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二、药物治疗的展望 (药理性预适应)
1、hsp诱生剂:bifenmelane
2、腺苷类: 1)腺苷 2)特异的腺苷A1受体激动剂:苯异丙基腺苷 3)腺苷调节剂: acandesine 潘生丁:腺苷在体内的代谢 3、钾通道开放剂:尼可地尔、吡那地尔等。2019/来自/13 114、ACEI:
ACEI 抑制ACE(即激肽酶) 缓激肽降解
l
PKC- 是主要的异构型 向核内转 移,诱导基因的表达,诱生hsp等。
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5、丝裂素活化蛋白激酶家族 (MAPKs)
是细胞外信号引起细胞核反应的共同通路
多种细胞外刺激 激活 PKC 激活 MAPK MAPK 转位入核 促进基因和蛋白的表达
转录水平:原癌基因(c-fos, jun- B, c-myc) 翻译水平:Hsp、SOD、NO合酶、 MT (金属硫 蛋白) 参与延迟保护机制 2019/2/13
DAG PKC 底物蛋白磷酸化 (酶或通道蛋白) 早期保护效应
PKC入核 启动相关基因和蛋白的表达 延 迟保护效应
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4、 蛋白激酶C (PKC)
l 在早期及延迟相均起作用。
PKC的激活剂佛波酯(phorbol ester,非特异) 可以模拟预适应的心肌保护作用,而 PKC 的特异拮抗 剂则削弱这种作用。
缓激肽 激肽B2受体 PKC NO及PGI2
心肌保护
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5、激活PKC:
1)间接激活:除上外, 1、M2、AII受体 DAG衍生物(二辛酰基甘油) 等 2)直接激活:佛波酯(phobol ester)
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