抗抑郁药物的研究进展【文献综述】
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抗抑郁症药物的应用研究进展抑郁症是一种高患病率,高复发率,高负担率的精神疾患。
据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第四大疾患,预计到2020年,可能成为仅次于冠心病的第2大疾病。
该病以显著而持久的心境低落为主要临床表现,且患者的心情低落与其现实处境一般不相称。
虽然在中国,公众的心理健康问题也不容乐观,超过2600万人患有不同程度的抑郁症,但90%患者没有意识到患病。
1,病理机制目前,有关抑郁症的发病机理较集中在生化机制方面,主要有神经递质假说和神经内分泌功能紊乱。
前者主要是生物胺假说,即5- 羟色胺能低下假说、去甲肾上腺素能低下假说和多巴胺能低下假说。
后者主要有下丘脑-垂体-肾上腺( HPA)轴活动过度、下丘脑 -垂体-甲状腺(HPA )轴活动异常,如皮质醇分泌亢进、地塞米松抑制实验脱抑制、甲状腺素释放激素刺激试验阳性等。
1.1 5-羟色胺假说主要指抑郁症的发生可能与大脑突触间隙神经递质5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的浓度下降有关。
5-HT假说是抑郁症生化机理中较公认的假说,该假说的证据多数来自于药理学资料。
近年来,随着5-HT再摄取抑制剂如氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明等药物用于治疗抑郁症有较好的疗效。
5-HT抑郁症假说的地位进一步得到巩固。
多项研究结果证实抑郁症患者中5-HT含量显著低于对照组,抑郁症患者死后尸检(通常为自杀成功者)脑组织中5-HT及NE含量显著低下;陈珏等亦发现抑郁症患者中5-HT 含量显著低于对照组,均表明抑郁症患者中枢5-HT能低下。
然而,在抑郁症的临床研究中,的获得难度但抗抑郁的效果一般还是需要2周左右才会起效,因此又有了5-HT和NE受体敏感性增高的假说;1.2下丘脑 -垂体-甲状腺(HPA )轴活动过度HPA轴主要包括以下三个部分:下丘脑室旁核,垂体前叶,肾上腺皮质。
室旁核有可以进行神经内分泌的神经元,该神经元可以合成并分泌抗利尿激素和促肾上腺皮质激素释放激素,具体来说,促肾上腺皮质激素释放激素和抗利尿激素可以促进促肾上腺皮质激素的释放。
30科技视界Science & Technology Vision ◼引言抑郁症(depression )临床上又称抑郁障碍,是一种显著的以心境低落为特征的心理类疾病,主要表现为情绪低落、兴趣减少、思维迟缓、注意力和记忆力减退。
另外还有食欲减少,睡眠障碍等躯体症状,抑郁症严重困扰着患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重负担。
WHO 指出,21世纪精神疾病是人类的强敌,其中抑郁症占据重要地位,若无法控制该疾病的发展,全人类的身心健康将受到严重危害[1]。
根据WHO 统计,目前全球约有3.5亿名抑郁症患者,每年有超过100万人因抑郁症而自杀,但其中仅仅不到一半的患者接受过有效专业的治疗[2]。
目前抑郁症的病因和发病机制尚不明晰,但却发现了一些治疗抑郁症疾病的有效方式,其中药物治疗占据主要地位[3]。
本文就近年来抗抑郁的药物治疗及研究进展进行科普式分析和综述。
◼1 西药治疗抑郁症在20世纪50年代,异丙嗪与丙咪嗪被意外发现可显著缓解抑郁症状,揭开了人类对抗抑郁症治疗的新篇章,并由此诞生了单胺氧化酶抗抑郁药与三环类抗抑郁药。
但随着对抑郁症的相关研究,在20世纪80年代后期,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等相继登上治疗抑郁症的舞台,并伴随着更好的治疗效果与安全性。
近些年,NMDA 受体阻断剂氯胺酮等对抑郁症的积极作用也为治疗抑郁症提供新方向与新思路。
1.1 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)20世纪50年代发现的单胺氧化酶抑制剂代表—异丙嗪,它曾是一种抗结核病药,后被偶然发现可以缓解结核病患者的抑郁症状[4]。
随后50年代上叶,单胺氧化酶抑制剂(MAOIs )作为抗抑郁药被广泛使用。
单胺氧化酶(MAO )是人体内天然存在的一种酶,具有催化单胺类物质氧化脱氨和调节神经细胞内及突触间隙单胺浓度的作用。
MAOIs 主要通过抑制体内单胺氧化酶的活性,减少儿茶酚胺的代谢灭活,促使突触部位儿茶酚胺的含量增多,产生抗抑郁的作用,并有降压作用。
药理学对抗抑郁症的研究进展抑郁症,是一种常见的精神疾病,患者常常体验到情绪低落、兴趣减退、悲伤、焦虑等症状。
长期不治疗抑郁症不仅会影响患者的生活质量,还会对其身体健康产生负面影响。
幸运的是,药物治疗是抑郁症管理的重要手段之一,而药理学正是研究药物如何产生治疗效果的学科。
本文将系统地探讨药理学对抗抑郁症的研究进展。
一、SSRI类药物选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor,SSRI) 是当前最常用的抗抑郁药。
SSRI类药物通过抑制5-羟色胺再摄取,增加5-羟色胺在突触间隙的浓度,从而增加神经元之间的5-羟色胺水平,达到抗抑郁的效果。
近年来,SSRI类药物的研究不断深入,不仅有新的药物问世,还有一些关于其机制的重要发现。
例如,研究人员发现,SSRI类药物可通过促进神经生成、影响海马神经环路等多种途径发挥抗抑郁作用。
此外,针对不同个体的药物反应差异,一些研究中的遗传学发现也为个体化治疗抑郁症提供了新的思路。
二、SNRI类药物选择性5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (Serotonin and Noradrenaline Reuptake Inhibitor,SNRI) 是另一类常用的抗抑郁药。
与SSRI类药物不同,SNRI类药物不仅能够抑制5-羟色胺的再摄取,还能够抑制去甲肾上腺素的再摄取。
SNRI类药物在治疗抑郁症方面表现出了一定的独特性。
其中,与去甲肾上腺素相关的作用主要与情绪调节有关。
研究表明,去甲肾上腺素的增加可以增强脑内的注意力、警觉性和记忆功能,从而改善抑郁症患者的症状。
三、其他抗抑郁药物除了SSRI和SNRI类药物外,还有一些其他的抗抑郁药物也在临床中被使用。
这些药物包括三环类抗抑郁药物、四环类抗抑郁药物、MAO抑制剂等。
值得注意的是,这些药物在使用过程中有一定的副作用和禁忌症,医生需要根据患者的具体情况进行选择和指导使用。
抑郁症治疗药物研究进展近年来,抑郁症成为了全球范围内的一个严重问题,据统计全球有超过3亿人患有抑郁症。
治疗抑郁症的方式主要包括心理治疗和药物治疗两种,其中药物治疗是最常用的治疗方法之一。
本文将就抑郁症治疗药物的研究进展做一些简单的探讨。
一、抑郁症的神经生物学机制抑郁症是一种与神经递质不平衡有关的情绪障碍,其神经生物学机制尚未完全明确。
早在上世纪60年代,科学家就发现5-羟色胺可以影响人类的情绪和行为,而5-羟色胺的缺乏被认为是导致抑郁症的一个主要原因。
此后,又发现了其他一些神经递质和抑郁症之间的关联,如去甲肾上腺素和多巴胺等。
二、已有的抑郁症治疗药物目前,治疗抑郁症最常用的药物主要包括三种类型:首先是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其主要作用是抑制5-羟色胺再摄取,使得5-羟色胺在神经突触过程中停留的时间更长,以达到缓解抑郁症状的目的。
第二种是选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),其也可以增加5-羟色胺水平,同时还可以增加去甲肾上腺素水平,通常用于抑郁症合并焦虑等症状的治疗。
第三种是三环抗抑郁药(TCA),属于老一代的抗抑郁药物,其作用机制包含抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,但一些其它的副作用使得这种药物不再作为常规治疗用药。
当然,我想指出的是这三种类型的药物都是要拥有严格的药物管理方案,如剂量等等,以免过量等问题。
三、新型治疗药物的研究尽管选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂等药物已经成功地帮助了很多人减轻抑郁症状,但是他们仍然有明显的副作用,比如性功能障碍和体重增加等。
因此,目前很多科学家正在致力于研制新型的治疗抑郁症的药物。
其中一个研究的方向是靶向创新型抗抑郁药物。
这些药物的原理并不局限于神经递质的再摄取抑制作用,而是通过影响先前被忽视的新靶点,进一步优化抗抑郁疗效。
临床试验证明,这些新药物疗效不逊于传统的药物,而且副作用更小,但这种研究仍需要进一步的验证。
药物化学有关抗抑郁药的研究进展盖聪昊摘要:随着社会的发展,人们的生活水平也在提高,但是由于工作或者家庭等因素影响,抑郁症患者的患病人数也不断增加,而抑郁症造成的死亡人数也在直线攀升。
目前,抑郁症已成为世界第四大疾病,成为全球性严重问题。
[1]然而,抑郁症的病因尚不清楚。
有说法认为与脑内单胺类的功能失调有关。
由于缺乏脑内神经末梢突出前部释放的5-羟色胺和去甲肾上腺素类神经介质,造成精神失常,同时,当去甲肾上腺素功能低下时,机体会表现出抑郁症。
因此,抗抑郁症药物可以通过调节肾上腺素和5-羟色胺含量治疗抑郁症。
现今,抗抑郁药物根据作用机制可分为四类:①单胺氧化酶抑制剂②5-羟色胺重摄取抑制剂③去甲肾上腺素重摄取抑制剂④α2 肾上腺素受体阻断剂。
本文将若干抗抑郁药物的研究成果及市场调研情况进行了筛选和整理,对抗抑郁药物的研究进展及现今抗抑郁药的市场情况进行综合分析。
关键词:精神疾病,抗抑郁药物,研究进展,构效关系,病理机制1、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)单胺氧化酶抑制剂是最早用于抑郁症治疗的药物,在20世纪五十年代被发现,在当时被广泛使用并取得一定成效。
其中大多数为肼类,具体有异烟肼、苯乙肼、异卡波肼等。
但由于此类药物都含有肼结构,毒性较强,有较大副作用,临床表现为急性肝脏萎缩,高血压危象等。
因而逐渐退出市场。
苯乙肼与异卡波肼现今尚临床用于恐惧症[2]1.1代表药物1.1.1吗氯贝胺吗氯贝胺的化学名称为4-氯-N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺,由异丙醇重结晶得到的白色结晶性粉末,mp.138~139℃。
合成方法是以吗啉与丙烯酰胺反应,再经次氯酸钠降解得到4-(2-氨基)乙基吗啉。
再用对氯苯甲酸和氯甲酸乙酯反应形成酸酐后,与4-(2-氨基)乙基吗啉酰胺反应所得。
吗氯贝胺是特异性MAO-A的可逆性抑制剂,临床对精神运动性迟滞的抑郁患者适用,对用TCA无效的抑郁症、非典型性抑郁症和伴焦虑的老年患者也有疗效,也能改善睡眠质量[3]。
治疗抑郁症的药物研究进展抑郁症是一种常见的精神障碍,严重影响患者的生活质量。
目前,医学界通过不断研究探索,取得了一些治疗抑郁症的药物方面的进展。
本文将对治疗抑郁症的药物研究进展进行介绍和总结。
一、传统抗抑郁药物1. 三环类抗抑郁药物三环类抗抑郁药物是最早应用于治疗抑郁症的药物之一。
这类药物通过增加大脑内递质(如去甲肾上腺素和5-羟色胺)浓度来改善患者情绪状态。
但是,这类药物存在副作用较多的问题,例如口干、便秘、心动过速等。
2. 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)MAOIs能够阻止单胺氧化酶的活性,从而提高大脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺等神经递质的水平。
然而,MAOIs在使用时需要遵守严格的饮食限制,并且会引起一系列不良反应,包括低血压、头痛等。
3. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)SSRIs是目前最常用的治疗抑郁症的药物类别。
它们通过抑制5-羟色胺再摄取,从而增加大脑中5-羟色胺的浓度。
相较于其他抗抑郁药物,SSRIs不仅疗效较好,并且副作用较少。
二、新型抗抑郁药物1. 血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)SNRIs是一种针对两种重要神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素同时起效的药物。
与传统的治疗方法相比,SNRIs能够更好地提升患者情绪和活力水平,并减轻焦虑和睡眠障碍等相关症状。
2. 加杂给药方案一些学者尝试使用多种药物联合给药来提高治疗效果。
例如,联合使用SSRIs和非典型抗精神病药物olanzapine可以加快症状缓解速度,改善患者的情绪和认知功能。
3. 电击治疗(ECT)电击治疗是一种通过传递电流刺激大脑来改善抑郁症状的方法。
虽然ECT在治疗抑郁症方面取得了很好的效果,但是由于其副作用较大,如记忆损伤等,所以目前主要用于对抗药物治疗无效或无法耐受的严重抑郁症患者。
三、新颖的抑郁症药物1. 真菌及酵母制剂近年来,一些真菌及酵母制剂被发现具有改善抑郁症的功效。
这类制剂可以通过与肠道微生物互动,调节肠道菌群,从而对抑郁产生正面影响。
抗抑郁药物的研究进展【文献综述】XXX physical and mental health。
Although psychological treatment was the main method of treatment in the past。
drug treatment has e the dominant approach in the last 20 years due to the research progress of n logy。
Antidepressant drugs。
including chemical-synthetic drugs。
plant extracts。
and proprietary Chinese medicine。
XXX of the research progress of antidepressants.Keywords: n。
antidepressants。
research progress.抑郁症是一种情感性精神障碍,通常表现为长时间情绪低落或悲痛欲绝,对日常生活丧失兴趣,精神萎靡不振,食欲减退。
据统计,中国有大约3000万抑郁症患者,全球范围内有超过5亿人正在遭受抑郁症的折磨。
抑郁症对人们身心健康、家庭和社会的危害极大,因此应引起人们的高度重视。
抑郁症的治疗方法很多,以往主要采用心理治疗,而近20年来,药物治疗逐渐成为主导地位。
目前认为,抑郁症与遗传、心理、神经、内分泌等因素诱发中枢去甲肾上腺素(NE)或(和)5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)和神经肽等神经递质含量降低及其受体功能下降有关,近年来还发现与下丘脑-垂体-肾上腺轴负反馈失调、谷氨酸传导障碍、神经免疫异常等因素有关。
这些新发现的病机制促进了新药的研发。
临床上治疗抑郁症的药物产品主要由以下五大类构成:选择性的五羟色胺再摄取抑制(SSRIs)、三环类抗抑郁药(TCAs)、去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂(NaSSAs)、单胺氧化酶抑制剂(MAOT)、五羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNaRI)。
目前,许多人又把目光转向植物提取物及中成药上。
现在就抑郁症的药物研究现状和进展做一概述。
常规抗抑郁药主要包括单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)和可逆性选择性单胺氧化酶抑制药(RIMA)。
单胺氧化酶抑制剂异丙烟肼是第一个用于治疗抑郁症的药物,其主要机理是通过抑制MAO活性,减少中枢神经系统内单胺类神经递质的氧化降解,提高神经元突触间隙递质浓度,从而产生抗抑郁作用。
然而,经长期临床观察,这类药物易于引起肝脏损害、高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重的不良反应,是心血管病人和老年患者的禁药,因此国内逐渐停用。
80年代,一种新型可逆性选择性MAO2A亚型抑制剂吗氯贝胺的发现使MAOIs抗抑郁作用重新得到确认。
它克服了经典MAOIs抗抑郁药的肝脏毒性和奶酪效应的致命缺陷,几乎没有抗胆碱能副作用,目前为止也没有对造血功能及心血管功能有毒性作用的报告。
然而,本药经肝脏CYP酶代谢,与许多药物如TCA、丁螺环酮、卡马西平、许多降糖药等有相互作用,需要谨慎和其他药物合用。
2.三环类抗抑郁药(TCAs)自20世纪50年代末开始使用至今,经过了多次临床验证,其抗抑郁作用得到了肯定。
尽管与新型抗抑郁药相比,TCAs的选择性较差,导致不良反应较多,但其疗效仍然值得肯定。
经典的TCAs包括丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林和多虑平等,其作用机制是通过抑制5-HT和NE的再摄取来实现的,尤其是抑制NE的再摄取。
丙咪嗪可用于迟滞的抑郁症,具有较强的振奋作用;阿米替林和多虑平具有镇静和抗焦虑作用,适用于激越和焦虑状的抑郁症;氯丙咪嗪则适用于具有强迫症的抑郁症。
3.四环类抗抑郁药(HCAs)多为NE再摄取抑制药,其抗抑郁作用与三环类相当,但具有起效快、耐受性好、抗胆碱作用弱、心脏毒性小、抗焦虑作用等特点,适用于老年人和心血管患者。
目前已投入临床应用的有马普替林、米安色林和瑞波西丁。
瑞波西丁是第一个完全意义上的NE再摄取抑制剂,通过抑制神经元突触前膜NE再摄取来增强中枢神经系统NE功能,对其他神经受体的亲和力低。
虽然其临床资料有限,但已有的资料表明瑞波西丁治疗抑郁是有效而安全的,不良反应发生率低。
常见不良反应包括口干、失眠、出汗和便秘等。
4.选择性5-HT再摄取抑制药(SSRIs)是目前新药开发中最多的一类,对5-HT再摄取有高选择性抑制作用,几乎不影响其他神经受体,作用位点相对“单一”,不良反应较少,已成为全球广泛应用的抗抑郁一线药物。
SSRIs的缺点是起效慢,用药后4-6周才能产生明显效果。
目前常用的药物包括氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰和氟伏沙明。
较长,约为1-3天,因此可采用每周1-2次的剂量给药。
该药不良反应较少,主要包括恶心、头痛、失眠、口干等,但发生率较低。
研究表明,西酞普兰在治疗抑郁症方面与SSRI 类药物相当,但对于焦虑症状的改善效果更为显著。
此外,西酞普兰还可用于治疗慢性疼痛相关的抑郁症状。
总之,西酞普兰是一种安全有效的抗抑郁药物,特别适用于同时存在多种疾病的患者。
氟西汀是一种二环类化合物,在1988年被美国上市,是第一个被批准使用的SSRI药物。
该药对强迫症也有一定的疗效,并已被国外批准用于治疗该疾病。
氟西汀的不良反应较少,主要表现为轻微的恶心、头痛、口干、皮疹等,发生率也较低。
因此,氟西汀适用于长期抗复发治疗和老年抑郁症的治疗。
但也有报道称,在治疗不典型抑郁症方面,氟西汀的疗效不如文拉法新及吗氯贝胺。
此外,氟西汀还可能通过中枢神经的作用,改善功能性消化不良患者的精神心理状态,缓解自主症状,间接地加速胃排空。
舍曲林是一种选择性强的5-HT再摄取抑制剂,与其他药物相互作用较少,特别适用于老年抑郁症患者。
该药能增加多巴胺的释放,较少引起帕金森综合征、泌乳素增多、疲乏和体重增加。
此外,舍曲林还能改善患者的认知和注意力,适用于脑卒中后抑郁症状。
舍曲林的不良反应较少,但在少数情况下可能会出现恶心、头痛、失眠等轻微不适。
氟伏沙明是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,具有单环结构,阻断5-HT回收的能力较弱,通常需要较高剂量才能发挥药效。
该药是SSRI药物中引起性功能障碍最少的,并且是抑郁性自杀的首选药物。
氟伏沙明无镇静或兴奋、抗胆碱及抗组胺作用,对单胺氧化酶没有影响,血浆半衰期约为15小时,常规剂量为100毫克/天,睡前服用。
临床经验显示,氟伏沙明能有效治疗各种类型的抑郁症,也适用于治疗社交焦虑症、惊恐性障碍、躯体变形障碍等。
此外,该药还能激活DA神经元突触前膜上的5-HT2受体,抑制DA的释放,改善妄想,因此对妄想性抑郁症也有一定的疗效。
帕罗西汀是一种较强的5-HT再摄取抑制剂,能迅速改善焦虑和失眠症状,对伴焦虑不宁的抑郁症患者疗效较好。
该药特点是起效快、耐受性好,但对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的患者应限定在最低治疗量。
研究表明,帕罗西汀对性功能的影响最大,且性功能障碍的发生与剂量有关。
帕罗西汀的不良反应包括视力模糊、口干、便秘、疲乏无力、体重增加和性功能障碍等。
西酞普兰是一种选择性强的5-HT再摄取抑制剂,对其它神经递质及其受体的影响较小,不影响认知和精神运动性行为。
该药特别适用于躯体疾病伴发抑郁且需多种药物合用的患者,如中风后抑郁。
西酞普兰的血浆半衰期较长,约为1-3天,因此可采用每周1-2次的剂量给药。
该药不良反应较少,主要表现为轻微的恶心、头痛、失眠、口干等,发生率也较低。
研究表明,西酞普兰在治疗抑郁症方面与SSRI类药物相当,但对于焦虑症状的改善效果更为显著。
此外,西酞普兰还可用于治疗慢性疼痛相关的抑郁症状。
总之,西酞普兰是一种安全有效的抗抑郁药物,特别适用于同时存在多种疾病的患者。
文拉法辛是一种选择性5-HT及NE再摄取抑制剂(SNRI),通过抑制突触前膜对5-HT及NE的再摄取的双重作用,增强中枢5-HT及NE神经递质的功能,发挥抗抑郁作用。
相较于SSRIs,文拉法辛在对肝脏细胞色素P450酶的影响方面最小,因此几乎没有药物配伍禁忌。
研究表明文拉法辛治疗的第2周起效,而SSRIs起效时间为3~4周,提示其抗抑郁起效快。
此外,文拉法辛还具有很好的抗焦虑作用,被美国XXX批准用于治疗广泛焦虑障碍,其快速有效的抗焦虑作用有助于早期缓解抑郁症状,增加患者的依从性。
缓释剂口服吸收好,相对生物利用度在96%~104%,t1/2约为15 h,适用于广泛抑郁症病人的长期维持治疗。
度洛西汀作用机制与文拉法辛相似,其抗抑郁、抗焦虑疗效确切,显效时间较快,且对躯体化症状(如全身疼痛)改善明显,不良反应较轻,服用简便(日服一次),治疗依从性高。
如果使用SSRIs或其他抗抑郁药物8周无效,换用此药仍有较好疗效。
米氮平是一种肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA),其主要作用机制为增强NE能,5-HT能的神经功能及特异性阻塞5-HT2及5-HT3受体,拮抗中枢肾上腺素能神经突触前α2自身受体及异质受体,增加5-HT及NE水平。
此外,其对组胺H1受体也有一定程度的拮抗作用,增强镇静作用,故有利于改善抑郁症患者的睡眠障碍。
推荐的起始剂量为15 mg·d-,1次睡前服用,有效剂量为15~45 mg·d-。
对于肝病、肾病和老年患者应减少用量。
安非他酮是一种多巴胺重摄取抑制剂(DA),抑制神经元对DA的再摄取,对5-HT和NE的影响较小。
此药比较安全,几乎无镇静作用和抗胆碱作用,不影响心血管系统和血压,没有性功能障碍,但可能导致激越、癫痫、幻觉等精神病症状的副作用。
适用于对其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的患者,在美国已成为抑郁症治疗的主要药物之一。
1.8 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRI)瑞波西汀是第一个完全意义上的 NaRI。
该药通过抑制神经元突触前膜的 NE 再摄取,增强中枢神经系统的 NE 功能,从而发挥抗抑郁作用。
与5-HT 没有影响或影响较小。
药理和生理试验表明,该药有较弱的抗胆碱活性,对大脑中的其他受体几乎没有亲和力。
该药无镇静作用,不影响认知功能,与酒精无相互作用,可增加快速眼球运动睡眠潜伏期。
XXX对 NE 的再摄取有较强的阻滞作用,同时拮抗突触前α受体,从而增加 NE 的释放,增强 NE 系统的功能。
除具有抗抑郁作用外,还兼有镇静及抗焦虑作用。
据报道,该药无抗胆碱能副作用,也不产生明显的心血管系统反应。
过量应用相对安全,在监测血象的前提下可作为治疗老年抑郁症的一线药。
米安色林特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。
也可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。
马普替林是四环结构,为抑制突触前膜对 NE 再摄取的抗抑郁药。