人参皂苷G35

人参皂苷的神奇功效

人参提取物及其衍生物事人参发挥抗致癌作用的物质基础。研究人员对人参皂苷Rh1、Rh2、Rg3、Rg5成分进行了筛选：

1、人参皂苷Rh1预防和抗肿瘤：

人参通过醇类萃取人参总皂苷，再分离人参二醇皂苷和人参三醇皂苷，其中三醇组通过固定话醇素水解分离纯化稀有皂苷Rh1。

单体Rh1具有促进肝细胞增值的作用，治疗和预防肝癌、肝硬化的作用，促进DNA合成。

2、人参皂苷Rh2预防和抗肿瘤：

人参皂苷Rh2是从人参中分离得到的原人参二醇型低糖链皂苷单体。它是生晒参加工红参时,由于某些原人参二醇组人参皂苷受热分解，配基上糖链断裂降解产生的次皂苷人参皂苷Rh2的提取次级人参皂苷，通常只有降解的办法才能得以实现。

人参皂苷 Rh2单体对癌细胞的生长有抑制作用,能诱导肿瘤细胞凋亡，逆转肿瘤细胞异常分化，抗肿瘤转移，与化疗药物联用能起到增效减毒的作用。

除去抗肿瘤作用外，人参皂苷具有提高机体免疫力、抗菌、改善心脑血管供血不足、调节中枢神经系统、抗疲劳、延缓衰老等作用。

3、人参皂苷单体Rg3预防和抗肿瘤：

Rg3对肿瘤细胞的抑制，首先是通过抑制肿瘤新血管生成。此作用在小剂量应用时即可产生，最适合预防肿瘤发生和肿瘤的复发、转移，并且无其他抗癌药物常见的毒副作用，完全可以长期使用。

Rg3在较大计量时还能抑制肿瘤瘤细胞的增殖、浸润，诱导肿瘤细胞凋亡。因此，Rg3常常和放疗、化疗同时使用，可明显增强放疗、化疗效果，大大减轻其毒副作用，提高患者生活质量。

4、人参皂苷单体Rg5预防和抗肿瘤：

人参皂苷单体Rg5是二醇皂苷经过水解的产物。人参皂苷Rg5可以显著降低肺癌的发生率。被认为是红参中抗癌的活性物质。

Rg3属于手性化合物

手性化合物是指分子量、分子结构相同，但左右排列相反，如实物与其镜中的映体。人的左右手结构相同，大拇指至小指的次序也相同，但顺序不同。左手是由左向右，右手则是由右向左，所以叫做“手性”。也就是指一对分子。由于它们像人的两只手一样彼此不能重合，又称为手性化合物。

手性化合物的合成，多少年来一直都是有机化合物领域世界性的技术难题，其工业化技术瓶颈堪称世界之最。

Rg3制剂的工业化生产，是中国科学家鲁岐、富力对世界有机化合物研究的重大科学贡献。

大量科学试验与临床研究表明，20（R）-人参皂苷Rg3与20（S）-人参皂苷Rg3相比，在生命科学领域更具有显著的应用价值。

Rg3，全称人参皂苷Rg3（ginsenoside Rg3），是从干燥人参根中提起的一种微量的精华。

Rg3自然稀缺性

至今野生山参和栽培人参的鲜品和干燥品（晒干和烘干）都未发现Rg3。只在红参中含量为十万分之三。就像众所周知的镭元素一样，在矿石中含量还不到百万分之一。它们的自然稀缺性，往往暗藏着超高的使用价值。

倘若居里夫人没有攻破提取镭的科学方法，恐怕人类到今天也难以认识和应用它；在中国没有实现工业化生产Rg3以前，全球的实验室年提纯总量只能以克、甚至几百毫克计算。由此可见，Rg3具有自然稀缺性、珍贵性。

Rg3作用机理

2000—2002年，中科院院士、中国医学科学院肿瘤医院孙燕教授主持完成了Rg3胶囊与化疗药物合用治疗晚期非小细胞肺癌的多中心双盲随机临床研究，首次证明Rg3口服制剂比化疗药单用有效率提高18.8%、平均生存期延长5.58个月、中位生存期延长2个月；2001—2005年，中国中医科学院北京广安门医院林洪生教授、广州中医药大学周岱翰教授先后主持完成了国家科技部“十五”国家攻关计划项目——“提高肺癌中位生存期治疗方案的研究”，首次证实国家一类新药Rg3口服制剂治疗非小细胞肺癌的中位生存期为10.92个月, 得出该药在肿瘤治疗中确实能够起到治疗和辅助治疗作用的临床客观疗效的结论。

世界科学技术一中医药现代化★人参总皂苷神经活ｆ『生及药效物质基础研究　人参总皂苷与三七总皂苷中枢神经系统　活性比较火　张蔷，邵　晓，朱珂璇，赵玉男　（南京中医药大学基础医学院实验研究中心南京２１００４６）　摘　要：人参总皂苷和２－－Ａｚ总皂苷在组成成分、原人参二醇型原人参三醇型的比值（ＰＰＤ／ＰＰＴ）存在差　别，不过两者在抗脑缺血再灌注损伤、促智、抗帕金森、抗老年性痴呆以及抗抑郁等方面均表现出相同的活　性，但目前活性的强弱并不清楚，两者活性的不同之处在于三七总皂苷还有抗炎、抗凋亡活性。在作用机制　方面，两者也表现出相似的作用机理。活性强弱以及作用机制的差异将可能影响两者在治疗神经系统疾病　方面的精准应用范围。此外，这些差异是否与特有成分三七皂苷Ｒ１，或二者的ＰＰＤ／ＰＰＴ比值有关尚有待　研究。本课题组将对两者的活性以及机制进行对比性研究，并采用成分敲除技术阐述两者的药效物质基础　差异，将有助于两者在临床上更精准的应用以及制定更合理的质量控制标准。　关键词：人参总皂苷三七总皂苷中枢神经系统　ｄｏｉ：１０．１１８４２／ｗｓｔ．２０１６．０９．０２５　中图分类号：Ｒ９６６　文献标识码：Ａ　人参为五加科植物人参Ｐａｎａｘ　ｇｉｎｓｅｎｇ　Ｃ．Ａ．　Ｍｅｙ．的干燥根和根茎，其药用历史已有４　０００余年。　中国历史上第一部药学典籍《神农本草经》明确记载　人参“主补五脏，安精神，定魂魄，止惊悸，除邪气，明　目开心益智，久服轻身延年”，是扶正固本中药。有　关人参的开发研究一直以来都是热点，１８５４年，学　者从人参根部分离出生物活性物质——皂苷组分，　１９６３年Ｓｈｉｂａｔａ等成功地从人参根部分离出人参皂　苷并确定了化学结构　】。　三七是五加科植物三七Ｐａｒｍｘ　ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇ　（Ｂｕｒｋ．）Ｆ．Ｈ－Ｃｈｅｎ的干燥根和根茎，首载于李时珍　的《本草纲目》：“南人军中用为金疮要药，云有奇　功……能治一切血病”。三七与人参相似，也富含皂　苷类成分，是人参属中皂苷类分子多样性最丰富、含　量最高的植物药材。　清朝药学著作《本草纲目拾遗》记载：“人参补　收稿日期：２０１６—０９—１９　修回日期：２０１６—０９—１９　气第一，三七补血第一。”既表现出二者在中国传统　医药中的地位，也说明在应用中二者有很大的区别。　植物化学研究发现，人参和三七都含皂苷类成分，但　在成分组成及含量上存在差别。现代药理学研究发　现，人参总皂苷与三七总皂苷在中枢神经系统呈现　相同或类似的药理作用。由此引起如下思考，人参　与三七在治疗中枢神经系统疾病时是否可以相互替　代？是否可以打破传统用药思维，使药物获得药用　价值利用最大化？是否可以制定相同的质量控制标　准？另外，由于人参的稀有与贵重，三七是否可以在　临床替代人参的神经活性作用，也成为一个具有巨　大经济价值的课题。　１　人参总皂苷与三七总皂苷化学成分的异同点　从水参或生晒参中共分离鉴定的５３种人参　皂苷分为３类：齐墩果酸型（０１ｅａｎａｎｅ，ＯＡ）、原人　参二醇型（Ｐｒｏｔｏｐａｎａｘａｄｉｏ｜，ＰＰＤ）、原人参三醇型　（Ｐｒｏｔｏｐａｎａｘａｔｒｉｏｌ，ＰＰＴ　ｏ其中，人参皂苷Ｒｂｌ、Ｒｂ２、　★　国家自然科学基金委青年基金项目（８１３０３２４６）：脑局部糖原代谢在人参总皂苷抗应激致海马结构可塑性损伤中的作用研究，负责人：赵玉男；　江苏高校优势学科建设工程资助项目（中西医结合），负责人：黄熙。　★★　通讯作者：赵玉男，副教授，主要研究方向：中药药理学。　［Ｗｏｒｌｄ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ￣Ｍｏｄｅｒｎｉｚａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ　Ｃｈｉｎｅｓｅ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ　ａｎｄ　Ｍａｔｅｒｉａ　Ｍｅｄｉ

以测Re、Rg1为例

1 色谱条件的选择

1.1采用C18（4.6mm×250mm，5um）

1.2流动相 乙腈(A) - 水(B)，20:80

1.3流速1.0mL/min

1.4波长的选择（203nm）

以人参皂苷对照溶液在200 ~ 300nm 范围进行光谱扫描测定, 结果人参皂苷 在 nm 波长处有最大特征吸收, 选择 nm作为人参皂苷 的测定波长。

1.5温度30

1.6进样量10ul

2 溶液制备

2.1对照品溶液的制备 精密称取干燥的人参皂苷Re对照品5.790mg 人参皂苷Rg1对照品6.325mg，置于50mL的容量瓶中，加入甲醇进行溶解并稀释至刻度，摇匀，后静置，即得对照品溶液( 其中含有人参皂苷Rg10.1235mg/mL，人参皂苷Re0.1028mg/mL)。

2.2 供试品溶液的制备 取样品2g，至于具塞锥形瓶中，加甲醇5ml,超声10min,离心15min，转速为2500r/min，取上清液过滤，甲醇定容至5ml。加5ml水饱和正丁醇萃取两次，合并正丁醇液，蒸干，残渣用甲醇定容至5ml。

2.3 阴性样品溶液的制备 取缺少人参的其他药材，制成缺少人参的阴性样品，再按照2.2项下的步骤制成阴性样品溶液。

3 系统适应性试验

取对照品溶液供试品溶液阴性对照品溶液按照1项下的色谱条件，分别将3种溶液以

10ul进样，测定分离度,均应≥1.5，色谱峰对称性，理论塔板数，说明空白对照样品的测定无干扰性。

4 线性关系考察 分别精密取2.2项下的供试品溶液1、2、4、6、8、10、12 uL，按照1项下的色谱条件进样测定，以峰面积( Y) 对浓度( X) 进行线性回归，回归方程分别为( r=) 结果表明人参皂苷在 g范围内线性关系良好。

5 精密度考察 取2.1项下方法制备的对照品溶液10.0u L，在1色谱条件下依法重复进样6次，记录其峰面积，结果表明峰面积的RSD为 %，表明其精密度良好。