CH3O N Cl N
7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮, 又名安定。 7-Chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4benzodiazepin-2-one 主要用于治疗焦虑症和一般性失眠,以及用于抗癫痫和 抗惊厥,也用于震颤及肌肉痉挛,口服可作麻醉前给药, 静注可用于全麻的诱导。
-C2H5 -CH3 -C2H5
CH(CH3)(CH2)2CH3
H
巴比妥类药物副作用
巴比妥类药物有很强的中枢神经抑制作用并可延伸 至呼吸中枢,且易产生耐受性和习惯性,并且服药 后次日有头晕和疲倦等副作用。
(二)巴比妥类的构效关系与体内代谢 (Structure-Activity Relationships and Metabolish of Barbiturates)
(四)苯二氮卓类的立体化学
CH3 N H Cl N Cl N H H O H CH3 N O
a
CH3 N Cl O H CH3 N Cl
b
CH3 N O
N
H CH3
稳定,活性强
S R
(六)苯二氮卓类药物的体内代谢 (Metabolism of Benzodiazepines )
苯二氮卓类药物在体内代谢主要在肝脏中进行。 体内代谢包括1位N-去甲基、C3位上羟基化、苯环 酚羟基化、氮氧化合物还原、1,2位开环。
R2
N
R1
R2=H, R3=NO2, 硝西泮 R2=Cl, R3=NO2,氯硝西泮
三氮唑和咪唑类苯二氮卓类体内稳定性
R1 N N N
H3C N
N
Cl
N R2