过氧化物酶体增殖物激活受体与动脉粥样硬化的相关研究进展

过氧化物酶体增殖物激活受体γ与相关疾病的研究进展过氧化物酶体增殖物激活受体γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ, PPARγ) 是一种核转录因子，广泛参与多种生物学过程。

它通过调节基因表达来发挥作用，包括脂肪细胞分化、胰岛素敏感性、细胞增殖、免疫和炎症等过程。

此外，PPARγ还是细胞分化和脂类代谢的一个关键调节因子。

1. PPARγ与糖尿病糖尿病是一种代谢性疾病，随着生活方式的改变、不良饮食和缺乏运动等因素，其发病率不断上升。

研究发现，PPARγ能够调节细胞代谢和胰岛素分泌，可以作为糖尿病治疗的一个潜在靶点。

目前，PPARγ激动剂是治疗2型糖尿病的一个重要药物类别。

同时，PPARγ拮抗剂也可以用于治疗糖尿病并发症，如病理性增生、心血管疾病和神经退行性疾病等。

2. PPARγ与高血压高血压是一种常见的心血管疾病，其主要特征是血压持续升高，容易导致血管损伤和心脏病。

当前的研究表明，PPARγ在高血压的发生和发展中发挥了重要作用。

PPARγ激动剂可以通过抑制血管紧张素Ⅱ的合成和分泌，降低血管紧张素Ⅱ对血管内皮细胞和平滑肌细胞的作用，从而发挥抗高血压的作用。

此外，PPARγ还可以通过抑制24羟基化酶的代谢活性，保护心肌细胞免受氧化应激的影响。

3. PPARγ与肥胖症肥胖症是一种多因素和代谢性疾病，其特点是脂肪细胞数量和大小的明显增加。

研究发现，PPARγ在脂肪细胞分化和代谢中发挥了重要作用。

PPARγ激动剂可以促进脂肪细胞分化和脂质积聚，从而在治疗肥胖症方面显示出有效性。

同时，PPARγ拮抗剂也可以用于治疗脂尿组合症、肝脏脂肪变性等肥胖症并发症。

4. PPARγ与多囊卵巢综合症 (PCOS)PCOS是一种常见的内分泌代谢性疾病，其特点是卵巢内囊肿的形成和雄激素过多产生。

最近的研究表明，PPARγ在PCOS的发生和发展中发挥了关键作用。

PPARγ激动剂可以抑制卵巢的雄激素产生和促进卵巢的健康，从而从多个层面改善PCOS患者的病情。

过氧化物酶体增殖物激活受体γ与相关疾病的研究进展1. 引言1.1 过氧化物酶体增殖物激活受体γ的介绍过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是一种核受体蛋白，属于PPARs家族。

它广泛存在于多种组织和细胞中，并在调控脂质代谢、糖代谢、炎症反应等生理过程中起着重要作用。

PPARγ在疾病发生发展过程中扮演着重要角色，特别在代谢性疾病、炎症性疾病和肿瘤等方面有着重要作用。

PPARγ的功能主要通过结合内源性配体，如脂肪酸和合成类固醇等，来调控下游基因的转录活性。

激活PPARγ后，它与另一核受体RXR形成二聚体，结合到特定的DNA响应元上，从而调控一系列基因的表达。

研究表明，PPARγ的激活可促进脂肪细胞分化、增加糖代谢和胰岛素敏感性，抑制炎症反应等。

1.2 相关疾病的背景相关疾病包括自身免疫性疾病和恶性肿瘤等多种疾病。

自身免疫性疾病是一组由机体免疫系统错误地攻击自身组织和器官而引起的疾病，如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮和自身免疫性甲状腺疾病等。

恶性肿瘤是一种细胞异常增殖的疾病，恶性细胞会不受控制地增殖和扩散，如白血病、乳腺癌和肺癌等。

这些疾病给患者的身体和心理健康造成了严重危害，严重影响了患者的生活质量和生存期。

目前，虽然已有一些治疗手段和药物用于这些疾病的治疗，但治疗效果并不理想，存在很多副作用和耐药性问题。

2. 正文2.1 过氧化物酶体增殖物激活受体γ在疾病中的作用过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是一种重要的核受体，在人体的疾病发生和发展中扮演着重要的角色。

PPARγ主要通过调节基因的转录来影响细胞的代谢、增殖和分化等功能，从而参与调控多种生理过程。

在糖尿病研究中，PPARγ被发现对胰岛素敏感性具有重要影响。

PPARγ可以通过促进葡萄糖摄取和利用、调控血糖代谢等途径，降低血糖水平，提高胰岛素敏感性，从而有望成为糖尿病治疗的靶点。

在脂质代谢调控中，PPARγ也发挥着重要作用。

除了在糖尿病中的作用外，PPARγ在心血管疾病、炎症性疾病、神经系统疾病等方面也有着重要的影响。

(niacin),纤维酸类,雌二醇,他汀类。

烟酸是最常用最有效的药物,其代表药物为N-i aspan,可抑制肝脏对Apo -AI 的清除,促进C H 的逆转运,因此能提高血HDL -C H (25%~30%),Apo -AI,HDL2,HDL3水平,降低TG 及LDL,此药安全性好,副作用少,能够被患者较好耐受,也适用于II 型糖尿病患者。

纤维酸主要通过促进Apo -AI,AII 基因表达来提高血浆HDL 浓度;同时,它还可以减轻静脉壁炎症反应,抑制血栓形成。

临床实践表明gemfibrozil,bezafibrate 及fenofibrate 可以有效缓解高脂血症及II 型糖尿病患者动脉硬化进展,gemfibrozil 尤其适用于低HDL 正常TG 及LDL 患者[14]。

雌二醇促进Apo -AI 基因的转录,因而刺激Apo -AI 的合成,故理论上其与烟酸、纤维酸合用效果更好,但目前尚未用之于临床。

他汀类(Lovastatin,Pravastatin 及Simvastatin)已广泛用于治疗高脂血症,但提高HDL 效果不如前述药物,因此,临床提倡与前述药物联合应用[15]。

4.3 基因疗法 将人Apo -AI,Apo -AIV,Apo -E,LC AT,LPL,SR -BI 基因注入转基因小鼠,可使HDL -C 浓度明显增高,缓解高脂血症;导入CETP 的反义寡聚核苷酸(ODNS),可通过降低LDL 及VLDL 、增高HDL -C 水平,对AS 的发生产生抑制作用。

应用基因疗法提高HDL 治疗高脂血症将是本世纪重点研究课题,而且将由动物实验过度到临床[16,17]。

参 考 文 献01 Colvi n PL,Parks J S.Curr Opin Lipidol,1999,10(4):309-314.02 Kerry -Anne R,Moira AC,Philip J.Atherosclerosi s,1999,145(2):227-238.03 Phillips MC,Gillotte KL,Haynes MP et al .Atherosclerosis,1998,137:13-17.04 Silver D L,Jiang XC,Arai T,et al .Ann NY Acad Sci,2000,902:103-111.05 Moes trup SK,Kozyraki R.Curr Opin Lipi dol,2000,11(2):133-140.06 Kas hyap ML.Am J Cardiol,1998,82:42-48.07 Hargruve G M ,Junc o A,Wong NC.J Mol Endocrinol,1999,22(2):103-111.08 Chen Hua,Yu Qing -Sheng,Guo Zhao -Gui,et al .Ac ta Physi ol Scand,2000,52(1).81-84.09 Boden WE,Pearson TA.Am J Cardiol,2000,85(5):645-650.10 Saffer RS,Cornell MO.Pos tgrad Med,2000,108(7):87-90.11 Bowen PH,Guyton JR.Curr Atheroscler Rep,2000,2(1):58-63.12 De Lorimier AA.Am J Surg,2000,180(5):357-361.13 Tavintharan S,Kashyap ML.Curr Atheroscler Rep,2001,3(1):74-82.14 Fruchart JC,Staels B,Duriez P,et al .Curr Atheroscler Rep,2001,3(1):83-92.15 Stei n EA.Curr Atheroscler Rep,2000,2(1):11-13.16 Rader DJ,Tie tge UJ.Curr Atheroscler Rep,1999,1(1):58-69.17 Ka washiri M,Maugeais C,Rader DJ,e t al .Curr Atheroscler Rep,2000,2(5):363-372.过氧化物酶体增殖物激活受体研究的新进展X刘美莲 综述 宋惠萍 审校(中南大学湘雅医学院生物化学教研室,湖南长沙410078)摘要:过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是一种核内受体转录因子,具有多种生物学效应。

过氧化物酶体增殖物激活受体γ与相关疾病的研究进展过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是一种核受体转录因子，已被广泛应用于糖尿病、肥胖症、心血管疾病和肿瘤等疾病的治疗研究中。

PPARγ在脂质与糖代谢、细胞增殖和分化等过程中起着重要作用。

近年来，研究发现PPARγ还与许多其他疾病有关，如神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、肿瘤和感染性疾病。

通过深入了解PPARγ的功能和调控机制，可以为相关疾病的治疗提供新的思路和方法。

本文将针对PPARγ与相关疾病的研究进展进行综述。

一、PPARγ与糖尿病、肥胖症研究表明，PPARγ在调控葡萄糖代谢和胰岛素敏感性中起着关键作用，因此成为糖尿病和肥胖症的重要治疗靶点。

PPARγ激动剂被广泛应用于二型糖尿病的治疗，可以提高胰岛素敏感性，促进葡萄糖的利用和代谢，从而降低血糖水平。

PPARγ激动剂还可以促进脂肪细胞的分化和脂肪的储存，减少脂肪酸的流动，降低血脂水平，减轻肥胖症患者的症状。

二、PPARγ与心血管疾病PPARγ在心血管系统中的作用也备受关注。

研究表明，PPARγ激动剂可以抑制动脉粥样硬化的形成，减少血管内皮细胞的增殖和炎症反应，保护血管壁的完整性，降低动脉硬化和心血管疾病的发病风险。

PPARγ激动剂还有降低血液中胆固醇和三酰甘油的作用，可以改善血脂代谢，降低血压，减少心血管疾病的发生。

三、PPARγ与肿瘤近年来的研究表明，PPARγ在肿瘤的发生和发展中发挥着重要作用。

PPARγ激动剂可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，促进肿瘤细胞的分化，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

PPARγ还可以调节肿瘤相关的炎症反应和血管生成，影响肿瘤的微环境，抑制肿瘤的发展。

PPARγ激动剂被认为有望成为肿瘤治疗的新靶点。

四、PPARγ与神经退行性疾病最新研究发现，PPARγ在神经保护和修复中也起着重要作用。

PPARγ激动剂可以抑制神经炎症和氧化应激反应，保护神经细胞免受损伤，促进神经干细胞的分化和再生，有望成为治疗神经退行性疾病的新药物。

贝特类抗高血脂药物药理活性研究新进展代曼云;罗敏;林韩特;刘爱明【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》【年(卷),期】2016(21)11【摘要】贝特类药物是典型的过氧化物酶增殖体激活受体α(peroxisome proliferator-activated receptorα,PPARα)的激动剂,其主要作用是增加甘油三酯分解代谢,临床用于治疗高血脂症及抗动脉粥样硬化。

近年研究发现,贝特类药除直接调节脂质代谢外,还可通过抗炎和改善内皮功能发挥抗动脉粥样硬化的作用,同时参与血糖、血压及胆汁酸稳态调控,及细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)和葡萄糖醛酸基转移酶(UDPglucuronosyltrans-ferase,UGT)有关的外源代谢调控。

本文旨在查阅近几年国内外相关文献,总结贝特类药物的药理活性研究新进展,为代谢性疾病中使用贝特类药物提供理论依据。

【总页数】7页(P1306-1312)【关键词】贝特类药物;动脉粥样硬化;血压;血糖;胆汁酸;外源代谢【作者】代曼云;罗敏;林韩特;刘爱明【作者单位】宁波大学医学院【正文语种】中文【中图分类】R589;R544【相关文献】1.一类抗肝炎新药双环醇药理研究的新进展 [J], 刘耕陶;李敏;孙华;胡庆伟;魏环玲2.贝特类降脂药物研究现状 [J], 赵水平3.贝特类调血脂药物的研究进展 [J], 夏莹;额尔敦;乌恩;;;4.比较高脂血症中他汀类和贝特类药物对一氧化氮生物活性和基质金属蛋白酶的作用 [J], Koh K.K.;Ahn J.Y.;孟欣5.我国抗疟疾药物研究获新进展——20余个活性及多样性较好的falcipain-2非肽类小分子抑制剂被发现 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。