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1 / 3 肿瘤药物地分类及作用机制
烷化剂
氮芥类：氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（）、异环磷酰胺（）
目前广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤、对乳腺癌、肺癌有一定地疗效.
副作用：骨髓以致、脱发、消化道反应，可引起出血性膀胱癌，故使用此药时应鼓励患者多饮水.
抗代谢药物
胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶又称 （我科代表使用）.
不良反应：用药天出现消化道黏膜损伤.例如口腔溃疡、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，一周后引起骨髓抑制.个人收集整理 勿做商业用途
临床上比如我科恶性葡萄胎、长时间连续点滴此类药物应做好患者地口腔护理，指导患者口腔清洁地方法，预防严重地口腔黏膜炎发生.个人收集整理 勿做商业用途
二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤（）
一般用甲酰四氢叶酸（）解除地毒性.
不良反应：口腔炎、溃疡性胃炎、出血性肠炎甚至肠穿孔而死亡.
抗肿瘤抗生素
我科常用药物：放线菌素、博莱霉素、 红霉素
红霉素：心脏毒性、骨髓抑制
此药外渗引起组织溃疡坏死.临床上使用时注意静脉地选择，加药时护士要守侯床旁，保证药物顺利输入，发现药物外渗时，及时拔针，给予局部封闭，金黄散中药外敷，预防组织坏死.个人收集整理 勿做商业用途
放线菌素：用药注意事项同上.
博莱霉素：可引起皮肤反应，表现为色素沉着，皮炎、角化增厚、皮疹.还可引起肺组织地纤维化，用药期间应注意检查肺部.本药临床上可致高热，用药前一般前分钟口服消炎痛可缓解.个人收集整理 勿做商业用途
抗肿瘤植物药
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长春新碱和紫杉醇
长春新碱：不良反应为血液毒性、消化道反应、恶心、呕吐、周围神经毒性，表现 为之间麻木、四肢疼痛、肌肉震颤.个人收集整理 勿做商业用途
紫杉醇：过敏反应，用药前询问过敏史.用药时应预防过敏反应地发生，使用中慢滴小时，同时监测生命体征，发现过敏反应应立即停药，静脉输入紫杉醇应使用聚丙烯输液管，不可使用聚乙烯输液管.个人收集整理 勿做商业用途
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆＣｈｉｎａ－Ｊａｐａｎ Ｆｒｉｅｎｄｓｈｉｐ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，２００９ Ａｐｒ，Ｖｏ１．２３，Ｎｏ．２中日友好医院学报２００９年第２３卷第２期 １ １１
肿瘤靶向治疗药物吉非替尼及其分子机制的研究进展
冯宏响１，２刘德若
（１北京大学医学部，北京１００１９１；２．中日友好医院胸外科，北京１０００２９）
中图分类号：Ｒ３４ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００１—００２５（２００９）０２—０１１１－０３
ｄｏｉ：１０．３９６９６．ｉｓｓｎ．１００１—００２５．２００９．０２．０１５
非小细胞肺癌（ｎｏｎ—ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ，ＮＳＣＬ）是
肺癌中最主要的类型。靶向治疗有望提高包括ＮＳＣＬ多种
实体瘤的疗效。围绕表皮生长因子受体（ｅｐｉｄｅｒｍａｌ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ ｒｅｃｅｐｔｏｒ．ＥＧＦＲ）的靶向治疗药物研究是目前较为成
熟的领域。本文主要以吉非替尼及其分子机制做一综述。
吉非替尼（ｇｅｆｉｔｉｎｉｂ，ＺＤ１８３９，商品名：易瑞沙）；化学名
４一（３氯一４一氟苯氨基）一７一甲氧基一６一『３一（４一吗啉基）一丙氧
基１喹啉，是阿斯利康（Ａｓｔｒａ—Ｚｅｎｅｃａ）公司开发的全新抗肿
瘤药物。于２００３年５月经美国ＦＤＡ批准上市。吉非替尼
是相对低分子质量的合成苯胺喹唑啉类化合物，作为
ＥＧＦＲ酪氨酸激酶（ｔｙｒｏｓｉｎｅ ｋｉｎａｓｅ，ＴＫ）抑制剂，主要在体
内与三磷酸腺苷竞争，与ＥＧＦＲ结合来发挥其抗肿瘤活
性，列为治疗ＮＳＣＬ的三线用药。
１吉非替尼的抗肿瘤作用机制
吉非替尼的抗肿瘤作用机制尚未完全清楚。ＥＧＦＲ是
受体酪氨酸激酶（ＲＴＫ）中ｅｒｂＢ家族（包括４个成员）之
一，表达于许多正常细胞与癌细胞表面．而肿瘤细胞常过
度表达 ＥＧＦＲ—ＴＫ是ＮＳＣＬＣ治疗药物的新靶位，通常表 达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼正是一种抗受体分
子。它可竞争性结合于细胞表面的ＥＧＦＲ—ＴＫ催化区域
靶向药物的分类和作用机理
一、概念：所谓靶向药物，就是以参与肿瘤发生发展过程的重要分子作为靶点，通过抑制或阻断该靶点，而发挥治疗作用的药物。
二、机理：靶点通常是与肿瘤细胞的增殖、抗凋亡、迁移和转移、以及血管生成等相关的分子。在众多的靶点中，与肿瘤细胞增殖密切相关的驱动基因，往往是最好的靶点，比如表皮生长因子受体抑制剂，用于治疗EGFR基因突变的肺腺癌患者，获得了比传统细胞毒性药物治疗更好的疗效，且毒性反应轻微。与传统化疗药物相比，靶向药物具有特异性、个体化、疗效高和对正常组织损伤小的特点。
三、分类：靶向药物按照分子结构和作用机制，可以分为两大类：单克隆抗体类和小分子化合物类。
单克隆抗体属于生物大分子，无法穿透细胞膜，主要通过与细胞外或胞膜上的抗原结合发挥作用。抗体类包括裸抗体和修饰抗体。
裸抗体抑制肿瘤细胞增殖的主要机制包括：抗体依赖的细胞毒性作用、补体依赖的细胞毒性作用以及通过受体——配体的相互作用诱导细胞凋亡等。修饰抗体可通过特异性的抗原抗体反应，将偶联上的放射性核素、毒素、药物、酶等带至肿瘤局部或肿瘤细胞内，起到杀伤肿瘤细胞的作用。
分子靶向抗肿瘤药物的作用机制和临床研究进展
摘要】 分子靶向抗肿瘤药物应用于肿瘤治疗中效果显著，对肿瘤患者的病情控制有着十分重要的作用。近些年来，临床对分子靶向抗肿瘤药物的研究逐渐增多，分子靶向抗肿瘤药物在临床治疗中的地位也随之增强。为了加强对分子靶向抗肿瘤药物种类及其作用机制的了解，本文将从与表皮生长因子受体家族相关的分子靶向药物、与血管生成抑制相关的分子靶向药物、与细胞膜特异性抗原相关的分子靶向药物等方面出发，对子靶向抗肿瘤药物的作用机制及其临床研究进展进行探讨，希望能够为今后相关内容的研究提供参考依据。
【关键词】 分子靶向抗肿瘤药物；作用机制；研究进展
【中图分类号】R73-3 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）06-0117-02
1.引言
当前，分子靶向治疗不再是一个新鲜的名词，它已经在临床医学中被广泛地提及，成为了肿瘤药物治疗的重要手段。肿瘤分子靶向治疗之所以会引起业内的广泛关注，主要是因为它以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点，既可以发挥出更强的抗肿瘤活性，又能够治疗过程中对正常细胞产生的消极影响，如毒副作用，具有较高的实用价值，为临床肿瘤治疗提供了新的方向。
2.与表皮生长因子受体家族相关的分子靶向药物
关于表皮生长因子受体家族相关的分子靶向药物，主要有酪氨酸激酶抑制剂、单克隆抗体两种。
2.1 酪氨酸激酶抑制剂
酪氨酸激酶抑制剂应用于抗肿瘤治疗中，可以进入到肿瘤细胞内，对表皮生长因素受体产生直接的影响，并且在干扰ATP结合阻断激酶自身磷酸化方面起到重要的作用[1]。现阶段，临床上该类药物有吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、拉帕替尼等。大量研究学者通过研究发发现，吉非替尼能够产生良好疗效的预测因子中，表皮生长因子受体是否为突变型成为其重要的预测因子之一，该临床指导意义同样适用于厄洛替尼、阿法替尼。拉帕替尼是表皮生长因子受体的双重激酶抑制剂，在治疗原发性乳腺癌上有着十分显著的效果。
