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药剂学粉雾剂演示版

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药剂学气雾剂喷雾剂与粉雾剂86页PPT

药剂学气雾剂喷雾剂与粉雾剂86页PPT

药剂学气雾剂喷雾剂与粉雾剂
56、死去何所道，托体同山阿。 57、春秋多佳日，登高赋新诗。 58、种豆南山下，草盛豆苗稀。晨兴 理荒秽 ，带月 荷锄归 。道狭 草木长 ，夕露 沾我衣 。衣沾 不足惜 ，但使 愿无违 。 59、相见无杂言，但道桑麻长。 60、迢迢新秋夕，亭亭月将圆。
ห้องสมุดไป่ตู้ 46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特

第七版药剂学第十四章气雾剂

第七版药剂学第十四章气雾剂
1.含义： 指含药溶液、乳状液或混悬液填充于
特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、 高压气体、超声振动或其他方法将内容物 以雾状等形态喷出的制剂。
第三节 喷雾剂
2.分类： –按使用方法：单剂量、多剂量 –按雾化原理：喷射喷雾剂、超声喷雾剂 –按用药途径：吸入喷雾剂、外用喷雾剂 –按定量与否：定量喷雾剂、非定量喷雾剂 –按分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型
此外，将药物制成脂质体、微球或 固体脂质纳米粒用于吸入给药，达到缓 释效果。
第二节 气雾剂
气雾剂 (aerosol)系指将含药溶液、乳 状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装 于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中 制成的制剂。使用时借抛射剂的压力将 内容物定量或非定量地喷出，药物喷出 多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。
丙烷、正丁烷和异丁烷
（4）压缩惰性气体 ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等
高压、爆炸！
1.抛射剂分类
(5)二甲醚（DME）
常温常压下为无色气体或压缩液体，具有 易燃性不能用于定量吸入气雾剂。
替代氟利昂的新型抛射剂。
优点：惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；压 力适宜；对极性和非极性物质有高度溶解性；水 溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂；对环境的 污染小；混合能够获得不燃性物质
–抛射剂在处方中用量一般20％～70％ –抛射剂所占比重大的，雾滴粒径小。 –全身作用的吸入气雾剂：1～5um为宜，抛射剂用
量多。 –皮肤用气雾剂：50～200um抛射剂用量较少，一
般为6％～10％
抛物剂的用量
（2）混悬型气雾剂
–主药必须雾化，粒径小于2um –腔道给药，抛射剂用量30％～45％ –吸入给药，抛射剂用量高达99％ –抛射剂与混悬的固体药物间的密度应尽量

【药剂学】第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1

【药剂学】第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1
3
研究热点及产品
近年该领域的药物研发热点包括局部治疗药、抗生素、 抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与多肽药等。
Exubera ® （Pfizer） FDA approved, 2006.9 Withdrawn, 2007.10
AFREZZA® （MannKind) FDA approved, 2014.6
4
分散体(溶液)，以细雾状雾滴喷出；
➢混悬型气雾剂 ➢固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体(混悬
液)，以雾粒状喷出；
➢乳剂型气雾剂 ➢不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体
(O／W或W／O型乳剂)，以泡沫状喷出
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气雾剂
溶液型
混悬型
适用于皮肤和粘膜的局部麻醉 17
气雾剂的分类 （2）
6
肺部的吸收
7
二、影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质
8
湍流
呼吸的气流
层流 气管及支气管之间，气流呈湍流状态，呼气时可被呼出。当空气进入支气管以下部位时，气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使气体中所含药物细粒沉积。
药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸频率有关，粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比 。
14
气雾剂的分类
➢按分散系统分： ➢溶液型气雾剂 ➢混悬型气雾剂 ➢乳剂型气雾剂 ➢按气雾剂相组成分： ➢二相气雾剂 ➢三相气雾剂 ➢按医疗用途分： ➢呼吸道吸入用气雾剂 ➢皮肤与黏膜用气雾剂 ➢空间消毒与杀虫用气雾剂
15
气雾剂的分类（1）
➢按分散系统分 ➢溶液型气雾剂 ➢药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相
11
第二节 气 雾 剂

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.ppt

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.ppt

四、气雾剂的制备
（二）制备工艺
1）工艺流程
容器、阀门系统的处理和装配 填充抛射剂 质检 包装
药物配制与分装 成品
应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒
四、气雾剂的制备
2）容器、阀门系统的处理和装配 玻璃瓶的搪塑：瓶颈以下粘上一层塑料液。
（洁净玻璃瓶→ 120-130℃趁热浸入搪塑液粘附→倒 置130-170 ℃烘干15min.）
泡囊型：药物分装于铝箔上水泡眼中，用 时针刺破铝箔，吸气时药粉即可释出
贮库型：多个剂量药物分别装入同一装置 中，用时只需旋转装置，单剂量的药物即 可释出
第三节 粉雾剂
莫米松（混悬型）气雾剂
处方：
主药
莫米松糠酸酯
注射用水
3g 适量
表面活性剂
聚山梨酯 80 适量
制备： 药物粉碎成细粉加入表面活性剂，搅匀，加防腐剂，
加聚山梨酯 80 水溶液。 给药：鼻腔给药。
第三节 粉雾剂
1.粉雾剂定义
吸入粉雾剂：微粉化的药物或胶囊、泡囊 形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者 主动吸入至肺部的制剂。
吸入、口腔、鼻腔用：可选择芳香剂
局部用时：可选择防腐剂
四、气雾剂的制备
2、混悬型气雾剂
药物不溶，没有合适的潜溶剂时， 可制成混悬型气雾剂
1）药物的稳定性 需加入表面活性剂，分散剂
2）制备的难点
颗粒粒度变大 聚集 结块 堵塞阀门系统
2、混悬型气雾剂
3）注意的问题
水分含量：制剂含水须在200-300ppm（水分＜ 0.03％）以下，阀门、容器、组成成分要干燥
药物水溶性，需要潜溶剂，使药物溶于 抛射剂与潜溶剂的混合溶液中。
潜溶剂用乙醇较多， 局部用品种更多

【药剂学】第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1

【药剂学】第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1

溶液型气雾剂举例
▪ 溴化异丙托品气雾剂 ▪ [处方] ▪ 溴化异丙托品 2.5 g ▪ HFA-134a 844.586 g ▪ 蒸馏水 5.0 g
无水乙醇 150 g 柠檬酸 0.04 g 共制1000g
▪ [制备] 将溴化异丙托品、柠檬酸和谁溶解在乙醇中制备活性成分浓缩液。
将浓缩液分装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽后，充装抛射剂HFA134a 。
第十四章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
1
掌握内容
气雾剂的特点及分类； 气雾剂的组成； 气雾剂的处方设计； 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的异同。
2
第一节 概 述
❖气雾剂（aerosol) 、喷雾剂（sprays)与粉雾 剂(powder aerosols)药物经特殊的给药装置给 药后，药物进入呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发 挥全身或局部作用的一种给药系统。 ❖ 气雾剂是借抛射剂的压力将内容物喷出 ❖ 喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出 ❖ 粉雾剂是由患者主动吸入
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气雾剂的制备流程
1.耐压容器、阀门系统的处理与装配
1.1 耐压容器 1.2 阀门系统 1.3 耐压容器、阀门 系统的处理与装配
2.药物的配制和分装
2.1 处方设计 2.2 药物的配制和分装
3．充填抛射剂
3.1 抛射剂 3.2 抛射剂的充填 (压灌法和 冷灌法)
4.质检评价
质量检查
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➢耐压容器、阀门系统的处理与装配
▪ 沙丁胺醇气雾剂
▪ [处方]
▪ 沙丁胺醇 1.313g
磷脂 0.368 g
Myri-52
0.263 g
HFA-134a 998.06 g 共制成1000 g
▪ [制备]
▪ 取沙丁胺醇与磷脂和Myri-52混合均匀超声，得平均粒径为0.1-5μm微粒。

中药药剂学课件PPT第18章_气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

中药药剂学课件PPT第18章_气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
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2、
按组成分
① 二相气雾剂（溶液型） 在容器内存 在着气体和液体两相

气相是抛射剂所产生的气体；
液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶 液。
② 三相气雾剂（混悬型和乳剂型）
1. 混悬型：固体药物混悬在抛射剂中，形成气-液-固三相 。
气相：抛射剂所产生的气体；液相：抛射剂；固相：不 溶性药物粒子
理想的抛射剂
应无毒、无致敏反应和刺激性； 惰性，不与药物等发生反应； 不易燃烧、不易爆炸； 无色、无臭、无味； 价格便宜，便于大规模生产。
在常温下的蒸气压应大于大气压 。
二、气雾剂的组成 3、混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
三、气雾剂的特点 优点
快,定位，生物利用度高
缺点
成本高 致冷，刺激性 抛射剂（氟氯烷烃类） 对心脏有作用
遇热易爆炸，渗漏失效、 肺部干扰因素多
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清洁,无菌,稳定
药物可避免胃肠道的破坏和 首过
准确控量
四、分类

按分散系统分 溶液型：药物溶解在抛射剂中



混悬型：药物分散在抛射剂中
乳剂型：药物水溶液与抛射剂制成 乳剂
1955年开始用于呼吸道给药。 近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药


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研究热点及产品
近年来药剂学研究热点，研究的药物包括局部治疗 药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与多肽药 – 局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 – 降钙素鼻腔喷雾剂——治疗骨质疏松 – 布地奈德鼻腔喷雾剂——过敏性鼻炎 – 沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 – 胰岛素气雾剂、喷雾剂及粉末吸入剂 – 疫苗和其他生物制品——鼻腔喷雾

第气雾剂喷雾剂与粉雾剂PPT课件

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。
.
1
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
区 别：
aerosols：借助抛射剂产生的压力sprays：借助手动机械泵powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
.
5
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积
十分丰富的毛细血管
肺泡到毛细血管转运距离极短
肺部的酶活性较胃肠道低
无胃肠道苛刻的酸、碱环境
直接入血，可避开首过效应
.
6
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加
呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量）
肺部也存在酶
用药时与呼吸的同步程度
药物在呼吸系统分布吸收的影响因素
.
7
B. 影响吸收的制剂因素 （大小）
粒子太粗：沉积上呼吸道黏膜，吸收少而慢（大于10um)
粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
气雾剂的基本概念
.
8
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度 溶解在呼吸道分泌液，否则产生刺激。
适当的Ko/w
适当的分子量
气雾剂的基本概念
D. 其他因素 处方、给药装置，粒子大小，喷出速度。
.
51
乳剂型气雾剂的处方组成 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂、聚山梨酯类、乳化 蜡等表面活性剂 其他附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂 抛射剂 F 12/11、碳氢化物等
3、乳剂型气雾剂
.
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气雾剂举例
溴化异丙托品气雾剂溴化异丙托品 无水乙醇 （潜溶剂） 柠檬酸 （调节pH) HFA-134a （四氟乙烷）蒸馏水（溶液型气雾剂）沙丁胺醇气雾剂沙丁胺醇 磷脂 （表面活性剂 分散剂） Myri-52 HFA-134a（混悬型）
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【制备】
先将奥曲肽与四分之一量的纤维素混合， 将混合物过筛；然后加入剩下的纤维素，并将物料完全混 匀；最终将粉末粒径控制在20~25μ范围内，将粉末填装 到胶囊中，这种鼻腔用粉末局部和全身耐受良好。
五一嗨皮~~~
Thank you ！！！
粉 雾剂
小组：四（3）
一、概念
粉雾剂是指一种或者一种或以上的药物 粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形 式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
吸入粉雾剂，亦称干粉吸入剂，系指微粉 化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮 库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患 者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。 非吸入粉雾剂系指药物或与载体以胶囊或 泡囊的形式采用特殊的干粉给药装置，将 雾化药物喷至腔道粘膜的制剂。
2、泡囊型给药装置
药物分装于 铝箔上的水 泡眼中，使 用时针刺破 铝箔，吸气 时药粉即可 释放。
3、贮库型给药装置
• 将多个剂量的药物分别装入统一装置中， 用时只需旋转装置，单剂量的药物即可释 出。
五、处方制备
• 制备工艺:
• 处方分析：
醋酸奥曲肽鼻用粉雾剂
【处方】
醋酸奥曲肽 微晶纤维素 1.39g 18.61g
四、吸入粉雾剂的组成
• 药物
药物的微分化是吸入粉雾剂取得成功的关键。（5μm）
• 附加剂
改善流动性、提高分散性、填充作用……
• 给药装置
吸入粉雾剂由粉末吸入装置和供吸入用的干粉组成。
合适的吸入装置是肺部给药系统的关键部件
1、胶囊型给药装置
• 针刺破硬胶囊，吸气时 药粉从孔中释放，或是 从分开的胶囊中释放。 • 结构：雾化器的主体、 扇叶推进器、口吸器。
二、使用方法吸入粉雾剂采源自特制的干粉吸 入装置，由患者主动吸入，用药时 不需吸气与按压阀门同步。
三、优点
a) 药物到达肺部后直接进入体循环发挥全身 作用。 b) 药物吸收迅速，起效快，无肝脏首过效应。 c) 无胃肠道刺激或降解作用。 d) 可用于胃肠道难以吸收的水溶性较大药物 （代替注射剂）。 e) 起局部作用的药物，给药量明显降低，毒 副作用小。 f) 可用于大分子药物或小分子药物。