四环素类抗生素
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四环素类抗生素及其临床应用四环素类抗生素是一类广谱抗生素,可以有效地治疗多种细菌感染,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和一些寄生虫。
四环素类抗生素的临床应用非常广泛,对于许多常见的感染病症,如呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染和皮肤软组织感染等有着良好的疗效。
四环素类抗生素包括四环素、强力霉素、多黏菌素、克林霉素等。
它们的共同特点是可以干扰细菌的蛋白合成,从而抑制细菌的生长和繁殖。
与许多其他抗生素不同的是,四环素类抗生素具有宽广的抗菌谱和相对较低的毒副作用,因此常被用作一线或二线的治疗选择。
1.呼吸道感染:四环素类抗生素可以用于治疗上呼吸道感染和下呼吸道感染,如咽喉炎、支气管炎和肺炎等。
它们可以有效地杀灭引起这些感染的细菌,缓解患者的症状。
2.泌尿道感染:四环素类抗生素对于泌尿道感染,如尿道炎、膀胱炎和肾盂肾炎等也有很好的疗效。
它们可以通过抑制细菌的繁殖和生长来消除感染,减轻患者的痛苦。
3.胃肠道感染:四环素类抗生素对于引起胃肠道感染的多种细菌和寄生虫同样有效。
它们可以通过抑制这些病原体的蛋白合成来杀灭它们,从而减轻患者的腹泻、呕吐等症状。
4.皮肤软组织感染:四环素类抗生素对于治疗皮肤软组织感染也有很好的效果,如蜂窝织炎、疖、脓疮等。
它们可以渗透到感染部位,杀灭细菌,减轻局部炎症反应。
除了上述常见的感染病症,四环素类抗生素还可以用于治疗其他一些感染,如眼部感染、中耳炎、骨髓炎和血道感染等。
然而,与其他抗生素一样,四环素类抗生素在临床应用中也存在一些注意事项。
首先,四环素类抗生素易受到细菌耐药性的影响,尤其是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌。
其次,四环素类抗生素在儿童和孕妇中的使用要格外谨慎,因为它们可能会导致牙本质发育不良和骨骺停止生长等副作用。
另外,四环素类抗生素与钙、镁、铝、铁等离子结合能力较强,因此不宜与奶制品、钙片、铁剂等同时使用,以免影响药效。
综上所述,四环素类抗生素是一类广谱抗生素,其临床应用广泛。
四环素类抗生素tetracyclinesantibiotics四环素类抗生素是由放线菌产生的一类口服广谱抗生素,包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类。
四环素类曾广泛应用于临床,由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见。
1950年从土壤培养液中分离出土霉素•化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺•拼音名:tumeisu•英文名:oxytetracyclinedihydratecasno.:6153-64-6•分子式:c22h24n2o9•土霉素片分子量:460.44•规格:⑴0.125g⑵0.25g•促进作用类别抗感染类药物•1.该品作为选用药物可用于下列疾病:⑴立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和q热。
⑵支原体属感染。
⑶衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
⑷回归热。
⑸布鲁菌病。
⑹霍乱。
⑺兔热病。
⑻鼠疫。
⑼软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
•2.由于目前常用致病菌对该品耐药现象轻微,仅在病原菌对该品脆弱时,方可做为采用药物。
该品口服后的生物利用度仅30%左右。
单剂口服该品1小时后,2小时到达血药峰浓度(cmax),为 2.5mg/l。
该品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脑脊液屏障。
该品蛋白结合率约为20%。
肾功能正常者血消除半衰期(t1/2)为9.6小时。
该品主要自肾小球滤过排出,给药后96小时内排出给药量的70%,其不吸收部分以原形药随粪便排泄。
该品为广谱抑菌剂,许多立克次体属于、支原体属于、衣原体属于、螺旋体对该品脆弱。
肠球菌属于对其耐药。
其他例如放线菌属于、炭疽杆菌、单核细胞激增性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属于、弧菌、布鲁菌属于、伸展杆菌、耶尔森菌等对该品亦较脆弱。
四环素类抗生素一、概述四环素类是具有共同多环并四苯酸基酰胺母核的衍生物,因其氢化骈四苯的基本母核而得名。
是两性物质,可与酸、碱结合形成盐。
因其在酸性水溶液中稳定,临床一般用其盐酸盐。
分类:1.天然品:金霉素、土霉素、四环素和地美环素(去甲金霉素)等。
2.半合成品:多西环素、米诺环素、美他环素。
天然四环素类作用较差,耐药菌株日益增多,现土霉素不用,金霉素限外用,四环素仅用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。
现已为抗菌活性强、毒性低的多西环素等新型抗菌药逐渐取代。
二、四环素类抗生素的共性【体内过程】吸收:口服易吸收,但吸收不完全。
各品种吸收率差别较大,四环素、土霉素、美他环素60%~70%,多西环素、米诺环素95%~l00%。
与钙、镁、铝和铁等多价阳离子等起络合作用,因而含这些阳离子的药物和食物均可妨碍其吸收。
多西环素、米诺环素除外。
口服四环素与土霉素,吸收量有一定的限度,如服药量一次超过0. 5g以上,血药浓度并不随剂量增加而提高。
分布:与血浆蛋白结合率差异较大(40%~80%),组织分布广,主要集中在肝、肾、脾、皮肤、牙齿和骨骼等。
易渗入胸腔、腹腔、胎儿循环及乳汁中,并能沉积于骨和牙组织。
不易通过血脑屏障,脑脊液的药物浓度仅为血中的1/10。
米诺环素在无炎症情况下能进入大脑,还可在泪液和唾液中达到高浓度,可用于脑膜炎球菌清除。
消除:四环素tl/2约为8.5h,土霉素血药浓度较低,t1/2为9.6h,地美环素和美他环素t1/2约为12h。
多西环素和米诺环素约为16h。
大部分以原形经肾小球滤过排泄,故尿药浓度高,有利于治疗尿路感染。
本类药经肝浓缩排入胆汁,胆汁中浓度为血浓度的10~20倍。
药物进入肠道后可再吸收,形成肝肠循环,小部分从粪便排出。
多西环素90%以代谢产物或螯合物形式,经胆汁排入粪便。
【抗菌作用】四环素类抗菌活性相似,高浓度具有杀菌作用。
抗菌谱广,革兰阳性菌的抗菌活性强于革兰阴性菌。