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1药理学绪⾔

药物：是指可以改变或查明机体的⽣理功能及病理状态，可⽤以预防、诊断和治疗疾病的物质。

药物制剂（preparation）或药品（medicine：药物经加⼯制成符合临床使⽤的成品2，药效学

药物作⽤: 药物对机体细胞的初始作⽤。

药理效应：引起的机体反应。

局部作⽤：药物在⽤药部位发挥的直接作⽤。

吸收作⽤：药物被吸收⼊⾎后，产⽣的作⽤。

对因治疗：⽤药⽬的在于消除原发致病因素，也称治本。

对症治疗：⽤药⽬的在于消除或减轻疾病症状，也称治标。

调节功能:即调整机体原有⽣理、⽣化功能⽔平。

选择性：有些药物可影响机体的多种功能；另⼀些药物只影响机体的⼀种或少数⼏种功能，药物药理效应的这种特性。

两重性：治疗作⽤即符合⽤药⽬的的作⽤和不良反应即不符合药物治疗⽬，并给病⼈带来不适和痛苦的的作⽤。

副反应(Side reaction)：治疗剂量时，出现的与治疗⽆关的作⽤。

毒性反应(Toxic reaction, Toxicity) ：⽤量过⼤或过久对机体功能、形态产⽣的损害。

变态反应（Allergy）：是指药物引起的病理性免疫反应。

后遗效应（After effect）：停药后，⾎浓度已降⾄阈值以下，残留药物引起的⽣物效应

继发反应（secondary reaction）：药物治疗作⽤得以发挥后，所引起的不良后果。

特异质反应（idiocrasy）：是指少数先天性遗传异常的患者，对某些药物发⽣的作⽤性质与常⼈不同的不良反应。但其反应性质⼀般与药物的固有药理作⽤相关，且严重程度与剂量成正⽐。“三致作⽤”：致畸（teratogenesis）致癌（carcinogenesis）致突变

drug dependence）：是指患者连续使⽤某些药物以后，产⽣⼀种不可停⽤的渴求现象。

⽣理依赖性（physiological dependence）：指反复使⽤药物使中枢神经系统发⽣了某种⽣化或⽣理变化，以致需要药物持续存在于体内，⼀旦停药，即会出现戒断综合征（withdrawal syndrome）的症状，轻者全⾝不适，重者出现抽搐，可危及⽣命。

精神依赖性（psychical dependence）：指患者对药物在精神意识上的渴求，以获得服药后的特殊快感。

量效关系：在⼀定剂量范围内，药理效应的强弱与其剂量⼤⼩成平⾏的关系。

安全范围：最⼩有效量-最⼩中毒量之间的剂量范围。

治疗量（常⽤量）：对⼤多数⼈最适当的剂量范围（在最⼩有效量和最⼩中毒量之内）。极量：对于剧毒药品，各国药典所规定的治疗量极限。（⼀般情况下，临床⽤药，不允许超过极量，否则对可能发⽣的医疗事故，医护⼈员应负法律责任。）有⼀次极量、⼀⽇极量、疗程总极量等。

量反应：是指药理效应强弱呈连续性量变化，可⽤具体数量表⽰。

质反应：是指药理效应只能以阳性或阴性（全或⽆）来表⽰。

效能（efficacy）：是指药物可产⽣的最⼤效应。药物已达最⼤效应量时，若再增加剂量，效应不再增加。

强度（potency）：⼜称效价强度，是

指药物产⽣⼀定效应所需的剂量或浓度。其数值越⼩则强度越⼤半数效应浓度或剂量：50％效应对应的药物剂量

治疗作⽤--半数有效量（ED50）

毒性反应--半数中毒量（TD50）

致死反应--半数致死量（LD50）。

治疗指数：TI = LD50／ED50，其值愈⼤，表⽰药物愈安全

安全指数：LD5/ED95

安全界限:LD1—ED99/ED99×100%

安全范围:指药物的最⼩有效量和最⼩中毒量之间的距离。

构效关系：是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。

研究药物的作⽤机制意义：1.提⾼疗效2.防⽌不良反应3.开发新药

药物的作⽤机制可分为：1.受体机制2.⾮受体机制

受体特性：①特异性②敏感性③饱和性④可逆性⑤变异性

亲和⼒（affinity）是指药物与受体结合的能⼒。

内在活性：是药物本⾝内在固有的能⼒--即与受体结合后可引起受体激动，产⽣效应的能⼒，常⽤ 表⽰。内在活性可决定药物效应⼒⼤⼩或作⽤性质。

药动学：

药物的吸收：从给药部位进⼊全⾝循环的过程。其吸收快慢依次为：腹腔注射＞吸⼊＞⾆下＞肌⾁注射＞⽪下注射＞⼝服＞直肠＞⽪肤。

⾸过消除：药物在胃肠道吸收后，都要先经门静脉进⼊肝脏后，再进⼊体循环。其在肠粘膜和肝脏中,极易被代谢灭活，使进⼊体循环的药量减少。

药物分布：药物从⾎循到达体内各部位（作⽤、储存、代谢、排泄等部位）的过程。

肝药酶的特点：1.选择性低2.变异性较⼤3.活性有限4.活性易受药物的影响

肝肠循环：指某些药物经肝脏转化为极性较⼤的代谢产物，并⾃胆汁排出后，⼜在⼩肠中被相应的⽔解酶转化成原型药物，再被⼩肠重新吸收进⼊体循环的过程。

⽣物利⽤度（F）：指⾎管外给药时，药物吸收进⼊⾎液循环的相对数量。是评价药物制剂质量的⼀个⼗分重要的指标。

表观分布容积：指体内药物应占有的体液的容积。Vd（L／kg）＝A（mg)／C （mg／L）体内药物总量（A）和⾎浆药物浓度（C）

半衰期：指⾎浆中药物浓度下降⼀半所需的时间

药物消除类型：1.⼀级消除动⼒学消除（等⽐消除），零级消除动⼒学消除（等量消除），3．⽶⽒消除动⼒学：⾮线性动⼒学消除

第六章胆碱受体激动药和作⽤于胆碱酯酶药

⽑果芸⾹碱：激动M胆碱受体

药理作⽤: 1，眼：缩瞳，调节痉挛，降低眼内压2，腺体: 分泌增加，汗腺和唾液腺最为明显，促进胃肠道粘液腺及胰腺的分泌

3平滑肌: 收缩消化道平滑肌: 收缩⼒和张⼒增加(痉挛)，呼吸道平滑肌: 使⽓管收缩，⼦

宫、膀胱、胆囊等

临床应⽤：眼科: 迅速，维持时间中等青光眼：开⾓型/闭⾓型缩瞳：对抗扩瞳药的作⽤，防⽌炎症时虹膜与晶状体粘连

N受体激动药：烟碱

易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明，毒扁⾖碱（依⾊林），加兰他敏

临床应⽤：重症肌⽆⼒，⼿术后腹⽓胀及尿潴留，阵发性室上性⼼动过速，肌松药的解毒，青光眼和青少年假性近视

不良反应：胆碱能神经过度兴奋症状：恶⼼、呕吐、出汗、⼼动过缓、肌⾁震颤或肌⿇痹

禁⽤：⽀⽓管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞

毒扁⾖碱：选择性很低，毒性⼤，青光眼（强⽽持久），胆碱阻断药中毒

难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酯类有机磷中毒：M样作⽤：眼、腺体、平滑肌、⽓管等

N样作⽤：肌⾁、交感神经

中枢神经系统症状：不安、震颤、谵妄及昏迷、⾎管和呼吸中枢

死亡主因：呼吸中枢⿇痹

中毒处理：清除毒物：洗胃，洗⽪肤。注意：敌百⾍中毒不可⽤碱性溶液

对症治疗：尽早，⾜量，反复注射阿托品

解毒药：胆碱酯酶复活剂：碘解磷定(内吸磷、马拉硫磷及对硫磷：疗效较好,敌百⾍、敌敌畏：较差,乐果：疗效最差); 氯磷定(溶解度⼤,溶液

稳定，⽆刺激性，可代替碘解磷定)

第七章：胆碱受体阻断药M受体阻断药：天然（阿托品、东莨菪碱）⼈⼯合成代⽤品（后马托品和丙胺太林）

N受体阻断药: N1受体阻断药（神经节阻断药）美加明、咪噻吩

N2受体阻断药（⾻骼肌松弛药）筒箭毒碱

阿托品：1)眼睛：扩瞳，眼内压升⾼，调节⿇痹2)抑制腺体分泌：⼩剂量（唾液腺、汗腺分泌减少，⽤于盗汗、流涎和⿇醉前给药）

3)⼼脏：低剂量（抑制负反馈，⼼率轻度、短暂减慢）中⾼剂量（阻断窦房结M2受体，使⼼率加快）

4)⾎管与⾎压: ⼩剂量（治疗量）（基本上⽆影响），⼤剂量（使⾎管扩张、

⾎压下降（与M受体阻断⽆关），改善微循环。）治疗感染性休克（解除微⾎管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环）

临床应⽤：1)解除平滑肌痉挛: 各种内脏绞痛2）制腺体分泌：全⾝⿇醉前给药，减少呼吸道腺体的分泌；

3) 眼科：虹膜睫状体炎，检查眼底，⽤于验光

4) 抗⼼律失常5) 感染中毒性休克，6) 解救有机磷酯类中毒东莨菪碱：中枢作⽤强，镇静、催眠，防晕⽌吐，抑制腺体分泌强于阿托品，⽐阿托品更适于⿇醉前给药

⼭莨菪碱：解除⾎管痉挛、改善微循环，⽤于感染中毒性休克

后马托品：合成扩瞳药，起效较快，扩瞳作⽤与调节⿇痹作⽤持续时间⽐阿托

品明显缩短

丙胺太林（普鲁本⾟）：合成解痉药，对胃肠道平滑肌M受选择性相对较⾼，故

解痉作⽤较强，⽤于胃及⼗⼆指肠痉挛及妊娠呕吐N2胆碱受体阻断药：去极化型肌松药：琥珀胆碱（过量不能⽤新斯

的明解救，因新斯的明抑制AChE，从⽽加强和延长琥珀胆碱的作⽤，眼内压升⾼，故禁⽤于青光眼）

⾮去极化型肌松药：筒箭毒碱（中毒时可⽤新斯的明解救）

第⼋章肾上腺素受体激动药

α受体激动药：去甲肾上腺素

临床应⽤:1，休克：神经源性休克，过敏性休克2，上消化道出⾎

不良反应与注意事项：1. 静脉滴注时间过长，浓度过⾼或药液漏出⾎管外，可引起局部缺⾎坏死，2. 急性肾功能衰竭：如剂量过⼤或滴注时间过长可使肾脏⾎管剧烈收缩，引起少尿、⽆尿和肾实质损伤。解救：减量或停⽤、⽢露醇脱⽔利尿。3. 停药后⾎压下降。防治：逐渐减量

禁忌症：⾼⾎压、动脉硬化症、器质性⼼脏病、⽆尿患者以及孕妇。

间羟胺（阿拉明）：临床代替NA⽤于早期休克或其它低⾎压状态a1受体激动药：去氧肾上腺素（苯肾上腺素；新福林）（可⽤于阵

发性室上性⼼动过速，眼底检查时⽤作快速短效的扩瞳药）a2受体激动药：可乐定（中枢抗⾼⾎压药物）

a、β受体激动：肾上腺素

临床应⽤：1. ⼼脏停搏 2. 过敏性休克（⾸选药）3.⽀⽓管哮喘4延长

局⿇药的⿇醉时间5 局部⽌⾎

不良反应与注意事项：⼼悸、不安、⾯⾊苍⽩、头痛、震颤

剂量⼤或注射过快，可致⼼律失常或⾎压骤升

禁⽤于器质性⼼脏病、⾼⾎压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。

多巴胺：

临床应⽤：1抗休克（感染性、⼼源性、出⾎性），2充⾎性⼼⼒衰竭。3与利尿药合⽤治疗急性肾功能衰竭。

不良反应与注意事项：偶见恶⼼、呕吐，如剂量过⼤或滴注过快可出现呼吸困难。⼼动过速、⼼律失常和肾⾎管收缩引起的肾功能下降等。?⼀旦发⽣，应减慢滴注速度或停药，反应可消失。必要时可⽤酚妥拉明拮抗之）

⿇黄碱：

临床应⽤：1．蛛⽹膜下腔⿇醉和硬膜外⿇醉的辅助⽤药以预防低⾎压。2．⿐粘膜充⾎及⿐塞。

3．⽤于防治轻度⽀⽓管哮喘。

4．缓解荨⿇疹和⾎管神经性⽔肿等过敏反应的⽪肤粘膜症状。

不良反应与注意事项：当剂量过⼤或敏感者可引起震颤、焦虑、失眠、⼼悸和⾎压升⾼等。了避免失眠，不宜在晚饭后服⽤

β受体激动药：异丙肾上腺素

临床应⽤：1．⽀⽓管哮喘急性发作2．房室传导阻滞3．⼼搏骤停4．休克⽬前临床已少⽤(对内脏作⽤弱,增加⼼肌耗氧)

不良反应与注意事项：⼼悸、头痛、⽪肤潮红，过量可致⼼律失常甚⾄室颤。禁⽤于冠⼼病、⼼肌炎、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。

β1受体激动药：多巴酚丁胺（主要⽤于治疗⼼肌梗死并发⼼⼒衰竭）

临床应⽤：1.⼼⼒衰竭：由于⼼脏⼿术或⼼肌梗死引起的⼼⼒衰竭。