胰岛素及类似物临床应用

胰岛素的应用短效胰岛素需要餐前注射，作用时间长，易致下餐低血糖；速效胰岛素适用于夜间发生的低血糖者、使用胰岛素泵者及2型成年患者的强化治疗；中效胰岛素不能平稳吸收，易出现夜间低血糖与空腹高血糖，因不溶于水，注射后易局部巨细细胞浸润；可溶性长效胰岛素以溶液的形式存在于皮下组织，药物浓度平稳，持续时间长，发生夜间低血糖的危险性低。

胰岛素在防治急性并发症、纠正代谢紊乱、提高抵抗力、防止各种感染、改善营养、促进生长及控制血糖水平等方面发挥了很大的作用。

但在临床实践中往往未能及时使用胰岛素治疗，或不能有效地控制血糖。

其中一个重要的原因就是担心治疗过程中可能出现低血糖反应。

追究低血糖发生的原因往往是现有的外源性胰岛素方案不能很好地重建正常生理性胰岛素分泌。

因此，如何改进胰岛素制剂使之更好地模拟正常体内分泌是重要的研究方向。

目前使用的人胰岛素制剂有可溶性胰岛素和结晶胰岛素两类，分别为短效、中效和长效制剂。

1 短效胰岛素制剂可溶性胰岛素为短效制剂，等电点为5.3，以六聚体形式溶解于中性溶液中。

在皮下，六聚体不能直接吸收入血，必须解聚形成二聚体或单体方能通过毛细血管壁进入血液循环而发挥作用。

因此，起效时间约为0.5小时，作用高峰在1一4小时，药物动力学与正常人进餐后的胰岛素分泌模式不完全相符，造成了临床运用上的局限:(1)使用不便，需要在餐前30分钟注射;且餐时血糖控制不理想;(2)作用时间较长，容易出现下一餐前的低血糖和夜间低血糖。

鉴于此，临床上需要药物动力学更符合生理餐时胰岛素分泌曲线的新型胰岛素制剂—速效胰岛素。

2 速效胰岛素制剂目前临床上运用的速效胰岛素类似物有2种:其一是赖脯胰岛素(lisPro)，是用基因工程技术将人胰岛素B28位与B29位氨基酸互换;其二是门冬胰岛素(诺和锐，insulinasPart)，则是通过基因工程技术将人胰岛素B28位的脯氨酸替换为门冬氨酸。

这些胰岛素类似物不易形成六聚体，皮下注射后主要以单体形式存在，其主要特点为:可溶性，自我结合力较低，皮下注射后局部吸收更快，起效时间更短(10一20分钟)，达峰时间40分钟，作用持续时间3一5小时。

浅谈胰岛素类似物诺和锐的临床应用胰岛素的发现与临床应用开创了糖尿病治疗的新纪元，胰岛素挽救了无数糖尿病患者的生命。

而胰岛素类似物诺柑锐的临床应用，也为糖尿病人更有效控制血糖。

阻止糖尿病人急，慢性合并症的发生、发展，提供了更加有利，有效的新的治疗手段。

胰岛素类似物诺和锐是由丹麦诺和诺德公司生产的，(利用酵母发酵，通过基因重组技术而成)，商品名为诺和锐，通用名为门冬胰岛素注射液，1U相当于6mol／L0．035mg无盐水门冬胰岛素。

其剂型有R、30R诺和锐特充，R、30R笔芯，诺和锐是由门冬氨酸替代人胰岛素B28的脯氨酸形成的胰岛素类似物，这种结构的变化使得其分子间的聚合力降低，皮下注射后迅速解离成单体，而吸收更快，•起效更快。

1 诺和锐模拟生理性胰岛素分泌模式诺和锐迅速解离：起效时间：10～20分钟，达峰时间：40～60分钟；作用持续时间：3～5小时2 诺和锐更好地模拟餐时胰岛素分泌模式诺和锐在注射后迅速起效，迅速达峰，有效发挥降糖作用；并在下餐前迅速降至较低水平，不易引起低血糖。

3 诺和锐长期改善HbAlc水平诺和锐与可溶性人胰岛素在控制HbAlc 2并研究其统计结果P<0．05，故有统计学意义。

说明了：诺和锐改善1型糖尿病患者Hb公海少平。

诺和锐更好地改善2型糖尿病恿著餐后血糖。

诺和锐显著降低2型糖尿病患者HbAlc水平。

诺和锐显著降低严重夜间低血糖风险达72％，据丹麦研究中心证明，诺和锐在应用近3年，严重夜间低血糖事件发生率为0．8%，而应用人胰岛素的发生率为2。

7％，故P<0．001有绝对的统计学意义。

4 诺和锐餐时注射，方法方便诺和锐因其能迅速解离，因而吸收更快，起效更快。

故诺和锐餐前即刻或餐后15分钟注射可同时达峰。

5 诺和锐是理想的泵用胰岛秦诺和锐在胰岛泵中使用，更好地控制HbAlc水平。

诺和锐和赖脯胰岛素相比，与导管相关的副反应更低。

6 诺和锐的药理作用门冬胰岛素的降糖作用是通过门冬胰岛素分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后，促进葡萄糖吸收，同时抑制肝糖原释放来实现的，皮下注射后，10～20分钟内起效，最大作用时间为注射后1～3小时，降糖作用可持续3～5小时。

胰岛素及其类似物应用护理发表时间：2012-09-25T09:53:48.280Z 来源：《医药前沿》2012年第8期供稿作者：翁宁静[导读] 自1921 年加拿大科学家班廷和麦克劳德发现胰岛素以来，胰岛素在临床已经得到广泛应用。

翁宁静（南京市秦淮区红花社区卫生服务中心江苏南京 210022）自1921 年加拿大科学家班廷和麦克劳德发现胰岛素以来，胰岛素在临床已经得到广泛应用。

根据其来源可以分为动物源性和转基因胰岛素，无论上述何种来源胰岛素，其短效成分的使用必须在餐前30 分钟皮下注射，而且注射后必须按时进餐，否则可能引起严重低血糖反应或昏迷，因此其使用的时间性成了其一定程度的缺陷。

随着现代分子生物学的快速发展，一类具有在餐前、餐中、餐后立即给予的胰岛素类物应运而生，并得到医患的欢迎，同时，其他如吸入、口腔黏膜喷雾、皮肤贴片等给药方法也已处于研究阶段。

结合临床应用，就几种胰岛素类似物使用中的护理事项总结如下：一、确定使用胰岛素类型常用胰岛素根据其来源可以分为动物源性胰岛素，主要由猪胰腺提取，结构上与人胰岛素存在氨基酸差异；转基因胰岛素是通过分子生物学手段利用微生物合成的全人胰岛素，与人类胰岛素氨基酸构成完全一致，主要商品胰岛素有诺和灵、优泌林。

从作用时效而言，在胰岛素制剂中加入一定生物蛋白或金属离子，改变了其在皮下注射后释放的速度，有利于其长时间和稳定的释放，维持其降糖作用，主要种类有中效胰岛素、长效胰岛素以及超长效胰岛素。

近年来为了提高胰岛素注射后的吸收速度，避免注射后未能及时进食、或进餐前遗忘注射胰岛素，利用转基因技术，通过分子修饰作用，生产了胰岛素类似物，其短效制剂在餐前、餐中、餐后一定时间内使用，均可达到餐后有效降糖效果，此类胰岛素有门冬胰岛素、赖脯胰岛素及其预混制剂。

临床胰岛素及其类似物种类见下表。

注：此表由江苏建康职业学院陈宽林老师指导二、准确掌握胰岛素剂量胰岛素使用除了必须明确使用种类和剂型外，使用中必须把握胰岛素使用剂量：剂量不足降糖效果欠佳，过量则导致低血糖反应或低血糖昏迷、甚至死亡。

胰岛素的分类及临床应用胰岛素的分类及临床应用胰岛素是一种重要的激素，它在机体代谢和血糖平衡中起着关键作用。

根据来源和结构的不同，胰岛素可以分为以下几类，并具有不同的临床应用。

一、天然胰岛素天然胰岛素是直接从动物（如猪或牛）的胰腺中提取得到的。

它的结构与人体内产生的胰岛素非常相似，因此应用范围较广。

天然胰岛素可以作为治疗1型糖尿病和部分2型糖尿病的常规治疗药物，通过注射的方式使用。

二、人类胰岛素人类胰岛素是通过基因工程技术将胰岛素基因插入细菌或酵母等微生物体内，利用其产生的胰岛素。

与天然胰岛素相比，人类胰岛素在结构上稍有差异，但其生物活性和疗效与天然胰岛素相似。

人类胰岛素可以用于治疗各类糖尿病，特别是对于对天然胰岛素过敏或具有胰岛素抗性的患者更为适用。

三、胰岛素类似物胰岛素类似物是通过改变胰岛素的结构或引入修饰基团，使其具有新的特性和疗效。

例如，长效胰岛素类似物具有缓释作用，可以延长胰岛素的作用时间，减少注射次数。

短效胰岛素类似物则具有更快的吸收速度和作用时间，可应用于临时提升血糖平衡的需求。

四、合成胰岛素合成胰岛素是通过化学合成的方法产生的人工合成物，其结构与天然胰岛素相似。

合成胰岛素主要用于科研领域，如胰岛素的结构分析、胰岛素受体的研究等。

胰岛素在临床上具有广泛的应用。

主要用于：1、1型糖尿病的治疗.1型糖尿病是由胰岛素缺乏或功能不全引起的，患者需要通过外源性胰岛素补充来维持血糖平衡。

2、2型糖尿病的治疗.2型糖尿病患者可以通过改变生活方式、饮食控制和口服药物来控制血糖，但在某些情况下，胰岛素注射也是必要的。

3、妊娠糖尿病的治疗：妊娠期糖尿病是指妊娠期间发生的血糖升高，胰岛素可用于控制血糖水平，保护母婴安全。

4、胰岛素抵抗综合征的治疗：胰岛素抵抗综合征是由于胰岛素效应受损或胰岛素受体功能异常导致的代谢紊乱，胰岛素的合理应用有助于改善患者的代谢状态。

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法律名词及注释：1、糖尿病：一种代谢紊乱疾病，常见症状为血糖升高和尿糖。

胰岛素制剂的分类及临床使用作者：苏磊何文来源：《中国社区医师》2010年第13期胰岛素的种类从来源上胰岛素制剂可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。

动物胰岛素和人胰岛素在血糖控制能力、低血糖不良反应等方面差异不大,动物胰岛素的优势在于价格便宜,缺点是纯度不高,可能导致过敏反应。

根据作用时间长短可分为短效胰岛素、超短效胰岛素类似物(又名速效胰岛素)、中效胰岛素和长效胰岛素。

短效胰岛素包括诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R等。

此类胰岛素主要用于控制餐后血糖,一般在餐前30 分钟皮下注射。

注射后0.5 小时内起效,1～3 小时达峰,作用持续时间约8小时。

超短效胰岛素对人胰岛素氨基酸序列进行基因修饰而产生,包括赖脯胰岛素、门冬胰岛素,此类胰岛素起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短,更符合进餐时人体胰岛素的分泌模式。

皮下注射后起效时间10～20 分钟,最大作用时间为注射后1～3 小时,降糖作用持续3～5 小时。

与生物合成人胰岛素相比,其降糖效果相当。

它的最大优点在于使用时间灵活(可以在餐前10分钟使用),低血糖反应少,有利于提高病人的依从性。

中效胰岛素又称低精蛋白锌胰岛素,指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中,包括诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N、万苏林N。

中效胰岛素主要用于提供胰岛素的日基础用量,可每日早餐前或睡前0.5～1小时皮下注射,皮下注射后平均1.5小时起效,4～12小时达峰,作用持续时间18～24小时。

可单独使用于餐后血糖正常而空腹血糖升高的病人;也可以和短效(速效)胰岛素制剂配合使用,用于4次/日的胰岛素强化治疗。

长效胰岛素类似物包括甘精胰岛素、地特胰岛素。

此类胰岛素吸收变异小,无明显峰值出现,释放更缓慢,作用持续时间更长,能更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。

一般10 U起始,每日睡前注射,皮下注射3～4 小时起效,12～20 小时达峰,作用维持22~24小时。

其作用同中效胰岛素,但低血糖的不良反应明显减少。