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基于专利分析的丁基苯酞类化合物发展态势研究陈丹丹 苏珊珊 虞红春 罗 立（湖南大学图书馆 长沙４１００８２）〔摘要〕 借助ｉｎｎｏｇｒａｐｈｙ专利检索分析平台，从丁基苯酞类化合物专利申请趋势、技术来源国与应用国、ＩＰＣ分类、技术点聚类等方面进行梳理，进而针对其在医学领域的专利进行技术构成、功效、路线分析，为我国丁基苯酞类化合物专利布局和开发研究提出建议。
〔关键词〕 丁基苯酞；ｉｎｎｏｇｒａｐｈｙ；专利分析；专利情报；发展态势〔中图分类号〕Ｒ－０５６ 〔文献标识码〕Ａ 〔ＤＯＩ〕１０ ３９６９／ｊ ｉｓｓｎ １６７３－６０３６ ２０２０ ０２ ００７ＳｔｕｄｙｏｎＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔＴｒｅｎｄｏｆＢｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅＣｏｍｐｏｕｎｄｓＢａｓｅｄｏｎＰａｔｅｎｔＡｎａｌｙｓｉｓ ＣＨＥＮＤａｎｄａｎ，ＳＵＳｈａｎｓｈａｎ，ＹＵＨｏｎｇｃｈｕｎ，ＬＵＯＬｉ，ＬｉｂｒａｒｙｏｆＨｕｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ４１００８２，Ｃｈｉｎａ〔Ａｂｓｔｒａｃｔ〕 Ｗｉｔｈｔｈｅｈｅｌｐｏｆｉｎｎｏｇｒａｐｈｙｐａｔｅｎｔｒｅｔｒｉｅｖａｌａｎｄａｎａｌｙｓｉｓｐｌａｔｆｏｒｍ，ｔｈｅｐａｐｅｒｓｏｒｔｓｏｕｔｔｈｅｐａｔｅｎｔａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｔｒｅｎｄ，ｔｅｃｈ ｎｏｌｏｇｙｓｏｕｒｃｅｃｏｕｎｔｒｙａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｃｏｕｎｔｒｙ，ＩＰＣｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ，ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｖｅｒｔｅｘｃｌｕｓｔｅｒｉｎｇ，ｅｔｃ．ｏｆｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，ｔｈｅｎａｎａｌｙｚｅｓｔｈｅｔｅｃｈｎｉｃａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ｅｆｆｉｃａｃｙ，ａｎｄｒｏｕｔｅｏｆｉｔｓｐａｔｅｎｔｓｉｎｍｅｄｉｃａｌｆｉｅｌｄ，ａｎｄｐｕｔｓｆｏｒｗａｒｄｓｕｇｇｅｓｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｌａｙｏｕｔａｎｄｄｅｖｅｌ ｏｐｍｅｎｔｓｔｕｄｙｏｆｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｉｎＣｈｉｎａ．〔Ｋｅｙｗｏｒｄｓ〕 ｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅ；ｉｎｎｏｇｒａｐｈｙ；ｐａｔｅｎｔａｎａｌｙｓｉｓ；ｐａｔｅｎｔｉｎｔｅｌｌｉｇｅｎｃｅ；ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｔｒｅｎｄ〔收稿日期〕 ２０１９－０７－２９〔作者简介〕 陈丹丹，博士，助理教授，发表论文１０余篇。
一株小草改变世界，让全世界都知道了青蒿素。
其实，“中国智慧”下孕育的创新药物不只有青蒿素，砒霜、芹菜、五味子、黄连……这些都被中国科学家研发成一个个创新药，不仅治疗了我国一些重大疾病，也为人类医学进步提供了“中国方案”。
健康时报记者梳理了我国的自主创新药，采访到这些药物的主要研发人，还原研发背后的细节和意义。
攻克疟疾的“东方神草”药名：青蒿素贡献：全球唯一有效的抗疟疾药物科研人员：中国中医科学院首席研究员屠呦呦等“523”项目组成员1985年2月，屠呦呦在进行试验2015年，中国中医科学院首席研究员屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素的贡献获得诺贝尔生理学或医学奖，这是中国创新药在世界舞台的“高光时刻”，此时距离青蒿素的发现已有40年。
青蒿素源于中药，惠泽世界。
利用双氢青蒿素进行治疗系统性红斑狼疮试验的负责人、北京协和医院内科学系主任张奉春教授告诉健康时报记者，“青蒿素从发现到研究成功，完完整整是中国人自主创新的成果。
”上个世纪50年代，疟疾在全球肆虐。
据世卫组织当时的数据，每年约有2.5亿起疟疾病例和近100万例死亡。
中国政府于1967年5月成立了“523”抗疟项目组，汇集了当时全国60个单位500多名科学家。
“荣誉不是我个人的，还有我的团队，还有全国的同志们。
”屠呦呦发表获奖感言时，说起自己当年参与的是一场“军民大联合的项目”。
1969年1月，当时的中国中医研究院中药研究所参加523项目，屠呦呦任研究组长。
屠呦呦的研究组科研人员收集了2000多个药方，整理了640余种可能的中药，从包括青蒿在内的200种草药中获得了380多种提取物。
“开始并未考虑使用青蒿，直到看到东晋葛洪《肘后备急方》中将青蒿‘绞汁’用药，从而得到启发。
”《屠呦呦传》中这样记录，经过反复试验，最终分离获得第191号青蒿提取物样品，显示出对鼠疟原虫100%抑制率。
1972年，科研团队开展了青蒿乙醚中性提取物的临床研究，30例恶性疟和间日疟病人全部显效。
国家科学技术进步奖（2018年度）一、项目大体情形二、项目简介（限1200字）三、客观评判四、推行应用情形五、要紧知识产权证明目录（不超过10件）六、要紧完成人情形表六、要紧完成人情形表六、要紧完成人情形表七、要紧完成单位情形表七、要紧完成单位情形表七、要紧完成单位情形表八、完成人合作关系说明完成人王金戌，周付刚，史颖，白敏，陈玉洁，马玉秀，刘晓争，吴文芳，刘洋，杨占坤均为本项目课题组的核心成员，长期一起合作研究，是相关专利功效的一起发明人，是国家和省市项目的完成者，不仅是石药集团中奇制药技术（石家庄）、石药集团中诺药业（石家庄）、石药集团欧意药业的人员，也是“手性药物国家地址联合共建实验室”研究团队核心成员。
王金戌博士，本项目的第一完成人，主持生产公司进行碳青霉烯类药物的研发、转产、技术改良、参数优化和工业化生产；承担美罗、比阿、厄他培南的产品市场推行等。
周付刚，本项目的第二完成人，负责碳青霉烯类药物研究开发工作，要紧对碳青霉烯类药物氢化和析晶工艺进行研究和改良；碳青霉烯药物杂质生产机理研究等工作。
史颖博士，本项目的第三完成人，负责比阿培南、厄他培南钠工艺研究及开发、报产资料撰写和申报、专利撰写、稳固性研究等工作。
白敏，本项目的第四完成人，负责美罗培南、厄他培南、比阿培南、多尼培南和泰比培南酯的制剂处方工艺研究；工艺转产和生产后指导；碳青霉烯系列药物冻干技术研究开发；易分解药物稳固性研究等工作。
陈玉洁，本项目的第五完成人，要紧负责美罗培南、厄他培南、多尼培南、泰比培南和比阿培南原料和制剂分析质量研究和稳固性研究工作。
马玉秀，本项目的第六完成人，负责美罗培南、比阿培南原料工艺开发；碳青霉烯类药物专利撰写和申请等工作。
刘晓争，本项目的第七完成人，要紧负责厄他培南、多尼培南的检测方式开发及稳固性研究等工作。
吴文芳，本项目的第八完成人，负责对美罗培南合成工艺进行研究开发，包括该项目的转产和资料撰写和申报工作。
一颗新药的成长烦恼丁苯酞等创新药在前进过程中遇到的困境已经超越了一个企业自身能力的范畴,如何落实鼓励自主创新的相关政策、保持企业的创新热情,是一个不可回避的话题《新经济导刊》记者朱敏10月１5日，胡锦涛在中共十七大报告中强调，“提高自主创新能力,建设创新型国家。
这是国家发展战略的核心，是提高综合国力的关键”,以之作为促进国民经济又好又快发展的“八个着力点”之首。
听到这个消息,已经一连几天都没好好休息的石药集团董事、执行总裁岳进，一时难掩内心的喜悦之情。
他告诉记者,这预示着国家对自主创新的重视到了前所未有的高度，无疑让石药人“看到了更大的希望”。
而就在头一天,岳进来到北京，脸上还挂着几许踌躇与焦虑。
在国务院发展研究中心会议室，他参加了一个以“推进中国医药企业自主创新市场化进程”为主题的高层研讨会。
让岳进和他的同事们彻夜难眠、喜忧交织的，就是一枚小小的软胶囊丁苯酞(ＮBP)。
“一句话,国内市场不认可。
”岳进有些无奈,道出了任何一个石药人都不愿接受却又无可否认的事实。
丁苯酞，这款历时二十多年研制成功的国家一类新药,由石药集团自2004年推出以来,通过将丁苯酞生产技术和欧美地区的销售权向美国某跨国公司授权，从而在海外市场取得了盈利。
但尴尬的是,同样一款药品，在国内市场的境况却不甚乐观，经营过程中频遇荆棘、屡受挫折。
石药旗下生产该药的恩必普药业已连续多年亏损，照此下去,别说盈利，想在专利期内收回其高达3．5亿元的投资，都可能遥遥无期。
作为世界上首次以“缺血性脑卒中(俗称脑中风)治疗”为主要适应症的全新化学药物,也是中国加入WＴO后第一个拥有自主知识产权的创新药,获得新药证书以来,丁苯酞接触市场已长达５年,如今却不被国内市场认可，若非石药人自曝内情,局外之人是万万想不到的。
这不仅让人百思不得其解，更叫人扼腕叹息。
丁苯酞在国内市场的状况,用句影视营销上的话来说就是“叫好不叫座”,自我安慰地形容则是“墙内开花墙外香”。
石家庄市人民政府关于2008年度石家庄市科学技术奖励的决定文章属性•【制定机关】石家庄市人民政府•【公布日期】2008.12.30•【字号】石政发[2008]72号•【施行日期】2008.12.30•【效力等级】地方规范性文件•【时效性】现行有效•【主题分类】科技奖励正文石家庄市人民政府关于2008年度石家庄市科学技术奖励的决定（石政发〔2008〕72号）各县（市）、区人民政府，市政府有关部门：为深入贯彻落实党的十七大和十七届三中全会精神，大力实施科教兴市、人才强市战略，推进科技进步和自主创新，市政府决定对为发展我市科技事业，促进经济社会发展做出突出贡献的科学技术人员和组织给予奖励。
依据《石家庄市科学技术奖励条例》，经石家庄市科学技术奖评审委员会评审，石家庄市科学技术奖励委员会审议，石家庄市科技局核准，市政府第17次常务会议研究通过，授予“络病理论及其应用研究”1项科技成果为石家庄市科学技术特别奖；授予“8″高性能硅外延材料”等80项科技成果为石家庄市科学技术进步奖；授予河北以岭医药集团等两家单位为石家庄市科学技术进步组织奖。
希望获奖单位和个人珍惜荣誉，再接再厉，不断取得新成绩。
全市广大科技工作者要向获奖单位和个人学习，牢固树立和认真落实科学发展观，进一步加强科学研究和技术开发，加快科技成果向现实生产力的转化，为增强自主创新能力、建设“创新型”石家庄做出更大的贡献。
附件：12008年度石家庄市科学技术特别奖22008年度石家庄市科学技术进步奖32008年度石家庄市科学技术进步组织奖二○○八年十二月三十日附件1：二○○八年度石家庄市科学技术特别奖（1项）项目名称：络病理论及其应用研究完成单位：河北以岭医药研究院主要完成人：吴以岭、李叶双、贾振华、赵韶华、高学东、郭双康、田书彦。
附件2：二○○八年度石家庄市科学技术进步奖（80项）一等奖（17项）1-01项目名称：8″高性能硅外延材料完成单位：河北普兴电子科技股份有限公司主要完成人：陈秉克、吴福民、薛宏伟、赵丽霞、徐永强、刘六亭、安国雨、田忠元、魏毓峰、袁肇耿1-02项目名称：双相熔铸双法兰球墨铸铁管完成单位：河北冀凯实业集团有限公司主要完成人：梁志海、许三军、贾秀香、魏立成、叶立君。
文章编号：2095－6835（2020）23－0006－04缺血性脑卒中治疗药物丁苯酞专利布局分析邓丽娟，杨倩（国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京100160）摘要：丁苯酞是国家一类创新药，临床上主要用于轻、中度急性缺血性脑卒中的治疗。
对丁苯酞相关的全球发明专利申请进行了检索，从年度申请量、申请人排名等方面进行了整体数据分析，以了解该技术领域的发展趋势和研发主体情况。
同时，对丁苯酞相关专利的主要申请人石药集团和中国医学科学院药物研究所的专利布局进行了重点解析，为制药行业开展相关研究提供参考。
关键词：丁苯酞；恩必普；专利；专利布局分析中图分类号：R972文献标志码：A DOI：10.15913/ki.kjycx.2020.23.0031药物信息丁苯酞（n-Butylphthalide，NBP）是由中国医学科学院药物研究所和石药集团共同研发的中国第三个拥有自主知识产权的化学药物，也是国家一类创新药物。
其商品名为恩必普，适应症为轻、中度急性缺血性脑卒中[1]。
目前已经上市的相应产品有丁苯酞软胶囊和丁苯酞氯化钠注射液。
2009年，丁苯酞软胶囊列入《国家医保目录》《军队合理医疗药品目录》；2017-02，丁苯酞软胶囊与丁苯酞氯化钠注射液双剂型被列入2017年版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》（乙类）。
近几年来，恩必普的销售额逐年递增。
2018年收入则高达48.7亿港币，同比增长36.5%[2]。
2丁苯酞的专利技术总体现状2.1检索方法与结果首先，分别在STN（国际联机检索系统）和incoPat科技创新情报平台对涉及丁苯酞的全球专利申请进行检索。
其次，对上述检索结果进行人工逐篇浏览，筛选降噪，得到丁苯酞相关的全球发明专利申请共计203件，数据截止日期为2020-03-24。
最后，在incoPat科技创新情报平台进行统计分析。
2.2全球发明专利的申请趋势分析丁苯酞全球发明专利的申请趋势如图1所示。
