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利尿药 (2)课件

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(药理学课件)利尿药课件

(药理学课件)利尿药课件

电解质紊乱
利尿药可导致低钾、低钠、低 氯等电解质紊乱，引发乏力、
心律失常等症状。
代谢性酸中毒
过度利尿可能导致代谢性酸中 毒，出现呼吸深快、恶心呕吐 等症状。
脱水
大量利尿可导致脱水，引起口 渴、尿少、皮肤干燥等症状。
耳毒性
某些利尿药如噻嗪类可引起耳 鸣、听力下降等耳毒性反应。
利尿药副作用的防治措施
监测电解质
与非甾体抗炎药的相互作用
非甾体抗炎药可减弱噻嗪类利尿药的 降压作用，合用时应调整剂量。
与抗肿瘤药物的相互作用
某些抗肿瘤药物可影响肾功能，与利 尿药合用时应谨慎。
与其他药物的相互作用
利尿药可能与其他药物产生相互作用， 影响疗效或引发不良反应，使用时应 咨询医生。
05 利尿药的合理用药与剂量 调整
利尿药的合理用药原则
1 2
根据病情选择利尿药
针对不同的水肿、高血压等症状，选择不同类型 的利尿药。
起始剂量不宜过大
初始用药时应从小剂量开始，逐渐增加至有效剂 量。
3
联合用药需谨慎
与其他药物联合使用时，应注意药物之间的相互 作用。
利尿药的剂量调整方法
根据病情和疗效调整剂量
01
根据水肿、高血压等症状的改善情况，适时调整利尿药的剂量。
02 利尿药的生理作用与药理 作用
利尿药的生理作用
01
02
03
维持电解质平衡
通过促进肾脏排泄，排除 多余的钠、钾等电解质， 有助于维持体内电解质平 衡。
调节体液平衡
利尿药能够促进肾脏对水 的排泄，减少水潴留，有 助于调节体液平衡。
保护肾功能
通过促进尿液的排泄，降 低肾脏负担，有助于保护 肾功能。
利尿药可以降低血容量，从而降低血 压，常用于高血压的治疗。
利尿药PPT课件

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Ca2+#43;
2Cl-
ATP
K+
K+
K+ Cl-
Cl-
10mV
-
转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制 的作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗 区，低渗尿流经集合管时，在抗利尿激素 调节下，大量的水被再吸收－浓缩功能。
作用于髓袢升支粗段的药物影响尿液形成 的稀释和浓缩功能，利尿作用强。
3.远曲小管
远曲小管近端重吸收原尿10%的Na+，通 过Na+-Cl-同向转运子介导，同时Ca2+在甲状 旁腺激素的调节下可被重吸收。
Lumen urine
Distal convoluted tubule
Interstitial blood
Ca2+
Na+
Na+
ATP
Cl-
K+
K+
ClNa+
Ca2+
在细胞内的K+扩散返回管腔，形成K+ 的再循环，造成管腔内正压，驱动Mg2+、 Ca2+重吸收。
此段对水不通透，随着NaCl的重吸收， 原尿渗透压逐渐降低－稀释功能。
Lumen urine
Thick ascending limb cell
Interstitial blood
Recycling K+
③流经远曲小管和集合管Na+↑→K+-Na+交换↑→K+ 排出↑
④体液量↓→肾素↑→醛固酮↑→K+-Na+交换↑→K+ 排出↑
正电位
呋 塞 米
最终排出大量低渗尿，同时Na+、K+、 Cl-、Mg2+、Ca2+随尿排出。
药理学第24章利尿药PPT课件

药理学第24章利尿药PPT课件

噻嗪类利尿药
主要作用于髓袢降支，代表性药物有氢氯噻嗪、氯 噻酮等。
保钾利尿药
主要作用于远曲小管，代表性药物有螺内酯、氨苯 蝶啶等。
02
常用利尿药品种
袢利尿药
袢利尿药是一类作用于髓袢升支粗段的利尿药，主要通过抑 制钠钾氯共转运体，减少钠的重吸收，从而发挥利尿作用。 袢利尿药包括呋塞米、依他尼酸等。
利尿药的作用机制
利尿药主要作用于肾脏的肾小管和集 合管，增加钠离子的重吸收，从而增 加水的排泄，产生利尿作用。
利尿药的作用机制主要分为三类：作 用于髓袢升支粗段的袢利尿药、作用 于髓袢降支的噻嗪类利尿药和作用于 远曲小管的保钾利尿药。
利尿药的分类
袢利尿药
主要作用于髓袢升支粗段，代表性药物有呋塞米、 托拉塞米等。
监测电解质水平
长期使用利尿药可能导致低钾 、低钠等电解质紊乱，应定期 监测电解质水平。
注意肾功能监测
长期使用利尿药可能对肾功能 造成损害，应定期监测肾功能 。
预防脱水
在使用利尿药过程中，应注意 补充水分，预防脱水。
THANK YOU
感谢聆听
重时可引起肾衰竭。
05
利尿药的合理使用与注意事项
利尿药的合理使用原则
80%
根据病情选择药物
针对不同的水肿、高血压等病症 ，选择合适的利尿药，以达到最 佳的治疗效果。
100%
剂量个体化
根据患者的年龄、体重、病情等 因素，制定个性化的用药方案， 避免剂量过大或过小。
80%
避免长期使用
长期使用利尿药可能导致电解质 紊乱、肾功能损害等不良反应， 应定期监测肾功能和电解质水平 。
低血镁症
总结词
低血镁症是利尿药引起的另一种常见 副作用，可导致神经肌肉、心血管等 系统异常。
药理学--利尿药 ppt课件

药理学--利尿药 ppt课件

ppt课件 23
管腔
Na+ Cl-
远曲小管近 端上皮细胞
ATPase
组织间液
Na+ K+
Ca 2+
在甲状旁腺素 的作用下，对 Ca2+主动再吸 收。
ClCa 2+
ClNa+
远曲小管近端的离子转运
（2）远曲小管远端及集合管：
在醛固酮作用下， H+-Na+ 交换， K+Na+交换，再吸收5%的Na+，结果为保钠 排钾。
管腔
Na+ K+ 2Cl(+) 电位
升支粗段 上皮细胞
组织间液
Na+ ATPase K+
K+
K+
Cl-
Cl-
Mg2+ , Ca2+
髓袢升支粗段的离子转运
此过程无水的重吸收，造成尿液稀 释，肾髓质高渗的现象。 当低渗尿流经高渗髓质中的集合管 时，在抗利尿激素的影响下，水被重吸 收，使尿液浓缩。 髓袢利尿药，如呋塞米等：抑制 Na+-K+-2Cl-同向转运机制，产生强效利 尿作用。
1. 水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、 低血钠、低氯血症、低血镁等。当低血钾和低 血镁同时存在时，如不纠正低血镁，即使补充 K+也不易纠正低钾血症。 2. 耳毒性：大剂量时可引起听力下降，或暂时性 耳聋甚至永久性耳聋。应避免与对听N有损害的 氨基糖甙类抗生素合用。
机理：耳蜗管内存在Na+-2Cl-- K+同向转运蛋白， 可与呋塞米特异性结合，使淋巴液内Na+和H2O增 加，引起水肿，进而导致听力损伤。
ppt课件 34
药理学完整知识利尿药 PPT

药理学完整知识利尿药 PPT

性贫血。
乙酰唑胺 acetazolamide
『作用及机制』
作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶，临床较少作为利尿药用。 抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中的碳酸酐酶，减少房水和
脑脊液的生成，降低眼内压。用于青光眼和脑水肿的治疗。
『不良反应』
嗜睡、面部和四肢麻木感，低血钾、代谢性酸中毒，并易形成肾结 石。肝、肾功能不全患者慎用。
抑制磷酸二酯酶，使水通透性增加
噻嗪类利尿药『临床应用』
1. 水肿：是轻中度心源性水肿首选利尿药。肾性水肿肾功能损害 较轻者效果较好，肾功能不全者慎用。对肝性水肿与螺内酯合用 效果好，但易致血氨升高。
2. 高血压：单用治疗轻度高血压，也可作为基础降压药，与其他 降压药合用治疗中、重度高血压，减少后者的剂量，减少副作用
呋塞米『临床应用』
①严重水肿：因易引起电解质紊乱，用于其它利尿药无效的顽固 性水肿和严重水肿。 ②急性肺水肿和脑水肿：静注呋塞米扩张静脉，降低心脏负荷， 消除左心衰竭，用于急性肺水肿。能使血液浓缩，血浆渗透压增 高，有利于消除脑水肿。
呋塞米『临床应用』
③急性肾功能衰竭：增加肾血流量，对急性肾衰早期的少尿及 肾缺血有明显改善作用。 ④加速有毒物质的排泄：用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等 急性中毒的解毒。
H+- Na+交换。②促进Na+通道转运蛋白合成，促进Na+向 细胞内转运。③激活Na+泵，促进K+-Na+交换。 只有在抗利尿激素存在下，集合管才对水通透（通过水通 道蛋白）。
5. 集合管
低效利尿
Na+ H+
+ NH3
CO2 NH4+
H+ HCO3－
药物化学(第五版)课件10-2利尿药

药物化学(第五版)课件10-2利尿药

–碳酸酐酶抑制剂就失去利尿作用，直到体内
重新达到酸碱平衡

Acetazolamide的利尿作用是有限的
27
28
氢氯噻嗪

Hydrochlorothiazide 双氢克尿塞
O O H2N S Cl
O O S NH
N H
29
结构与化学名

6-Chloro-3，4-dihydro-2H-1，2，4benzothiadiazine-7-sulfonamide-1， 1-dioxide
第二节 利尿药
Diuretics
1
利尿药常作为抗高血压用药
排钠利水 降低 血容量 长期服用利尿药后，可使2受体密度下降40％， 从而使交感神经冲动所产生的血管收缩作用的 敏感性降低

– 原发性高血压患者的肾上腺2受体增加

可达到正常人的2倍

间接使细胞内Na+降低，阻止了高血压患者的 钠、钙交换倒流
21
弱酸性

pKa 7.2
–磺酰氨基的氢离子能离解
H N O N
O O S N S NH
22
鉴别反应

形成钠盐 并能与重金属盐形成沉淀
–与硝酸汞试剂
成白色沉淀 –与硫酸酮试液 成兰绿色沉淀
H N O N O O S N
23
S NHHg
鉴别反应

与乙醇和硫酸共热，则有乙酸乙酯特殊 香味生成
H N O N
O O S N S NH2 EtOH H2SO4 O O
24
Acetazolamide与碳酸酐酶的作用
O
C O
O H
H
O
S O
N H
H
药理学利尿药PPT课件

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增加排尿酸，可用于痛风病人利尿。
4．不良反应少，偶见恶心、呕吐、腹泻、皮疹；可致高血 钾症。
2023/12/15
ห้องสมุดไป่ตู้
40
※ 乙酰唑胺： 为CA抑制剂，利尿作用弱，主要用于非水肿的其他疾病：
—— 中效利尿药的重要作用部位 16
（五）远曲小管远端、集合管
• 再吸收2-5% Na+ • 重吸收方式：
Na+- H+交换 Na+- K+ 交换，醛固酮调节
2023/12/15
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（五）远曲小管远端、集合管
•主细胞：K+-Na+交换 •A型插入细胞： H+-Na+交换
•受醛固酮的调节： ①促进H+- Na+交换。 ②促进Na+通道转运蛋白合成，
2023/12/15
31
2.降压作用
3.抗尿崩症 尿崩症是由于抗利尿激素（ADH）分泌不足(中枢性或 垂体性尿崩症)，或肾脏对ADH反应缺陷(又称肾性尿崩 症)而引起的症候群，其特点是多尿、烦渴、低比重尿 和低渗尿。 ①抑制磷酸二酯酶，增加远曲和集合管细胞内cAMP， 对水通透性提高，重吸收增加。 ②细胞外液Na+降低，血浆晶体渗透压降低，渴觉 减少，饮水减少，尿量因而减少。
肾对尿液的浓缩功能: 由 于NaCl等重吸收到组织 间液，形成肾髓质高渗区， 低渗尿流经处于高渗髓质 中的集合管时，在抗利尿 激素的影响下，水被重吸 收，使尿液浓缩。
14
2023/12/15
•存在Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白， Na+泵是同向转运的驱动力。 •K+形成再循环。 •Ca2+、Mg2+可从细胞旁道重吸收。
利尿药 ppt课件

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吲达帕胺
O
N N H
CH3
O O
S NH2
Cl
化学名：N-（2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基） -3-氨磺酰 基-4-氯-苯甲酰胺。
又名吲达胺。
吲达帕胺
加过氧化氢试液，加热后滤过，滤液加三氯化铁和氢氧 化钠试液，即产生棕红色沉淀。 本品氢氧化钠饱和液加硫酸铜试液，即产生黄色或棕色 沉淀。 本品有利尿和降压的作用，可直接松弛血管平滑肌，使 利尿作用可长达36h。临床用于治疗高血压及水和电解质 滞留性病症，特别是水肿或腹水。
（二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂
本类药物都属高效能利尿药。 利尿机制：药物能特异性地与Cl－竞争肾小管的Na+K+-2Cl－共同转运系统的Cl－结合部位，使Cl－、Na+、K+ 和水分重吸收大大减少，产生强大的利尿作用。 明显损害听力。 主要药物有呋塞米和依他尼酸 。
呋噻米
OO S
H2N
Cl
O
OH
N
O
H
化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4氯苯甲酸。
又名速尿。
呋噻米
本品乙醇溶液缓缓滴加对二甲氨基苯甲醛试液即显绿色，渐 变深红色。
加NaOH试液使成钠盐，滴加硫酸铜试液，生成绿色沉淀。
本品与碳酸钠试液加热至完全碳化，残渣滤液显氯化物的特 征反应。
高效能利尿药，作用强而快，但作用时间短。主要用于心脏 性水肿，肾性水肿，肺水肿，肝硬化腹水；多用于其他利尿药 无效的严重病例。还可用于预防急性肾衰和机体中毒时加速毒 物的排泄。
利尿作用强而迅速，口服30min，静注5～10min生效。 作用可维持6~8h。体内部分以原药形式排泄，部分经肝 脏代谢与谷胱甘肽或巯基尿酸结合后排泄。
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利尿药及脱水药
学习目标
掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯蝶啶的 药理作用、临床应用和不良反应。
熟悉甘露醇的药理作用、临床应用 了解其他利尿脱水药的作用特点及临床应用
第一节 利尿药
定义:
作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排 出，使尿量增多。
临床应用： 1、主要治疗各种原因引起的水肿。 2、非水肿性疾病：高血压、肾结石、
NaCl NaCl
Ca2+ （PTH）
K+
Ca2+ Mg2+
K+Na+ 2Cl-
Na+K+ 2Cl-
NaCl （醛固药）
H2O （+ADH）
K+ H+
H2O 髓袢 图 肾小管各段功能及利尿药作用部位示意图
利尿药的分类
高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运。如呋 塞米、依他尼酸、布美他尼
能——尿中Na+重吸收↓——稀释和浓缩功能 ↓——尿中的水、 Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+
的排除增加
【药理作用】
2.扩张血管 I.V.扩张肾血管—肾血管阻力—肾血流
量—改善肾皮质的血液供应 扩张肺容量血管—减少回心血量—左
心室负荷减轻
【临床应用】
1、严重水肿 心性水肿、肝性水肿、肾性水肿 主要是其他利尿药无效的严重水肿。 2、急性肺水肿和脑水肿 i.V. ----急性肺水肿的首选药 脑水肿：常与脱水药合用 3、急慢性肾衰竭 4、加速毒物的排出 5、高血压危象、高钾血症、高钙血症
利尿作用：迅速、强大而短暂
作用于Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白，抑制NaCl的重吸收 使尿液的稀释功能受到抑制 使尿液的浓缩功能受到抑制 尿中Na+及K+排出增加，致低血钾及低盐综合征。 Cl- 的排出大于Na+的排出，易致低氯性碱中毒。 尿中Mg2+排出增加，产生低镁血症。 较少发生低钙血症
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• 呋噻米等强利尿药
– 抑制髓袢升枝粗段髓质部和皮质部NaCl重吸收
• 噻嗪类等中效利尿药 – 抑制髓袢升 Nhomakorabea粗段皮质部NaCl重吸收
• 弱效利尿药
– 直接或间接抑制远曲小管、集合管的Na+-K+交换 而排Na+、保K+
注意： 高效及噻嗪类利尿药均使K+排泄
增多, 低效利尿药使K+排泄减少
三、各类利尿药
• 药理作用
– 利尿作用
• 抑制髓袢升枝粗段的皮质部对NaCl的再吸收， 尿中Na+、Cl-、K+增多；HCO3-也轻度增加。但尿Ca + + 减少。
– 抗尿崩症作用
• 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集合管细胞内cAMP 远曲小管对水的通透性 尿量减少
• NaCl排出血浆渗透压减轻口渴感，饮水量尿量减少
– 作用机理 • 阻滞远曲小管和集合管的Na+通道，从而减少Na+的再吸收和K+ 的排泄。
– 用途 • 与螺内酯相同
– 不良反应 • 久用可引起高血K+；氨苯蝶啶由于抑制二氢叶酸还原酶，久用 可引起叶酸缺乏。
二、 脱水药
• 20%甘露醇（mannitol） • 25%山梨醇（sorbitol）：作用较
– 降压作用
• 临床应用
– 消除水肿
• 一般的心、肝、肾性水肿
– 尿崩症
• 常用于肾性尿崩症，对垂体性尿崩症，常用加压 素治疗，噻嗪类可作为辅助治疗。
– 高血压病
• 一线抗高血压药
• 不良反应
– 电解质紊乱
• 低血K+、低血Na+、低氯碱血症等。
– 潴留现象
• 高尿酸血症、高Ca2+血症
– 代谢性变化
• 防治 – 同服氯化钾或与留钾利尿药合用。
• 中效利尿药
– 噻嗪类（thiazides）利尿药
• 本类药效价强度不同，但效能相同。 • 氯噻嗪氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪 • 常用的为氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
• 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
弱 • 50%高渗葡萄糖：作用短暂
• 特点
– 易经肾小球滤过 – 不易被肾小管再吸收 – 多数药物在体内不被代谢 – 不易从血管透入组织液中 – 大剂量iv→血浆渗透压↑→肾小管液渗透压↑
→组织脱水，尿量↑
甘露醇
• 药理作用
– 脱水作用
• 提高血浆渗透压，使细胞间液中的水分迅速吸入血管，产生组织脱 水作用。
第一节 利尿药 (diuretics)
• 定义
作用于肾脏，增加电解质、水排泄， 使尿量增多的药物。
• 利尿药的分类
– 高效利尿药
• 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。
– 中效利尿药
• 噻嗪类利尿药及氯酞酮等
– 低效利尿药
• 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺等
（一）尿液的生成
• 原尿
– 血液流经肾小球，滤去血浆蛋白和有形成分后生成的液体。 – 正常人24小时肾小球过滤的原尿量达180L
– 用途 • 常与噻嗪类或高效利尿药合用，增强利尿效果，并减少K+ 的丢失，用于治疗顽固性水肿 。
– 不良反应 • 久用可引起高血钾 • 性激素样副作用，男子乳腺发育，妇女多毛症
氨苯蝶啶（triamterene，三氨蝶啶）
阿米洛利（amiloride，氨氯吡咪）
– 与螺内酯相似， • 属保K+利尿药，但起效较螺内酯快，维持时间较短。
• 不良反应
– 水、电解质紊乱：过度利尿引起
• 四低：低血容量、低血K+、低血Na+、低氯碱血症
– 耳毒性
• 听力下降或暂时性耳聋 • 耳毒性大小：依他尼酸呋塞米布美他尼 • 避免与氨基糖苷类抗生素合用
– 其它：胃肠道反应、高尿酸血症、高氮质血症
– 低血钾症
• 症状 – 恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律失常等；此外，增 加洋地黄类强心苷对心脏的毒性、对晚期肝硬化病人 诱发肝昏迷。
• 终尿
– 最终排出的尿为终尿，仅为1～2L – 约99%的原尿在肾小管 被重吸收。 – 原尿量取决于肾血流量和有效滤过压，正常情况变化不大
180L
100倍？
1.8L
•近曲小管
– 原尿 65-70% Na+在此段被重吸收
• 髓袢升支粗段（髓质和皮质部）
– 重吸收原尿20-30％Na+
•远曲小管及集合管
• 低效利尿药
– 螺内酯（spironolactone） 又名安体舒通（antisterone）
– 氨苯蝶啶（triamterene） – 阿米洛利（amiloride）
螺内酯 spironolactone， （安体舒通 antisterone）
– 利尿作用 • 较弱、起效慢、作用持久。
– 作用机理 • 与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+交换，表现为排Na+ 留K+作用。
• 高血糖症、高脂血症等
– 过敏反应
吲达帕胺 Indapamide
• 新型非噻嗪类利尿药 • 降压作用特点
– 利尿：作用较氯氯噻嗪强，排钾作用弱， 不引起糖代谢和脂质代谢紊乱
– 阻钙：直接扩张血管 – 降低血管对缩血管物质的反应性 – 口服吸收完全,生物利用度较高 – 可致尿酸升高, 血钾降低
• 用于轻、中度高血压, 尤其伴高血脂者
• 高效利尿药
– 呋塞米（furosemide，速尿） – 依他尼酸（etacrynic acid，利尿酸） – 布美他尼（bumetanide）
• 作用特点及机理
– 作用特点
• 利尿作用强、起效快、持续时间短
– 机理
• 作用于髓袢升枝粗段，能特异性地与Cl-竞争Na+-K+2Cl-共同转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收而 发挥强大的利尿作用。
• 临床应用
– 严重水肿
• 心、肝、肾性严重水肿及对其它利尿药无效的水肿。
– 急性肺水肿和脑水肿首选 – 防治急性肾功能衰竭 – 高血钙症 – 高血压危象 – 加速某些毒物的排泄
高效利尿药 治疗急性肺水肿的机理
• 强大利尿作用血容量及细胞外液 回心血量 左室充盈压及肺楔压
• 舒张血管静脉容量增加左室舒张末 压
– 原尿中10% Na+在远曲小管初段重吸收 – 原尿5% Na+末段远曲小管和集合管重吸收
（二）利尿药作用部位
• 作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部
– 呋噻米，布美它尼
• 作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小 管
– 噻嗪类
• 作用于远曲小管，拮抗醛固酮作用
– 螺内酯
• 作用于远曲小管，阻断Na+通道
– 阿米洛利，氨苯喋啶