天然活性物质与新药研究--北京大学中医药现代研究中心

164种中药乙醇提取物抗真菌作用研究作者：宫毓静， 安汝国， 虞慧， 王理达， 郑俊华， 果德安作者单位：宫毓静,虞慧,王理达,郑俊华,果德安(北京大学药学院,中医药现代研究中心,北京,100083)， 安汝国(吉林大学生物工程研究所,吉林,长春,130021)刊名：中草药英文刊名：CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS年，卷(期)：2002,33(1)被引用次数：85次1.曹仁烈;孙在原;王仲德中药水浸剂在试管内抗皮肤真菌的观察 19572.姜欣;王晓波;李中山十全大补汤在抗真菌治疗中的辅助作用实验研究 1997(02)3.曹煜;张士英;朱润衡野生植物珊瑚姜抗真菌实验研究及临床疗效观察 1989(02)4.曹松年;赵芳洲中药复方及单味药对真菌的抑菌作用 19625.张致中紫草对皮肤真菌抗菌的初步实验报告 19536.郑武非普通中草药在试管内对致病性及非致病性真菌的抗真菌力 19527.吴绍熙;胡润生;杨国亮土槿皮抗真菌的实验、临床及机理研究 19608.宋军;李鹤玉;赵小秋丁香酚抗真菌作用的实验研究 1996(04)9.席艳丽;李鹤玉;卢玉娟肉桂醛体外抗真菌作用初探 1989(01)10.Gollub E G;Liu K;Dayan J Yeast mutants deficient in heme biosynthesis and a heme mutant additionally blocked in cycliation of 2,3-oxidosqualene 1977(09)11.吴绍熙现代医学真菌检验手册 19981.方建茹.龙凯.谢小梅.FANG Jian-ru.LONG Kai.XIE Xiao-mei中药抗真菌的研究进展[期刊论文]-上海中医药杂志2005,39(3)1.谢婷.范瑞强.吴盘红中药干预白念珠菌的实验研究进展[期刊论文]-皮肤性病诊疗学杂志 2012(3)2.姜淼.黄欣.施伟民抗真菌中草药的研究现状[期刊论文]-中国中西医结合皮肤性病学杂志 2011(1)3.姜淼.黄欣.沈亮亮.周斐.屠韡燕.施伟民2种中药单体对念珠菌的体外药敏研究[期刊论文]-中国真菌学杂志2011(1)4.桂蜀华.王贵均.李业荣.梁远园.黄琳.张言大蒜超临界萃取物体外抗真菌活性研究[期刊论文]-中国实验方剂学杂志 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·265·天然药物化学研究与新药开发周小丽　赵　媛　钱慧琴　新乡医学院三全学院　河南新乡　453003摘　要：纵观人类发展历史可知，人类一直都以天然药物来治病防病。

在自然界天然产物就是生物进化中基于自然选择后留下的一种二次代谢物，并且丰富多样、具有类药性。

在临床医学上用到的药物大多直接或间接源自这些天然产物，并且启迪了药物合成、药物化学、药物设计等领域的思路。

在研究开发新药中，天然药物化学发挥着很重要的作用，并且引起了科学家的广泛重视。

当前，天然产物已然发展成为医治严重疾病的先导物质或药物开发的关键性源泉。

基于此，本文探讨了天然药物化学及有关新药开发内容。

关键词：新药开发　天然药物化学　药物研究在自然学科领域，天然药物化学属于一门极其重要的药学基础学科。

其中主要通过先进的科学方法，来深入研究、探讨中药、天然药物内含的化学成分，主要涉及天然产物成分提取、理化性质、结构鉴定等内容。

自加入WTO以来，我国制药行业也迎来了新的发展机遇，中药与天然药物的专业研发也要求及时迈向新的阶层，并以此来赢得国际市场，所以开发新药的工作便显得尤为重要。

1天然药物化学基础研究概述天然药物化学，主要是基于现代科学理论与方法，来深入研究、分析天然药物中所含有的化学成分。

在研究的过程中，往往会针对天然药物，来探究其中的活性或有药效的成分，分析药物结构、物理化学性质、分离提取技术、鉴定方法等。

同时，就主药物的种类与成分，还会研究化学及生物合成方法等。

天然药物防病治病的原理，主要就是药物中含有有药效的成分。

但在同类天然药物中，一般都会存在结构、性质不一样的诸多种化学成分。

在中药中存在的化学成分也是起到药效的基础，深入研究则是中药实现现代化的核心内容。

除了能够揭示中药药物的作用机理、配伍理论、方剂规律外，还有助于药材质量控制、制剂技术优化、中药质量控制标准制定乃至中药的现代化，进而令中药得以走向世界。

譬如，在中药麻黄中，便包含着左旋麻黄碱等之类的诸多种碱类生物物质、挥发油、树脂、淀粉、纤维素、叶绿素、草酸钙等化学成分；在中药甘草（根、根茎）中，便包含着诸如甘草酸、甘草次酸等之类的诸多种三萜皂苷、淀粉、黄酮类、草酸钙、纤维素等化学成分。

北京大学药学专业二级学科培养方案〔试行〕总那么第一条培养目标一、总体培养目标为适应国家对高级药学人才的需求，参与国际新药研究竞争，药学教育按一级学科培养，实行〝六年一贯制，本硕融通，强化基础，注重素养，整体优化，强调创新，面向以后〞的培养模式。

培养适应医药卫生事业和高等医药教育事业进展需要，具有较宽广扎实的理论基础、系统深入的专业知识、熟练的实验技能、较强的创新和进展潜能、德智体全面进展的高素养、高水平药学专门人才。

二、专业培养目标〔一〕药学专业为药物研究、药品检验、药品生产、临床药学研究、药品营销和国家政府治理等部门培养能够从事药物合成、天然药物研究、药品检验、临床药学研究、新药研制开发与质量操纵、药物制剂等工作的药学科研、教学和治理人员。

〔二〕在牢固把握本专业需要的数学、物理、化学、现代生物学及相关基础医学的基础理论、差不多知识和差不多技能的基础上，把握合成药物及天然药物的性质、化学结构与药理作用的关系及其对人体生理、病理过程的阻碍；把握药物的制剂、质量操纵及在临床上的合理应用；把握现代医学和药学实验技能。

达到具有分析问题、解决问题的能力以及独立从事科学研究和创新的能力。

〔三〕具有广泛的社会人文科学知识，扎实的自然科学理论知识，较强的外语使用能力，较强的运算机使用能力，较强的知识更新和社会交往能力。

第二条学习年限药学专业〔六年制〕学制6年，二级学科培养许多于2.5年。

学生由于学籍治理规定中所明确的缘故或本人缘故，不能或不愿连续同意二级学科培养者，应在第七学期终止前提出申请，经学院和学校批准后，均在本科教育终止时分流。

第三条课程设置与学习要求药学专业〔六年制〕学生从第八学期开始依照二级学科培养研究方向及专业课程设置在导师指导下学习。

学习课程分为专业必修课、专业选修课等，总学分15学分。

要求把握坚实宽广的基础理论、系统的专门知识、相关的实验技术和方法。

具体要求如下：必修课≥6学分选修课≥2学分读书报告≥3学分读书报告指读本专业的经典理论著作或文献〔含英语文献〕所写报告实验室早期工作≥2学分听学术报告≥2学分〔学习卡≥10次报告〕所有课程学分必须在第八学期完成, 临床药学方向的学生可按教学打算适当延长课程学习时刻。

天然药物资源开发利用的原则与途径摘要：本文从领域、层次、保护、效益、研究等方面概述了天然药物资源开发利用的原则，简述了从扩大药用部位、从民族民间药中开发新资源、利用现代技术研究药物开发新药等途径开发利用天然药物资源。

关键词：天然药物，开发利用，原则，保护，研究，途径，新药天然药物：是指来源于动植物及其它生物（如微生物、海洋生物等），具有明确治疗作用的单一成分或多组分药物。

与传统的合成药物相比，往往具有结构新颖、活性高、副作用少的特点，是制药工业中新药研发的重要资源。

天然药物资源范围广范，可以不受什么中医理论的指导，也可以从未在民间应用过，只要是来源于天然产物即可。

1.天然药物资源开发利用的原则1．1 天然药物资源的开发的多领域、多层次发展天然药物资源的开发要遵循多领域、多层次的方向发展，才能发挥资源的要用效益、扩大资源的经济效益。

天然药物的多领域发展包括：①产品开发：以药物开发为中心任务，开发各种药物制品，如保健食品、天然色素、香精等；②全面利用：有效利用天然药物的各种有效成分，提高资源利用率，如药材的根、茎、叶、花、果实等都要尽可能加以利用；③方法手段多样：要利用各种方法手段研制利用资源，如通过提取、加工、精制等工业措施制作药物。

天然药物的多层次是指开发利用过程中从原料生产到产品生产的不同侧重或阶段，一般分为三级。

①一级开发或初级开发：以生产药材为主,将资源经开发和产地加工，形成资源产品；②二级开发：以发展中药制剂和其他制剂产品为主；③三级开发：以开发天然药物化学产品为主。

1.2保护和利用相结合，走可持续发展之路天然药物资源是有限的、动态变化着的自然资源,属于可更新资源, 能借助生长、繁殖而不断自我更新, 维持一定的储量。

如果超出其自然更新能力的限制去利用它, 就会造成动植物数量减少, 分布区缩小, 资源枯竭, 并因此带来极为不利的社会—经济后果。

从某种意义上讲, 合理开发利用药用动植物资源, 根据药用资源在生态环境中的生长规律, 有计划地合理利用、提高资源的再生增殖能力, 也是对资源的保护, 而保护则是为了永续利用。

教研结合在天然药物化学教学中的探索与实践张声源;林大都;聂华;李兰芳;黄思涵;张勇;廖梅【摘要】天然药物化学是药学专业中理论与实践并重的专业基础课,教学内容不仅理论性强、内容抽象,而且知识更新快、发展迅速,学生在学习时普遍感到枯燥难学,学习兴趣和积极性不高.为全面提高天然药物化学教学质量,在教学过程中实施研究性教学,将科学问题、科研方法和技术、最新研究成果等融入到天然药物化学教学中,引领学生进入天然药物化学前沿领域.实践表明,基于教研结合的天然药物化学课程教学模式,是激发学生学习兴趣和潜能、培养学生科研综合素质、提高教学质量的有效途径.【期刊名称】《中国中医药现代远程教育》【年(卷),期】2017(015)005【总页数】3页(P21-23)【关键词】天然药物化学;教学方法;教学改革【作者】张声源;林大都;聂华;李兰芳;黄思涵;张勇;廖梅【作者单位】嘉应学院医学院,梅州514031;嘉应学院医学院,梅州514031;嘉应学院医学院,梅州514031;嘉应学院医学院,梅州514031;嘉应学院医学院,梅州514031;嘉应学院医学院,梅州514031;嘉应学院医学院,梅州514031【正文语种】中文天然药物化学是以有机化学、波谱学、色谱学等学科的知识与方法，对天然药物中特别是具有生理活性的二次代谢产物进行提取分离、结构鉴定、生物合成、生理活性等方面研究，进而揭示天然药物药用科学内涵的一门科学[1]。

天然药物化学是药学、中药学、药物制剂、制药工程等相关专业的一门重要的专业基础课，该学科不仅理论和技术性强、内容抽象，而且知识和技术更新快、发展迅速，是学生公认的比较难学的一门专业课程，因此，在天然药物化学课程教学中，如果不注意调动学生学习的兴趣和积极性，学生在学习时就会普遍感到枯燥难学，将难以解决教学时间的有限性和知识技术快速增长之间的矛盾，同时也难以合理构筑学生的知识结构[2]。

培养创新人才是高校所有工作的中心，而教学和科研是支撑这个中心的两个基本点，因此，将教师的科研项目与课堂教学互相融合是培养创新人才的一条重要的途径[3]。

HPLC-DAD测定沉香药材中沉香四醇的含量＊顾宇凡;张倩;霍会霞;黄正;张静;赵云芳;李军;屠鹏飞【摘要】This study was aimed to establish a quantitative method for the determination of agarotetrol in agarwood to control its quality. The HPLC analysis was performed on a Diamonsil C18 column (4.6 mm í 250 mm, 5μm), eluted with a mobile phase of water with 0.1% formic acid and acetonitrile in gradient mode with the flow rate of 0.7 mL·min-1. The detection wavelength was set at 252 nm. The column temperature was30oC. The results showed that the separation of agarotetrol and adjacent peaks were more than 1.5, which achieved a baseline separation. A goodlin-earity (r = 0.999 8) was observed in the range of 2.0-125.0 μg·mL-1,with the average recovery of 102.75%. The a-garotetrol cannot be less than 0.15% based on the data of Agarwood samples. It was concluded that the method was accurate and reliable to determine the content of agarotetrol, which can be used for the quality control of agarwood.%目的：建立沉香药材中沉香四醇含量的测定方法，实现该中药的质量控制。

再议新形势下中药创新药物的发现与研发思路摘要：中医药是我国凝聚数千年智慧的瑰宝，发展到当今时代，中药已经具备相对完善的理论体系以及丰富的临床实践经验，给无数的患者创造救治的奇迹。

在颁布并落实中医药法以来，中医药的发展具有更多的机遇以及挑战。

我国对于中医药的发展提出更高的要求标准，本文进行分析新形势下中药创新药物的发现及研发思路，给实践工作提供有价值的借鉴。

关键词：新形势；中药创新药物；研发思路目前我国不断的提升对于中药新药的注册要求，而且在近些年来，生命科学的发展速度在不断加快，已经逐渐的阐明了多种疾病的发病机制，给发现药物创造新的靶点以及筛选的模型。

所以，也在影响着中药创新药物的发现以及研发相关工作，及时的运用与时俱进的思路分析问题，推动中国中药创新药物的高质量发展意义重大。

一、新形势下中药创新药物发现思路分析（一）中药有效成分及其创新药物的发现中药有效成分新药就是系统的分析中药活性成分，发掘出具备临床应用价值的活性化合物，实施药效、安全性、临床评价，最终研发出单体化合物新药。

我国有相应规定，单体化合物需要满足具备百分之九十以上的含量。

针对具备临床开发以及利用价值的有效成分，依据中药有效成分新药的相应要求实施药学、药理毒理、临床研究，发展成有效成分创新药物。

中药活性成分研究发现的很多活性化合物虽然药效较好，但是存在药代、安全性等问题，不可以开发成新药，这就是活性先导化合物[1]。

针对活性先导化合物需要进行改造其结构，分析构效关系再探究结果，最终设计出具备较好的药代、较强的药效、较高的安全性的化合物，进而进行新药的研发，这也属于发现原创药物的重要方式。

也有一些活性化合物药效不强，缺乏较好的药代行为，但是优势就是其代谢产物具有较好的药效、药代行为，所以可对其展开体内代谢研究，活性筛选代谢产物，找到具备临床应用价值的代谢产物，以此研发出新药[2]。

虽然重要的临床实践经验较多，但是依然需要大规模的筛选发现中药有效成分，即建立起中药成分和天然产物库并规模化的发展，属于中药活性成分发现的重要途径。