抗凝血药物达比加群酯利伐沙班和阿哌沙班的信息简述培训课件
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利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班、达比加群酯的区别及用药交代半个多世纪以来华法林是唯一的口服抗凝药物,新型口服抗凝药(NOACs)的出现,破除了无法摆脱华法林的“魔咒”。
称其为“新型”,是相对于“传统”抗凝药华法林而言。
到目前为止,全球范围内共有4种批准上市的NOACs,包括Xa因子抑制剂(利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班)和直接凝血酶IIa因子抑制剂(达比加群酯)。
现在就来全面了解一下四种药物之间的区别。
1.作用机制华法林是多靶点作用的抗凝药物,通过抑制维生素K依赖的凝血因子II、VII、IX、X的肝脏合成发挥抗凝作用。
新型口服抗凝药(NOACs)是单靶点作用的抗凝药,因此抗凝效果更为可控。
利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班通过抑制凝血因子Xa,发挥抗凝作用。
达比加群酯在体内转化为达比加群,通过抑制凝血因子IIa(凝血酶)活性中心发挥抗凝作用。
2.出血风险与华法林相比:1)NOACs皆减少颅内出血的风险,且不增加致命性出血风险。
2)阿哌沙班和艾多沙班与华法林相比,不增加消化道出血风险。
3)达比加群酯和利伐沙班与华法林相比,均有增加消化道出血的风险。
3.适应症[1]1)与华法林的区别房颤(心房颤动)可分为瓣膜性房颤(中、重度二尖瓣狭窄,机械瓣换瓣术后)和非瓣膜性房颤,其中非瓣膜性房颤占房颤患者的绝大多数。
瓣膜性房颤推荐选用:华法林钠。
——NOACs也曾在机械瓣及中重度二尖瓣狭窄的患者中进行过研究[2],但结果均不理想。
非瓣膜性房颤推荐选用:NOACs。
——NOACs 的疗效不劣于华法林钠,颅内出血发生率低于华法林。
2)NOACs之间的区别阿哌沙班在我国仅批准用于髋膝关节术后抗凝。
艾多沙班、达比加群酯被批准用于非瓣膜性房颤卒中预防和深静脉血栓的防治。
利伐沙班是拥有最多适应症的NOACs,被批准用于非瓣膜性房颤卒中预防、深静脉血栓与肺栓塞治疗与预防、髋膝关节置换术后抗凝,在美国和欧盟还获批用于冠状动脉疾病和外周动脉疾病的预防。