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药物化学作业笔记整理

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作用于受体的药物:

1:外周神经系统药物:

① M胆碱受体激动剂:氯贝胆碱 bethanechol chloride 毛果芸香碱 pilocarpine

② M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品 atropin sulphate 溴丙胺太林 propantheline bromide 派仑平 prirenzepine

③ N胆碱受体:苯磺阿曲库铵 atracurium besylate 泮库溴铵 pancuronium bromide

④肾上腺素受体:

a.B 受体激动剂:肾上腺素:epinephrine 盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride

B2受体激动剂:沙丁胺醇: salbutamol

⑤组胺受体拮抗剂:作用于H1受体:马来酸氯苯那敏 chlorphenamine maleate 氯雷他定 loratadine 盐酸西替立嗪 cetirizine hydrochloride 咪唑斯汀 mizolastine

2:作用于循环系统的药物:

①肾上腺素受体:作用于:B1,B2受体:盐酸普萘洛尔 proprannolol hydrochloride

②血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦 losartan

3:作用于消化系统的药物:

① H2受体拮抗剂:西咪替丁 cimetidine 盐酸雷尼替丁 ranitidine hrdrochloride

③5羟色胺受体拮抗剂:5-HT3受体拮抗剂:昂丹司琼 ondansetron

④AchE受体:盐酸地芬尼多 difenidol hydrochloride

⑤作用于多巴胺D2受体:马来酸硫乙拉嗪 thiethylperazine maltate 甲氧氯普胺

metoclopramide 多潘立酮 dopaerridone

作用于酶的药物:

1:外周神经系统药物:

①胆碱酯酶抑制剂: 溴新斯的明neostigmine bromide 盐酸多奈哌齐donepezil

hydrochride

2:作用于循环系统的药物

①血管紧张素酶抑制剂(ACEI抑制剂):卡托普利 catopril

②羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-COA抑制剂):洛伐他汀 lovastain

3:消化系统药物:

①质子泵抑制剂(H+/K+ - ATP 酶抑制剂):奥美拉唑 omeprazole

4:解热镇痛药与非甾体抗炎药

①花生四烯酸环氧酶抑制剂:阿司匹林 asprin

②环氧酶2抑制剂(cox-2):吡罗昔康 piroxican 塞来昔布 celecoxib:

5:抗肿瘤药物:

①胸腺嘧啶合成酶抑制剂(TS):

氟尿嘧啶(fluorouracil)其作用机制为:在体内转变为fudrp 与TS结合,在于5,10-次甲基四氢叶酸酶作用。由于C-F键为拟定,导致不能有效合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,四TS失活,从而抑制DNA的合成。

②胸苷激酶,胸苷酸激酶:阿糖胞苷 cytarabine

③肌苷酸脱氢酶,腺酰琥珀酸合成酶:锍嘌呤(mercaptipurmol)其作用机制为:在体

内经酶促转变为有火星的6-硫代黄嘌呤核苷酸,抑制腺酰琥珀酸合成酶,阻止肌苷酸转变为腺苷酸(AMP),还抑制肌苷酸脱氢酶,阻止次黄嘌呤合成。

6:抗生素类药物

①B内酰胺酶抑制剂:舒巴坦 Sulbactam 克拉维酸 Clavulanic Acid

作用于离子通道的药物

1:循环系统药物:

①:Ca2+通道阻滞剂:硝苯地平(nifeeelpine)盐酸地尔硫卓(diltiazem nydrocholoride)③Na+离子通道阻滞剂:硫酸奎尼丁quimidine sulfate 盐酸美西律mexiletime

hydrochloride

④K+通道阻滞剂:盐酸碘胺酮 amiodarone hydrochloride

以DNA,RNA,核酸为作用靶点的药物

1:抗肿瘤药物:

①DNA为作用靶点:盐酸氮芥chloremthine hydrochloride 环磷酸酰胺

cuclophosphanide 白消安 buswlfan 卡莫西汀 carmustine 顺铂 cisplatin

归纳总结已学过的药物设计原理方法,列举具体药物事例

1生物电子等排原理

生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性

举例:沙星类抗菌药

诺氟沙星和伊诺沙星是环中-CH=与-N=的变换,二者均保持较高抗菌活性

举例:氟尿嘧啶

由于氟的原子半径与氢的相近,氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶相当,能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶。

2前药设计

前药原理:为了改善药物的药剂学、药代动力学或药效学性质,将药物(原药)与某种载体经化学键连接,形成新的物质,改变了原药的物理化学性质,在克服了原药药学或药代动力学的缺点和障碍后,在体内经酶促或非酶化学反应,转变成原药而发挥药效

举例①磺胺嘧啶钠:

将水溶性差的磺胺嘧啶制成钠盐,可增大水溶性,供注射用。

举例②奥美拉唑

奥美拉唑是一个抗溃疡前药,它不能直接抑制质子泵,而是因为具有弱酸性,可集中于低pH值的泌酸细胞中,且酸性条件下可使奥美拉唑转变成活性化合物。该活性物因带有阳离子的不易穿过细胞膜,而滞留在作用部位。另一方面,在身体的中性部位,前药很稳定,几乎不能转化成活性化合物。

3 软药设计

软药:是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内呈现药效并达到治疗目的后,按预料的代谢途径和可控的代谢速率的代谢,转变成无毒、无活性的代谢物。

举例:阿片镇痛软药

芬太尼及其类似物在体内的代谢产物为侧链羧酸化,成为无镇痛活性的极性化合物,但将羧基酯化,得到瑞芬太尼是超短时阿片类镇痛药,t1/2为10~21min,比芬太尼短,但活性相当,且不会产生蓄积作用,因而减少了术后镇痛时发生呼吸抑制的危险。

举例:雌激素软药

雌二醇的16位含有羧基时,无雌激素活性,但酯化后具有雌激素活性,给药后在体内很快便被酯酶水解失活

4拼合原理

将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同的完成治疗作用

举例:阿司匹林的羧基与对乙酰氨基酚的羟基拼合成贝诺酯也有同样的解热镇痛抗炎作用。5类似物原理

类似物设计:基于相似性原理对先导化合物进行结构修饰或改造以便获得比先导物有更好疗效,更小或更少毒副作用的新药。

举例:5-HT3受体抑制剂

昂丹司琼广泛用于肿瘤化疗后抑制恶心呕吐等副作用的5-HT3受体抑制剂,将其吲哚环和环已酮环再稠合成环得到的西兰司琼,活性提高十倍。

(注:本资料素材和资料部分来自网络,仅供参考。请预览后才下载,期待你的好评与关注!)

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