微粒分散系――纳米乳和亚微乳

第一章药物微粒分散系的理论基础第一节微粒分散系的种类药物微粒分散系包括混悬液（Suspension）、溶胶（Sol）、乳剂（Emulsion）、多层乳剂（Multiple emulsion）、亚微乳剂（Submicronized emulsion）、微乳剂（Microemulsion）、脂质体（Liposome）、微囊（Microcapsale）、毫微囊（Mano capsale）、微球剂（Microsphere）等。

一、溶胶二、缔合胶体三、囊泡与脂质体囊泡（Vesicls）脂质体（liposomes）脂质体一般按其大小与结构特性分为小单室脂质体（Small unilamellarvesicles，SUV）；中等单室脂质体(intermediate-sized unilamellar vesicles，IUV)；多室脂质体(multilamellar vesicles,MLV)。

四、亚微乳与微乳（一）亚微乳1.亚微乳乳剂中分散液滴大小在100nm~1000nm之间的乳剂称为亚微乳（submicronized emulson）。

2.亚微乳的组成由油相、水相、乳化剂和调渗剂组成。

3.亚微乳的形成理论（二）微乳1.微乳乳剂中分散微粒大小介于50nm~100nm，透明或半透明液体的乳剂称为微乳（micronized emulsion）。

可作为一种理想的新型药物释放体系。

2.微乳的组成由油、水、乳化剂和辅助剂四种组分组成。

3.微乳的形成机理对其形成有以下几种观点：（1）Schulman观点：认为在微乳形成过程中，表面活性剂可以使油-水界面张力下降，加入辅助剂后使界面张力进一步降低，甚至降为负值，界面张力下降起着重要作用。

此为负表面张力学说。

（2）Adamson观点：不同意界面张力学说，他认为是由表面活性剂形成胶束或胶束膨胀。

如同将油增溶于水介质中而形成微乳。

（3）Friberg将微乳视为胶束或反胶束溶液。

新技术新制剂新剂型微粒分散系
――纳米乳和亚微乳1定义：
系油、水、乳化剂、助乳化剂组成，具各向同性，外观澄清的热力学稳定体系。

纳米乳：粒径小于100nm
亚微乳：粒径100~1000nm
二者形成无本质区别，差别在于稳定性，前者更好。

2乳化剂：
天然乳化剂：阿拉伯胶，西黄蓍胶，明胶，白蛋白，酪蛋白，大豆磷磷脂，卵磷脂，胆固醇，这些降低乳化剂表面张力不强，但易形成高分子膜，利于乳滴形成。

合成乳化剂：
常用非离子型：亲油Span；亲水Twen,Myri,plur等3助乳化剂：
提高乳剂不具备的乳化能力，比如使乳化剂具超低表面张力，常用助乳化剂为小分子醇类，但目前可药用的种类非常有限。

4应用：
环孢素，形成O/W纳米乳，生物利用度提高74%~139%
药物：环孢素100 mg
溶剂：无水乙醇100mg
乳化剂：聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油380mg
1，2-丙二醇320mg
精制植物油320mg。

乳剂的内容和需掌握的技能
乳剂是一种由两种互不相溶的液体混合形成的非均匀分散的液体制剂。

乳剂由水相、油相和乳化剂组成，其中水相和油相的体积比决定了乳剂的类型。

乳剂中液滴的分散度大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高。

油性药物制成乳剂能保证剂量准确，水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性，静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性。

要掌握乳剂的相关技能，包括根据乳滴的大小，乳剂可分为普通乳剂、亚微乳、纳米乳。

普通乳剂液滴大小一般在1~100um之间，普通乳剂一般为乳白色、不透明液体。

亚微乳的粒径大小一般在0.1~1um之间，常用作非胃肠道给药的载体。

如静脉注射用亚微乳的粒径一般控制在0.25~0.4um范围。

纳米乳的粒径大小一般在10~100nm之间。

当乳滴粒子小于100nm时，其粒径小于可见光波长（380~780nm），纳米乳剂处于胶体分散系粒径范围内，此时光线通过纳米乳时不产生折射而是透过，用肉眼观察纳米乳为透明液体。

有些文献报道将纳米乳称为微乳或毫微乳。

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