中药药代动力学研究进展_余健

中药药代动力学研究进展摘要：近年来，为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程，推动中药现代化，研究者们在生物效应法和药物浓度法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了一些新方法、新思路，大大推进了中药药代动力学研究的发展。

在查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献，并对其中新方法新思路进行总结，综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。

关键词：药代动力学，药代标记物，指征药代动力学，方法学前言:药代动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径（如静脉注射液、静脉滴注、口服给药等）进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学，已经在生物药剂学、临床药剂学、药物治疗学、分析化学、药理学等学科领域中得到了广泛应用。

在中药学研究中，药代动力学被广泛的应用于揭示中药作用机制及设计优化的研究，并衍生出了中药药代动力学这门新兴学科。

中药药代动力学基于动力学原理研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）的动态变化规律及其体内时量－时效关系，并用数学函数对其加以定量描述。

1.中药药代动力学研究方法1.1生物效应法药效的变化取决于体内药量的变化，可以通过测定药效的经时过程来反映体内药量动态变化。

生物效应法从整体观点出发研究中药的药代动力学特征，更符合中医药理论。

该法包括药理效应法、药物累计法，微生物指标法。

1.1.1药理效应法药理效应法是一种以药理效应为指标研究药代动力学的方法。

该法己越来越广泛地用于中药及其复方，特别是有效成分不明的中草药及其复方的药代动力学研究。

肇丽梅[1]采用小鼠热板致痛模型，以镇痛效应为指标，测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数，结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型，中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷。

李成洪[2]等以血清一氧化氮变化为药理效应指标，研究了中药复方制剂禽病康在免疫抑制雏鸡体内的药代动力学特征。

中药药物代谢动力学的研究进展向旭【摘要】The research model and methodology in the past few years, traditional Chinese medicine, on one or several components of compound preparation of Chinese herbs, including an index of components, and provide reference for traditional Chinese medicine in-depth studies and pharmacodynamic material basis of Chinese materia medica.%本文就单味中药和复方中药在指标性成分、有效成分、药效学、药动学等方面进行分析与探讨，可尝试将将一些新型技术运用到中药药动学的研究中使中药药动学向更深、更广的层面拓展，为中药药动学及中药药效物质基础的深入研究提供参考。

【期刊名称】《中国卫生产业》【年(卷),期】2014(000)028【总页数】3页(P194-196)【关键词】中药药物;代谢;动力学【作者】向旭【作者单位】淳安县中医院病区药房，浙江杭州 311700【正文语种】中文【中图分类】R969药物动力学的研究成果已在开发研制新药，筛选疗效更高,毒副作用更低的药物,调整用药方案等方面发挥着重要作用。

中药药物代谢动力学是研究单味或复方中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，对阐明中药复方的组方原理和作用机理，促进临床合理用药等具有重要意义[1]，也为中西药配伍使用提供了良好的依据。

本文就近几年的中药药动学研究进展进行简单的述评。

中药药动学的研究过程大体可以分成以下三个阶段[2]。

第一阶段，为建国至上世纪70年代，主要为中药活性成分的体内研究。

第二阶段，自20世纪80年代初至80年代末，其间中药药物动力学有了迅速的发展。

中药药物代谢与药代动力学研究中药作为一种古老而广泛应用的医药体系，一直以来受到人们的青睐。

然而，药物的代谢和药代动力学对于了解中药的药效和安全性至关重要。

本文将探讨中药药物代谢与药代动力学的研究进展和重要意义。

一、中药药物代谢的研究进展中药药物代谢是指在人体内，中药化合物经一系列化学反应，转化成代谢产物的过程。

这一过程对于中药的药效、毒性以及药物相互作用具有重要影响。

1.1 代谢途径的研究中药药物代谢途径的研究追踪了中药化合物在体内的转化路径。

最常见的代谢途径包括氧化、还原、水解和葡萄糖醛酸化等。

这些代谢途径的研究有助于我们了解中药中潜在的活性成分以及其对人体的影响。

1.2 代谢酶的研究中药药物代谢过程中的关键因素是代谢酶。

代谢酶能够催化药物的转化反应，包括氧化酶、酯酶和葡萄糖醛酸转移酶等。

通过研究代谢酶，在中药开发过程中可以预测和解释中药的药效和副作用。

二、药代动力学的研究进展药代动力学研究是指研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

药代动力学研究可以帮助我们了解中药在体内的活动过程，掌握剂量和给药时间对治疗效果的影响。

2.1 药物吸收和分布的研究在中药治疗中，药物吸收和分布的研究对于确定药物的给药途径和剂量非常重要。

药物吸收可以通过测量血药浓度或影像学方法来研究。

药物分布研究可以通过组织取样和荧光标记等技术手段来进行。

2.2 药物代谢的研究药物代谢的研究是药代动力学的一个重要组成部分。

中药的代谢可以通过体外实验、动物实验和临床试验来研究。

研究药物代谢对于预测药物的代谢产物和副作用具有重要的指导作用。

2.3 药物排泄的研究药物在体内的代谢产物需要通过代谢器官排泄出体外。

药物排泄的研究可以通过测量尿液和粪便中药物的浓度和代谢产物的浓度来进行。

这有助于我们了解中药的排泄途径和药物的清除速率。

三、中药药物代谢与药代动力学研究的重要意义中药药物代谢与药代动力学的研究对于中药的合理应用和安全性评价具有重要意义。

中药药代动力学的研究进展与展望近年来，中药在世界范围内的应用越来越广泛，而中药药代动力学的研究也成为热门话题。

中药药代动力学研究主要关注中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及中药与机体之间的相互作用。

本文将介绍中药药代动力学的研究进展，并展望未来的发展方向。

中药药代动力学研究的进展主要体现在以下几个方面：首先，研究方法的改进为中药药代动力学的研究提供了更多的可能性。

传统的研究方法主要依赖于动物模型和体外实验，但这些方法存在着很多局限性。

近年来，随着技术的发展，研究人员开始采用更先进的方法，如体内成像技术、药物传递系统和药物浓度监测技术等，以提高中药药代动力学的研究效果。

其次，研究者对中药药代动力学的机制有了更深入的认识。

中药的复杂性使得其药代动力学的研究相对困难，但通过对中药成分的分析和中药对机体的影响的研究，研究人员逐渐揭示了中药药代动力学的一些基本规律。

例如，某些中药成分可以通过抑制或诱导药物代谢酶来影响药物的代谢过程，从而改变其药效。

此外，中药药代动力学研究的进展还体现在临床应用上。

通过对中药药代动力学的研究，研究人员可以更好地了解中药在体内的行为，从而指导中药的合理应用。

例如，对某些中药成分的代谢途径和代谢产物的研究可以为中药的质量控制和临床应用提供依据。

然而，中药药代动力学研究还存在一些挑战和不足之处。

首先，中药的复杂性使得中药药代动力学的研究相对困难，需要研究人员具备较高的技术水平和专业知识。

其次，中药药代动力学的研究缺乏统一的标准和方法，导致研究结果的可比性较差。

此外，中药药代动力学的研究还受到一些法律法规和伦理道德的限制，如动物实验的限制和人体试验的道德问题。

展望未来，中药药代动力学的研究仍然面临着许多挑战，但也有着广阔的发展前景。

首先，随着技术的不断进步，研究人员可以利用更先进的方法来研究中药药代动力学，如基因组学、蛋白质组学和代谢组学等。

这些新技术将为中药药代动力学的研究提供更多的手段和视角。

药代动力学在中药研究中的应用进展唐斌;王磊【摘要】@@ 近20年来,中药现代化的研究过程中逐步引进了药代动力学的研究方法,并形成了以中医药基本理论为指导,用药物动力学的方法,研究中药在动物或人体内的吸收、分布、代谢和消除过程的一门新兴边缘学科--中药药代动力学(pharmacokinetics of traditional Chinese medicines).【期刊名称】《西南国防医药》【年(卷),期】2010(020)012【总页数】3页(P1380-1382)【关键词】药代动力学;中药;现代化【作者】唐斌;王磊【作者单位】成都军区昆明总医院医务部,昆明,650032【正文语种】中文【中图分类】R969.1近20年来，中药现代化的研究过程中逐步引进了药代动力学的研究方法，并形成了以中医药基本理论为指导，用药物动力学的方法，研究中药在动物或人体内的吸收、分布、代谢和消除过程的一门新兴边缘学科——中药药代动力学(pharmacokinetics of traditional Chinese medicines)。

它是利用动力学原理与处理方法，定量地描述中药有效成分、有效部位、单味中药和复方中药通过各种途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律〔1〕，在阐明中药作用机制及其科学内涵、设计及优选给药方案、促进新药研发和剂型改进等方面起着重大作用。

自1963年开始有中药代谢动力学研究报告〔1〕以来，中药药代动力学取得了很大的进步，逐步形成了具有自己特色的理论和实践。

笔者就药代动力学在中药研究中的研究方法、新理论、难点和热点以及应用进展等方面做一综述。

1 研究方法1.1 血药浓度法该方法以一种或几种药理作用明确、结构已知的有效成分为指标，测定其成分在血液或其他生物组织中的浓度随时间变化过程，求出药动学参数。

血药浓度法是药动学研究的经典方法，主要适用于有效成分明确的中药，也是计算药代动力学最常用、最准确的一种方法。

收稿日期：2013－09－05基金项目：国家“十二五”科技重大专项（2011ZX09301－003）；浙江省科技计划项目（2011C37079，2013F 20005）；浙江省中医药管理局项目（2013ZZ003）作者简介：余健（1988－），男，江苏南京人，硕士研究生，研究方向：药代动力学。

通讯作者：辛艳飞（1976－），男，山西原平人，研究员，硕士研究生导师，研究方向：药代动力学。

Tel ：（0571）87568016，E-mail ：xinyanfei@gmail．com ；宣尧仙（1954－），女，浙江上虞人，研究员，硕士研究生导师，研究方向：药理学。

Tel ：（0571）87568016，E-mail ：nndsvc@mail．hz．zj．cn 。

毒、破积滞、行瘀血；桃仁有破血行瘀、润燥滑肠等功效。

现代药理学研究表明，积雪草主要成分积雪草苷、羟基积雪草苷具有抑制成纤维细胞增殖和胶原合成、防止粘连的作用［5］，大黄具有抑制肾小球系膜细胞增生、抑制TGF －β1表达、减少细胞外基质产生等多种生物学作用［30］。

杨汝春等［6］实验发现该方可减轻肾间质纤维化，机制是抑制肾小管间质细胞的表型转化，显著减轻UUO 小鼠肾间质的病理损害，降低小鼠肾组织及肾小管间质α－平滑肌肌动蛋白、波形蛋白的蛋白和基因表达，降低MyoF 蛋白在肾小管间质中的积聚。

本研究采用FSGS 模型，通过免疫组化染色观察到大鼠肾组织发生局灶节段性肾小球硬化和广泛的肾间质纤维化，同时肾小球足细胞和肾小管及间质E －cad 基因和蛋白表达均明显降低，经复方积雪草和苯那普利干预后可显著改善大鼠肾小球硬化和肾间质纤维化，同时，肾组织中E －cad 蛋白和基因表达均较模型组有所上调，说明复方积雪草可从基因和蛋白水平保护肾小球足细胞，并抑制肾小管－间质细胞的表型转化，减轻肾纤维化程度。

因此推测，复方积雪草对肾纤维化有着一定程度的拮抗作用，通过提高E －cad 表达来保护肾小球足细胞、抑制肾小管上皮细胞转分化，可能是治疗肾纤维化的重要途径之一。

中药药代动力学研究进展中药药代动力学研究进展摘要：近年来，为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程，推动中药现代化，研究者们在生物效应法和药物浓度法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了一些新方法、新思路，大大推进了中药药代动力学研究的发展。

在查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献，并对其中新方法新思路进行总结，综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。

关键词：药代动力学，药代标记物，指征药代动力学，方法学前言:药代动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径（如静脉注射液、静脉滴注、口服给药等）进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学，已经在生物药剂学、临床药剂学、药物治疗学、分析化学、药理学等学科领域中得到了广泛应用。

在中药学研究中，药代动力学被广泛的应用于揭示中药作用机制及设计优化的研究，并衍生出了中药药代动力学这门新兴学科。

中药药代动力学基于动力学原理研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）的动态变化规律及其体内时量－时效关系，并用数学函数对其加以定量描述。

1.中药药代动力学研究方法1.1生物效应法药效的变化取决于体内药量的变化，可以通过测定药效的经时过程来反映体内药量动态变化。

生物效应法从整体观点出发研究中药的药代动力学特征，更符合中医药理论。

该法包括药理效应法、药物累计法，微生物指标法。

1.1.1药理效应法药理效应法是一种以药理效应为指标研究药代动力学的方法。

该法己越来越广泛地用于中药及其复方，特别是有效成分不明的中草药及其复方的药代动力学研究。

肇丽梅[1]采用小鼠热板致痛模型，以镇痛效应为指标，测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数，结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型，中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷。

李成洪[2]等以血清一氧化氮变化为药理效应指标，研究了中药复方制剂禽病康在免疫抑制雏鸡体内的药代动力学特征。

中药药物代谢动力学研究现状及问题分析中药药物代谢动力学是应用动力学原理，研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系，并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科。

开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制，设计及优选中药给药方案，促进中药新药研发、剂型改进及质量控制，均具有重要意义。

1 研究现状目前中药药动学研究方法归纳起来可分为两大类，一类是针对成分明确的中药及复方，即血药浓度法；另一类是化学基础研究薄弱成分尚不明确的中药及复方，该类主要以生物效应法为研究手段，包括药理效应法、药物累积法、效量半衰期法、微生物法等。

1.1 生物效应法用生物效应法研究中药复方的药物代谢动力学，能体现复方配伍的整体性，符合中医药基本理论，能反映复方中多成分的综合疗效与协同效应，能更真实地反映复方制剂的体内动态。

但其理论体系及方法均不成熟，虽可测得一系列表观参数，但重现性、可比性，不尽如人意，且无法解答脏器分布、代谢途径两大关键问题。

多年来，学者们一直在方法学上进行着不懈的探索，试图找到一种能更准确、完整、科学地揭示中药复方药动学特征的研究方法，例如：卢贺起等以血小板聚集抑制率作为药理效应指标，研究了四物汤的药物动力学参数，认为应同时考察效量、药效、表观三种半衰期，在研究设计时应重视体现药动学和药效的双重性。

1.2 血药浓度测定法大多数药物的血清药物浓度与药理作用强弱之间呈平行关系，而且相同的血药浓度在不同种属动物中得出的药理反应极为相似。

中药复方制剂中不同成分的药动学特征有差异，复方制剂中某一成分的代谢情况无法反映整个制剂的水平，只是对某一成分或某一药效进行研究是不够的。

即使是结构极为相似的两种成分之间一也可能存在药动学的差异，当评价中药复方制剂的药动学时，其中的某一成分的代谢情况无法代表整个复方。

贺福元等对大鼠血浆中黄芪甲苷的含量进行了测定，并进行了药动学研究，发现补阳还五汤总方及总苷中的黄芪甲苷大鼠体内药动学参数不尽相同，可能是由于总方的成分组合与总苷部位的成分组合不同，各有效成分相互作用而产生不同结果。

临床药学中药药物药代动力学参数研究进展近年来，随着中药药物在临床药学领域的应用不断扩大，对于中药药代动力学参数的研究也得到了越来越多的关注。

药代动力学参数是用来描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的指标，它们对于指导药物的合理使用以及预测其药效和安全性具有重要意义。

本文将从以下几个方面介绍临床药学中药药物药代动力学参数的研究进展。

一、药物吸收过程中的药代动力学参数研究药物吸收是药物进入体内的第一个阶段，其速度和程度直接影响药物的疗效和安全性。

中药药物的吸收过程复杂且受到多种因素的影响，因此研究中药药物吸收过程中的药代动力学参数具有一定的挑战性。

目前，一些研究通过体内外研究结合的方式，探索中药药物的吸收规律，并确定了一些与药物吸收相关的药代动力学参数。

二、药物分布过程中的药代动力学参数研究药物在体内的分布过程直接影响到药物的靶位浓度以及药效的发挥。

对于中药药物而言，其复杂的化学成分以及多靶点的作用机制，使得药物分布过程的研究显得尤为重要。

近年来，通过使用影像学技术以及模型方程式等方法，研究者们成功地确定了一些中药药物的分布动力学参数。

三、药物代谢过程中的药代动力学参数研究药物的代谢是药物在体内转化为其代谢产物的过程，代谢过程的研究有助于揭示药物的药效机制以及潜在毒性。

对于中药药物而言，其复杂的化学成分和作用机制为其代谢过程的研究带来了一定的挑战。

研究者们通过体内外研究相结合的方式，确定了一些中药药物的代谢动力学参数，并探讨了中药药物代谢途径的差异性。

四、药物排泄过程中的药代动力学参数研究药物的排泄是指药物从体内被排出的过程，排泄过程的研究有助于了解药物的体内清除速度和排泄途径。

中药药物的多样性以及在体内的复杂代谢过程使得其排泄过程的研究具有一定的难度。

然而，通过运用体内外研究相结合的方法，研究者们逐渐揭示了一些中药药物的排泄动力学参数，并确定了其中的主要排泄途径。

综上所述，临床药学中对于中药药物药代动力学参数的研究正日益深入并取得了一定的成果。

中药药动学的研究进展与展望随着人们对中医的认可和对中药的重视，越来越多的科研机构开始研究中药药动学，并在其中发现了不少新的现象和规律。

本文将介绍中药药动学的研究进展及未来展望。

一、中药药代动力学中药药代动力学是研究中药在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。

研究表明，在中药中含有多种有机化合物，这些化合物在人体内的代谢和排泄规律与单一化合物有所不同。

中药在体内的代谢网比较复杂，所含单一化合物的代谢过程也相对复杂。

因此，在中药药动学的研究中，研究人员除了关注特定化合物的药代动力学外，还需要考虑全药的代谢和排泄情况，以便更好地解释中药的疗效和毒副作用。

二、中药药物相互作用中药是多成分的复杂药物，不同成分间存在药物相互作用。

这种相互作用可能会影响中药的药效和安全性。

近年来，研究人员对中药药物相互作用的研究开始加强，一些新的研究结果也已揭示出不同中药组合的相互作用。

例如，有些中药组合可以相互增强其药效，而有些组合则可能会出现不良反应。

三、中药药效物质除了药代动力学和药物相互作用，中药药效物质的研究也备受关注。

这些物质对药物的药理作用和治疗效果有着不可或缺的作用。

中药药效物质的研究包括提取药效物质和对其进行分析和鉴定。

这项研究是中药现代化的重要方面，也是促进中医学和现代医药的融合发展的关键。

四、中药药动学的未来展望中药药动学的研究还有很长的路要走。

该领域的未来研究将集中在以下方面。

首先，需要研究更多有代表性的中药，并深入探究中药在体内的代谢过程和代谢产物。

同时，也需要尝试将现代技术用于药动学研究，以便更好地捕捉药物代谢过程中的重要细节。

其次，应加强中药药物相互作用的研究，以了解不同中药组合对药效和安全性的影响，并为中药配伍提供更加科学的依据。

最后，中药药效物质的研究应注重提高研究质量和通用性，以更好地推动中药现代化发展。

综上所述，中药药动学的研究已经取得了重要进展，但还需要更多的努力和研究，以使中药在现代医学中得到更广泛的应用。