第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题：
6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
A. 布洛芬 B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸 D. 萘普生
E. 萘丁美酮
6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小
A. 布洛芬 B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布 D. 萘普生
E. 酮洛芬
6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬 B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布 D. 萘普生
E. 保泰松
6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性
A. 萘丁美酮 B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布 D. 萘普生
E. 阿司匹林
6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体
A. 左旋体 B. 右旋体
C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于
A. 组胺 B. 5-羟色胺
C. 慢反应物质 D. 赖氨酸
E. 组胺酸
6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A. 中枢兴奋 B. 抗血栓
C. 降血脂 D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
6-8、下列哪种性质与布洛芬符合
A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦
E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
6-10、下列哪一个说法是正确的
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
二、配比选择题 [6-11~6-15] A. B. C. D. E. 6-11、阿司匹林 6-12、 吡罗昔康
非甾类抗炎药
第一节 概述
在抗炎药物中作用最强的是甾体激素类药物，即肾上腺皮质激素，它们的化学结构上呈甾体的特点。凡是结构上不是甾体的抗炎药，均称为非甾体类抗炎药（Nonsteriodal antiinflammatory drugs,NSAIDs）。在长期使用甾体类药物的过程中，人们意识到使用大剂量的甾体抗炎药是危险的，存在诸多副作用，因而人们致力于开发NSAIDs，以求减少副反应。 从最初的阿司匹林开始，不断开发的许多NSAIDs形成了一类十分庞大的药物类别，100多年来NSAIDs已有百余种上千个品牌上市，广泛用于骨关节炎、类风湿关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解，是全球使用最多的药物种类之一。
但是，在过去的20多年内，有5个NSAIDs被撤出市场，最近撤出市场的是罗非昔布和伐地考昔，这也驱使人们对于这类药物的安全性、药理作用等方面进行重新认识，可以说，这类药物目前面临着巨大的争论和挑战。
一、非甾体类药物的历史
非甾体药物的应用历史是十分悠久的，早在古埃及就有记载杨柳树的皮和叶有止痛作用。在古代希腊、罗马，就有医师长期用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症，后来证明其中起作用的成分是水杨酸。1838年从柳树皮中提取得到水杨酸，1860年德国拜耳公司化学合成了水杨酸，1875年首次将水杨酸钠用于治疗，这便是最早的一种NSAIDs。阿司匹林于1899年问世，很快被证明是有效的解热镇痛药，较大剂量有抗炎作用，开始应用于治疗疼痛、关节炎和发热等。
直到上世纪50年代初，阿司匹林始终是治疗风湿疾患的主要药物。1949年保泰松作为抗炎药出现于市场，但由于它具有严重的毒副作用目前已被淘汰。消炎痛于1964年被开发，其抗炎作用不错，副作用虽明显轻于保泰松，但仍然会产生许多不愉快的后果。此后，有许多抗炎作用较强、副作用较低的NSAIDs陆续上市，如20世纪60年代的布洛芬、吲哚美辛，70年代的双氯芬酸、萘普生，80年代的萘丁美酮、吡洛昔康，90年代初的美洛昔康、尼美舒利，90年代末的塞来昔布和罗非昔布以及21世纪初的伐地考昔(该药未在中国上市)。推动人们不断研究的动力在于寻找抗炎镇痛作用更强、安全性更高的NSAIDs。
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题：
1) 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
A. 布洛芬 B. 阿司匹林
C. 双氯酚酸 D. 萘普生
E. 萘普酮
2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸
C. 塞利西布 D. 萘普生
E. 酮洛芬
3) 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸
C. 塞利西布 D. 萘普生
E. 保泰松
4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性
A. 萘普酮 B. 双氯酚酸
C. 塞利西布 D. 萘普生
E. 阿司匹林
5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体
A. 左旋体 B. 右旋体
C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于
A. 组胺 B. 5-羟色胺
C. 慢反应物质 D. 赖氨酸
E. 组胺酸
7) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫
C. 降血脂 D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
8) 下列哪种性质与布洛芬符合
A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦
E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
9) 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物
C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
10) 下列哪一个说法是正确的
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
11) 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符
A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸
第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药 选择题每题1分
序号
难度
题目 答案
1 1 下列________环氧酶抑制剂对肠胃道的副作用比较小
(a) 布洛芬
(b) 阿司匹林
(c) 塞利西布
(d) 萘普生 C
2 下列________说法正确
(a) 阿司匹林的胃肠道副作用是酸性基团造成的
(b) 阿司匹林主要抑制COX-1
(c) COX-2抑制剂能避免胃肠道副作用
(d) COX-2在炎症细胞里活性很低 A
3 设计吲哚美辛的化学结构主要根据________的化学结构而来。
(a) 组胺
(b) 5-羟色胺
(c) 赖氨酸
(d) 慢反应物质 B
4 塞来昔布的化学名为_______。
(a) 4-甲基-[3-三氟甲基-l-(4-氨基磺酰苯基)-1H-咪唑-5基]苯
(b) 3-三氟甲基-5-甲基苯基-卜(4-氨基磺酰苯基)-1H-吡啶
(c) 4-[5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-1-吡咯基]苯磺酰胺
(d) 3-苯基-4-(4-甲磺酰苯基)-1，4-二氢一呋喃-2-酮 C
5 具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 阿司匹林 (b) 安乃近 (c) 吲哚美辛 (d) 贝诺酯 D
6 具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 依托度酸 (b) 丙磺舒 (c) 甲氧苄啶 (d) 别嘌醇 B
7 下列药物中，哪个具有3，5-吡唑烷二酮的基本结构_______。
(a)吡罗昔康 (b) 吲哚美辛 (c) 羟布宗 (d) 芬布芬 C
8 指出下列药物中，哪个结构中不含手性碳原子_______。
(a) 酮洛芬 (b) 芬布芬 (c) 非诺洛芬 (d) 萘普生 B
9 下面_______药物具有手性碳原子，临床上使用S(+)一异构体
(a) 阿司匹林
(b) 吡罗昔康
(c) 萘普生
