不宜选用葡萄糖溶液做溶媒的药物
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业务学习时间:地点:主讲人:参加人员:溶媒到底选盐水还是糖水?一、用糖水还是用盐水要根据病人的具体情况而定1、根据病人的原发病及其并发症而定:(1)如果病人有高血压、冠心病及心功能不全,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担。
(2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖水时可按比例加胰岛素中和糖。
(3)如病人肾功能不全,要减少钠水的摄入,减轻钠水储溜。
2、根据病人的化验结果:(1)电解质结果,有低钠血症,则给予盐水,反之用糖。
(2)根据心肌酶等评测心功能,据此来决定盐糖的选择。
3、盐水主要用于电解质的调节,而糖主要作为能量,选用时要首先考虑到这点。
4、有的药物溶于糖或盐其效能会好点,这要根据药物说明书选择糖盐。
二、抗生素的溶媒的选择主要还是从稳定性方面考虑在制剂中,葡萄糖在生产过程中需加入盐酸,成品溶液PH 多为 3 左右,而生理盐水稍高,一般为4~5。
1、β—内酰胺类在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环,失去抗菌活性,故应选盐水做溶媒。
2、大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能比酸性条件下可增强10 多倍(有相关的研究报道),故建议选盐做溶媒,或在溶媒中加入碳酸氢钠提高PH 值。
3、青霉素类在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均使之分解加速,应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。
溶于葡萄糖液(PH=3.5~5.5)中可有一定程度的分解。
青霉素类在碱性溶液中分解极快。
因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。
4、合成类抗生素如甲硝唑等由于其分子结构的特定性,5% 的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定。
5、喹诺酮类,如左氧氟沙星,特别是培氟沙星,应该用糖水配。
培氟沙星不能见氯离子,否则会形成沉淀。
三、附录1、不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物:呋塞米,析出结晶。
布美他尼,析出结晶。
苯妥英钠,pH<4 时不能完全溶解。
【精选】药学考试试题及答案-12药学考试试题姓名分数一、单选题(每题1分,共80分)1、患者男性,45岁。
曾与多人发生性关系,不久前因身体不适来就诊,发现患有淋病,因其有青霉素过敏史,应该选用(B)A 阿莫西林B 第三代喹诺酮类C 氨基糖苷类D 第二代头孢菌素2、下列哪个药物一般不会引起Q-T间期延长(C)A 奎尼丁B 胺碘酮C 利多卡因D 普罗布考3、胃肠的排空时间与药物的吸收的相关性是(D)A 减慢排空速率,有利于药物吸收B 提高排空速率,不利于药物吸收C 减慢排空速率,不利于药物吸收D 减慢排空速率,有利于药物吸收,反之则吸收减少4、下列为乙酰半胱氨酸的药理作用的是(A)A 化学结构中的巯基可使粘蛋白的双硫键断裂,降低痰粘度,使痰容易咳出B 刺激胃黏膜,反射地兴奋迷走神经,引起恶心,使支气管腺分泌增加,黏痰变稀易出咳出C 抑制延脑咳嗽中枢,从而止咳D 促进肺表面活性物质分泌,气管腺体的分泌及纤毛运动,减低痰粘稠度,使之易于咳出5、治疗脑水肿降低颅内压安全有效的首选药是(B)A 氢氯塞嗪B 甘露醇D 呋塞米6、癌症和慢性中重度疼痛患者在门急诊麻醉药品注射剂每张处方药量不得超过(D)。
A 5日常用量B 1次用量C 2日极量D 3日常用量7、多潘立酮的止吐作用是通过阻断: (D)A 5-HT3受体B M1受体C α1受体D 多巴胺受体8、下列说法中错误的是(D)A 老年人胃排空延缓,胃酸分泌减少B 老年人细胞内液减少,脂肪组织增加C 老年人肾脏功能变化较为突出和重要D 老年人肝酶的合成减少,药物半衰期缩短9、氯丙嗪所引起的低血压可用的拮抗药是(C)A 异丙肾上腺素B 肾上腺素C 去甲肾上腺素D 后马托品10、除抗癫痫外,尚可用于治疗三叉神经痛的药是(C)。
A 地西泮B 苯妥英钠C 卡马西平D 苯巴比妥11、男,63岁,饮酒后夜间突发左足背、第一跖趾关节剧烈疼痛1天,无发热,查关节局部红肿、皮肤高,血尿酸618μmol,治疗该患者多关节疼痛最有效的是(A)A 秋水仙碱C 别嘌呤醇D 丙磺舒12、高血压伴有糖尿病的病人不宜用:(A)A 噻嗪类B 血管扩张药C 血管紧张素转化酶抑制剂D α受体阻断药13、高血压伴痛风者不宜用(D)A 氯沙坦B 依那普利C 硝苯地平D 氢氯噻嗪14、女性,25岁,孕7+2周,下列何药在其妊娠期应用时的危险性分类为X级禁用的是(C)A 青霉素B 阿奇霉素C 利巴韦林D 头孢哌酮15、关于支气管扩张药物治疗的说法,错误的是-----(B)A 应考虑是否需要选择抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌的抗菌药物B 对于支气管扩张大咯血的患者应首选抗纤维蛋白溶解药物止血C 急性加重期抗菌药物使用疗程为10-14天D 急性加重期可给予祛痰药物促进排痰16、噻嗪类利尿主要作用部位是(A)A 远曲小管近端B 集合管C 远曲小管和集合管D 髓袢升支粗段17、下列关于小儿用药的叙述哪项是错误的(D)。
不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物1.磺胺嘧啶钠注射液本药为磺胺嘧啶加氢氧化钠的灭菌水溶液,pH为 9.5~11.0,若加人GS中静滴,前者为碱性、后者为弱酸性,混合后转温度又较低时,易析出磺胺结晶,进人血液可造成栓塞。
国内已有两者混台致死的报道。
但也有实验狂明,两者配伍仍保持溶液澄明而不产生结品。
2. 青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等异噁唑青霉有耐酸性质,在葡萄糖液中稳定外,其余药物不耐酸,在葡萄糖注射液中可有一定程度的分解。
氨苄西林、阿莫西林等在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解,还能产生聚合物,增加过敏反应,宜选用0.9%氯化钠等中性注射液做溶媒。
3. 红霉素 (注射用) 在pH8~8的溶液中最稳定,pH<4时、甙键水解,pH>8时、内酯开裂、均被水解而失效。
4.青霉素 G 本药的晶体型甚稳定,但水溶液极不稳定,其B一内酰胺环极易水解失去生物活性,而水解速度因溶媒不同而异。
5.依达拉奉本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。
6.抗人淋巴细胞免疫球蛋白忌与酸性溶液配伍,不推荐使用葡萄糖溶液稀释本药7.亚胺培南,头孢哌酮,头孢塞肟钠粉针剂也不宜用葡萄糖注射液做溶媒。
8.黄芪含依地酸二钠、碳酸氢钠辅料,不宜与酸性葡萄糖配伍,最好用0.9%生理盐水配伍为宜。
9. 注射用阿莫西林克拉维酸钾本品与含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液属配伍禁忌;且在体外不可与氨基糖苷类抗生素、血制品、含蛋白质的液体(如水解蛋白等)混合,也不可与静脉脂质乳化液混合。
10. 注射用异戊巴比妥钠本品的注射液不稳定,应在临用前用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成 5%溶液后使用。
如 5min 内溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜使用。
11.注射用博来霉素静脉给药时,本品需用 5ml或 5ml以上的稀释液(如 O.9%氯化钠注射液)溶解;肌内或皮下给药则用 1-5ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解。
医疗机构药师大赛——用药咨询题1、青霉素类、头孢菌素类药物为什么一天的剂量需要分次给药?答:由于青霉素类、头孢菌素类药物为繁殖期杀菌剂,多数生物半衰期较短,投药后能将繁殖期的细菌杀灭。
当感染部位的药物浓度下降,原处于静止期的病原菌获得生长繁殖的机会,进入繁殖期,此时,再次投用青霉素类、头孢菌素类就会将刚刚进入繁殖期的细菌杀灭,如此反复,就能达到较好的抗菌作用。
另外,青霉素类、头孢菌素类药物的抗菌效应呈时间依赖性杀菌作用,取决于血药浓度高于MIC的时间,此时间越长疗效越佳。
一天剂量分次给药,可明显延长血药浓度高于MIC的时间,从而获得较佳的疗效。
2、为什么临床上推荐氨基糖苷类抗生素每天给药一次?答:①氨基糖苷类抗生素属于浓度依赖型,减少给药次数,加大每次用药剂量有利于提高血药峰浓度,从而增强疗效。
②氨基糖苷类抗生素有较长的PAE。
利用PAE可在原剂量或适当增加剂量的前提下,适当延长给药时间。
③氨基糖苷类抗生素有首次接触效应,即细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时,能被迅速杀灭,当未被杀灭的细菌再次或多次接触同种抗生素时,杀菌效果明显降低。
这种现象亦称之为适应性耐药。
④氨基糖苷类的肾毒性和耳毒性与肾皮质及内耳淋巴液中的药物浓度高低及维持时间长短有关,一日一次的给药方案可降低肾毒性和耳毒性。
3、有人说第三、四代头孢菌素比第一、二代头孢菌素新,价格贵,因此第三、四代头孢菌素效果更好,对吗?答;这种说法是错误的。
所有的头孢菌素抗菌谱均较广,但各代头孢菌素抗菌谱的侧重点不同,对G-杆菌感染而言,二代头孢菌素较一代强,三代较二代强,四代比三代强。
但对G+球菌感染而言,第一代作用最强,其次是二代头孢菌素和四代头孢菌素,三代头孢菌素最差。
因此临床上处理G-杆菌感染时应选用三代或四代头孢菌素,而对G+球菌感染而言,一代疗效最佳。
在肾毒性上,一代头孢菌素较明显,其他均较低。
对β-内酰胺酶,三代、四代头孢菌素较一代和二代头孢菌素稳定。
大部份用生理盐水好,但也有的要用葡萄糖.因为大多抗生素在酸性环境下会分解,导致药物失效甚至是致敏源增多。
一:用糖水还是用盐水要根据病人的具体情况而定.1:根据病人的原发病及其并发症而定:(1 )如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. (2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调. (3).如病人肾功能不好,要减少钠水的摄入,减轻钠水储溜.2:根据病人的化验结果. (1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. (2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.3:配液有的药物溶于糖或盐其效能会好点,这要根据药物说明书选则糖盐.4:如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能.5:盐水主要用于电解质的调节而糖主要作为能量选用时要首先想到这点.总之,选择时要慎重,尤其是呼吸科,老年病人多,不同程度存在心功能不好,糖尿病,在选盐时要谨慎,选糖时考虑是否加用胰岛素。
二:溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑1:溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。
在制剂中,葡萄糖在生产过程中需加入盐酸,成品溶液PH多为3左右,而生理盐水稍高,一般为4~5。
β—内酰胺类在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环,失去抗菌活性,故应选盐做溶媒。
大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能比酸性条件下可增强10多倍(有相关的研究报道),故建议选盐做溶媒,或在溶媒中加入碳酸氢钠提高PH值。
2.溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。
对于半衰期短的药物,如青霉素,我在儿科临床中就有看到溶于500ml糖溶液,输了2个多小时,前面的药物都代谢了,还没输完,根本达不到有效药物浓度。
现在大多是使用100ml+抗生素,或许是治疗习惯,这样效率比较高。
.为什么抗生素不静推而要静点?第一是因为药物代谢动力学的原因(房室模型,表观分布等有关),二是因为油溶液及水(油)混悬液禁用于静注(抗生素多为水混悬液),因为可引起血管栓塞的危险.这在11版新编药物学上有明确指出.2.用盐水还是糖水配伍抗生素的问题:其实这是和药物自身理化性质有关了,通常头孢类,青霉素类的抗生素在盐水的PH值中比较稳定,在外界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,抗生素会络合,稳定性下降.而合成类抗生素如甲硝唑,奎诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定,有关这个问题的详细解释可以请教药学板块的战友.3.关于溶媒量的问题为什么用100,不用250?其实这个就是习惯问题了,没有绝对要求的,但是对于那些需要限制水输入量的患者(肝硬化腹水,心衰),以及需要迅速把药输完提高血药浓度的,应该用100ml 液体配伍. 4:主张使用生理盐水,主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。
青霉素类及其复方制剂青霉素结构中有β-内酰胺环,极易裂解而失效,与酸性较强的葡
萄糖注射液(PH=3.5-5.5)配伍,可促进青霉素裂解为无活性的青霉烯酸和青霉噻唑酸,宜
将一次剂量溶于50-100ml氯化钠注射液(PH=5.5-7.0)中,于0.5-1小时滴毕,即可在短时间内形成较高的血浆浓度,又可减少因药物分解而致敏。
氨苄西林不宜选用葡萄糖注射液稀释,以免出现浑浊。
阿莫西林舒巴坦在5%葡萄糖注射液中稳定性差,建议应用0.9%氯化钠注
射液做溶媒。
头孢菌素类大多数头孢菌素属于弱酸强碱盐,葡萄糖注射液在制备中加入盐酸,两者可发
生反应产生游离的头孢菌素,若超过溶解度许可,会产生沉淀或混浊,建议更换氯化钠注射
液或加入5%碳酸氢钠注射液(3ml/1000ml)。
亚胺培南西司他丁也不宜用葡萄糖注射液稀释。
红霉素用葡萄糖注射液溶解红霉素,表面上看不出变化,但实际上在酸性较强的葡萄糖液
中红霉素有一定的分解,可预先在葡萄糖注射液中加入5%碳酸氢钠注射液或维生素C注射液,使葡萄糖注射液的PH上升,有助于红霉素稳定。
依达拉奉与各种含葡萄糖注射液混合,可使本品浓度降低或出现微粒,须用氯化钠注射液
稀释。
苯妥英钠辅料含有无水碳酸钠,显强碱性(pH=11),与pH<4.0的葡萄糖注射液配伍可
析出苯妥英沉淀。
呋塞米、布美他尼为碱性较高的钠盐,静注时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜应用酸性的
葡萄糖注射液。
瑞替普酶与葡萄糖注射液配伍可使效价降低,溶解时宜用少量注射用水溶解,不宜与葡萄
糖溶液稀释。
依托泊苷、替尼泊苷、奈达铂依托泊苷等在葡萄糖注射液中不稳定,可析出细微沉淀,宜
用氯化钠、注射用水等充分稀释,溶液浓度越低,稳定性越大。
黄芪含依地酸二钠、碳酸氢钠辅料,不宜与酸性葡萄糖配伍。
黄芪注射液与5%葡萄糖溶
液配伍后pH明显下降,微粒数显著增加,≥25μm的微粒数超出国家标准,微粒增加数目与黄芪注射液药物添加量正相关。
因此最好用0.9%氯化钠注射液稀释。
如必须应用葡萄糖注射液,建议应用终端滤过装置的一次性输液器,减少微粒进入体内,造成不良反应。
注射用博来霉素静脉给药时,应用至少5ml的稀释液(如0.9%氯化钠注射液)溶解;肌内或皮下给药则用1-5ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解。
应用5%葡萄糖注射液稀释可造成药物浓度下降。
注射用丝裂霉素溶液状态易受pH影响,随pH值下降稳定性也下降,尽量避免同低pH
的注射剂配伍。
肝素注射液 pH值为7.0-8.5,在pH 6.0-8.5的溶液中比较稳定,在pH值低于6的溶液中
会很快失效,故不宜与葡萄糖配伍使用。