药理学

药物：用以预防、治疗和诊断疾病的化学物质。

从广义上讲，凡是影响机体器官生理功能及/或细胞代谢活动的化学物质，都属于药物的范畴。

兽医药物：简称兽药。

是指用来预防、治疗和诊断动物疾病的一类化学物质。

也包括饲料药物添加剂。

饲料药物添加剂：简称饲料添加剂或药物添加剂。

是指在饲料的加工、储存、调配、喂饲过程中，另行加入的药物的总称。

饲料药物添加剂的功能：①能满足饲养动物的营养需要；②防止和延缓饲料的品质下降；③防治动物疾病；④促进动物生长繁殖；⑤提高动物生产效能；⑥改善动物产品的产量和质量等。

药物按其来源不同，可分为三大类：天然药物：主要来源于自然界。

可分为以下四类：1. 植物性药物 2. 动物性药物 3. 矿物性药物 4. 抗生素合成药物:是由人工化学合成的或在天然化学物质的基础上，加入某些化学基团后合成的药品。

生物技术药物:是通过细胞工程、基因工程、酶工程等新技术生产的药物。

如疫苗、生长激素和酶制剂等。

药理学:是研究药物的学科之一。

是为临床合理用药，防治疾病提供基本理论的医学基础科学。

它研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。

药效动力：全称药物效应动力学，简称药效学。

是研究药物对机体作用规律的科学，既研究药物对机体（或病原体）的作用和作用机制。

换言之，研究在药物的影响下，机体细胞功能如何发生变化。

药代动力学：全称药物代谢动力学，简称药代学。

是研究机体对药物作用规律的科学。

即研究药物在机体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程中，药物效应及体内药物浓度随时间变化的规律。

换言之，研究机体是如何对药物进行处理的。

药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用。

是动因，是分子反应机制，有其特异性。

药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同器官有其选择性。

因此，药理效应实际上是药物作用于机体后所引起的机体组织细胞原有功能水平的改变。

药物作用的基本表现：1..兴奋性的改变：兴奋，抑制；2..新陈代谢的改变：有些药物通过调节机体的新陈代谢，改变体液成分而发挥作用。

肾上腺素——血糖，胰岛素——血糖；3.反应性的改变：少数药物还能改变机体的反应性。

如免疫抑制药和免疫调节药。

兴奋：使机体器官原有的机能活动加强或提高。

兴奋药：凡能引起机体器官功能活动加强或提高的药物。

抑制：使机体器官原有的机能活动减弱或减低。

抑制药：凡能引起机体器官机能活动减弱或降低的药物。

药物作用的方式：1.直接作用2.间接作用3.局部作用4.吸收作用直接作用：药物对所接触的组织器官直接产生的作用。

亦称原发作用。

间接作用：由于药物的直接作用而引起的其它组织器官的继发反应。

也称续发作用。

局部作用：药物未被吸收入血流之前，就在用药部位出现的作用。

酒精——皮肤表面的消毒作用；利多卡因——表面麻醉作用。

吸收作用：药物被吸收后，进入血液循环而发挥的作用。

吸收作用一般也指药物被转运到全身各组织器官后发生的作用，故有时也称全身作用。

如抗生素被吸收后，分布到全身而发挥的抗感染作用。

药物作用的选择性：许多药物在适当剂量时，往往对某一个或几个组织器官发生作用，而对其他组织器官很少或几乎不发生作用。

药物作用的选择性是相对的： 1. 某些药物的选择性高，另一些则较低；2. 某些药物小剂量时只选择性地作用于个别组织器官，大剂量时则可对几个组织或器官的功能都产生影响，甚至引起广泛的全身性毒性反应。

药物作用选择性产生的原因：1. 不同组织细胞对药物的反应性不同；2. 药物对不同组织的亲和力不同；3. 受体分布不均一，不同组织受体分布的多少和类型存在差异；4. 药物在不同组织的代谢速率不同。

药物作用的临床效果：防治作用，不良反应。

预防作用：在疾病发生之前用药。

以防止疾病或症状的发生，称为预防作用。

如抗过敏药——防晕动症；接种卡介苗——预防结核病等。

治疗作用：用药的目的在于防治疾病，凡符合用药目的，或能达到防治疾病效果的作用，叫做治疗作用。

治疗作用又可分为：对因治疗和对症治疗。

对因治疗：用药的目的在于消除原发治病因子的，称为对因治疗，或称治本。

对症治疗：用药目的在于改善疾病症状的叫做对症治疗，或称治标。

不良反应：是由药物引起的与用药目的无关的，对机体不利的作用的总称。

按其性质，常见的有以下几种：副作用，毒性反应，过敏反应，后遗效应。

副作用：指药物在治疗剂量时所产生的与治疗目的无关的作用。

毒性反应：是指在用药剂量过大或蓄积过多时发生的机体生理生化功能紊乱或结构的病理变化。

过敏反应：亦称变态反应（Allergic reaction),是少数特异体质的病畜受到某些药物刺激后所发生的免疫病理反应。

后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度（有效浓度）以下时，残存的药理效应。

苯巴比妥催眠——次晨头晕、困倦，长期使用糖皮质激素——肾上腺皮质功能低下，持续数月。

量效关系：在一定范围内，随着药物剂量或浓度的增加或减少，药物的药理效应也相应增强或减弱，这种剂量与药理效应在一定范围内成比例的关系，叫做量效关系，或浓度-效应关系。

剂量：是指防治疾病作用所需的用量。

最小有效量：亦称阈值量（Threshold dose）。

指药物达到开始出现治疗作用的剂量。

有效量：亦称治疗量或常用量。

临床上常用于防止疾病，既可获得明显疗效，而又比较安全的剂量。

半数有效量：在一群动物中引起50%的动物阳性反应或有效的剂量。

用ED50表示。

中毒量：超过极量，引起机体毒性反应的剂量。

半数致死量：在一群实验动物中引起50%的动物死亡的剂量。

用LD50表示。

药物的治疗指数：LD50/ED50量效关系曲线：量效关系曲线常用曲线来表示。

如果以横坐标表示对数剂量，纵坐标表示效应强度，则量效曲线几乎呈一条对称的S型曲线，即量效关系曲线。

药理效应强弱的表示有2种：量反应－连续增减的量变，用具体数量或最大反应的百分率表示；质反应－用全或无，阳性或阴性表示。

量效关系曲线表明：①当药物剂量过小，达不到阈值量时，药物就不会产生任何药理效应；②药物必须达到一定的剂量才能产生效应；③在一定范围内，随着药物剂量或浓度的增加，药物作用强度也相应增加，直至达到最大效应；④药物效应的增加是有一定极限的，此极限就是最大效应。

药物达到最大效应后，剂量再加大，药物效应也不会增加。

构效关系：药理作用的特异性取决于化学反应的专一性，而化学反应的专一性则又取决于药物的化学结构，这种药物的化学结构与其药理效应之间的关系，称为构效关系。

化学结构与药理效应的关系：一般来说，化学结构非常相似的药物，常表现为相似或相反的作用。

如：麻黄碱与肾上腺素，组织胺与抗组胺药。

立体结构与药理效应的关系：药物的立体结构与药理效应也有密切关系。

化学结构完全相同的光学异构体，作用可能也不同，多数药物的左旋体具有药理作用，而右旋体则无作用。

如左旋氯霉素、左旋咪唑，左旋肾上腺素。

药物作用机制：1.改变理化环境：脂溶性——液体石蜡（润便），渗透压——甘露醇（脱水、导泻），吸附力——药用碳（止泄）；2.参与或干扰细胞物质代谢过程：维生素、氨基酸、矿物质等——参与正常生理代谢过程，使缺乏症得到纠正；磺胺类药物——与细菌的PABA竞争，阻断细菌的叶酸代谢，从而使敏感菌受到抑制。

3.对酶的抑制或促进作用：胰岛素——促进己糖激酶的活性，产生降血糖作用；新斯的明——抑制胆碱酯酶，发挥拟胆碱作用；解磷啶——使被有机磷酸酸类抑制的Ach恢复活性，产生解毒作用。

4.影响细胞膜的通透性普鲁卡因酰胺——稳定心肌细胞膜，抑制Na+ 、K+ 、Ca++的通透性，产生抗心率失常作用；苯妥因钠——稳定大脑细胞膜的通透性，产生抗癫痫作用；表面活性剂和卤素类等——降低细菌的表面张力，增加菌体细胞膜的通透性，发挥抗菌作用：5.影响活性物质的释放：麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，产生升压作用；溴苄铵则抑制去甲肾上腺素的释放，产生降压和抗心率失常作用。

6.影响免疫机能：免疫增强药（左咪唑）——增强机体免疫功能；免疫抑制药（环孢霉素）——抑制机体免疫功能。

7.作用于受体。

受体：是一类位于细胞膜或细胞内具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。

能识别某些相应的药物，并与之发生特异的可逆性结合，从而导致组织或器官发生特定的生物效应。

激动剂：药物与受体结合后，可能会兴奋受体，产生药理效应，这种药物叫激动剂（Agonist）或兴奋剂。

拮抗剂：药物与受体结合后，也可能会阻断受体，产生对抗作用，这种药物称拮抗剂或阻断剂。

药物与受体结合后，是否引起生物效应，主要取决于以下两个因素：①药物是否具有亲和力。

亲和力是指药物与其作用物（受体、酶等）的结合力；②药物是否具有内在活性，亦称效应力，是指药物产生生物效应的能力。

药物与受体的继发性变化：①激活细胞膜上的酶②改变细胞膜的通透性③调节蛋白质的合成。

药代动力学：是研究机体对药物处理过程的科学，既研究药物在机体内吸收、分布、转化、代谢和排泄等过程中药物效应及血药浓度随时间变化的规律。

药物的跨膜转运：药物从给药部位进入血液，从血液分布到各组织，以及自体内排泄，都要通过机体的生物膜，这一过程称为药物的跨膜转运，简称转运。

换言之药物在体内的吸收、分布、排泄过程叫做药物的转运。

药物的转运主要有以下四种形式：1。

被动转运：药物由高浓度一侧转运到低浓度一侧的过程。

被动转运又包括以下二种形式：简单扩散，滤过。

2.主动转运是药物由低浓度的一侧转运到高浓度的一侧的过程，在该过程中，细胞膜为转运提供载体，且消耗能量，有饱和现象。

：3.易化扩散又称促进扩散，是靠载体顺浓度梯度跨膜转运的方式。

：4.胞饮胞吐/吞噬作用细胞膜通过主动变型，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程，称为胞饮胞吐。

药物的体内过程：吸收，分布，代谢，排泄。

吸收：药物从用药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程称为吸收。

药物被吸收的途径从总体看有两种：，消化道吸收，消化道外吸收。

首过消除（第一关卡消除）：药物在胃肠吸收的途径主要是经过毛细血管，再汇集于肝门静脉进入肝脏。

许多药物在通过肠粘膜及肝脏经过灭活代谢后，进入体循环的药量减少，这叫做首过消除。

影响药物在消化道吸收的主要因素：1.药物的理化性质：分子的大小，脂溶性，解离度，溶解度；2.吸收部位的环境：胃肠排空速度，胃肠蠕动快慢，同时服用的食物或其他药物，胃肠道pH；3.药物的剂型胃内容物充盈程度；4.病理因素消化道外吸收：通过各种注射、吸入或局部给药等方法的吸收。

1 静脉注射2 吸 3 肌肉注射，皮下注射，腹腔注射。

注射给药的吸收速度主要取决于：①制剂的溶解度；②药物的剂型；③给药局部组织的血流量。

分布：药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液转运的过程，叫做分布。

影响药物分布的因素主要有：①药物的理化性质：如分子大小、脂溶性、极性、解离度等。