职业教育-医护学院-药理学教学大纲
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《 药理学 》教学大纲
课程类别：公共基础课 开设学期：
课程类型：必修 开课单位：
一、课程内容
第一章 药理学总论——绪言
药物的概念。药理学一方面研究药物对机体的作用及原理，即药效学；另一方面研究药物在体内的过程，即药动学。为临床合理用药提供理论基础。
药理学是一门桥梁学科，同时也是一门基础学科、一门实验学科，从客观资料数据的分析综合中求得结论。
学习药理学要理论联系实际，了解药物与药理学的发展史。现代药理学的发展，了解药理学的分支，今后药理学的发展方向：如基因治疗等。
新药开发与研究：新药的来源，研究过程分为三步即临床前、临床及售后调研。临床试验分为I、Ⅱ、Ⅲ、IV期。
第二章 药物代谢动力学
药物的被动转运与主动转运。
药物的吸收途径：胃肠道、非胃肠道（注射或呼吸道给药）及经皮吸收。首关消除。药物分布：药物与血浆蛋白结合之特点及意义；药物分布的不均一性的原因及其意义；
体液的pH和药物的解离度；不同屏障及意义。
药物体内的生物转化：生物转化的步骤-氧化、还原、水解与结合。P450氧化酶系统；酶的诱导或抑制。 药物排泄：药物排泄的途径、特点、影响因素。肝肠循环。
房室模型
药物消除动力学：一级消除动力学、零级消除动力学之特征
体内药物的药量-时间关系：Cmax、、 Tmax 、 AUC 、Css
药物代谢动力学重要参数：消除半衰期（t1/2）、 血浆清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、 生物利用度(F)之概念之意义。
第三章 药物效应动力学
药理效应：兴奋、抑制，药理作用的选择性；药物治疗效果：对因治疗、对症治疗；不良反应：副反应、毒性反应：后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。
药物作用的量效关系。量反应与质反应、量效曲线上的几个特定位点：最小有效量、最大效应（效能）、半最大效应浓度、效价强度、治疗指数等概念。
药物与受体：受体的概念和特性、受体与药物的相互作用：药物与受体作用的学说、亲和力、内在活性、亲和力指数、激动药、拮抗药、拮抗参数、储备受体、受体类型、细胞内信号转导、受体的调节（特异性脱敏与非特异性脱敏、下调与上调）。
第四章 影响药物效应之因素
药物因素：药物剂型及给药途径对药物作用的影响，注重新剂型（缓释剂、控释剂）
之发展。联合用药与药物相互作用：药动学的相互作用、药效学的相互作用。 机体因素：年龄、性别、遗传异常、疾病状态、心理因素（安慰剂效应）、耐受性和耐药性、依赖性和停药症状。
第五章 传出神经系统药理概论
概述。传出神经系统的递质和受体，去甲肾腺素递质和乙酰胆碱递质；M胆碱受体、N胆碱受体、肾上腺素受体。传出神经系统的生理功能。传出神经系统药物的基本作用及分类。
第六章 胆碱受体激动药
M胆硷受体激动药，乙酰胆碱的药理作用、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱的特点；毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应；毒蕈碱的特点；N胆碱受体激动药-烟碱。
胆碱酯酶；易逆性抗胆碱酯酶药一般特性：新斯的明的药理作用及临床应用、呲斯的明、麦扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵等药物的特点；难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及中毒防治原则；胆碱酯酸复活药，碘解磷定、氯解磷定。
第八章 胆碱受体阻断药（I）——M胆碱受体阻断药
阿托品的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及中毒、禁忌证。山莨菪碱、东莨菪碱的药理学特点及临床应用。颠茄生物碱的合成、半合成代用品的特点及临床应用。
第九章 胆碱受体阻断药（II）——N胆碱受体阻断药
神经节阻滞药的药理作用及临床应用，骨骼肌松弛药，除极化型——琥珀胆碱，非除极化型——筒箭毒碱及其他非除极化型肌松药。 第十章 肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药构效关系及分类。α受体激动药，去甲肾上腺素的药理作用，临床应用、不良反应及禁忌证。间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明的特点。α、β受体激动药，肾上腺素、多巴胺、麻黄碱的药理作用及临床应用。β受体激动药、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺的药理作用及临床应用。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
α肾上腺素受体阻断药，肾上腺素作用的翻转；酚妥拉明和妥拉唑啉的药理作用、临床作用；酚苄明的药理学特点。β肾上腺素受体阻断药的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。各β受体阻断药的特性。α、β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔的药理作用与临床应用。
第十二章 中枢神经系统药理学概论
中枢神经的细胞学基础、神经元、神经胶质细胞、神经环路、突触与信息传递等。
中枢神经递质及其受体：乙酰胆碱、r－氨基丁酸、兴奋性氨基酸、去甲肾上腺素，多巴胺、５－羟色胺、组胺、神经肽等的公布、代谢过程、生理功能、作用特点。
中枢神经系统药理学特点：药物的分类、代表性药物
第十三章 全身麻醉药
全身麻醉药（全麻药）的概念。吸入麻醉分期分级。作用机制、体内过程。常用药物如麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮的特点及应用。静脉麻醉药的特点及应用。复合麻醉的概念及临床意义，麻醉前给药、基础麻醉、诱导麻醉、合用肌松药、低温麻醉、控制性降压及神经安定镇痛术的应用目的。
第十四章 局部麻醉药
局部麻醉药（局麻药）的概念、构效关系、局部作用及作用机制。常用局麻药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因、罗哌卡因的作用特点及应用。临床常用局部麻醉方法（表面麻醉、浸润麻醉、蛛网膜下腔麻醉及硬膜外麻醉）及其对药物的选择和注意事项。吸收作用（中枢神经系统、心血管系统）及不良反应。
第十五章 镇静催眠药
镇静药、催眠药的概念、效应与剂量的关系。苯二氮卓类抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌肉松弛作用及临床应用，作用机制、体内过程，不良反应（依赖性、成瘾性等）及中毒解救（特异解毒药氟马西尼）。巴比妥类中枢抑制作用及应用，不良反应。其他镇静催眠药水合氯醛、甲丙氨酯的特点。
附：主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱和贝美格的作用、用途、不良反应及注意事项。中枢兴奋药临床应用注意的事项。
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
癫痫的临床分型，抗癫痫药的作用机制。苯妥英钠的作用机制、临床应用、体内过程、不良反应及药物相互作用。卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戌酸钠、苯二氮卓类（地西泮、硝西泮和氯硝西泮）、氟桂利嗪、抗痫灵、拉莫三嗪、托吡酯的作用特点、临床应用及不良反应。抗惊厥药硫酸镁的作用及应用，中毒及其解救。
第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药
帕金森病（震颤麻痹）的发病原因和机制。拟多巴胺药左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临床应用、不良反应和药物相互作用。左旋多巴增效药卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭和培高利特的作用特点及应用。胆碱受体阻断药苯海索的作用及应用。治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制药和M受体激动药。
第十八章 抗精神失常药
精神失常的概念及精神失常的机制。抗精神病药的分类（吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他药物）。吩噻嗪类药物氯丙嗪的药理作用及机制、体内过程、临床应用，不良反应、药物相互作用及禁忌症。其他吩噻嗪类药物奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪、等的作用特点。硫杂蒽类泰尔登、氯哌噻吨的作用特点及适应症。丁酰苯类氟哌啶醇、氟哌利多的作用特点及适应症。其他类药物五氟利多、匹莫齐特、舒必利、氯氮平、利培酮的特点。
抗躁狂症药碳酸锂的作用、用途及不良反应。
抗抑郁症药三环类米帕明的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。其他三环类药物阿米替林、多塞平等的特点。
第十九章 镇痛药
疼痛的生理学和病理生理学机制。镇痛药的分类。滥用镇痛药的危害性。阿片受体激动药：吗啡的来源及化学、体内过程、药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症、成瘾的治疗和急性中毒及其解救；哌替啶的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应和禁忌症；可待因、美沙酮、芬太尼及其同系物、二氢埃托啡的作用特点及应用。阿片受体 部分激动药：喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡、纳布啡的作用特点及应用。其他镇痛药：曲马朵、布桂嗪、延胡索乙素及罗通定的作用特点及应用。阿片受体拮抗药：纳洛酮、纳曲酮的作用及应用。
第二十章 解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药的共性（解热、镇痛、抗炎）及其作用机制。药物的分类：非选择性环氧酶抑制药（水杨酸类、苯胺类、吲哚基和茚基乙酸类、芳基丙酸类、芳基乙酸类、烯醇类、吡唑酮类、烷酮类）、选择性环氧酶-2抑制药（塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利）。
水杨酸类药物阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用。苯胺类对乙酰氨基酚的特点。吡唑酮类保泰松的特点。其他抗炎有机酸类吲哚美辛、舒林酸、甲芬那酸、氯酚那酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用、应用及不良反应。解热镇痛药的复方配制及注意事项。抗痛风药秋水仙碱、别嘌呤醇、丙磺舒、的作用及应用。
第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
钙通道阻滞药的分类；第一、二、三代钙通道阻滞药的特点及代表药。钙通道的三种状态，药物与钙通道的结合部位，钙通道阻滞药的作用方式。硝苯地平，维拉帕米、地尔硫卓之异同。钙通道阻滞药对心肌、血管平滑肌的作用；抗动脉粥样硬化作用；对红细胞和血小板功能的影响及对肾脏功能的影响。钙通道阻滞药的临床应用及第一、二、三代代表药的选择。主要不良反应、禁忌证。
作用于离子通道的药物：钠通道阻滞药、钾通道阻滞药及开放药的种类及基本药物。
第二十二章 抗心律失常药
正常心肌电生理学基础及心律失常发生的机制：自律性增高、折返形成、后除极；抗心律失常药的基本作用机制：降低自律性、减少后除极、消除折返；
抗心律失常药的分类。
IA类药奎尼丁对通道的阻滞作用及基本电生理效应、临床应用、不良反应。IB类药利多卡因对不同状态钠通道的作用及组织选择性、临床应用及主要不良反应；IC类药普罗帕酮的特点。
II类药普萘洛尔主要通过降低交感神经活性而降低窦房结自律性、减慢房室传导、延长房室结的ERP。主要用于室上性心律失常，交感神经活性增高引起的窦性心动过速和室性心律失常较好。
III类药胺碘酮的基本作用及延长动作电位时程、有效不应期的机理；体内过程特点；临床应用及主要不良反应。
IV类药维拉帕米抗心律失常作用机理及应用。
第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理
肾素-血管紧张素系统的构成及其功能；ACE抑制剂的化学结构与分类；ACE抑制剂的基本药理作用、临床应用、主要不良反应；卡托普利的特点。血管紧张素II受体拮抗药的基本药理作用与应用；ATl受体拮抗药与ACE抑制剂比较及合用问题；氯沙坦的特点。
