Mitoxantrone_dihydrochloride_HNMR_15228_MedChemExpress

【药物名称】西咪替丁Cimetidine[国家基本药物]【药物类别】抗消化性溃疡药【药物别名】甲氰咪胍，泰胃美、西米替丁、甲氰咪胺Tagamet、Tametin、Ulcomet、Altramet、Cimetidinum、Cimetum、Itacem【分子式成分】化学名：2-Cyano-1-methyl-3-[2-(5-methylimidazol-4-ylmethylthio)ethyl]guanidine。

分子式：C10H16N6S。

分子量：252.358。

性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。

在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。

熔点为141-142℃，水溶液pH值为9.3。

【制剂规格】片剂：0.2g 、0.4g、0.8g。

胶囊：0.2g；注射液：2ml:0.2g。

【药理毒理】本品为组胺H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用。

其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

此外，本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长存活期。

据国外资料报道，本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病。

组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并进一步解离而释放出H+，使胃酸分泌增加。

西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体，起竞争性抑制组胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。

本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

西司他丁详细信息
本文详细介绍了西司他丁的产品信息，包括中英文名称、别名、cas号、分子结构等基本信息，以及产品的物化性质、产品用途、产品上下游产品等综合信息，为广大化学品研究、化工产品生产制造从业者提供专业的产品信息。

本文所有信息来源化工字典。

西司他丁
/detail-西司他丁.html
产品介绍：
中文名称:西司他丁
中文别名: (Z)-7-[(2S)-2-氨基-3-羟基-3-氧代丙基]硫
-2-[[(1S)-2,2-二甲基环丙甲酰]氨基]庚-2-烯酸;西司他汀;西斯他汀;西拉司丁;[R-[R^^,S^^(Z)]]-7-[(2-氨基-2-羧基乙基)
硫]-2-[[(2,2-二甲基环丙基)羰基]氨基]-2-庚烯酸
英文名称:Cilastatin
英文别名:
CAS:82009-34-5
分子结构式：
EINECS:279-875-8
分子式:C16H26N2O5S
分子量:358.453
风险术语:
安全术语:
物化性质:西司他丁钠(CilastatinSodiuIn)：C16H25N2NaO5S。

[81129-83-1]。

类白色至黄白色无定形固体，有吸湿性。

极易溶于水或甲醇。

pKal2.0，pKa24.4，pKa39.2。

熔点:
相对密度:1.275g/cm3
溶解性:
用途:肾肽酶抑制剂。

和碳青霉烯类抗生素亚胺配能配伍使用，因其对肾肽酶的特异性抑制，使后者免受肾肽酶的降解，提高了亚胺配能的活性。

西司他丁钠和亚胺配能(1：1)的合剂为泰宁(Tienan；Primaxin)。

上游原料:
下游产品:。

齐多夫定结构式一、齐多夫定基本信息齐多夫定（Zidovudine，AZT）是一种核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病和某些癌症。

它是由美国制药公司开发，于1987年获美国食品药品监督管理局批准上市。

齐多夫定的化学名称为3'-叠氮-3'-脱氧胸腺嘧啶核苷，是一种白色结晶粉末，易溶于水。

二、化学结构式化学结构式为：化学式: C10H13N5O4分子量: 267.24结构式: 1-(3-叠氮-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮三、合成路线齐多夫定的合成路线主要有两条：一条是以胸腺嘧啶为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到；另一条是以2',3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到。

具体合成过程较为复杂，涉及多步化学反应。

四、药理作用齐多夫定通过抑制逆转录酶活性，从而阻断病毒DNA的合成。

具体来说，它能够与逆转录酶结合，抑制酶的活性，从而阻止病毒DNA链的延长。

此外，齐多夫定还能掺入病毒DNA，阻止病毒DNA的复制。

五、药物代谢齐多夫定口服后易吸收，血药浓度达峰时间为0.5-1.5小时。

主要分布在细胞外液，易透过胎盘屏障。

在体内代谢为5'-单磷酸酯和3'-叠氮-5'-腺苷酸。

主要通过肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢产物。

消除半衰期为1.1-1.9小时。

六、临床应用齐多夫定主要用于治疗艾滋病和某些癌症，如急性淋巴细胞性白血病等。

在艾滋病的治疗中，齐多夫定常与其他抗逆转录病毒药物联合使用，以抑制HIV 病毒的复制。

在某些癌症治疗中，齐多夫定可作为辅助治疗手段，与其他化疗药物联合使用。

七、不良反应齐多夫定的不良反应主要包括骨髓抑制、胃肠道反应、过敏反应等。

骨髓抑制表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。

胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等。

过敏反应表现为皮疹、荨麻疹等。

替莫唑胺temozolomide【药物别名】Temodar【分子式成分】化学名为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并［5，1-d］-1，2，3，5-四嗪-8-酰胺。

原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末，相对分子质量为194.15。

pH＜5下稳定，pH＞7时易分解，因此可口服给药。

【制剂规格】本品有4种规格，分别为每粒胶囊含替莫唑胺5，20，100或250 mg，药用墨水印记，印记颜色依次为绿色、棕色、蓝色和黑色。

琥珀色玻璃瓶装，各规格均有5粒和20粒装两种包装。

【药理毒理】替莫唑胺用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤，于1999年8月11日通过FDA批准，在美国上市。

替莫唑胺不直接发挥作用，在生理pH下，它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC［5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺］。

人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其D NA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。

【毒理作用】遗传毒性：替莫唑胺对体外细菌有致突变作用（Ames试验），对哺乳细胞染色体有致裂变作用（人外周血清淋巴细胞试验）。

生殖毒性：目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明，大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2（按体表面积计算，分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8）时，本品对动物睾丸有毒性，表现为合胞体细胞（即未成熟精子）出现和睾丸萎缩。

致癌性：尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。

给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2 （按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当），给药3个周期后，雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。

以25、50、125mg/ m2 (按体表面积计算，大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后，所有剂量组动物均出现乳腺癌：高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤，还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌，另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。