执业药师资格考试考试试题及答案药物化学

执业药师考试药物化学基础历年真题详解2024版药物化学基础是执业药师考试中一个重要的科目，对于药师的专业素质和能力有着很高的要求。

为了帮助考生更好地了解和掌握药物化学基础知识，以及应对考试中的各种题型和难点，本文将针对2024版药物化学基础历年真题进行详细解析。

一、单项选择题1. 下列化合物中，不属于生理活性片段特征的是：A. 有机酮B. 羧酸C. 烷基D. 醇解析：从题干中可以看出，该题考查的是生理活性片段特征。

根据药物化学基础的知识，我们知道生理活性片段特征通常包括有机酮、羧酸、烷基等。

而醇不属于生理活性片段特征，因此答案选D。

2. 下列哪种离子在生物体内起着重要作用？A. 阳离子B. 阴离子C. 双价离子D. 非离子解析：从题干中可以看出，该题考查的是离子在生物体内的作用。

根据药物化学基础的知识，我们知道生物体内的离子主要包括阳离子、阴离子和双价离子。

非离子不属于离子的范畴，因此答案选D。

3. 下列哪种化合物属于酸碱指示剂？A. 酚酞B. 硫酸C. 氢氧化钠D. 硝酸解析：从题干中可以看出，该题考查的是酸碱指示剂。

根据药物化学基础的知识，我们知道酸碱指示剂通常为有机化合物。

酚酞属于酸碱指示剂，而硫酸、氢氧化钠和硝酸不属于酸碱指示剂，因此答案选A。

二、填空题1. 药物性质的最基本标志是化学性质，即药物活性与其分子结构之间的___________关系。

解析：根据题干中的关键词“药物性质”和“化学性质”，我们可以推断出题目考查的是药物活性与分子结构之间的关系。

因此，答案为结构活性关系。

2. 蛋白质结构中二级结构的基本元素是___________。

解析：根据题干中的关键词“蛋白质结构”和“二级结构”，我们可以推断出题目考查的是蛋白质二级结构的基本元素。

因此，答案为氢键。

三、综合应用题阅读下列药物化学结构式，回答问题。

1.A: 三甲胺B: 丙酮C: 甲醛D: 印度戊二酸根据上面的结构式，回答以下问题：(1) 哪种化合物属于醛类物质？(2) 哪种化合物具有脂溶性？(3) 哪种化合物可被氧化酶作用？解析：根据结构式，我们可以得出以下答案：(1) C: 甲醛属于醛类物质。

免费药物化学试题及答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个选项是药物化学研究的主要对象？A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的副作用D. 药物的制剂答案：A2. 药物化学中，药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速率答案：C3. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B4. 下列哪个选项不是药物化学研究的内容？A. 药物的构效关系B. 药物的合成工艺C. 药物的临床试验D. 药物的剂型设计答案：C5. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物在体内的代谢时间B. 药物在体内的分布时间C. 药物在体内的消除时间D. 药物在体内的吸收时间答案：C6. 药物化学中，药物的溶解度是指：A. 药物在体内的溶解能力B. 药物在水中的溶解能力C. 药物在油中的溶解能力D. 药物在有机溶剂中的溶解能力答案：B7. 药物化学中，药物的毒性主要是指：A. 药物的副作用B. 药物的不良反应C. 药物的致死剂量D. 药物的治疗效果答案：B8. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的生物活性相同C. 药物的临床效果相同D. 药物的制剂形式相同答案：B9. 药物化学中，药物的代谢是指：A. 药物在体内的化学反应B. 药物在体内的物理变化C. 药物在体内的吸收过程D. 药物在体内的排泄过程答案：A10. 药物化学中，药物的剂型是指：A. 药物的化学结构B. 药物的物理形态C. 药物的治疗效果D. 药物的合成方法答案：B二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究的内容包括：A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的构效关系D. 药物的剂型设计答案：ACD2. 药物化学中，药物的稳定性研究包括：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：ABCD3. 药物化学中，药物的生物利用度研究包括：A. 药物在体内的吸收程度B. 药物在体内的分布情况C. 药物在体内的代谢速度D. 药物在体内的排泄速率答案：ABD4. 药物化学中，药物的毒性研究包括：A. 药物的副作用B. 药物的不良反应C. 药物的致死剂量D. 药物的治疗效果答案：ABC5. 药物化学中，药物的剂型研究包括：A. 药物的化学结构B. 药物的物理形态C. 药物的治疗效果D. 药物的合成方法答案：B三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学研究的主要对象是药物的临床应用。

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八)一、最佳选择题1. 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶答案：C[解答] 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。

在1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2，6位取代基不同。

一边是甲基，一边是2-氨基乙氧基甲基。

故本题选C。

2. 以下莫索尼定性质错误的是A.是可乐定的衍生物B.是咪唑受体选择性激动剂C.是β2受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小答案：C[解答] 本题考查抗高血压药莫索尼定的相关知识。

莫索尼定是可乐定的衍生物，是咪唑受体选择性激动剂；用于治疗原发性高血压；其镇静作用比可乐定小。

故选项C错误。

3. 哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道A．氟桂利嗪B．盐酸维拉帕米C．盐酸地尔硫D．普罗帕酮E．尼群地平答案：A4. 哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用A.利血平B.盐酸可乐定C.硝苯地平D.福辛普利E.盐酸维拉帕米答案：D5. 有关莫索尼定性质不正确的是A.治疗原发性高血压B.是可乐定衍生物C.镇静作用比可乐定小D.是β2受体选择性抑制药E.I1-咪唑受体选择性激动药答案：D6. 盐酸地尔硫有4个旋光异构体，临床使用的是A.(+)-2R，3S异构体B.(+)-2R，3R异构体C.(-)-2R，3R异构体D.(-)-2R，3S异构体E.(+)-2S，3S异构体答案：E7. 含有磷酰结构的ACE抑制剂是A.福辛普利B.缬沙坦C.赖诺普利D.马来酸依那普利E.卡托普利答案：A8. 盐酸地尔硫节的母核结构是A．1，4-苯并二氮类B．1，5-苯并二氮类C．1，4-苯并硫氮杂D．1，5-苯并硫氮杂E．二苯并硫氮杂答案：D9. 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心答案：D[解答] 本题考查洛伐他汀的相关知识。

药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。

药师药物化学试题及答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学研究的内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物制剂D. 药物临床试验答案：D2. 药物化学的主要研究对象是什么？A. 化学结构B. 生物活性C. 药物疗效D. 药物安全性答案：A3. 下列哪个是药物化学中常用的合成方法？A. 氧化还原反应B. 酯化反应C. 缩合反应D. 以上都是答案：D4. 药物化学中，药物的稳定性研究主要关注哪些方面？A. 物理稳定性B. 化学稳定性C. 生物稳定性D. 以上都是5. 下列哪个不是药物化学中药物设计的原则？A. 药物的安全性B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究的领域包括以下哪些？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物制剂D. 药物临床试验E. 药物设计答案：ABCE2. 药物化学中，药物的生物活性研究包括哪些方面？A. 药物与受体的结合B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 药物的毒副作用E. 药物的药效学答案：ABE3. 药物化学中，药物的稳定性研究通常涉及哪些因素？A. 温度B. pH值C. 光照D. 湿度答案：ABCDE三、填空题（每题2分，共10分）1. 药物化学中，药物的生物利用度是指药物在体内的______。

答案：吸收率2. 药物化学研究中，药物的化学稳定性研究主要关注药物是否会发生______。

答案：降解3. 在药物化学中，药物的合成通常包括______、______和______三个阶段。

答案：设计、合成、优化4. 药物化学中，药物的安全性研究主要关注药物的______和______。

答案：毒性、副作用5. 药物化学研究中，药物的制剂研究主要关注药物的______、______和______。

答案：稳定性、释放速率、生物利用度四、简答题（每题5分，共20分）1. 简述药物化学的主要研究内容。

药物化学试题（含参考答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、呈酸性的维生素是A、维生素A醋酸酯B、维生素DC、维生素KD、维生素CE、阿司匹林正确答案：D2、以下药物与用途最匹配的是；临床上用于习惯性流产，不育症的药物A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：D3、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、水溶性B、脂水分配系数C、离子型D、脂溶性E、分子型正确答案：A4、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、氟伐他汀B、美伐他汀C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、普伐他汀正确答案：C5、下列不是药品的是（）A、保健品B、对乙酰氨基酚片C、疫苗D、生理盐水E、葡萄糖注射液正确答案：A6、盐酸利多卡因含酰胺键，但对酸、碱均较稳定，最主要原因是（）A、酰胺键不易水解B、苯环上双甲基空间位阻影响C、苯环共轭效应影响D、胺基上双甲基影响E、以上均是正确答案：B7、具有酚羟基的药物是A、氯霉素B、青霉素钠C、四环素D、克拉维酸E、链霉素正确答案：C8、能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状的抗组胺药是A、维生素CB、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、阿司匹林E、右美沙芬正确答案：B9、下列具有叠氮基的抗病毒药是A、利巴韦林B、奈韦拉平C、金刚烷胺D、阿昔洛韦E、齐多夫定正确答案：E10、磺胺类药物结构中如苯环上有取代，则作用A、不确定B、拮抗作用C、变大D、变小E、不变正确答案：D11、盐酸普鲁卡因属于（）局麻药A、氨基醚类B、酰胺类C、对氨基苯甲酸酯类D、氨基酮类E、叔胺类正确答案：C12、以下药物与结构分类最匹配的是；氯苯那敏的结构属于A、哌啶类B、哌嗪类C、三环类D、氨基醚类E、丙胺类正确答案：E13、药物以（）型存在，容易被转运A、聚合体B、都一样C、离子型D、不确定E、分子型正确答案：C14、以下最匹配的是；药物化学主要研究A、药用纯度或药用规格B、疗效和不良反应及药物的纯度两方面C、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质D、生产或贮存过程中引入E、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系正确答案：E15、维生素C不具有的性质A、味酸B、久置色变黄C、无旋光性D、易溶于水E、还原性正确答案：C16、以下药物与其作用最匹配的是；维生素EA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案：D17、下列药物最佳匹配的是；具有麦芽酚反应的是A、青霉素钠B、氯霉素C、链霉素D、四环素E、阿奇霉素正确答案：C18、阿司匹林片在碱性条件下加热数分钟后，加稀盐酸至析出白色沉淀，该沉淀为A、水杨酸B、乙酸乙酯C、乙酸D、苯酚E、阿司匹林正确答案：A19、下列属于苯氧乙酸类的调血脂药是A、美西律B、非诺贝特C、普萘洛尔D、洛伐他丁E、卡托普利正确答案：B20、对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应，是因其结构中具有A、酚羟基B、酰胺基C、芳伯氨基D、苯环E、潜在的芳香第一胺正确答案：E21、某还原性注射用无菌粉末，其注射用水预先煮沸，是为了A、排氧B、排二氧化碳C、加热至体温D、灭菌E、排氯正确答案：A22、马来酸氯苯那敏结构类型是A、氨基醚类B、哌嗪类C、乙二胺类D、丙胺类E、三环类正确答案：D23、以下拟肾上腺素中不含手性C的是A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、克仑特罗E、沙丁胺醇正确答案：A24、为红色的结晶性粉末的是A、诺氟沙星B、甲氧苄啶C、利福平D、异烟肼E、硫酸链霉素正确答案：C25、西咪替丁是A、H2受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、H1受体拮抗剂D、抗过敏药E、抗哮喘药正确答案：A26、以下药物与用途最匹配的是；坏血病是缺乏哪种维生素造成的A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：A27、以下关于药物的名称最匹配的是；泰诺A、别名B、INN名称C、商品名D、化学名E、药品通用名正确答案：C28、盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A、吩噻嗪环B、哌嗪环C、氨基D、羟基E、侧链部分正确答案：A29、以下药物与作用类型最匹配的是；硫酸阿托品是A、乙酰胆碱酯酶抑制剂B、M胆碱受体拮抗剂C、β受体拮抗剂D、N受体拮抗剂E、胆碱受体激动剂正确答案：B30、生物代谢主在是在（）催化下进行的A、体液B、碱C、酶D、酸E、氧化剂正确答案：C31、以下结果最匹配的是；异烟肼的水解A、酯类药物的水解B、酰肼类药物的水解C、盐的水解D、酰胺类药物的水解E、苷类药物的水解正确答案：B32、布洛芬是下列哪一类药物A、芬那酸类B、吡唑酮C、苯并噻嗪D、芳基烷酸类E、吲哚乙酸正确答案：D33、下列说法最佳匹配的是；结构中含有16元环的是A、青霉素B、螺旋霉素C、氯霉素D、琥乙红霉素E、阿奇霉素正确答案：B34、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有苯并咪唑环的药物是A、磺胺嘧啶B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、法莫替丁E、西咪替丁正确答案：C35、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物常见的是A、利血平B、卡托普利C、硝苯地平D、普萘洛尔E、盐酸普鲁卡因胺正确答案：B36、磺胺类药物用量较大，可能导致尿痛、少尿、血尿等，是因为本类药物A、酸性下水溶性差，尿中析出B、重氮化偶合反应C、与金属离子成盐反应D、与金属离子络合反应E、碱性下水溶性差，尿中析出正确答案：A37、盐酸利多卡因具有碱性基团（）A、仲胺B、伯氨C、甲基D、叔胺E、酰胺键正确答案：D38、青少年不宜多用喹诺酮类药物，是因为A、药物抗菌作用小B、药物只对成年人有效C、药物含氟原子，毒性大D、药物能与金属离子结合，导致金属离子流失，影响生长E、药物稳定性差正确答案：D39、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，该气体显（）A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性E、以上均不对正确答案：B40、红霉素中大环内酯环为多少元环结构A、15B、14C、17D、16E、18正确答案：B41、奥美拉唑为（）化合物A、中性B、酸性C、碱性D、氧化性E、两性正确答案：E42、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、磺胺甲噁唑和丙磺舒B、磺胺嘧啶和甲氧苄啶C、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑D、甲氧苄啶和克拉维酸E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：C43、以下哪个药物属于金属铂配合物类抗肿瘤药A、巯嘌呤B、塞替派C、顺铂D、白消安E、环磷酰胺正确答案：C44、以下药物对应关系是；替马西泮为A、抗阿尔茨海默病药B、中枢兴奋药C、镇静催眠药D、全麻药E、镇痛药正确答案：C45、具有共轭多烯醇的维生素是A、维生素CB、维生素EC、维生素KD、维生素D3E、维生素A正确答案：E46、环磷酰胺的性质有A、硫色素反应B、酸性C、三氯化铁反应D、麦芽酚反应E、水解性正确答案：E47、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、与孕激素合用可用作避孕药B、具有“四抗”作用C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、磺酰脲类降血糖药E、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良正确答案：B48、氟尿嘧啶具有A、芳伯氨基B、磷酰胺基C、酯键D、酚羟基E、酰亚胺结构正确答案：E49、下列叙述中与对乙酰氨基酚不符的是A、pH6时最稳定B、暴露在潮湿及酸碱条件下，颜色会逐渐变深C、代谢产物之一是N-羟基衍生物有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D、具有解热、镇痛、抗炎作用E、加FeCl3显蓝紫色正确答案：D50、肾上腺素鉴别时，加H2O2试液显血红色，是利用该药物结构上（）性质A、胺基B、手性CC、酚羟基D、苯环E、苯乙胺结构正确答案：C51、属于大环内酯类抗生素药是A、多西环素B、罗红霉素C、克拉维酸钾D、阿米卡星E、青霉素钠正确答案：B52、下列药物哪个具有镇静抗晕动症作用A、马来酸氯苯那敏B、盐酸苯海拉明C、盐酸赛庚啶D、西咪替丁E、奥美拉唑正确答案：B53、阿托品作用于（）受体A、βB、NC、MD、α、βE、α正确答案：C54、下列关于维生素A叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯侧链易被氧化为环氧化物C、对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化D、与维生素E共存更易被氧化E、药典收载的是维生素A醋酸酯正确答案：D55、苯巴比妥与铜吡啶试液作用，生成A、氨气B、红色溶液C、白色沉淀D、绿色配合物E、紫红色配合物正确答案：E56、从构效关系分析，肾上腺素具有激动α和β受体作用，取决于其结构中的A、胺基上甲基取代B、苯环上羟基C、手性CD、胺基上丙基取代E、胺基上无取代正确答案：A57、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A、氯霉素B、氨苄西林C、阿米卡星D、庆大霉素E、阿奇霉素正确答案：A58、可以口服且作用时间最长的药物是A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素正确答案：D59、药物排泄点是（）A、肝脏B、小肠壁C、胃肠道D、血脑屏障E、肾脏正确答案：E60、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A61、下面那个药物具有手性碳原子，临床上使用其消旋体A、布洛芬B、贝诺酯C、羟布宗D、美洛昔康E、双氯芬酸钠正确答案：D62、肾上腺素有酸性又容易氧化的结构是A、手性碳B、儿茶酚C、酯键D、胺基E、苯环正确答案：B63、以下药物与其分类最匹配的是；地塞米松A、雄激素药B、具右旋性孕激素药C、降血糖药D、雌激素药E、皮质激素药正确答案：E64、盐酸麻黄碱作用于（）受体A、MB、NC、αD、βE、α、β正确答案：E65、以下药物描述最匹配的是；属于金属配合物的药物是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、链霉素E、顺铂正确答案：E66、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用，主要是由于A、减少回心血量B、扩张血管作用C、减少氧消耗量D、缩小心室容积E、增加冠状动脉血量正确答案：B67、以下药物最匹配的是；抗结核药物A、硝酸益康唑B、甲氧苄啶C、利福平D、齐多夫定E、环丙沙星正确答案：C68、以下基团中，亲水性基团是A、丁基B、苯环C、卤素原子D、硫E、羧基正确答案：E69、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素AA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：A70、与香草醛缩合生成黄色沉淀的是A、甲氧苄啶B、异烟肼C、利福平D、硫酸链霉素E、诺氟沙星正确答案：B二、多选题（共10题，每题1分，共10分）1、下列性质哪些与阿托品相符A、具碱性，可与酸成盐B、为M受体拮抗剂C、临床常用于解痉D、具酸性，可与碱成盐E、具有旋光性正确答案：ABC2、对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是A、氨曲南B、克拉霉素C、舒巴坦钠D、硫酸链霉素E、克拉维酸钾正确答案：CE3、下列属于Ⅰ相生物转化的反应有A、聚合反应B、水解反应C、还原反应D、结合反应E、氧化反应正确答案：BCE4、下列属于血管紧张素转化酶抑制剂类的降压药有A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、依那普利D、胺碘酮E、卡托普利正确答案：CE5、下列与磺胺嘧啶相符的是A、为白色粉末，可溶于水B、可发生重N化偶N反应C、钠盐水溶液能吸收空气中CO 2析出↓D、为两性化合物E、钠盐不易发生氧化正确答案：BCD6、属于第三代氟喹诺酮类抗菌药的是A、环丙沙星B、诺氟沙星C、萘啶酸D、吡哌酸E、氧氟沙星正确答案：ABE7、H2受体拮抗剂按结构分类分为（）A、咪唑类B、呋喃类C、水杨酸类D、噻唑类E、哌啶甲苯类正确答案：ABDE8、下列药物来自于植物的抗肿瘤药有A、紫杉醇B、多柔比星C、鬼臼毒素D、长春碱E、喜树碱正确答案：ACDE9、诺氟沙星极易和金属离子如钙、镁等形成蝥合物，是因为结构中有A、4位羰基B、6位氟C、3位羧基D、1位乙基E、7位哌嗪基正确答案：AC10、以下药物属于哌啶类的合成镇痛药的有A、芬太尼B、左啡诺C、美沙酮D、哌替啶E、喷他佐辛正确答案：AD三、判断题（共20题，每题1分，共20分）1、吗啡具有酸碱两性。

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十二)一、最佳选择题1. 糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是A.醋酸可的松B.地塞米松C.倍他米松D.泼尼松E.醋酸氟轻松答案：E[解答] 本题考查糖皮质激素类药物的相关知识。

糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和醋酸氟轻松，其中醋酸氟轻松其6-F使A环稳定性增加，16，17位缩酮使D环稳定性增加，由于其钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用。

故本题选E。

2. 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B.在1，2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效答案：C[解答] 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。

糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。

为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。

对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。

②C-1位的修饰：在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。

其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。

③C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。

④C-6位的修饰：在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。

药物化学试题及答案第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。

第一章总论第一节绪论1.什么是中药化学中药化学的概念中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药中化学成分的一门学科..2.中药化学研究什么中药化学研究内容包括各类中药的化学成分主要是生理活性成分或药效成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等..此外;还涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容..中药化学是专业基础课;中药化学的研究;在中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键的作用..3.中药化学研究的意义注：本内容为第四节中药化学在中药质量控制中的意义1阐明中药的药效物质基础;探索中药防治疾病的原理2阐明中药发放配伍的原理强心苷*主要动物药化学成分*其他成分各论学习思路：学习方法：1.以总论为指导学习各论..2.注意总结归纳;在掌握基本共同点的情况下;分类记忆特殊点..3.注意理论联系实际;并以药典作为基本学习指导..4.发挥想象力进行联想记忆..第二节中药有效成分的提取与分离一、中药有效成分的提取注意：在提取前;应对所用材料的基源如动、植物的学名、产地、药用部位、采集时间与加工方法等进行考查;并系统查阅文献;以充分了解和利用前人的经验..一溶剂提取法注意：一般如无特殊规定;药材须经干燥并适当粉碎;以利于增大与溶剂的接触表面;提高提取效率..补充：溶剂提取法的原理根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理;依据各类成分溶解度的差异;选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂;依据“浓度差”原理;将所提成分从药材中溶解出来的方法..作用原理：溶剂穿透入药材原料的细胞膜;溶解可溶性物质;形成细胞内外的浓度差;将其渗出细胞膜;达到提取目的..一般提取规律：①萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小;易溶于三氯甲烷、乙醚等亲脂性溶剂中；②糖苷、氨基酸等类成分则极性较大;易溶于水及含水醇中；③酸性、碱性及两性化合物;因为存在状态分子或离子形式随溶液而异;故溶解度将随pH而改变;可用不同pH的碱或酸提取..补充：溶剂的选择..1常见溶剂类型石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜甲醇乙醇＜水..2溶剂选择的原则②多糖类成分含量较高的中药;用水煎煮后药液黏度较大;过滤困难;不宜使用..③对亲脂性成分提取不完全..2.浸渍法定义：在常温或温热60～80℃条件下用适当的溶剂浸渍药材;以溶出其中的有效成分的方法..优点：简便;适用于遇热不稳定的成分;或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药..缺点：①出膏率低；②以水为溶剂时;提取液易发霉变质..3.渗漉法定义：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂;使其渗过药材;从渗漉筒下端出口流出渗漉液的方法..基本过程：药材浸润→装筒→浸渍→渗漉..优点：适用于遇热不稳定的成分;或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药..似浸渍法;但提取效率高于浸渍法缺点：①溶剂消耗量大；②耗时长;操作麻烦..4.回流法与连续回流法定义：使用易挥发的溶剂加热回流或连续回流提取中药成分的方法.优点：效率较高..缺点：①对热不稳定成分不宜使用；②溶剂消耗量大、操作麻烦；③耗时长..总结：方法操作优点缺点适用药物煎煮浸渍渗漉回流连续回流5.水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法用于提取具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏;且难溶或不溶于水的成分..适用成分：挥发性100℃有一定蒸汽压；对水稳定；不溶于水；耐热..如：中药中挥发油的提取常采用此法..6.升华法固体物质在受热时不经过熔融而直接转化为蒸气;蒸气遇冷又凝结成固体的现象叫做升华..适用成分：游离羟基蒽醌类成分;一些小分子香豆素类;有机酸类成分等..如：樟木中的樟脑;茶叶中的咖啡因7.超声提取法定义：采用超声波辅助溶剂提取的方法..超声波是一种强烈机械振动波;它是指传播的振动频率在弹性介质中高达20kHz的一种机械波..提取原理：超声波可产生高速、强烈的空化效和搅拌作用;能破坏药材的细胞;使提取溶剂渗透到药材的细胞中;从而加速药材中有效成分溶解于溶媒中;提高有效成分的提取率..特点：①不会改变有效成分的化学结构；②可缩短提取时间;提高提取效率..8.超临界流体萃取法定义：采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法..超临界流体SF：指处于临界温度Tc和临界压力Pc以上;介于气体和液体之间的、以流动形式存在的单一相态物质..密度与液体相近;而黏度与气体相近;扩散能力强..萃取选择性的决定因素：温度、压力、夹带剂的种类及含量..常用的提取物质：C02、NH3、C2H6、C7H16、CCl2F2、N2O、SF6等;实际最常用的为C02..B.水蒸气蒸馏法C.煎煮法D.回流提取法E.升华法正确答案A最佳选择题最常用的超临界流体是A.水B.甲醇C.二氧化碳D.三氧化二铝E.二氧化硅正确答案C二、中药有效成分的分离与精制一根据物质溶解度差别进行分离1.利用温度不同引起溶解度的改变进行分离主要包括：结晶与重结晶..结晶：将不是结晶状态的固体物质处理成结晶状态的操作..重结晶：从不纯的结晶经过进一步精制处理得到较纯结晶的过程..原理：要分离物质在热的溶剂中溶解达到饱和;冷却时由于溶解度的降低;溶液因过饱和而析出晶体..结晶与重结晶操作结晶用溶剂的选择：①不与被结晶物质发生化学反应；②对被结晶成分热时溶解度大、冷时溶解度小；③对杂质或冷热时都溶解留在母液中;或冷热时都不溶解过滤除去；④溶剂沸点较低;易挥发除去；⑤无毒或毒性较小;便于操作..常用的重结晶溶剂：水、冰醋酸、甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、三氯甲烷、苯、四氯化碳、石油醚和二硫化碳等..单用或混用注意：用于重结晶溶剂用量需适当;用量太大会增加溶解;析出晶体量少；用量太小在热过滤时会提早析出结晶造成损失..一般可比需要量多加20%左右..结晶纯度的判定方法：1结晶形态和色泽：一个纯的化合物一般都有一定的晶形和均匀的色泽..2熔点和熔距：单一化合物一般都有一定的熔点和较小的熔距1～2℃..3色谱法：单一化合物用两种以上溶剂系统或色谱条件进行检测;均显示单一的斑点..常用的有纸色谱、纸上电泳和薄层色谱..4高效液相色谱法HPLC：纯的化合物显示单一的谱峰..5其他方法：质谱、核磁共振等..单峰表示纯化合物;双峰表示不纯的化合物..2.利用两种以上不同溶剂的极性和溶解性差异进行分离在溶液中加入另一种溶剂以改变混合物的极性;使一部分物质沉淀析出;从而实现分离..水提醇沉法：在药材浓缩的水提液中加入数倍量的乙醇稀释..沉淀除去多糖、蛋白质等水溶性杂质..醇提水沉法：在药材浓缩的水提液中加入数倍量的乙醇稀释..沉淀除去树脂、叶绿素等水不溶性杂质..另：醇/醚法、醇/丙酮法..可使皂苷沉淀析出;而脂溶性的树脂等杂质留在母液中3.利用酸碱性不同进行分离对酸性、碱性或两性有机化合物来说;加入酸、碱以调节溶液的pH;改变分子的存在状态;从而改变溶解度实现分离..酸提碱沉：生物碱等碱性成分..碱提酸沉：黄酮、蒽醌类等酸性成分..内酯或内酰胺结构的成分可被皂化溶于水;借此与其他难溶于水的成分分离..4.利用沉淀试剂进行分离酸性或碱性化合物可通过加入某种沉淀试剂;使之生成水不溶性的盐类等沉淀析出.. 酸性化合物+钙盐、钡盐、铅盐→沉淀→H2S气体→纯品碱性化合物+苦味酸盐、苦酮酸盐等有机酸盐→先加入无机酸;再碱化→纯品磷钼酸盐、磷钨酸盐、雷氏铵盐等无机酸盐二根据物质在两相溶剂中的分配比分配系数不同进行分离常见的方法有简单的液-液萃取法和液-液分配色谱LC或LLC等..液—液萃取法的原理：1.分配系数K值溶质在任意不相混溶的两溶剂中的分配系数K：K=C U/C LK：分配系数；C U：溶质在上相溶剂中的浓度；C L：溶质在下相溶剂中的浓度K在一定的温度及压力下为一常数例：假定A、B两种溶质用三氯甲烷及水进行分配;A、B均为1.0g;K A=10;K B=0.1;两相溶剂体积比V CHCl3/V H2O=1;则一次振摇分配平衡后：水的密度小于三氯甲烷;故水为上相;三氯甲烷为下相A：K A=C H20/C CHCl3=10则90%以上的溶质A将分配到水中;不到10%分配到三氯甲烷中B：K B=C H20/C CHCl3=0.1则不到10%的溶质B将分配到水中;90%以上的分配到三氯甲烷中2.分离因子分离因子β表示分离的难易β=K A/K B注：K A﹥K B分离难易判定：β≥100;仅作一次简单萃取就可实现基本分离如上例；100＞β≥10;通常需萃取10～12次；β≤2;需萃取100次以上；β≌1;即KA/KB≌1;则无法分离3.分配比与pH以酸性物质HA为例;其在水中的解离平衡及解离常数K可用下式表示：酸性越强;Ka越大;pKa值越小..碱性越强;Ka越小;pKa值越大..通常酚类化合物的pKa值一般为9.2～10.8;羧酸类化合物的pKa值约为5若使该酸性物质完全解离;即使HA均转变为A-;则pH≌pKa+2若使该酸性物质完全游离;即使A-均转变为HA;则pH≌pKa-2游离型极性小;易溶于小极性的有机溶剂；解离型极性大;易溶于水或亲水性有机溶剂①若pH﹤3酸性条件酸性物质游离态HA;极性小碱性物质则呈离状态BH+;极性大②若pH﹥12碱性条件酸性物质解离形式A-;极性大碱性物质游离状态B;极性小4.液-液萃取与纸色谱5.液-液分配柱色谱将两相中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上作为固定相;填充在色谱管中;然后加入与固定相不相混溶的另一相溶剂作为流动相来冲洗色谱柱..常用载体：硅胶、硅藻土及纤维素粉等..常用反相硅胶填料有：RP-2-C2H5、RP-8-C8H17、RP-18-C18H371正相色谱：固定性极性>流动相极性被分离物质极性越大亲水性越强;越不易洗脱..固定相：强极性溶剂;如水、缓冲溶液等..流动相：弱极性有机溶剂;三氯甲烷、乙酸乙酯、丁醇等..适用物质：水溶性或极性较大的成分;如生物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物..2反相色谱：固定性极性<流动相极性被分离物质极性越小亲脂性越强;越不易洗脱..固定相：可用石蜡油..流动相：水或甲醇等强极性溶剂适用物质：脂溶性化合物;如高级脂肪酸、油脂、游离甾体等..3加压液相柱色谱了解;不做重点掌握载体：多为颗粒直径较小、机械强度及比表面积均大的球形硅胶微粒;如Zipax类薄壳型或表面多孔型硅球以及Zorbax类全多孔硅胶微球..快速色谱flashchromatography;约2.02×105Pa、低压液相色谱LPLC;<5.05×105Pa、中压液相色谱MPLC;5.05×105～20.2×105Pa及高压液相色谱HPLC;>20.2×105Pa等..各种加压液相柱色谱的大体分离规模三根据物质的吸附性差别进行分离物理吸附：靠分子间力吸附..无选择性;吸附与解吸附过程可逆;快速..如硅胶、氧化铝、活性炭吸附..化学吸附：靠化学反应吸附..有选择性;吸附牢固;部分不可逆..如碱性氧化铝吸附黄酮等酚酸性物质..半化学吸附：介于物理吸附与化学吸附之间;力量较弱..如聚酰胺对黄酮类、醌类等化合物之间的氢键吸附..1.物理吸附规律——极性相似者易于吸附硅胶、氧化铝为极性吸附剂;特点：1对极性物质具有较强的亲和能力..故同为溶质;极性强者将被优先吸附..2溶剂极性越弱;则吸附剂对溶质将表现出越强的吸附能力；溶剂极性增强;则吸附剂对溶质的吸附能力即随之减弱..3溶质即使被硅胶、氧化铝吸附;但一旦加入极性较强的溶剂时;又可被后者置换洗脱下来..活性炭因为是非极性吸附剂;故与硅胶、氧化铝相反;特点为：1对非极性物质具有较强的亲和能力;在水中对溶质表现出强的吸附能力..2溶剂极性降低;则活性炭对溶质的吸附能力也随之降低..故从活性炭上洗脱被吸附物质时;洗脱溶剂的洗脱能力将随溶剂极性的降低而增强..2.极性及其强弱判断所谓极性乃是一种抽象概念;用以表示分子中电荷不对称assymmetry的程度;并大体上与偶极矩dipolemoment、极化度polarizability及介电常数dielectrieconstant等概念相对应..1化合物结构中官能团的极性强弱：官能团的极性2含官能团的种类、数目及排列方式等综合因素对化合物极性的影响①化合物中所含正电或负电等电性基团越多;极性越强如氨基酸强极性..②化合物所含的极性基团数目越多;极性越强葡萄糖极性强于鼠李糖..③所含极性基团相同时;非极性基团越多;极性越弱如高级脂肪酸极性弱..④酸、碱及两性化合物;游离型极性弱;解离型极性强;存在状态可随pH改变..3化合物极性与介电常数化合物极性大体可依据介电常数ε的大小判断;ε越大;极性越强..3.简单吸附法的应用1用于化合物的精制：结晶与重结晶过程中加入活性炭脱色、脱臭..注意：有时拟除去的色素不一定是亲脂性的;故活性炭脱色不一定总能收到良好的效果..一般须根据预试结果先判断色素的类型;再决定选用什么吸附剂处理为宜..2用于化合物的浓缩：如活性炭吸附浓缩一叶萩碱..4.吸附柱色谱法用于物质的分离1吸附剂及用量主要吸附剂：硅胶、氧化铝..用量：一般为样品量的30～60倍..样品极性较小、难以分离者;吸附剂用量可适当提高至样品量的l00～200倍..规格：通常为100目左右..如采用加压柱色谱;还可以采用更细的颗粒;或甚至直接采用薄层色谱用规格..2拌样及装样硅胶、氧化铝吸附柱色谱;应尽可能选用极性小的溶剂装柱和溶解样品;以利样品在吸附剂柱上形成狭窄的原始谱带..如样品在所选装柱溶剂中不易溶解;则可将样品用少量极性稍大溶剂溶解后;再用少量吸附剂拌匀;并在60℃下加热挥尽溶剂;置P205真空干燥器中减压干燥、研粉后再小心铺在吸附剂柱上..3洗脱洗脱溶剂宜逐步增加;但跳跃不能太大..实践中多用混合溶剂;并通过巧妙调节比例以改变极性;达到梯度洗脱分离物质的目的..注意：一般;混合溶剂中强极性溶剂的影响比较突出;故不可随意将极性差别很大的两种溶剂混合在一起使用..实验室中最常应用的混合溶剂组合如表所示：吸附柱色谱常用混合洗脱溶剂4添加溶剂的选择分离酸性物质：选用硅胶显酸性;洗脱溶剂加入适量乙酸;防止拖尾..分离碱性物质：选用氧化铝显弱碱性;洗脱溶剂加入适量氨、吡啶、二乙胺;防止拖尾..5洗脱剂的选择与优化通过薄层色谱法TLC进行筛选一般TLC展开时使组分Rf值达到0.2～O.3的溶剂系统可选用为柱色谱分离该相应组分的最佳溶剂系统..5.聚酰胺吸附色谱基本原理：氢键吸附..适用化合物类型：酚类、醌类、黄酮类..1聚酰胺的性质及吸附原理性质：商品聚酰胺均为高分子聚合物质;不溶于水、甲醇、乙醇、乙醚、三氯甲烷及丙酮等常用有机溶剂..对碱较稳定;对酸尤其是无机酸稳定性较差;可溶于浓盐酸、冰乙酸及甲酸..聚酰胺色谱的分离机理：一般认为是“氢键吸附”;即聚酰胺的吸附作用是通过其酰胺羰基与酚类、黄酮类化合物的酚羟基;或酰胺键上的游离胺基与醌类、脂肪羧酸上的羰基形成氢键缔合而产生吸附..至于吸附强弱则取决于各种化合物与之形成氢键缔合的能力..固定相移动相氢键：氢原子与电负性的原子X共价结合时;共用的电子对强烈地偏向X的一边;使氢原子带有部分正电荷;能再与另一个电负性高而半径较小的原子Y结合;形成的X—H┅Y型的键..X、Y为氧O、氮N、氟F等电负性较大;且半径较小的原子..吸附强弱通常在含水溶剂中大致有下列规律：①形成氢键的基团数目越多;则吸附能力越强②成键位置对吸附力也有影响..易形成分子内氢键者;其在聚酰胺上的吸附即相应减弱..如：③分子中芳香化程度高者;则吸附性增强；反之;则减弱..如：④洗脱溶剂的影响洗脱能力由弱到强的顺序为：水＜甲醇或乙醇浓度由低到高＜丙酮＜稀氢氧化钠水溶液或氨水＜甲酰胺＜二甲基甲酰胺DMF ＜尿素水溶液洗脱液可选择水、甲醇、乙醇、丙酮、不同浓度的酸碱液等..一般方法如下：①用适量水洗;洗下单糖、鞣质、低聚糖、多糖等极性物质;用薄层色谱检识;防止极性大的皂苷被洗下；②7O%乙醇洗;洗脱液中主要为皂苷;但也含有酚性物质、糖类及少量黄酮;实验证明30%乙醇不会洗下大量的黄酮类化合物；③3%～5%碱溶液洗;可洗下黄酮、有机酸、酚性物质和氨基酸；④10%酸溶液洗;可洗下生物碱、氨基酸；⑤丙酮洗;可洗下中性亲脂性成分注：研究表明;对吸附量真正起作用的是体积比表面积;即每毫升湿树脂所具有的比表面积..5大孔树脂应用的安全性问题：规格影响中药提取液的质量大孔吸附树脂规格内容包括：名称、牌型号、结构包括交联剂、外观、极性;以及粒径范围、含水量、湿密度真密度、视密度、干密度表观密度、骨架密度、比表面、平均孔径、孔隙率、孔容等物理常数；此外还有未聚合单体、交联剂、致孔剂等添加剂残留量限度等参数..练习题最佳选择题大孔吸附树脂吸附的物质用水充分洗脱后;再用丙酮洗脱;被丙酮洗下的物质是A.单糖B.鞣质C.多糖D.中性亲脂性成分E.氨基酸正确答案D四根据物质分子大小差别进行分离超滤法——利用不同分子量化合物扩散速度不同而分离超速离心法——离心作用1.凝胶过滤法凝胶过滤色谱、分子筛过滤、排阻色谱1分离原理：分子筛作用;根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离的目的..当混合物溶液通过凝胶柱时;比凝胶孔隙小的分子可以自由进入凝胶内部;而比凝胶孔隙大的分子不能进入凝胶内部;只能通过凝胶颗粒间隙..2凝胶的种类与性质葡聚糖凝胶Sephadex：只适于在水中应用;且不同规格适合分离不同分子量的物质..羟丙基葡聚糖凝胶SephadexLH-20：除具有分子筛特性外;在由极性与非极性溶剂组成的混合溶剂中常常起到反相色谱效果..2.膜分离法利用一种用天然或人工合成的膜;以外界能量或化学位差为推动力;对双组分或多组分的溶质和溶剂进行分离、分级、提纯和富集的方法..膜过滤技术主要包括：渗透、反渗透、超滤、电渗析和液膜技术等..透析法：根据溶液中分子的大小和形态;在微米μm数量级下选择性过滤的技术..常压下;小分子可通过;大分子不能通过..按照孔径大小;可将透析膜分为：微滤膜0.025～14μm；超滤膜0.001～0.02μm；反渗透膜0.0001～0.001μm；纳米膜约2nm 应用：精制药用酶时;用透析法脱无机盐..五根据物质解离程度不同进行分离1.离子交换法原理基于混合物中各成分解离度差异进行分离..2.离子交换树脂的结构与性质性质：球形颗粒;不溶于水;但可在水中膨胀..结构：1母核部分：由苯乙烯通过二乙烯苯DVB交联而成的大分子网状结构..网孔大小用交联度即加入交联剂的百分比表示;交联度越大;则网孔越小;质地越紧密;在水中越不易膨胀；交联度越小;则网孔越大;质地疏松;在水中易于膨胀..2离子交换基团3.离子交换法的应用1用于不同电荷离子的分离：天然药物水提取物中的酸性、碱性及两性化合物的分离..例子交换树脂法分离物质的模型2用于相同电荷离子的分离：依据酸性或碱性的强弱不同分离例：碱性强弱：Ⅲ＞Ⅱ＞Ⅰ——弱酸性树脂吸附强弱：Ⅲ＞Ⅱ＞Ⅰ六根据物质的沸点进行分离分馏法：利用中药中各成分沸点的差别进行分离的方法..一般来说;液体混合物各成分沸点相差在100℃以上时;可用反复蒸馏法达到分离的目的；如沸点相差在25℃以下;则需要采用分馏柱；沸点相差越小;则需要的分馏装置越精细..如挥发油和一些液体生物碱的提取分离常采用分馏法..原理方法特点及应用根据物质溶解度差别进行分离结晶与重结晶醇提水沉法或水提醇沉法酸碱法沉淀法根据物质分配比不同进行分离萃取法分配柱色谱根据物质吸附性差别进行分离简单吸附活性炭吸附柱色谱硅胶、氧化铝、聚酰胺、大孔树脂色谱根据物质分子大小差别进行分离凝胶过滤法膜分离法根据物质解离程度不同进行分离离子交换法根据物质沸点差别进行分离分馏法配伍选择题A.聚酰胺B.离子交换树脂C.硅胶D.大孔吸附树脂E.膜1.具有氢键吸附性能的吸附剂是正确答案A2.在酸性条件下不稳定的、吸附剂是正确答案A3.对酸、碱均稳定的极性吸附剂是正确答案D4.同时具有吸附性能和分子筛性能的吸附剂是正确答案DA.阳离子交换树脂B.透析膜C.活性炭D.硅胶E.氧化铝1.在水中可膨胀的是正确答案A2.常用于吸附水溶液中非极性色素的是正确答案C3.不适合分离酸性物质的是正确答案E4.适合分离酸性物质的常用极性吸附剂是正确答案D第三节中药化学成分的结构研究方法一、化合物的纯度测定1结晶形态和色泽：一个纯的化合物一般都有一定的晶形和均匀的色泽.. 2熔点和熔距：单一化合物一般都有一定的熔点和较小的熔距1～2℃..3色谱法：单一化合物用两种以上溶剂系统或色谱条件进行检测;均显示单一的斑点..常用的有纸色谱PC、纸上电泳和薄层色谱TLC..4气相色谱法GC和高效液相色谱法HPLC：纯的化合物显示单一的谱峰..5其他方法：质谱、核磁共振等..最佳选择题判定单体化合物纯度的方法是A.膜过滤法B.比旋光度测定法C.高效液相色谱法D.溶解度测定法E.液-液萃取法正确答案C二、结构研究的主要程序三、结构研究中采用的主要方法一确定分子式并计算不饱和度分子式的测定目前主要有以下几种方法;可因地制宜加以选用1元素定量分析配合分子量测定2同位素丰度比法3高分辨质谱HR—MS法质谱MS可用于确定分子量和求算分子式;及提供其他结构信息..高分辨质谱HR-MS可将物质的质量精确到小数点后第3位一般质谱只精确到小数点后第1位;这可为确定化合物分子组成的重要依据..根据采用的离子源不同分类：。

药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。