基础药理学复习要点.doc

第一章：绪言
药理学：药理学是研究药物与机体之间相互作用机制和规律的一门学科。

包括药物效应动力学，药物代谢动力学。

药理学是基础医学与临床医学Z间，也是药学与医学Z间的桥梁科学。

新药药理学研究包括：
1、临床前药理研究：为主要药效学，一般药理学，药动学和壽理学研究等。

2、临床药理研究：分为I、II、III、IV期临床试验。

第二章：药物对机体的作用•…药效学
药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用。

药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原冇功能的改变。

选择性低的药物，作用范围广，应用时针对性不强，不良反应较多。

药物作用的两重性：1、治疗作用2、不良反应：
（1）副作用（2）毒性反应（3）变态反应（4）继发性反应（5）后遗效应（6）撤药反应（7）质反应（8）三致作用
受体:是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的人分了化合物，能与特异性配体结介产生效应。

受体特性：具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性的相关性、牛物体存在内源性配体。

受体类型：
1：体接受信息源的各类白质，分情况而言。

2：据受体的结构和信号转导的机制分类：（1）控离了通道型受体（2）蛋白偶联受体
（3）激陋型受体（4） DNA转录调节型受体
药物作用机制：
1、非特升性约物作用（1）改变参透压等（2）改变PH （3）脂溶性
（4）络合作用（5）补充机体所缺乏的物质。

2、特异性药物作用
结构特界性药物通过与机体生物大分子功能棊团结合而发挥作用。

激动剂：也称完全激动剂，冇很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生效应。

半数有效量：ED50
药物的强度或效价：是指产生相等效应时药物剂量的羌别。

药物的效能：指药物所能产生的最大效应。

半数致死量：LD50
治疗指数：LD50 / ED50
第三章机体对药物的作用............ 药动学
药动学研究的是机体对药物的处置，即药物在体内的吸收，分布，代谢及排泄过程的动态变化。

跨膜转运：被动转运、主动转运和膜动转运。

被动转运：1、简单扩散2、滤过3、易化扩散
简单扩散：又称脂溶扩散，是指脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜（相似相溶）。

人多数药物的转运方式属于简单扩散。

弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离；
弱碱性药物则相反，在酸性环境中大部分解离，在碱性环境中不易解离。

吸收：是指药物从用药部位进入血液循坏的过程。

首关效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝时，部分可被代谢火活而使进入体循环的药最减少，药效降低。

也有一些药物可经首关效应被活化。

药物生物转化的意义在于使药理活性改变。

纶物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解,第二步为结合。

挥发性药物及气体可从呼吸道排出，非挥发性药物主要由肾排泄。

血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期。

生物利用度：是指经过肝首关消除过程后能被吸入体循环的药物相対量和速度，用F表示。

F=A/D X 100%
生物利用度还反映药物吸收速度对药效的影响。

生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。

药物的制剂因索和人体的生物因索都可以影响生物利用度，从而影响临床疗效。

临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度。

按计算约需5个tl/2达到稳态血药浓度。

第四章 ---- 影响药物效应的因素
耐受性：在连续用药过程屮，有的药物的药效会逐渐减弱，需加人剂量才能显效，称耐受性。

抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性，主要是由于病原体出现基因变异而产生。

药物依赖性：是指某些麻醉药品或精神药品直接作川于屮枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续应用使机体产生依赖性。

传出神经分为两大类：
1、胆碱能神经（释放乙酰胆碱）
2、去甲肾上腺素能神经
胆碱受体：■胆碱受体N…胆碱受体
肾上腺素受体：分为a肾上腺素受体P肾上腺索受体。

« 1受体主要分布于血管平滑肌、瞪孔开人机、心及肝。

B1受体主要分布于心、肾小球旁细胞。

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药
1、M、N胆碱受体激动药
M样（毛果芸香碱）临床药物多，具有较好的临床实用价值；
N样（主要有尼古丁）无实用价值，仅具有壽理学上的意义。

药理作用：直接激动M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性作用最明显。

眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。

腺体：使腺体分泌增加。

平滑肌：增加其收缩力和张力。

临床：青光眼。

抗胆碱酯酶药：新斯的明
临床：1、重症肌无力2、腹气胀和尿潴留3、阵发性室上性心动过速
第七章胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药（阿托胡）
药理作用：阿托品竞争性阻断M受体，对Ml, M2, M3受体都冇作用。

可依次出现腺体分泌减
少、瞳孔散人和调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制、心率加快等作用，人剂最时还可出现中枢不良反应。

其屮，对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显。

临床作用：1、解除平滑肌痉挛。

2、抑制腺体分泌。

3、验光配镜。

4、抗心律失常。

5、解救有机磷酸酯类中毒
第八章肾上腺素受体激动药
1、儿茶酚胺
2、氨基上氢原子的取代
3、a碳原子的収代
4、B碳原子的取代
a受体激动药
B受体激动药
a , P受体激动药
a, B受体激动药肾上腺素
药理作用：肾上腺索激动a, B受体，主要作用部位为心脏、血管及平滑肌。

临床作用：1、心搏骤停
2、过敏性休克
3、变态反应性疾病
4、局部应用
第九章肾上腺素受体阻断药
B受体阻断药
药理作用：1、血管系统（1）心脏（2）血管和血压2、支气管平滑肌3、代谢临床应用：
1、心律失常
2、心绞痛和心肌梗死
3、高血压
4、充血性心力衰竭
不良反应：1、心血管反应
2、诱发或加剧支气管哮喘。

3、反跳现彖
第十章局部麻醉药
作用与作用机制
机制：抑制Na+内流，肌止动作电位的产生和神经冲动传导，产牛•局麻作用。

常用局麻药：1、利多卡因2、普鲁卡因
第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧化陋（COX）,便PG合成减少。

常用解热镇痛抗炎夯:阿司匹林
不良反应：1、胃肠道反应
2、凝血障碍
3、过敏反应
IC 类明显 氟卡尼 抗菌药物概论 第十九章 抗心律失常药
心律失常一般按心动频率分缓慢型和快速型。

抗心律失常药物的分类：
I 类：钠通道阻滞药
IA 类适度 奎尼丁 IB 类轻度利多卡因 II 类：B 肾上腺素受体阻断药 普蔡洛尔
第二十章抗慢性心功能不全药
分类：
1、 强心背类地高辛
2、 非强心琶类正性肌力药
3、 减轻负荷药强心甘（由糖基和廿元结合而成）
药理作用：1、正性肌力作用
2、 负性频率作用
3、 対心肌氧耗量的影响
第二十一章抗心绞痛药
常用药物：
1、 硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油
2、 B 肾上腺素受体阻断药普蔡洛尔
3、 钙拮抗药硝苯地平
第二十三章抗高血压药
分类：
1•作用于中枢神经系统的药物 可乐定
2、 神经节阻断药 美卡拉明
3、 影响肾上腺素能神经递质药利舍平
4、 肾上腺素受体阻断药「
a 受体阻断药哌哇嗪
B 受体阻断药普蔡洛尔
a 、B 受体阻断药拉贝洛尔
5、 血管扩张药硝普钠
6、 钙拮抗药硝苯地平
7、 利尿药盘氯曝嗪
8、 肾素■■血管紧张素系统抑制药
目前，国内一线抗高血压药是B 受休阻断药、钙拮抗药、利床药和血管紧张素转化酶抑制 药四人类药物。

第二十八章 化疗指数=LD50/ED50 抗菌药物的作用机制：
1、 抑制细菌细胞壁的合成
2、 影响胞质膜的通透性
3、 抑制蛋白质的合成
4、影响叶酸代谢
5、抑制核酸代谢
耐药性产生机制：
1、细菌产生灭活陆
2、改变细菌胞质膜通透性
3、细菌体内靶位结构的改变
4、质粒介导的耐药性。

5、转座因子介导的耐药性。

6、其他。

第三十八章•内酰胺类抗生素
抗菌作用机制：
各种B-内酰胺类药物都能抑制细菌细胞壁黏肽介成酶，阻止细胞壁黏肽的介成，使细菌•细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。

青霉素G对•革兰阳性球菌作用强，但対肠球菌的作用较差。