(四)氧头孢烯类
拉氧头孢(1atarnoxef)
拉氧头孢是氧头孢烯类(oxacephalosporins)抗生素的代表药, 与第三代头孢菌素相似,属广谱抗生素,对β-内酰胺酶极稳 定,对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用明显强于第一、二、三 代头孢菌素。主要用于尿路、呼吸道、妇科、胆道感染和脑膜 炎、败血症等。同类药物还有氟氧头孢(flomoxef)。
2.作用机制 β-内酰胺类抗生素通过干扰细菌细胞壁的合成 而产生抗菌作用。包括抑制转肽酶活性,干扰细菌细胞壁 合成;增加细菌细胞壁自溶酶的活性两个方面。
3.抗菌特点
(1)对革兰阳性菌作用强 β-内酰胺类抗生素均可与 细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPS)结合,抑制 转肽酶活性,抑制细菌细胞壁的合成,使之失去渗透 屏障作用而使菌体膨胀、变形,同时还可增强细菌自 溶酶的活性,使细菌破裂溶解而死亡,呈现杀菌效应。 本类药物对静止期的细菌作用弱,对生长繁殖旺盛的细 菌作用强,故称为繁殖期杀菌剂。
第二节 大环内酯类、林可霉素类及多 肽类抗生素
一、大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素是一类具有14~16碳内酯环共 同化学结构的抗生素。红霉素(erythromycin)为 第一代的代表药。第二代半合成大环内酯类抗生 素主要有罗红霉素(roxithromycin)、阿奇霉素 (azithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)等。
细菌可通过下列机制导致耐药:①产生破坏β内酰胺环的青霉素酶(属β-内酰胺酶),或抗生素 与大量β-内酰胺酶结合,无法进入胞内与靶位结合; ②PBPs的靶蛋白对药物的亲和力降低,以致与β内酰胺类的结合减少;③细胞壁或细胞膜通透性改 变,药物渗入减少等。
【临床用途】
1.革兰阳性球菌感染 如化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、 中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热等常为首选。 也常用于肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎及 葡萄球菌引起的疖、痈、骨髓炎、呼吸道感染、败血症等。对 已耐药的葡萄球菌感染可选用头孢菌素或耐酶的青霉素制剂。