第22章抗心律失常药优秀课件

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第22章抗心律失常药

3/23/2020
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二、抗心律失常药的分类
I类钠通道阻滞药
IA类：适度阻滞钠通道—奎尼丁
IB类：轻度阻滞钠通道—利多卡因
IC类：明显阻滞钠通道—氟卡尼
Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
Ⅲ类选择性延长复极过程的药胺碘酮
Ⅳ类钙拮抗药
维拉帕米
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第四节常用抗心律失常药
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IC类药物
明显抑制钠通道，减慢0相除极速率及传导速度，降低自律性。
对复极过程无明显影响
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普罗帕酮（心律平）
降低自律性，减慢传导速度，延长APD及ERP，且减慢传导的程度超过延长ERP，易于引起折返冲动。
有受体阻断作用轻度负性肌力作用对室性及室上性心律失常均有较好的疗效，但易致
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3
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早后除极与触发活动
11
t(11s)
mV
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滞后除极
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触发活动 12
t(s12)
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二、冲动传导障碍
1.单纯性传导障碍传导减慢、传导阻滞、单向传导阻滞
2.折返激动冲动经环形通路返回其起源的部位，而反复运行的现象。
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快速性心律失常的药物选用
抗心律失常药的致心律失常作用可引起新的心律失常或加重原有的心律失常机理： APD及复极延长，易引起早后除极的触发活动，传导速度的改变可引起折返临床意义：慎用抗心律失常药，尤其是Ⅰ类及Ⅲ类
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第22章-抗心律失常药 ppt课件

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心律失常对循环的影响
心率变化：
心动过速→舒张期缩短→冠脉供血↓；
心动过缓→心搏量↓→外周重要脏器供血↓
心动规律变化：
房室收缩不协调、传导阻滞等→心室充盈量↓
心脏收缩功能丧失：
房颤→心室舒张期充盈量↓ →心搏量↓；
室颤→功能上等于停搏。
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第一节心律失常的电生理学基础
心肌细胞
心脏正常电活动
Schematic representation of the ac electrical activity
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11
mv
1相
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K+外流
2相
0
K+外流,Ca2+内流
0相 Na+内流
3相 K+外流
-70
-90
APD
4相
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窦房结细胞AP的形成
工作细胞: 特殊传导系统：窦房结、房室交界、房室束支（His束）、浦肯野纤维
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第一节正常心肌电生理学基础
（一）心肌细胞跨膜电位
1.静息电位（resting membrane potential ，RMP）
细测得胞的在电静位息差时为，静膜息电膜位电呈0m位外V 。正1内负2 的极化状态，所
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第一节正常心肌电生理学基础
（三）有效不应期：复极过程中膜电位恢复到-60~-50mv时，
细胞才对刺激产生可扩布的动作电位。从除极开始到这以前的一段时间即为有效不应期（ERP)。它反映钠通道恢复有效开放所需的最短时间，其时间长短一般与动作电位时程变化相应，但程度有所不同。动作电位时程（APD）指0相至3相的时程。

(空白底)第二十二章抗心律失常药课件

新型抗心律失常药物
如胺碘酮、索他洛尔等，具有更少的副作用和更广泛的抗心律失常作用。
离子通道拮抗剂
通过抑制或激活离子通道来治疗心律失常，如钙通道拮抗剂和钾通道拮抗剂。
抗心律失常药物的研发趋势
随着对心律失常机制的深入了解，未来将会有更多针对特定机制的抗心律失常药物问世。
抗心律失常药的未来展望
胺碘酮的不良反应包括心动过缓、心脏停搏、传导阻滞等心脏方面的不良反应，以及甲状腺功能异常、肺纤维化等。长期使用还可能导致角膜褐色微粒沉着，影响美观。
溴苄胺的用药注意事项与不良反应
用药注意事项
溴苄胺主要用于治疗室性心律失常和心绞痛，特别是对于伴有快速型室性心律失常的病例。使用时应根据病情调整剂量，注意观察血压和心电变化。
不良反应
溴苄胺的不良反应较少见，主要包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，以及皮肤过敏反应。少数情况下可能出现低血压、心动过缓
等心血管方面的不良反应。
普罗帕酮的用药注意事项与不良反应
用药注意事项
普罗帕酮主要用于治疗室上性和室性心律失常，如房颤、房扑和室速等。使用时应确保剂量适当，注意观察心率和血压的变化。
抗心律失常药课件
目录
CONTENTS
• 引言 • 抗心律失常药概述 • 常用抗心律失常药 • 抗心律失常药的适应症与禁忌症 • 抗心律失常药的用药注意事项与不良反应 • 抗心律失常药的研发进展与未来展望
01 引言
CHAPTER
课程背景
抗心律失常药物是治疗心律失常的重要手段，随着医学的进步，抗心律失常药物的研究和开发也在不断深入。
VS
不良反应
利多卡因常见的不良反应包括嗜睡、头晕、肌肉震颤、心悸等，有时会出现血药浓度过高的情况，表现为兴奋、惊厥、肌强直、心动过缓甚至心脏停搏等。

《药理学》抗心律失常药 ppt课件

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四、Ⅳ类药—钙拮抗剂
维拉帕米（verapamil）
【临床应用】
用于室上性心律失常，特别是房室交界性，对房颤、房扑也有效。阵发性室上性心动过速首选药。
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总结
选择性作用于浦肯野纤维，只对室性心律失常有效的药物——利多卡因。急性心肌梗死引起的室性心律失常首选药——利多卡因。具有局麻作用又具有抗心律失常作用的药物——利多卡因。普萘洛尔主要用于—室上性心律失常—窦性心动过速首选药。能阻滞钠、钙、钾三种通道，还有阻断α 及β 受体作用的药物—胺碘酮—广谱抗心律失常药。阵发性室上性心动过速首选药—维拉帕米。
药理作用特点： 1. 作用于希-浦系统，降低自律性，减慢传导，
轻度延长APD和ERP。
2. 结构类似普萘洛尔，有β受体阻断作用。 3. 对室性及室上性心律失常均有较好的疗效。
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二、Ⅱ类药—β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol）
【药理作用】
1. 降低窦房结自律性，减慢心率
对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。
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胺碘酮（amiodarone）
【不良反应】
1. 胃肠道反应恶心、呕吐，食欲减退 2. 角膜色素沉积 3. 甲状腺功能紊乱 4. 肺纤维化
• 可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重的不良反应，致死原因。
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四、Ⅳ类药—钙拮抗剂
维拉帕米（verapamil）
【药理作用】 1. 降低自律性窦房结，抑制4相钙的内流。 2. 减慢传导窦房结和房室结，抑制0相除极速率。 3. 延长不应期延长慢反应细胞的ERP，延长钙通道复活时间；较高浓度下也延长浦氏纤维的ERP。

第22章-抗心律失常药PPT课件

一、冲动起源失常
1、窦性心律失常
正常心律：成人 60～100次／min；婴儿 130～150次／min
过慢、过快、不规则即为心律失常
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2、异位心律失常
期前收缩 150次／min，房性、房室结性、室性
阵发性心动过速突发、突停，可持续数秒～数日,
160～220次／min 室上性多无器质性心脏病，预后好，室性多见器质性心脏病，预后差。
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一、冲动传导失常
房室传导阻滞传导时间延长，Ⅲ度阻滞则冲动不
能通过
束支传导阻滞心室内阻滞，有左右束支之分
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心律失常发生机制（二）
1.折返 (reentry)
指一次冲动下传后，又可顺着一环形通路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌。
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⑴解剖性折返
三个决定因素: ①存在解剖学环路; ②环路中各部位不应期不一致; ③环路中有传导性下降的部位。
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第一节心脏的电生理学基础
膜电位
静息膜电位动作电位：
分5个时相
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瞬时外向钾电流
延迟整流钾电流
内向整流钾电流 Na＋_起Ca搏2＋电交流换
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快反应细胞
心房肌、心室肌、希－普细胞。其动作电位0相除极由钠电流介导，速度快、振幅大。
快反应细胞的整个动作电位时程(action potential duration, APD)中有多种内向电流和外向电流参与。
Ⅳ类钙通道阻滞药 :
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第四节常用抗心律失常药
一、Ⅰ类钠通道阻滞药 (一)Ia类复活时间常数1~lOs，适度阻滞钠通道，延长APD与ERP，以延长ERP更为显著。

第二十二节抗心律失常药课件

Ⅱ类
β受体拮抗剂，如普萘洛尔、阿替洛尔等。
Ⅲ类
钾通道阻滞剂，如胺碘酮、索他洛尔等。
Ⅳ类
钙通道拮抗剂，如维拉帕米、地尔硫䓬等。
抗心律失常药的作用机制
钠通道阻滞剂
通过抑制钠离子内流，减缓心肌细胞传导速度
，降低自律性。
β受体拮抗剂
通过抑制肾上腺素能受体，降低心肌细胞的兴
奋性。
钾通道阻滞剂
通过抑制钾离子外流，延长心肌细胞的动作电
位时程和不应期。
钙通道拮抗剂
通过抑制钙离子内流，降低心肌细胞的兴奋性
和传导性。
抗心律失常药的适应症和禁忌症
适应症
用于治疗各种原因引起的心律失常，如房性心律失常、室性心律失常等。
禁忌症
对药物过敏者、严重心动过缓、传导阻滞、重度心力衰竭等患者禁用或慎用。
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CATALOGUE
常用抗心律失常药介绍
从小剂量开始
长期用药与定期复查
初次使用抗心律失常药物时，应从小剂量开始，逐渐增加剂量，以避免不良反应的发生。
长期使用抗心律失常药物时，应定期进行心电图等复查，监测药物的疗效和不良反应。
注意事项
关注不良反应避免诱发因素注意药物相互作用特殊人群用药
抗心律失常药物可能引起的不良反应较多，如恶心、呕吐、头晕、心悸等，应密切关注并及时处理。
症状改善程度
观察患者心悸、胸闷等症状的缓解程度，以及日常生活能力的恢
复情况。
心电图改善情况
通过心电图检查，观察心律失常的改善情况，如早搏次数的减少等。
生命体征监测
监测患者的血压、心率等生命体征，评估药物对生命体征的影响。
不良反应的监测与处理

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❖ 异位起搏点自律性升高
窦房结以外的自律细胞膜电位减小到-60mV或更小时，引起4相自发性去极化而产生异位起搏点冲动，并传导到其它心肌细胞
❖ 交感神经活性增高、低血钾等，
引发其它心肌细胞自律性提高
2、后除极
在某些情况下，心肌细胞在一个动作电位后产生一个提前的除极化，称为后除极。
后除极的扩布即会触发异常节律，发生心律失常。
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2、减少后除极
减少早后除极-- 缩短APD的药物
减少滞后除极-- 钠、钙通道阻滞药（奎尼丁或维拉帕米）
3、消除折返
①改变传导性：减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞—钙通道阻滞药、β受体阻断药
②延长ERP: —钠、钾、钙通道阻滞药
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临床上心律失常分类
缓慢型窦性心动过缓（60次/分以下）、传导阻滞（心房、房室、心室）等。
动作电位时程
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动作电位各时相离子的流动
心肌细胞动作电位的产生包括两个环节：
静息电位去极化到达阈电位水平相关的离子通道激活、打开，离子跨膜流动
❖ 普通心肌细胞0相是由Na+内流引起 ❖ 窦房结处自律细胞0相是由Ca2+内流引起
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二、心肌自律细胞的跨膜电位
❖ 最大特点：4相电位不稳定，具有自动去极化特性，这是产生自动节律性兴奋的基础
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影响窦房结自动节律性的因素
❖ 4相自动去极化速度
自动去极化速度越快→节律性↑→心率加快
❖ 最大舒张电位
最大舒张电位越大→节律性↓→心率减慢
❖ 阈电位水平
阈电位水平上升→节律性↓→心率减慢
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影响自律性的因素
4相自动去极化速度的影响：
最大复极电位或阈电位水平的影响：
A: 4相自动去极化的速率慢→自律性↓
后除极有两种类型：
❖ 早后除极
发生在完全复极之前，常发生在2、3相复极中， APD（动作电位时程）过度延长时易发生
延长APD的因素，如药物、胞外低钾等易诱发早后除极
❖ 滞后除极
发生在动作电位完全或接近完全复极时的一种短暂的震荡性除极，常发生在4相中，
诱发滞后除极的因素有：强心苷中毒、心肌缺血、细胞外高钙等
→自动产生动作电位 (自动节律性、兴奋性) →动作电位传导到其它心肌细胞 (传导性) →引起整个心脏收缩
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心肌细胞的自动节律性、兴奋性和传导性都是以心肌细胞膜的生物电活动
为基础的。
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心
脏
各
部
分
心
房室束
肌
细
胞
的
跨
膜
电
位 6
一、普通心肌细胞电生理
细胞的静息电位
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心肌细胞兴奋时，膜电位发生变化，形成动作电位（action potential, AP) 。
第22章抗心律失常药
心脏图示
窦房结 (右心房) 房室结房室束
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第一节心脏的电生理学基础
心肌细胞分二大类
普通心肌细胞：具有兴奋性、传导性、收缩性如心房肌、心室肌细胞
心肌自律细胞：除兴奋性和传导性外，还有自动产生节律性兴奋的能力。
此类细胞存在于窦房结、房室结、房室束等部位
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心肌自律细胞特性
动作电位:
分为5个时相：0相、1相、2相、3相、4相。
0相—3相的时程称为动作电位时程
(action potential duration, APD)
4相为静息期
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普通心肌细胞动作电位
1 相 0 相
静息电位
2相 3相
4相
0相：除极（去极化） 1相：快速复极初期 2相：缓慢复极期 3相：快速复极末期 4相：静息期
病理情况下,其他自律组织自律性升高可成为异位起搏点 ectopic pacemaker。
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第二节心律失常的发生机制
一、冲动形成异常
1. 自律性升高 2. 后除极
二、冲动传导异常
3. 折返
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1、自律性提高
❖ 正常起搏点（窦房结）自律性改变
窦房结4相自发性除极速率加快最大舒张电位绝对值变小阈电位水平降低
诱发早后除极Leabharlann 滞后除极的因素都可诱发心律失常3、折返
概念：一次冲动下传后，又可顺着另一环形通路折回，再次兴奋原已兴奋过的心肌。
造成折返的原因
1）传导减慢 2）单向传导阻滞
正常心肌损伤心肌
窦房结一次兴奋，其它部位心肌受到一次兴奋刺激
由于单向传导阻滞，心肌受到二次兴奋刺激—折返
窦房结房室结
❖ 自律细胞达阈电位
复极3相引起
4相
达最大舒张电位自动缓慢去极化
动作电位
动作电位反复循环，即为心肌细胞的自动节律性
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窦房结细胞的动作电位
窦房结的动作电位0相除极 ——主要是由L-型钙电流介导的
窦房结
❖ 窦房结自律性最高。正常情况下，窦房结产
生的兴奋
心房肌
心室肌
整
个心脏兴奋和收缩。
❖ 窦房结是主导整个心脏兴奋和跳动的部位 ——正常起搏点
快速型窦性心动过速，心房早搏、房扑、房颤、心室早搏、阵发性心动过速（室上性、室性）、心室纤维颤动等。
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简单介绍几个医学术语
❖ 房扑：心房异位起搏点的频率达250-350次/分 ❖ 房颤：频率>350次/分 ❖ 室上性心动过速: 包括心房和房室结处异位起搏
点造成的心动过速 ❖ 室性心动过速：由于心室处异位起搏点造成的心
房室束
正常传导过程
传导阻滞区域
传导减慢并发生单向传导阻滞
传导阻滞区域
传导阻滞区域反向传导
折返形成传导阻滞区域
折返
折返——引起心律失常的重要机制之一
➢ 单次折返激动 ➢ 多次折返激动
早搏心动过速
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第三节抗心律失常药
一、抗心律失常药作用机制 1、降低自律性
①减慢4相自动除极速率—β受体阻断药 ②上移阈电位水平—钠、钙通道阻滞药 ③增大最大舒张电位(绝对值增大) —腺苷和Ach ④延长APD —钾通道阻滞药
动过速 ❖ 心房早搏：心房处出现的单次异常跳动 ❖ 心室早搏：心室处出现的单次异常跳动
二、常见抗心律失常药分类
分四大类:
(一)、钠通道阻滞药根据阻滞程度差异可分为： Ⅰa 类适度阻钠——奎尼丁、普鲁卡因胺。 Ⅰb 类轻度阻钠——利多卡因、苯妥英钠。 Ⅰc 类重度阻钠——普罗帕酮。
B:最大复极电位绝对值大, 或阈电位水平上升 →自律性↓
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~~生理学知识复习~~
心脏的起搏点自律细胞均有自律性自动兴奋的频率为衡量自律性高低的指标:窦房结约为100次/分房室结约为50次/分房室束约为40次/分浦肯野纤维约为25次/分
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房室交界房室束
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窦房结为正常起搏点normal pacemaker。窦房结主导的心脏节律为窦性心律。其他自律组织为潜在起搏点 latent ~。

第22章抗心律失常药优秀课件

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