软膏剂与贴膏剂
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执业药师《中药药剂学》辅导:外用膏剂执业药师《中药药剂学》辅导:外用膏剂外用膏剂是药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
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外用膏剂外用膏剂:药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
后者亦称经皮给药系统(简称TDDS),或经皮治疗系统(简称TTS)。
1、特点:经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环,能避免肝脏的首过效应,避免药物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。
2、分类:软膏剂;膏药(黑膏药、白膏药);贴膏剂(橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂)。
3、药物透皮吸收过程:释放:从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。
穿透:进入真皮、皮下组织,起局部作用。
吸收:通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
4、药物透皮吸收的途径:完整表皮--主要途径;皮肤的附属器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。
5、药物透皮吸收的影响因素:⑴ 皮肤条件:应用部位,皮肤的病变、温度与湿度、清洁。
⑵ 药物性质:理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具水溶性。
⑶ 基质的组成与性质:① 吸收:乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类基质。
② 基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收:当基质pH 小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。
③ 附加剂:表面活性剂、透皮促进剂。
④ 增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。
油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。
⑷ 其他因素:还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
注:水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。
软膏剂:提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
软膏剂的分类
软膏剂根据其基础组成和药物成分的性质可分为多种分类,常见的包括乳膏、凝胶、乳霜、软膏、贴剂等。
其中,乳膏是以油脂和水为基础组成的,质地柔软温和;凝胶常常以聚合物或凝胶状物质为基础,具有良好的质地和渗透性;乳霜则是在乳膏基础上,增加了一定量的油类,从而使其质地更为丰富;软膏通常使用油脂作为基础,与大多数的病理皮肤病具有极佳的亲和性;贴剂是通过在药物含量较高的基质上附着药物,以便于药物在特定的病变部位发挥药理作用。
第十章 外用膏剂 第一节 概 述第二节 软膏剂第三节 膏药第四节 贴膏剂第五节 凝胶剂、糊剂与涂膜剂第一节 概 述一.外用膏剂的含义与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素一.外用膏剂的含义与分类1.含义:专供外用的半固 采用适宜的基质适宜的基质将药物制成专供外用 体或近似固体的一类剂型。
体或近似固体2.分类:按基质及形态分为:(1)软膏剂(2)膏药:黑膏药、白膏药(3)贴膏剂:橡胶膏剂、凝胶剂、贴剂3.特点广泛用于皮肤科与外科;易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上,可 保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用; 可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
(经皮给药系统—全身作用)4.药物透过皮肤起全身治疗作用的优点能避免肝脏的首过效应;避免胃肠道刺激及吸收不良;维持恒定持久的释药速率;减少给药次数。
二.外用膏剂的经皮吸收经皮吸收指其中的药物通过 外用膏剂的经皮吸收皮肤进入血液的过程。
吸收进入血循环三个穿透及吸收包括释放释放、穿透阶段。
1.皮肤的构造(1)表皮可分角质层、透 明层、颗粒层、棘层及基底层等。
(2)真皮内有毛细血管、 淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。
(3)皮下组织2.经皮吸收途径(一)皮肤条件 1.皮肤的用药部位。
角质层薄、毛孔多的部 位较易透入。
耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下肢 >足底2.皮肤破损有利于药物穿透。
吸收速度增大,但刺激性和毒副作用也增加3.皮肤温度增加有利于药物吸收。
4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。
T/ KCDA dt / dQ = 3.影响透皮吸收的因素(二)药物性质 既具有一定的脂溶性又具有适当水溶性 的药物的穿透作用最大。
(皮肤细胞膜 是类脂性结构,组织液是极性的) 分配系数愈大,愈有利于吸收,但高度 亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸 收。
分子量愈大,难透过角质层,吸收愈慢。
T / KCDA dt / dQ =(三)基质组成 1.基质的类型与药物的吸收、释放关系吸收:乳剂型>吸水性基质(羊毛脂与凡士林)>油 脂>烃类释放:水溶性基质释放快,但难吸收2.基质对药物的亲合力(越大,不利于吸收)3.基质的pH (影响弱酸性、弱碱性药物吸收)离子型药物一般不易透过角质层非离子型(分子型)药物有较高的渗透性4.基质对皮肤的水合作用T/ KCDA dt / dQ = 油脂性强的基质封闭性强,有利于水合作用,降低穿透阻力,透皮吸收效果较好。
现今膏药可分为硬膏剂和软膏剂:
1:传统黑膏药:以麻油铅丹炸制收膏,用丹区别有可分(黑膏药,白膏药,之分)制作可分为炸料——炼油——下丹——收膏——去毒——滩涂。
优势:传统黑膏药在临床运用广泛,疗效肯定,认可度高。
缺点:工艺烦琐,技术复杂,环境污染,制作不规范,成像不投影,重金属含量高,季节性制作,不宜操控。
2:软膏剂:以药粉加入凡士林,蜂蜜,香油等油性物调制而成。
制作可分为研粉——下油性物质——收膏——使用。
优势:工艺简单,制作方便,灵活使用。
缺点:不宜固定,持粘性剥离强度根本没有,依靠粘剂敷料固定。
3:松香膏:以松香,樟脑熬制后下药粉收膏。
制作可分为下料——融化——下药——收膏——滩涂。
优势:制作简单,操控自如,低温熬制,揭贴自如,成像不投影,塑形性好,无铅。
缺点:松香等级过多,高温易燃,季节性制作。
外用膏贴配方规律
所有的外用药物也按照君臣佐使配比,君药为主要治疗药物,配合臣,佐药增加疗效或者中和毒性,最后配合一些芳香药物透皮吸收,比如常用的冰片樟脑,麝香,松烟等,现在也有用氮铜。
松烟墨粉,做膏药一般都会添加麝香,氮铜等透皮剂,经我们常年的实践,将原膏药中的麝香全部替换成松烟墨粉,不但成本大大降低,透皮效果也非常不错。
麝香主要功能开窍透皮,每克大约三百左右,价格昂贵。
而且假货很多,一不小心就会买到假货。
松烟墨粉是松树燃烧的烟,价格每克十元左右,用量很少,透皮效果也非常满意。