应用很广。

常用的利尿药按它们的效应力分类如下：1．高效利尿药有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。

2．中效利尿药包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。

3．低效利尿药包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。

碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。

（一）高效利尿药有呋塞米（furosemide,呋喃苯胺酸），依他尼酸（etacrynic acid，利尿酸），布美他尼（bumetanide）。

以上三药的药理特性相似，它们作用于髓袢升枝粗段，能特异性地与Cl-竞争Na+-K+-2Cl-共同转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。

【药理作用】三药使肾小管对Na+的再吸收由原来的99.4%下降为70%～80%。

在水与电解质平衡保持于正常水平时，持续给予大剂量呋塞米可使成人24小时内排尿50～60升。

静注呋塞米可增加肾血流30%，并见前列腺素E（PGE）量增加，它在内源性肾功能受损的情况下可发挥保护作用，对急性肾功能衰竭有利。

高效利尿药可使小管液中Na+、Cl-浓度，尤其是Cl-的浓度显著增高，因而降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量近于等渗的尿液。

同时也增加Ca2+、Mg2+的排泄。

Cl-的排出量往往超过Na+，故可出现低氯碱血症。

布美他尼也有磺胺基团，但效价较呋塞米高，量效曲线提示，0.125mg的布美他尼相当于11.5mg的呋塞米，通常单次口服0.5mg布美他尼相当于28.7mg呋塞米。

【体内过程】高效利尿药口服30分钟内、静注5分钟后生效，2小时作用达峰值，维持6～8小时。

布美他尼与呋塞米，二者的表现分布容积约为0.15L/kg，血浆蛋白结合率约95%，然布美他尼的生物利用度是呋塞米的二倍。

可能是由于所需剂量较低而吸收更完全之故。

它们都经肾小球滤过，并通过近曲小管有机酸转运机制分泌而从尿中排出。

约1/3经胆汁排泄，反复给药不易在体内蓄积。

试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。

2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。

3、保钾利尿药或低效能利尿药。

4、渗透性利尿药或脱水药。

5、碳酸酐酶抑制药。

（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。

2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。

3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。

4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。

5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，利尿作用弱。

利尿药目录利尿药 (1)噻嗪类利尿药 (2)氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide (2)氯噻酮Chlortalidone (3)袢利尿药 (4)呋塞米Furosemide (4)布美他尼Bumetanide (7)托拉塞米Torasemide (8)保钾利尿药 (10)螺内酯Spironolactone (10)氨苯蝶啶Triamterene (12)阿米洛利Amiloride (13)其他利尿药 (14)吲达帕胺Indapamide (14)利尿药(dUretic drug)是指能增加尿液生成率的药物，多数利尿药作用于肾单位。

根据药物作用的肾单位不同部位，临床常用的利尿药可分为：作用于近曲小管，主要为碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药；作用于髓质稀释段：主要为髓袢利尿药；作用于皮质稀释段：主要为噻嗪类利尿药；作用于远曲小管：主要为保钾利尿药。

碳酸酐酶抑制药的常用药物有乙酰唑胺，此类药物可增加钠、钾、碳酸根离子的排出，但利尿作用较弱，临床一般用于眼科疾病，如青光眼降低眼压。

渗透性利尿药的常用药物有甘露醇、山梨醇，此类药物可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出，临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压。

髓袢利尿药的常用药物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米等，此类药物利尿作用强，同时有较强的排钾作用。

临床上用于治疗水肿，特别是用于急性心力衰竭、急慢性肾衰竭、肝硬化腹水等。

噻嗪类利尿药是目前应用最广的利尿药，常用药物有氢氯噻嗪等。

吲达帕胺的作用部位亦与噻嗪类相似。

此类药物利尿作用中等，在增加排钠、氯的同时也增加排钾。

临床上用于治疗各种类型的水肿、尿崩症，也作为一类抗高血压药广泛使用。

保钾类利尿药的常用药物有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。

此类药物利尿作用较弱，利尿同时可增加钠、氯的排出而减少钾的排出。

临床上常用于治疗水肿、心力衰竭、肝硬化腹水，也常与排钾利尿药合用，增加利尿效果，减少低钾血症。

噻嗪类利尿药氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide【适应证】用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。

2010药理学思考题整理第21章利尿药1．简述利尿药的分类、利尿作用的部位及其机制、代表药物。

高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，代表药物：呋塞米中效利尿药：作用于远曲小管近端的钠－氯同向转运载体，代表药物：氢氯噻嗪低效利尿药：作用于远曲小管远端的钾－钠交换抑制药，代表药物：螺内酯（安体舒通）2．试述氢氯噻嗪的药理作用、临床应用及不良反应。

【药理作用】1利尿：利尿作用出现较慢，维持时间较长。

（机制：抑制远曲小管开始部Cl-和Na+的再吸收。

）2. 抗利尿：3. 降压：见抗高血压药【临床应用】1.轻中度水肿。

2.高血压3.尿崩症【不良反应】1电解质紊乱，低血钾等。

2高尿酸血症3代谢变化：高血糖、高血脂4过敏：皮疹、粒细胞减少血小板减少等。

3．简述脱水药应具备的特点、用途。

【特点】1.静注后不易透过毛细血管，不易从血管透入组织液中，迅速提高血浆渗透压。

2.易经肾小球滤过,但不易被肾小管再吸收。

3.在体内不易被代谢【用途】1.脑水肿（首选）及急性青光眼。

2.防治急性肾功能衰竭第22章抗高血压药1.请说明高血压药物的分类和每类的代表性药物1－2个。

交感性降压药：中枢性降压药：可乐定、甲基多巴神经节阻滞药：咪噻芬、美加明抗去甲肾上腺素能神经药：利血平、胍乙啶肾上腺素受体阻断药：①α1受体阻滞药：哌唑嗪②β受体阻滞药：普萘洛尔、美托洛尔③α和β受体阻滞药：拉贝洛尔血管扩张药：直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平钾通道开放药（促钾外流药）：吡那地尔、米诺地尔其他扩血管药：吲达帕胺、酮舍林、西氯他定利尿降压药：氢氯噻嗪RAA系统抑制药：血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利、依那普利血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：氯沙坦肾素抑制药：瑞米吉仑2.卡托普利、氯沙坦；普纳洛尔、美托洛尔；硝苯地平、氨氯地平；氢氯噻嗪的降压机制、用途和不良反应。

肾素－血管紧张素系统抑制药——卡托普利、氯沙坦卡托普利【机制】①抑制整体RAAS的AngⅡ形成；②抑制血管局部RAAS的AngⅡ形成；③减少缓激肽降解，发挥强大的扩血管效应，促进前列腺素合成增强扩血管效应；④抑制醛固酮分泌，促进水钠排泄。

•利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类：1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药:噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮.2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药:如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利.3、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。

4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。

此外,有些中草药亦具利尿作用，如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。

药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。

因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应，下述几种作用机制也不是绝对区分,互不相关的,许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。

对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平，亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论.1。

理化反应：主要改变细胞周围的环境的理化性质.如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。

甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿.2.参与或干扰细胞代谢:补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。

如：铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。

某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程，但往往不能引起正常代谢的生理效果.以假乱真，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入，也称为抗代谢药.如5－氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。

磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。

3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。

例如：利尿药，抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。

4。

对酶的影响：酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象，多数药物能抑制酶的活性。

第十三章利尿药问答题1.简述利尿药的分类及主要特点，每类列举1~2个代表药。

（1）高效能利尿药：主要作用于肾脏髓袢升支粗段；呋塞米（2）中效能利尿药：主要作用于远曲小管近端；噻嗪类（3）低效能利尿药：主要作用于远曲小管末端和集合管；氨苯蝶啶、螺内酯2．Furosemide（呋塞米）为何有强大的利尿作用？其不良反应有哪些？呋塞米与髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统可逆性结合，抑制其转运能力，使NaCl 重吸收减少，降低肾脏的稀释-浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。

不良反应：水与电解质失衡、耳毒性、高尿酸血症、其他3．简述furosemide（呋塞米）的临床应用及利尿作用机制。

临床应用：严重水肿、急性肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭、加速某些毒物的排泄、高血钙症利尿作用机制：呋塞米与髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统可逆性结合，抑制其转运能力，使NaCl重吸收减少，降低肾脏的稀释-浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。

4．简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。

特点：作用于髓袢升支粗段皮质部的远曲小管起始部，作用机制：抑制Na+-Cl-共同转运系统，使NaCl重吸收减少，可降低肾脏的稀释功能。

5．简述hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）的临床应用及不良反应。

临床应用：水肿（1）轻中度心性水肿（2）肾性水肿急、慢性肾炎酌情选用（3）肝性水肿与留钾利尿药合用高血压病其他：尿崩症、特发性高尿钙伴有肾结石者不良反应：1.电解质紊乱：①低血钾②低血镁③低血钠2.高尿酸血症3.高血糖高脂血症4.过敏反应28、根据利尿药的效应力大小，可分为几类？举例说明每类的作用部位及机制。

答：分类代表药作用机制高效呋塞米抑制髓袢升支粗段皮质部、髓质部Na+、Cl-重吸收中效氢氯噻嗪远曲小管近端Cl—、Na+重吸收低效螺内酯抑制远曲小管、集合管Na+、Cl—交换。

29、为什么影响髓袢升支粗段的利尿药作用最强？而影响远曲小管及集合管重吸收的利尿药作用不强？答：利尿药的作用强度大小决定于其抑制肾脏不同部位Na+重吸收程度的高低（1）髓袢升支髓质部和皮质部对肾小球滤过的Na+重吸收比例占20～25%，髓袢升支皮质部占10%，但远曲小管和集合管对Na+重吸收比例仅为2～5％（2）抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部Na+重吸收后，破坏了肾脏的浓缩功能和稀释功能，产生强大的利尿作用，而抑制远曲小管和集合管Na+重吸收后，则产生弱的利尿作用。