嘧啶类抗肿瘤药物

西药执业药师药学专业知识(一)-45-1-1(总分100, 做题时间90分钟)一、最佳选择题1.属于开环核苷类的抗病毒药物是SSS_SINGLE_SELA 齐多夫定B 司他夫定C 拉米夫定D 阿昔洛韦E 利巴韦林分值: 2答案:D[解析] 抗病毒药分为核苷类、非核苷类。

核苷类又分为非开环核苷类(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定)、开环核苷类(阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦)。

这些药物之所以属于核苷类，因为均含有核酸基团(嘧啶环或嘌呤环)，非开环核苷的醚键位于环内，而开环核苷的醚键位于环外。

非核苷类药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦。

2.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是SSS_SINGLE_SELA 更昔洛韦B 泛昔洛韦C 阿昔洛韦D 拉米夫定E 奥司他韦分值: 2答案:B[解析] 泛昔洛韦含有醋酸酯结构，体外无活性，进入体内后经水解、6位氧化生成喷昔洛韦后产生药效。

3.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是SSS_SINGLE_SELA 拉米夫定B 奥司他韦C 更昔洛韦D 司他夫定E 利巴韦林分值: 2答案:B[解析] 奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂，对流感的预防和治疗有重要作用。

4.环磷酰胺结构的药效团是SSS_SINGLE_SELA β-氯乙胺B 磷酰胺杂环C 氮杂环丙基D 尿嘧啶环E 蒽醌环分值: 2答案:A[解析] 环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药物，该类药物结构分为两部分，一是烷基化部分(即药效团)，是β-氯乙胺；一部分是载体部分(即药动团)，调节药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

环磷酰胺的磷酰胺杂环是药动团。

5.属于氮芥类的烷化剂类抗肿瘤药物是SSS_SINGLE_SELA 塞替派B 顺铂C 紫杉醇D 环磷酰胺E 阿糖胞苷分值: 2答案:D[解析] 塞替派、顺铂、环磷酰胺都是直接影响DNA结构和功能药物，但只有环磷酰胺具有氮芥结构。

6.属于前药的抗肿瘤药物是SSS_SINGLE_SELA 奥沙利铂B 环磷酰胺C 羟喜树碱D 氟尿嘧啶E 阿糖胞苷分值: 2答案:B[解析] 环磷酰胺体外无活性，体内代谢为磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛产生药效。

吉林大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版（带答案）一.综合考核(共50题)1.苯妥英钠临床上用作抗抑郁药物。

()A、错误B、正确参考答案：A2.抑制细菌蛋白质的合成是β内酰胺类抗生素的作用机理()。

A、错误B、正确正确答案：A3.苯巴比妥合成的起始原料是苯乙酸乙酯。

()A、错误B、正确参考答案：B4.某些类型的药物具有一定的生物活性会呈现一定的化学结构，称之为药效团()。

A、错误B、正确正确答案：B5.环磷酰胺属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物。

()A、错误B、正确参考答案：A6.头孢氨苄的7位侧链与羧苄西林类似。

()A、错误B、正确参考答案：A7.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物()。

A、超长效类8小时B、长效类6-8小时C、中效类4-6小时D、短效类2-3小时E、超短效类1/4小时正确答案：E8.苯巴比妥合成的起始原料是苯乙酸乙酯()。

A、错误B、正确正确答案：B9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是()。

A、硫酸甲醛试液B、乙醇溶液与苦味酸溶液C、硝酸银溶液D、碳酸钠试液E、二氯化钴试液参考答案：A10.与吗啡性质相符的是()。

B、分子由四个环稠合而成C、有旋光异构体D、会产生成瘾性等严重副作用参考答案：ACD11.关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是()。

A、天然产物B、白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C、水溶液呈碱性D、易氧化E、有成瘾性参考答案：C12.盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈()。

A、绿色B、蓝紫色C、棕色D、红色E、不显色正确答案：B13.药物化学是设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科，是一门建立在多种化学学科和医学、生物学科基础上的一门综合性学科。

()A、错误B、正确参考答案：B14.下列哪项与扑热息痛的性质不符?()A、为白色结晶或粉末C、用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应D、在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E、易溶于氯仿参考答案：E15.可使药物脂溶性减小的基团是()。

5-氟尿嘧啶大分子前体药物肿瘤靶向的研究进展何练芹,朱亮(广东药学院药科学院,广东广州510006)关键词:大分子前体药;5-氟尿嘧啶;肿瘤靶向;缓释;控释中图分类号:R 979 文献标识码:A 文章编号:1006-8783(2008)05-0536-04作者简介:何练芹(1983-),女,在读硕士研究生;通讯作者:朱亮,男,教授,硕士研究生导师,从事药物靶向制剂研究,E m a i:l li ang z99@ 。

5-氟尿嘧啶(5-fl u orourac i,l 5-FU )作为首选抗代谢药用于临床治疗结直肠癌、胃癌、乳腺癌等多种癌症。

但由于首过代谢显著及亲脂性较低,5-氟尿嘧啶的生物利用度低,影响抗肿瘤疗效,且其治疗剂量与中毒剂量接近。

为克服临床应用时存在的恶心、呕吐、腹泻、脱发、体重减轻、白细胞与血小板下降等副作用,对5-氟尿嘧啶的衍生物的合成、药理、毒理、代谢等进行了大量的研究,以寻求5-FU 的前体药物。

已有研究[1]表明,将5-F U 制成大分子前体药能较好的解决这类问题。

5-FU 的大分子前体药与5-FU 相比较,具有缓释、长效、利用率高、不良反应小和靶向性强等优点。

随着现代医学的发展,大分子前药(m acro m olecu lar pr odr ugs)的研究和应用日益受到人们的重视。

1975年R ingsdo rf [2]首次提出了大分子前药的一般模型(图1)。

图1 大分子前药的一般模型 F i g .1Sch e mat i c representati on of a m acro m olecu lar p rodrug这个模型包含了大分子载体、与载体相连接的小分子活性药物、定位基,有时也有用于连接载体和小分子药物的连接基。

定位基团的目的是引导大分子前药到达人体中特定的组织及细胞,小分子药物和载体一般以共价键相连接,但必须可通过体液水解、酶解而断裂,释放出具有治疗作用的原药。

[接受日期] 2008-08-04[基金项目] 湖北省教育厅重点科研项目(D2*******); 湖北师范学院重点科研项目(2006A09)*通讯作者: 王卫东,教授;研究方向: 药物合成及分析;Te:l0714-*******; E-m ai:l wangwd_007@5-氟尿嘧啶类抗癌药物的分子修饰研究进展王卫东1,2*(1 湖北师范学院化学与环境工程学院,湖北黄石435002;2 湖北省生化分析技术重点实验室,湖北黄石435002)[摘 要] 综述近年来国内外对5-氟尿嘧啶类抗癌药物的各种分子修饰及其抗癌活性研究进展。

5-氟尿嘧啶是目前临床上的一线抗肿瘤药物之一,其抗瘤谱广,为高效抗代谢药物,但其首过代谢明显,毒副作用大,治疗剂量与中毒剂量接近,且口服吸收不稳定,半衰期短。

因此,对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰,以克服其缺点,提高其靶向性和选择性,最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用,已成为当今抗癌药物研究的热点。

[关键词] 5-氟尿嘧啶;分子修饰;抗癌活性;毒副作用[中图分类号] R979 12 [文献标识码] A [文章编号]1001-5094(2008)12-0536-07Advances in Research on Mo l e cul a r Modifi c ati o n of5-F l u orouracils,a C l a ss of Anti c ancer AgentsWANG W e-i dong1,2(1 School of Che m istry and Environm ental Engineeri n g,H ubei N or mal University,H uangshi435002, China;2 H ubeiK ey Laboratory of B ioanaly tical Technique,H uang s h i435002,Ch ina)[Abstract] The recent advances i n research on varied m o lecular m od ifications of5-fl u orourac ils and their antitum or acti v ities w ere rev ie w ed.5-Fluorourac il is one of first line antitu m or drugs as a h i g hly acti v e anti m etabo lite c li n ica lly no w and has a broad antitu m or spectru m,but it has sho wn a si g nifican t first pass m etabo li s m,serious tox ic si d e effets,a treat m ent dose near tox ic dose,an unstab l e ora l absorption and a shorter ha l-f life.Therefo re,the m o lecu lar m odificati o n of5-fluorourac il for overco m i n g its shortco m ings, i m pr ov i n g targe ti n g activity and selectiv ity,g reatl y play ing its acti v e ro le and reducing its tox ic and side effects has beco m e a hot po i n t o f reseach on anticancer drugs.[Key w ords] 5-Fluorourac i;l M o lecular m odification;Antit u m or activity;Tox ic and si d e effect癌症是严重危害人类健康的主要疾病之一。

嘧啶化合物应用
嘧啶是一种含氮化合物，是DNA和RNA的主要组成部分之一。

除此之外，嘧啶还有着广泛的应用。

1. 医药领域
嘧啶类化合物广泛用于医药领域，主要包括以下几个方面：
（1）抗肿瘤药物
嘧啶是许多抗肿瘤药物的核心结构单元，如氟尿嘧啶、环磷酰胺和甲氨蝶呤等。

这些药物可以抑制癌细胞的增殖和分裂，从而达到治疗肿瘤的效果。

嘧啶类化合物也可以用于制备抗病毒药物，如扎那韦和利巴韦林等，这些药物可以抑制病毒的DNA或RNA合成，从而达到抑制病毒复制的效果。

（3）生物碱
嘧啶还是许多生物碱的结构基础，如尖菜碱、桂花碱等。

这些生物碱具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗病毒、镇痛、麻醉等。

2. 化妆品领域
（1）染发剂
嘧啶和其衍生物可以用于染发剂中，这是因为嘧啶具有良好的染色性能，可以与头发表面的毛鳞片结合，从而实现染发的效果。

（2）皮肤保湿剂
嘧啶类化合物可以用作杀虫剂，如吡虫啉等，这些杀虫剂具有广泛的杀虫谱，对多种害虫都有较好的效果。

（2）除草剂
4. 工业领域
嘧啶和其衍生物可以用作染料，具有良好的染色性能和色彩鲜艳的特点。

（2）光敏材料
嘧啶类化合物还可以用于制备光敏材料，如光敏胶片、光敏面板等，这些材料可以用于记录图像、数据等。

总之，嘧啶类化合物具有广泛的应用前景，不仅在医药、化妆品、农药等领域中得到了广泛的应用，还有望在环保、新能源等领域中发挥更大的作用。

药物化学-抗肿瘤药物练习题一、A11、有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是A、本品水溶液不稳定B、本品属于前药C本品在体外无抗肿瘤活性D本品可在体外抑制肿瘤细胞E、本品结构中存在磷酰基2、治疗膀胱癌的首选药物是A、环磷酰胺B、去甲氮芥C塞替派D美法仑E、卡莫司汀3、环磷酰胺毒性较小的原因是A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强，剂量小C体内代谢快D抗瘤谱广E、注射给药4、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C甲磺酸酯类D多元醇类E、亚硝基脲类5、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C磺酸酯类D多元醇类E、亚硝基脲类6、符合烷化剂性质的是A、属于抗真菌药B、对正常细胞没有毒害作用C也称细胞毒类物质D包括叶酸拮抗物E、与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡7、下列说法正确的是A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D顺铂的水溶液稳定E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药8以下不属于天然抗肿瘤药的是A、博来霉素B、丝裂霉素C多柔比星D紫杉醇E、环磷酰胺9、属于5-氟尿嘧啶前药的是A、环磷酰胺B、卡莫司汀C卡莫氟D阿糖胞苷E、巯嘌呤10、属于抗代谢物类抗肿瘤药物是A、卡莫司汀B、阿糖胞苷C白消安D盐酸氮芥E、长春新碱11、属于抗代谢类的抗肿瘤药物为A、环磷酰胺B、氟尿嘧啶C硫酸长春新碱D放线菌素DE、顺铂12、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A、美法仑B、白消安C塞替派D异环磷酰胺E、巯嘌呤13、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、米托葱醌B、长春瑞滨C巯嘌呤D多柔比星E、卡莫氟14、不属于烷化剂的抗肿瘤药是A、氮甲B、环磷酰胺C巯嘌岭D卡莫司汀E、白消安15、符合盐酸阿糖胞苷性质的是A、口服吸收好B、不溶于水，可溶于氯仿C属于烷化剂类抗肿瘤药D与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效E、为尿嘧啶类抗肿瘤药16、下列哪条性质与顺铂不符A、黄色结晶性粉末B、对光和空气不敏感C水溶液不稳定D对热不稳定E、不溶于水17、以下属于金属铂配合物的是A、卡莫氟B、巯嘌呤C顺铂D博来霉素E、多柔比星二、B1、A.奥沙西泮B.罗格列酮C.氨曲南D.卡莫司汀E.贝诺酯<1> 、具有噻唑烷二酮结构的是A B C D E<2> 、具有亚硝基脲结构的是A B C D E2、A.烷化剂B.抗代谢物C.天然抗肿瘤药D.金属抗肿瘤药E.激素类<1> 、5-氟尿嘧啶属于A B C D E<2> 、环磷酰胺属于ABC3、A.磺胺嘧啶B. 巯嘌呤C. 长春新碱D. 顺铂E. 阿糖胞苷<1> 、属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药是A B C D E<2> 、水溶液不稳定，可生成有毒低聚物的药物是A B C D E 4、A.卡莫司汀B. 环磷酰胺C. 氟尿嘧啶D. 塞替派E. 巯嘌呤<1> 、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A B C D E<2> 、是治疗膀胱癌的首选药物A B C D E<3> 、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】D【答案解析】环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。

抗代谢抗肿瘤药物有哪些抗代谢抗肿瘤药物是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似，那么抗代谢抗肿瘤药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的抗代谢抗肿瘤药物有哪些的相关内容，希望对你有用!抗代谢抗肿瘤药物甲氨蝶呤甲氨蝶呤是叶酸拮抗药用于治疗儿童急性白血病，疗效显著。

也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、头颈部肿瘤及消化道癌等。

6-巯嘌呤6-巯嘌呤是嘌呤拮抗药。

其化学结构与次黄嘌呤相似，为嘌呤核苷酸合成抑制剂。

在体内，经次黄嘌呤-鸟苷酸酶(HGPRT)的催化，6-MP首先转变成硫代肌苷酸，后者阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，从而干扰嘌呤代谢、阻碍DNA合成，使肿瘤细胞不能增殖。

6-MP→次黄嘌呤-鸟苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸。

对S期细胞及其他期细胞有效。

临床主要用于儿童急性淋巴母细胞性白血病的维持治疗，亦用于治疗急性或慢性非淋巴细胞性白血玻5-氟尿嘧啶1.药理作用和临床应用5-氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。

5-FU在细胞内转变成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。

其抗肿瘤谱广，对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。

临床用于治疗食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌，也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。

常参与组成几种联合治疗方案，是重要的抗癌药物之一。

局部应用其软膏剂，治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤，但不用于浸润性皮肤癌。

抗代谢抗肿瘤药物的不良反应静脉滴注后常见消化道反应，且最早出现;一般于用药后第二周出现骨髓毒性，常表现为白细胞及血小板减少。

抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物：(一)胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(双呋啶FD-1)、优氟泰(UFT)、氟铁龙(5-DFUR)。

抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。