如 :博来霉素、丝裂霉素。 (3)抑制DNA拓扑异构酶,使DNA与酶蛋白结合形成易解
离的复合物趋于稳定和僵化,从而使DNA链断裂。如:伊 立替康、拓扑替康等。
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3.作用于微管蛋白 :主要作用妨碍微管形成或促进 分解,从而抑制有丝分裂。如:长春新碱、长春 碱等。
4.蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的化学结构与 氨基酸结合,以“伪”物质身份参与生化反应, 生成无生物活性的产物,而抑制蛋白质合成。如: 嘌呤霉素。
2. 细胞周期特异性药物(CCSA):只对某一时相有 杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞,G0期细胞 不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点:呈时间依 赖性,推荐:小剂量持续给药。
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烷化剂
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环磷酰胺 (CTX)
• 适应证: 恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌、 神经母细胞瘤等 用法:500~1000mg/m2,每周1次X1~2次,休息2~4周 重复。
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5-氟尿嘧啶 (5-Fu)
• 适应证:胃癌、结直肠癌、乳腺癌等
用法: Folfox4:L-OHP 85 mg/m2 ivgtt D1+LV 200mg/m2 ivgtt D1,2
+5-fu 400mg/m2 bolus D1,2+ 600mg/m2 civ22h D1,2 q2w Folfox6: L-OHP 100 mg/m2 ivgtt D1 +LV 400mg/m2 ivgtt D1
• 用法:1.2-2g/m2+NS 1000ml ivgtt 3-4h,连用35天 q3-4w
• 注意事项: 出血性膀胱炎(剂量限制性毒性) : 美司钠与IFO的代谢产物丙烯醛结合,发挥保护 尿路作用。美司钠解救总量/天=60%IFO用量/天, 分3次(0、4、8h iv)