盐酸布比卡因注射液说明书
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注射用盐酸罗哌卡因说明书【药品名称】通用名称:注射用盐酸罗哌卡因英文名称:Ropivacaine Hydrochloride for Injection汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Luopaikayin【成份】主要成份:盐酸罗哌卡因,辅料为乳糖。
化学名称:S-(-)-1-丙基- 2’,6’-二甲苯胺甲酰基哌啶盐酸盐。
【性状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】药理作用据文献报道,罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。
局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用。
如果过量的药物快速地进入体循环,中枢神经系统和心血管系统将产生中毒症状和体征。
怀孕母羊和未怀孕的母羊相比,并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。
健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好,此药临床经验提示一个良好的安全范围。
根据副交感神经阻滞程度,硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应(低血压、心动过缓)。
毒性研究据文献报道,只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者在药物过量的情况下,盐酸罗哌卡因才会造成急性毒性反应(参见“药理作用”和“药物过量”)。
曾有一例患者因作臂丛神经阻断时,无意中将200mg药物注入血管内后,发生惊厥。
生殖毒性接受试验的两代大鼠未见生育力及一般生殖行为受药物的影响。
施用最高剂量的盐酸罗哌卡因后,因其对孕母的毒性作用,产后三天内幼仔的死亡数增多,列于新生仔死亡的第二位原因。
对大鼠和兔所进行的致畸试验未见罗哌卡因对器官发生以及胎儿早期发育有任何不利影响,以最大可耐受剂量对围产期及产后的大鼠进行研究,未见其对胎儿后期发育、分娩、哺乳、新生儿生存力及子代的生长有任何影响。
碧兰麻(复方盐酸阿替卡因注射液)详细说明书用法用量使用注意不良反应药品名称:碧兰麻(复方盐酸阿替卡因注射液)性状:本品为无色澄明液体。
适应症:口腔用局部麻醉剂,特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。
用法用量:局部浸润或神经阻滞麻醉,口腔内粘膜下注射给药。
注射前请抽回血以检查是否误入血管,尤其行神经阻滞麻醉时。
注射速度不得超过1ml/分钟。
成人:必须根据手术需要注射适当的剂量。
对于一般性手术,通常给药剂量为1/2-1支或遵医嘱。
盐酸阿替卡因最大用量不得超过7mg/kg体重。
4岁以上儿童:必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。
盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。
盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下:儿童的体重(kg)× 1.33。
老年人:使用成人剂量的一半。
成份:本品为复方制剂,其组分为盐酸阿替卡因与肾上腺素。
盐酸阿替卡因的化学名称为4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐。
药理毒理:盐酸阿替卡因属酰胺类局部注射麻醉剂,可以阻断沿注射部位神经纤维的神经传导,起局部麻醉作用。
在阿替卡因溶液中添加1/100,000肾上腺素的作用在于收缩局部血管,延缓麻醉剂进入全身循环,维持局部组织浓度,同时亦可获得出血极少的手术野。
局麻作用在给药后2-3分钟出现,可持续约60分钟。
牙髓麻醉时,可缩短2-3倍时间。
不良反应:如同所有的口腔麻醉剂,使用本品病人有可能出现晕厥。
本品含有的焦亚硫酸盐可能引起过敏反应或加重过敏反应。
用药过量或某些敏感的患者可能出现以下临床症状/体征:1.中枢神经系统:神经质、激动不安、呵欠、震颤、忧虑、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣。
如出现以上症状,应要求患者过度呼吸,严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫。
2.呼吸系统:呼吸急促,然后呼吸过缓,可能导致呼吸暂停。
3.心血管系统:心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压,可能导致虚脱、心律失常(室性早博、室颤)、传导阻滞(房室阻滞)。
布比卡因熔点
1.布比卡因的熔点为249-2510℃。
2.分子结构:布比卡因由两个部分组成,一个是盐酸布比卡因,另
一个是甲氧麻黄酮。
其中,盐酸布比卡因是一个环状结构的二氮杂卓类药物,而甲氧麻黄酮则是一种具有较强血管扩张作用的甲基苯丙胺类药物。
3.物理性质:布比卡因呈白色或微黄色结晶性粉末,无臭、味苦。
在水中溶解度较小,但在生理盐水中可完全溶解。
此外,布比卡因还具有较强的亲脂性和亲水性,易于穿透细胞膜进入神经末梢内发挥作用。
4.稳定性:布比卡因在酸性和中性条件下较为稳定,但在碱性和高
温环境下容易分解失效。
因此,在使用时应避免与碱性物质接触,并注意控制温度条件。
盐酸布比卡因原料1.引言1.1 概述概述部分的内容可以包括对盐酸布比卡因的简要介绍以及本篇长文的主要内容和目标。
概述:盐酸布比卡因是一种常用的局部麻醉药物,广泛应用于临床手术和疼痛管理中。
它具有麻醉迅速、作用持久、副作用较少等特点,因此备受医学领域的重视和广泛应用。
本篇长文主要介绍盐酸布比卡因的原料及相关制备方法。
我们将从盐酸布比卡因的定义和特性入手,系统介绍其化学结构、药理学特点及其他相关性质。
同时,我们也将深入探讨盐酸布比卡因的制备方法,包括从原料的选择到工艺流程的描述,以期为相关领域的研究人员和生产厂家提供有益的参考和指导。
通过对盐酸布比卡因原料及制备方法的详细介绍,本文将全面展示盐酸布比卡因的相关知识,并为读者理解和应用盐酸布比卡因提供必要的基础知识和技术支持。
同时,本文也将对盐酸布比卡因的应用前景进行一定的展望,以期在推动相关领域的研究和发展中起到积极的作用。
总之,本文的目标是提供一份全面而详细的盐酸布比卡因原料及制备方法的指南,以帮助读者更好地了解和应用该药物,并为相关领域的研究和发展提供参考。
文章结构部分的内容如下所示:1.2 文章结构本文按照以下结构来组织和呈现盐酸布比卡因原料的相关信息:1. 引言:在引言部分,将概述盐酸布比卡因原料的定义、特性以及制备方法等内容,并阐明本文的目的。
2. 正文:正文部分将主要包括两个方面的内容:盐酸布比卡因的定义和特性,以及盐酸布比卡因的制备方法。
在盐酸布比卡因的定义和特性部分,将详细介绍其化学成分、性质特点以及在医药领域中的应用情况。
在盐酸布比卡因的制备方法部分,将探讨其主要的制备路线、反应条件和工艺流程等关键因素。
3. 结论:结论部分将对盐酸布比卡因原料的应用前景进行展望,并对整篇文章进行总结。
将强调盐酸布比卡因原料在医药领域中的重要性和潜在价值。
通过以上的文章结构安排,读者可以系统地了解和掌握盐酸布比卡因原料的相关知识,从而更好地理解其定义、特性、制备方法以及应用前景等方面的内容。
【药品名】布比卡因【英文名】Bupivacaine【别名】雅布比卡因;丁吡卡因;丁哌卡因;丁普卡因;麻卡因;AH-2250;Bupivacainum;Carbostesin;Narcain;Marcaine;Sensorcaine【剂型】注射剂:12.5mg(5ml),25mg(5ml),37.5mg(5ml)。
【药理作用】本药注入人体后,首先在注射部位进行局部分布,主要由神经组织摄取,按浓度梯度以弥散方式扩散,其弥散度与盐酸利多卡因相似。
一般在给药15~25min后达峰值血药浓度,维持3~6h或更长时间。
当药物浓度达一定水平时,神经的兴奋与传导被阻断。
国外资料报道,成人血药浓度超过4μg/ml,儿童血药浓度超过5.4μg/ml时,可导致毒性反应。
本药脂溶性较高,总蛋白结合率为95%。
主要在肝脏代谢,代谢速度慢,代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。
由肾脏排泄,仅小量以原形随尿排出,6%左右。
肝肾功能障碍时,药物代谢受阻,易出现药物蓄积,引发毒性反应。
【药动学】本药注入人体后,首先在注射部位进行局部分布,主要由神经组织摄取,给药15~25min达血药浓度峰值,主要经肝脏代谢,肝肾功能障碍时代谢受阻,易引发毒性反应。
【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉,局部伤口止痛,硬膜外分娩镇痛或术后镇痛;神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。
传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液,适用于持续较长时间的眼科手术。
眼科常用其配合利多卡因应用,以延长药物作用时间,减少药物用量。
【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。
2.肝、肾功能严重不全者禁用。
3.低蛋白血症患者禁用。
4.休克或重症肌无力患者禁用。
5.当与肾上腺素合用时,禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。
6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。
7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。
【注意事项】1.慎用:(1)孕妇及12岁以下患儿;(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时;(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者,此类患者更容易发生药物中毒。
盐酸布比卡因注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸布比卡因注射液曾用名:商品名:英文名:Bupivacaine Hydrochloride Injection汉语拼音:Yɑnsuɑn Bubikɑyin Zhusheye本品主要成份为:盐酸布比卡因。
其化学名称为:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。
结构式:分子式:C18H28N2O·H2O分子量:342.91【性状】本品为无色或几乎无色的澄明溶液。
【药理毒理】为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2~3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿。
对循环和呼吸的影响较小,对组织无剌激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。
对 -受体有明显的阻断作用。
无明显的快速耐受性。
母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
【药代动力学】一般在给药5~10分钟作用开始,15~20分钟达高峰,维持3~6小时或更长时间。
本品血浆蛋白结合率约95%。
大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。
【适应症】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
【用法用量】(1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20~30ml或0.375%,20ml(50~75mg)。
(2)骶管阻滞,0.25%,15~30ml(37.5~75.0mg),或0.5%,15~20ml(75~100mg)。
(3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%~0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等。
(4)局部浸润,总用量一般以175~200mg(0.25%,70~80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg。
(5)交感神经节阻滞的总用量50~125mg(0.25%,20~50ml)。
(6)蛛网膜下腔阻滞,常用量5~15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
【不良反应】(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。
盐酸奥布卡因凝胶说明书
盐酸奥布卡因凝胶是一种局部麻醉药,主要用于各科检查、处置、小手术的表面麻醉和润滑止痛。
以下是关于盐酸奥布卡因凝胶的详细说明:
1. 适应症:适用于各科检查、处置、小手术的表面麻醉和润滑止痛。
另外,该药不可作为丁氧普鲁卡因滴眼液的替代品在眼科使用。
2. 不良反应:使用盐酸奥布卡因凝胶可能会有过敏反应,包括剂量过大或吸收过快导致的中毒反应。
如有任何不适,应立即停药并寻求医疗救助。
3. 禁忌:对本品和苯甲酸酯类局麻有过敏史的患者,心肾功能不全的患者,以及重症肌无力的患者,都禁止使用本药品。
4. 注意事项:在使用盐酸奥布卡因凝胶时,应密切观察患者的状态反应,尽量采用较低浓度及较小剂量给药,以避免过敏反应的发生。
对于以下患者,不能合用血管收缩剂(如肾上腺素、去甲肾上腺素等):对血管收缩剂有过敏史者;有高血压、动脉硬化、心功能不全、甲状腺机能亢进、糖尿病及血管痉挛性疾病者。
孕妇及哺乳期妇女应慎用此药。
5. 儿童用药:儿童用药的相关信息尚不明确。
6. 老年用药:老年用药的相关信息尚不明确。
7. 药物相互作用:在以下情况下,本品联合应用血管收缩剂时要慎重:已应用过环丙烷、氟烷等半抗原的吸入性麻醉药者;正在服用三环类抗抑郁药者。
以上信息仅供参考,如有任何疑问或需要进一步的医疗建议,请咨询专业医生。
布比卡因长效酰胺类局麻药,适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞,其他给药的方法或途径均应慎重,静注区域阻滞勿用。
基本信息药物名称:布比卡因布比卡因药物别名:丁吡卡因,麻卡因,MARCAIN英文名称:Bupivacaine药理药动本品与神经膜上受体结合,阻滞钠离子通道,使神经膜电位不能达到动作电位阈值,神经冲动就不能传导。
0.25%和0.5%浓度有血管扩张作用。
大剂量静注可引起心肌收缩力减弱,传导时间延长,室性心律、室颤。
心脏毒性作用比利多卡因大,心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值,利多卡因是 7,而布比卡因为 3~4。
药动学硬膜外阻滞起效时间 16~18min,持续 200~400min,血浆峰浓度为0.88μg/ml,中毒的血浆药物浓度阈值是4μg/ml,血浆蛋白结合率为84%~95%,消除半减期 2.7±1.3h,血浆清除率0.58±0.23L/min,药物代谢似利多卡因,经肝脏代谢,分解产物及原药由肾排出,但比利多卡因要慢。
适应症因本品起效较快,作用时间长,应用日益增加,多用于神经阻滞、硬膜外阻滞,由于本品对运动神经阻滞差,尤适用于上胸段硬膜外阻滞,避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。
胎儿/母亲血的浓度比率为0.3左右,所以产科应用较安全,对新生儿无明显抑制。
也可用于酯类局麻药过敏患者。
用法用量常用量①臂丛神经阻滞,0.375%溶液,20ml。
②骶管阻滞,0.25%溶液,15—30ml,或 0.5%溶液,15—20ml。
③硬脊膜外阻滞时,0.25—0.375%溶液,10—20ml可用于镇痛,如乳癌根治术;0.5%溶液,10—20ml,可用于一般的下腹部手术,如阑尾切除或剖腹产;0.75%溶液,10—20ml用于中上腹部手术,每隔 3小时可酌情重复给药,用量一般为上述初量的一半。
④局部浸润,总用量一般以 175—200mg(0.25%)为限,24小时内分次给药,一日极量为 400mg。
布比卡因和盐酸布比卡因化学结构布比卡因和盐酸布比卡因是两种常见的局部麻醉药物,它们在医学和牙科领域被广泛应用。
本文将分别介绍布比卡因和盐酸布比卡因的化学结构以及它们的作用机制和临床应用。
一、布比卡因的化学结构布比卡因的化学名为2-吡啶乙醇2-醇2-(丙氨基)酯,化学式为C18H28N2O2。
它是一种局部麻醉药物,通常以无色结晶或结晶粉末的形式存在。
二、盐酸布比卡因的化学结构盐酸布比卡因的化学名为2-吡啶乙醇2-醇2-(丙氨基)酯盐酸盐,化学式为C18H29ClN2O2。
与布比卡因相比,盐酸布比卡因在化学结构上添加了一个盐酸根离子。
三、布比卡因和盐酸布比卡因的作用机制布比卡因和盐酸布比卡因都属于局部麻醉药物,它们通过阻断神经传导来产生麻醉效果。
具体来说,它们能够阻断神经纤维上的钠离子通道,从而抑制神经冲动的传导。
这种阻断作用主要发生在传导速度较快的Aδ纤维和C纤维上,而对传导速度较慢的Aα和Aβ纤维的影响较小。
四、布比卡因和盐酸布比卡因的临床应用1. 布比卡因的临床应用布比卡因作为一种麻醉药物,常用于局部麻醉和表面麻醉。
它可以通过皮肤和黏膜的应用产生局部麻醉效果,用于手术操作、疼痛管理和诊断检查等。
此外,布比卡因还可以用于治疗神经痛和肌肉痉挛等疾病。
2. 盐酸布比卡因的临床应用盐酸布比卡因和布比卡因具有相似的作用机制和临床应用,但盐酸布比卡因在局部麻醉领域更为常用。
盐酸布比卡因可用于椎管内麻醉和表面麻醉,常用于手术操作、分娩镇痛和疼痛管理等。
此外,盐酸布比卡因还可以用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等心血管疾病。
五、总结布比卡因和盐酸布比卡因是两种常见的局部麻醉药物,它们的化学结构相似,作用机制也相似。
它们通过阻断神经传导来产生麻醉效果,常用于局部麻醉和表面麻醉。
布比卡因和盐酸布比卡因在医学和牙科领域应用广泛,能够有效管理手术疼痛和疾病症状。
然而,在使用过程中,应严格控制剂量和遵循医生的建议,以避免潜在的不良反应和副作用的发生。
盐酸左布比卡因注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸左布比卡因注射液英文名:Levobupivacaine Hydrochloride Injection汉语拼音名:Yansuan Zuobubikayin Zhusheye化学名:本品主要成份为盐酸左布比卡因,其化学名为(S)-1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物.分子式:C18H28N2O.HCl.H2O 分子量:342.91【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用左布比卡因为酰胺类局麻药,可以升高神经动作电位的阀值,延缓神经冲动的扩步,降低动作电位升高的速度,从而阻断神经冲动的产生和传导。
麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。
毒理作用遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。
生殖毒性:给予大鼠左布比卡因18mg/kg/天(按体表面积折算,剂量约为最大临床剂量的一半),未见亲代和子代动物的生育力受到影响。
给予哺乳期大鼠左布比卡因,幼仔体内可检测到少量药物。
【药代动力学】硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值,剂量为150mg时平均(Cmax)达到1.2μg/ml,本品在血药浓度为0.1μg~1μg/ml时,约有97%与血浆蛋白结合,在0.01μg~0.1μg/ml与人的血细胞结合为0~2%,在血药浓度为10μg/ml时与血细胞结合增加到32%。
静脉给药后,左布比卡因分布容积为67升。
左布比卡因在肝脏代谢降解,在尿、便中难以查到原形药物。
在体内生物半衰期为3.3小时,血浆清除率为39升/小时,血浆消除半衰期为1.3小时。
【适应症】主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。
【用法用量】成人用于神经阻滞或浸润麻醉,一次最大剂量是150mg。
药液浓度配制为:外科硬膜外阻滞:0.5%~0.75%10~20ml 50~150mg 中度至全部运动阻滞。
布比卡因脂质体注射液pacira pharmaceutical(nasdaq:pcrx) EXPAREL(布比卡因脂质体注射液)2012年8月fda批准,采用DepoFoam的释药技术,2018年Q2公告与Nuance biotech(上海优锐科技有限公司)共同开拓中国市场。
2018年Q2美国市场80.4m的销售额,比2017年同期增长15%,pacira许给优锐独家经营权,优锐首付3m美元,着手向CFDA提交进口临床试验申请。
手术后长效镇痛肯定是需要的,目前用的多是镇痛泵,EXPAREL3%20ml价格6858美元,这个价格估计在中国取代镇痛泵还不是很乐观,国内镇痛泵收费几百到一千。
价格是个问题。
因为直接进口所以没有技术难度,国内如果要仿制还有个技术难度在。
国内的脂质体,只有紫杉醇和多柔比星,厂家有绿叶、石药集团、复旦张江、常州金远。
小众课题。
不主流,仅适合赌一下或者锦上添花。
科普一下DepoFoam的释药技术,用于非血管内肠胃外注射,多囊脂质体(multivesicular liposome MVL),处方组成:布比卡因13.3mg/ml ,脂质体粒径平均值24-34um,辅料为胆固醇4.7mg/ml; 1,2-棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG), 0.9 mg/mL; 三辛酸甘油酯, 2.0 mg/mL; 二芥酰基卵磷脂(DEPC), 8.2 mg/mL. pH 5.8-7.4.配制工艺:第一步主药的水溶液先与有机溶剂和表面活性剂形成油包水(w/o)乳液,第二步将乳液加入到缓冲液溶液(保持表面活性剂性能)中形成w/o/w乳液,第三步除去有机溶剂形成主药微囊的混悬液,第四步过滤除去未包封的药物和缓冲盐工艺控制点:第一步关键参数乳化过程中的剪切速度,温度;质量指标:粘度、电导率、粒径。
第二步关键参数乳化过程中的剪切速度,温度,油水体积比;质量指标:粒径、粒径分布。
第三步关键参数(如采用减压除去有机溶剂方法)真空度,温度;质量指标:残留有机溶剂的量。
局部麻醉及其用药目录局部麻醉及其用药 (1)利多卡因Lidocaine (2)碳酸利多卡因 (4)布比卡因Bupivacaine (4)左布比卡因Levobupivacaine (5)普鲁卡因Procaine (6)罗哌卡因Ropivacaine (8)丁卡因Tetracaine (11)局麻药通过可逆性阻滞神经纤维传导而起作用。
不同的局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗透能力相差很大。
这些差异就决定了各种局麻药的适应证。
局麻药有多种用药方法:表面使用,局部浸润,局部静脉麻醉(Bier’s block),神经丛阻滞,硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。
局麻药也可用于缓解术后疼痛,以减少对镇痛药的需求。
普鲁卡因用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻滞,但由于其麻醉效能弱、作用时间短,现在仅用于局部浸润。
丁卡因用于表面麻醉、硬膜外腔阻滞、蛛网膜下腔阻滞及神经丛阻滞。
利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及硬膜外腔阻滞。
布比卡因和罗哌卡因用于神经丛阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。
左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。
为了评估局麻药的安全剂量,考虑药物的吸收和排泄及其效能是重要的。
此外还应考虑其他因素:患者的年龄、体重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。
给药时应极为谨慎,防止将药物注入血管而发生意外。
口腔周围的局部麻醉有可能影响吞咽功能,从而增加误吸的危险。
局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致,局麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、口周感觉异常和眩晕,继而表现为镇静和颤搐;严重时可发生惊厥。
在静脉注射给药时,惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。
超敏反应多见于酯类局麻药,如普鲁卡因和丁卡因;而酰胺类局麻药则少见,如利多卡因、布比卡因和罗哌卡因。
利多卡因Lidocaine【适应证】1. 盐酸利多卡因:主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
盐酸布比卡因
Yansuan Bubikayin
Bupivacaine Hydrochloride
书页号:2005年版二部-478
【删除】
【鉴别】(1)
【修订】
【检查】有关物质取本品,精密称定,用流动相制成每1ml中约含2mg的溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100 ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙睛-0.02mol/L磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g 与氢氧化钠1.87g,加水溶解并稀释至1000ml,调节pH值为8.0)(65:35)为流动相,检测波长为240nm。
取对照溶液20µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满量程的10%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酐20ml溶解后,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.49mg的C18H28N2O ·HCl。
【增订】
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水50ml溶解后,溶液应澄清无色。
快易捷药品网【药品名称】盐酸罗哌卡因注射液【英文或拉丁名】Ropivacaine hydrochloride Injection【汉语拼音】Yansuan Luopaikayin Zhusheye【商品名】恒洛【主要成分】盐酸罗哌卡因【化学名】S–(-)–1–丙基–N–(2,6–二甲苯基)–2–哌啶甲酰胺盐酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式:C17H26N2O·HCI分子量:310.86【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用据文献报道,罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。
局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用,如果过量的药物快速地进入体循环,中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。
怀孕母羊和未怀孕的母羊相比,并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。
健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好,此药临床经验提示一个良好的安全范围。
根据副交感神经阻滞程度,硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应(低血压、心动过缓)。
毒性研究据文献报道,只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者在药物过量的情况下,盐酸罗哌卡因才会造成急性毒性反应(参见“药理作用”和“药物过量”)。
曾有一例患者因作臂丛神经阻断时,无意中将200mg药物注入血管内后,发生惊厥。
生殖毒性接受试验的两代大鼠未见生育力及一般生殖行为受药物的影响。
施用最高剂量的盐酸罗哌卡因后,因其对孕母的毒性作用,产后三天内幼仔的死亡数增多,列于新生仔死亡的第二位原因。
对大鼠和兔所进行的致畸试验未见罗哌卡因对器官发生以及胎儿早期发育有任何不利影响,以最大可耐受剂量对围生期及产后的大鼠进行研究,未见其对胎儿后期发育、分娩、哺乳、急性疼痛控制腰椎硬膜外给药单次给药量追加剂量(足量)(如分娩镇痛)腰椎硬膜外给药持续滴注(如分娩镇痛和术后镇痛)胸椎硬膜外给药持续滴注(如术后镇痛)2.02.02.02.010~2010~15(最小间隔30分钟)6~14ml/h4~8ml/h20~4020~3012~28mg/h8~16mg/h10~15n/an/a0.5~1.5n/an/a。
布比卡因简介目录•1拼音•2英文参考•3国家基本药物•4药品说明书o 4.1布比卡因的别名o 4.2外文名o 4.3适应症o 4.4用量用法o 4.5注意事项o 4.6规格•附:o*布比卡因相关药品说明书其它版本1拼音bù bǐ kǎ yīn2英文参考bupivacaine3国家基本药物与布比卡因有关的国家基本药物零售指导价格信息序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注 380 42 布比卡因注射剂 25mg:5ml 瓶(支)1.1 化学药品和生物制品部分 * 381 42 布比卡因注射剂 12.5mg:5ml 瓶(支)0.65 化学药品和生物制品部分382 42 布比卡因注射剂37.5mg:5ml 瓶(支) 1.5 化学药品和生物制品部分 383 42 布比卡因注射剂 75mg:10ml 瓶(支) 2.6 化学药品和生物制品部分注:1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4药品说明书4.1布比卡因的别名布比卡因;布卡因;丁哌卡因;麻卡因 ,丁比卡因 ,麦卡因,丁吡卡因4.2外文名Bupivacaine,AH2250, LAL43, MARCAIN, Marcaine4.3适应症局麻作用强于利多卡因(约强4倍),体内蓄积少,作用持续时间长(可维持5小时),为一种较安全的长效局麻药。
用于硬膜外阻滞麻醉。
4.4用量用法局部注射:用其0.25%、0.5%或0.75%溶液,1次极量200mg(加有肾上腺素时为250mg),1日极量为400mg。
4.5注意事项偶有精神兴奋、低血压等反应。
其他引起的全身反应的性质和其他局部 *** 相似。
4.6规格针剂:每支12.5mg(5ml)、25mg(5ml)、37.5mg(5ml)。
布比卡因相关药品说明书其它版本•盐酸布比卡因注射液说明书(国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书)•盐酸布比卡因注射液说明书(国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书)•盐酸布比卡因注射液说明书(国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书)免责声明:本文内容来源于网络,不保证100%正确,涉及到药方及用法用量的问题,不保证正确,仅供参考。
盐酸布比卡因注射液说明书
【药品名称】
通用名:盐酸布比卡因注射液
英文名:Bupivacaine Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuan Bubikayin Zhusheye
本品主要成份:盐酸布比卡因,其化学名为:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。
分子式:C18H28N2O•HCl•H2O
分子量:342.91
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿。
对循环和呼吸的影响较小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。
对β-受体有明显的阻断作用。
无明显的快速耐受性。
母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
【药代动力学】一般在给药5-10分钟作用开始,15-20分钟达高峰,维持3-6小时或更长时间。
本品血浆蛋白结合率约95%。
大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。
【适应症】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
【用法用量】
(1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20-30ml或0.375%,20ml(50-75mg);
(2)骶管阻滞,0.25%,15-30ml(37.5-75.0mg),或0.5%,15-20ml(75-100mg);
(3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%-0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等;
(4)局部浸润,总用量一般以175-200mg(0.25%,70-80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg;
(5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%,20-50ml);
(6)蛛网膜下腔阻滞,常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
【不良反应】
(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。
如果出现严重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。
(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望。
【禁忌】本品或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。
【注意事项】
(1)本品毒性较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难。
(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】12岁以下小儿慎用。
【药物相互作用】与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。
【药物过量】使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。
【规格】5ml:37.5mg
【包装】5ml/安瓿
【贮藏】遮光,密闭保存。
【有效期】二年
【批准文号】国药准字H20056440
【生产企业】上海复星朝晖药业有限公司。