下载文档原格式
泽泻的化学成分和药理作用研究进展中药泽泻为泽泻科多年生沼泽草本植物泽泻的干燥块茎，冬季采挖，除去须根及粗皮。
泽泻块茎呈球形、椭圆形或卵形，长2~7cm，直径2~6cm，表面黄白色或淡黄棕色，有不规则的横向环状浅沟纹及多数细小突起的须根痕，上端有脐状茎痕，底部有数个瘤状芽痕，质坚实。
主要产于福建和四川等地，性味甘、寒，归肾、膀胱经，具有利水、清湿热和泄热等功效，主要用于治疗小便不利、水肿胀满、泄泻尿少、痰饮眩晕、热淋涩痛。
近代药理证明泽泻具有抑制动脉粥样硬化和活血化瘀的功效，以及利尿、降低血压和抗高血脂等作用。
一、泽泻的化学成分泽泻的主要化学成分是三萜及倍半萜类成分，还含有二萜、植物甾醇、挥发油、生物碱、天门冬素、甾醇苷、脂肪酸、蛋白质及淀粉等化学成分。
二、泽泻的药理作用现代研究表明，泽泻具有抗血栓、降血脂、降低血黏度、抗动脉粥样硬化、延缓衰老、利尿、解痉、保肝、抗炎、免疫调节、降血糖等功效。
1、利尿作用4-乙酰泽泻醇A、23-B 乙酰泽泻醇B灌胃给药，能使大鼠尿液的钠含量增加，钾含量不变；泽泻醇B 有增加尿量的倾向。
泽泻利尿作用的强弱因采集季节、药用部位及炮制方法的不同而异。
以冬季采集的泽泻利尿作用最强，大鼠皮下注射泽泻醇B 显示尿量增加、钠排出增多，皮下注射泽泻醇A、24 乙酸酯显示钠排出增加, 由此认为泽泻醇A、24 乙酸酯和泽泻醇B 是泽泻的利尿成分。
用盐水负载的小鼠或大鼠做利尿实验，小鼠皮下注射泽泻醇A 乙酸酯100mg/kg 能增加尿液中K+的分泌量，但口服同样剂量则无效。
大鼠口服泽泻醇A 乙酸酯或泽泻醇B 30mg/kg 剂量时，明显增加Na+的分泌量，与对照组比较差别明显（P＜或）。
2、降血糖、血脂及抗动脉粥样硬化作用泽泻水提物和醇提物能明显降低肥胖小鼠血清总胆固醇(TC)和甘油三酯（TG），升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）的浓度[10]。
其水提醇沉物（RAE）具有明显的降血糖和降血脂作用，并能保护胰岛组织免受损伤，RAE 降低血糖作用与促进胰岛素的释放有关[11]。
泽泻炮制前后化学成分及其利尿作用研究
泽泻是一种常用的中药材，具有明显的利尿作用。
泽泻炮制前后的化学成分以及其利
尿作用一直是研究的热点之一。
泽泻是一种多年生湿地植物，主要分布于中国南方地区。
其主要化学成分包括萜类化
合物、酚类化合物、生物碱、黄酮类化合物等。
泽泻炮制前后，这些化学成分的含量和组
成都会发生一定的变化。
研究发现，泽泻炮制前后的主要成分差异主要集中在黄酮类化合物和酚类化合物方面。
泽泻炮制前含有丰富的黄酮类化合物，如异鼠李素、3,5,7,3',4'-五羟基二苯基酮等，这
些化合物能够抑制酶的活性，从而起到利尿作用。
而泽泻炮制后，黄酮类化合物的含量明
显降低，而酚类化合物如芦丁、马钱子苷等则大量积累。
酚类化合物具有很强的抗氧化作用，可以清除体内自由基，减轻组织损伤，同时也具有利尿作用。
泽泻还含有一定量的生物碱，如赤茯苓素、泽泻素等。
这些生物碱具有解毒作用，可
以清除体内毒素，促进排尿，从而起到利尿作用。
泽泻的利尿作用主要通过下述途径实现：泽泻中的化学成分可以刺激肾小管，增加尿
液排出。
泽泻含有丰富的黄酮类化合物，能够抑制酶的活性，减少尿液中酶的生成，从而
促进排尿。
泽泻中的生物碱具有解毒作用，可以清除体内毒素，促进尿液的排出。
泽泻炮制前后的化学成分差异主要体现在黄酮类化合物和酚类化合物方面。
泽泻炮制后，黄酮类化合物的含量明显降低，而酚类化合物的含量增加。
泽泻的利尿作用主要通过
刺激肾小管、抑制酶的活性、清除体内毒素实现。
泽泻活性成分提取分离与含量的测定方法
曹育
【期刊名称】《山西中医学院学报》
【年(卷),期】2009(10)5
【摘要】泽泻是福建、四川等省的道地药材,古医籍将泽泻列为上品,临床应用十分广泛.现代研究发现泽泻含有多种化学成分,泽泻醇类物质和倍半萜类化合物是泽泻的专属物,近年泽泻的生物活性研究从对混合提取物的研究扩展到单纯组分的研究,如泽泻萜醇B乙酸酯、泽泻萜醇B和泽泻萜醇A 24-乙酸酯等活性物质含量较多,这些活性成分具有利尿、降血脂、抗脂肪肝及保肝作用.通过研究分析近20年关于泽泻活性成分的提取和含量测定方法的文献,为确保临床疗效和今后进一步研究其质量标准的控制提供指导.
【总页数】3页(P76-78)
【作者】曹育
【作者单位】福建中医学院药学系,福建,福州,350108
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.中药多糖的提取、分离纯化及其含量测定方法概述 [J], 郑晓艳;林艺华
2.防风多糖的提取分离与含量测定方法研究 [J], 杨景明;姜华;王紫玮;孟祥才
3.环烯醚萜类成分提取分离与含量测定方法的研究进展 [J], 陶曙红;郭丽冰;陈艳芬;
杨超燕
4.丹皮酚的提取分离与含量测定方法的研究 [J], 白蓉
5.丹皮酚的提取分离与含量测定方法的研究 [J], 白蓉;
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
目的：规范药材的检验方法及操作程序。
范围：泽泻
责任：质检员
程序：
1性状
取本品，在日光下观察其形状、大小、色泽、表面特征、质地、断面。
取少许，鼻闻口尝其气味。
2鉴别
2.1取本品粉末，照《中国药典》2005版一部附录IIC所述方法制片，置显微镜下观察。
3检查
3.1总灰分
3.1.1方法按“灰分测定标准操作程序”测定。
3.1.2计算公式
m3-m2
×100%
m1
m1称取的供试品重g
m2恒重的坩埚重g
m3灰化后灰分和坩埚重g
3.2酸不溶性灰分
泽泻检验标准操作规程第2页
3.2.1方法按“灰分测定标准操作程序”测定。
3.2.2计算公式
m3-m2
×100%
m1
m1：称取的供试品重g
m2：恒重的坩埚重g
m3：灰化后灰分和坩埚重g。
中药泽泻降血脂有效部位化学成分及其质量控制研究泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep的干燥块茎,为中国药典收载的常用中药,主产福建、四川、江西等地。
临床研究发现其具有降血脂、保肝等作用,其中三萜类成分为其降血脂作用的主要活性成分。
本论文对中药泽泻有效部位化学成分及其质量控制进行研究。
首先利用具有C-3羰基的甾酮类化合物的专属性Zimmerman显色反应检测泽泻提取物中三萜醇酮类化合物总量的比色法结果比较提取工艺。
分别用醇回流、超声、超临界CO2、高压萃取等方法进行提取。
根据比色法的结果得出结论:与醇回流、超声和超临界CO2提取法相比,高压萃取能够提高三萜醇酮类化合物的提取率,并缩短提取时间,其最佳提取条件为温度90℃,压力100bar,提取时间30min。
然后使用硅胶柱色谱并结合反相高效制备液相色谱,从中药泽泻的降血脂有效部位中分离制备了 12个泽泻单体成分,经核磁共振波谱分析,确定其分别为1,5顺式-△6,7-14β甲基,15α甲基-4,10愈创木烷二醇(guaia-6,7en-4,10diol(1S,5S,14β 15α),1),泽泻二醇(alismoxide,2),(16-oxy-11-anhydro-alisol A,3),泽泻醇 F(alisolF,4),(alismakectone-B 23-acetate,5),24-乙酰泽泻醇 F(alisol F24-acetate,6),23-乙酰泽泻醇 E(alisol E 23-acetate,7),25-去羟泽泻醇F(25-anhydroalisolF,8),24-乙酰泽泻醇 A(24-acetatealisolA,9),25-去羟泽泻醇 A(25-anhydro-alisol A,10),11-去氧泽泻醇A(11-deoxy-alisolA,11),25-乙基,24-乙酰泽泻醇 A(25-ethyl,24-acetate alisol A,12)。
泽泻检验操作规程（2020版药典）【性状】本品呈类球形、椭圆形或卵圆形，长2～7cm，直径2～6cm。
表面淡黄色至淡黄棕色，有不规则的横向环状浅沟纹和多数细小突起的须根痕，底部有的有瘤状芽痕。
质坚实，断面黄白色，粉性，有多数细孔。
气微，味微苦。
【鉴别】（1）本品粉末淡黄棕色。
淀粉粒甚多，单粒长卵形、类球形或椭圆形，直径3～14μm，脐点人字状、短缝状或三叉状；复粒由2～3分粒组成。
薄壁细胞类圆形，具多数椭圆形纹孔，集成纹孔群。
内皮层细胞垂周壁波状弯曲，较厚，木化，有稀疏细孔沟。
油室大多破碎，完整者类圆形，直径54～110μm，分泌细胞中有时可见油滴。
（2）取本品粉末2g，加70%乙醇20ml，超声处理30分钟，滤过，滤液蒸至无醇味，通过HP20型大孔吸附树脂柱（内径为1cm，柱高为5cm，30%乙醇湿法装柱），用30%乙醇15ml洗脱，弃去洗脱液，再用70%乙醇15ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。
另取泽泻对照药材2g，同法制成对照药材溶液。
再取23-乙酰泽泻醇B对照品和23-乙酰泽泻醇C对照品，加甲醇制成每1ml 含1mg的溶液，作为对照品溶液。
照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-甲醇（15:1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以2%香草醛硫酸溶液-乙醇（1:9）混合溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，分别置日光和紫外光灯（365nm）下检视。
供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应位置上，分别显相同颜色的斑点或荧光斑点。
【检查】水分不得过14.0%（通则0832第二法）。
总灰分不得过5.0%（通则2302）。
【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于10.0%。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈为流动相A，以水为流动相B，按下表中的规定进行梯度洗脱，23-乙酰泽泻醇B检测波长为208nm，23-乙酰泽泻醇C检测波长为246nm。
泽泻的TLC鉴别实验原理
泽泻的TLC（薄层色谱分析）鉴别实验主要基于泽泻与其他植物药材中的成分在薄层色谱分析条件下吸附特性的差异。
TLC鉴别实验的主要步骤如下：
1. 选取合适的TLC板，通常是硅胶薄层板或膜基础板。
将样品与标准品进行溶解，并用吸管或微量移液管在TLC板上涂抹一条直线状的样品带和标准品带。
2. 将涂抹好的TLC板放入封闭的玻璃薄层槽中，加入合适的展开剂，如正己烷：乙酸乙酯（7:3），涂料面浸没在展开剂中。
3. 在封闭的槽中让展开液向上薄层展开，待液面接近上端时（约到达2/3板高度），取出TLC板晾干。
4. 使用染色剂（如碘酒，硫酸钼酸，柠檬酸铋钠等），将TLC板放入染色液中浸泡，使化合物带可见，同时记录染色后的色带。
根据泽泻的药材鉴别特点，可以进行以下鉴别：
1. 泽泻中是否存在特征性色带。
通过与已知泽泻药材进行对比，观察TLC板上是否出现与泽泻特征性药材相一致的色带。
2. 泽泻中不同提取物的相对运行距离。
TLC板上同种泽泻提取物在相同展开剂和条件下的运行距离应该相似，可以通过观察色带的位置来判断。
3. 泽泻与其他相似植物药材的相似性。
可以将泽泻样品与其他植物药材的样品进行对比，观察TLC板上色带的差异，以此来鉴别泽泻。
需要注意的是，TLC鉴别实验主要用于初步的药材鉴别，确定药材的原型。
对于混合物或复杂提取物的鉴别，可能需要进一步的分离和鉴定技术。
同时，TLC鉴别实验结果的可靠性还需要结合其他分析技术和对比样品进行综合分析确认。
中药泽泻和塔黄的化学成分及其生物活性研究为了更好地利用药用植物资源,寻找具有较好活性且结构新颖的天然产物,本论文对两种药用植物泽泻[Alismaorientale(Sam.)Juzep.]和塔黄(Rheum nobile Hook.f.et Thoms)进行了系统的化学成分研究和生物活性筛选。
通过各种分离技术和手段(硅胶、MCI、RP-18、ODS、凝胶、制备TLC和半制备HPLC等),综合运用NMR、MS和X-射线单晶衍射等多种波谱学方法,并结合电子圆二色谱计算和13C-NMR计算等方法,从上述两种药用植物中共分离鉴定了 56个化合物,结构类型涉及三萜、倍半萜和蒽醌等,包括19个新化合物和2个新天然产物。
另外,我们对分离得到的化合物进行了生物活性筛选,包括血管舒张作用、NO 生成抑制作用、对11β-HSD1酶的抑制作用以及抗丙型肝炎病毒活性,对于科学认识泽泻和塔黄的药理活性,研发相关新型药物具有重要意义。
泽泻是一味历史悠久的常用中药,其来源为泽泻科植物泽泻的干燥块茎,具有利水渗湿、泄热、化浊降脂的功效。
用于小便不利,水肿胀满,泄泻尿少,痰饮眩晕,热淋涩痛和高脂血症。
从泽泻95%乙醇提取物的乙酸乙酯相中共分离鉴定了 47个化合物,包括31个原萜烷型三萜、14个愈创木烷型倍半萜和2个脂肪族化合物。
其中,包括19个新化合物(化合物1-13和32-37)和2个新天然产物(化合物14和15)。
新化合物和新天然产物依次被命名为:alisol R(1),25-methoxyalisol F(2),16β-hydroperoxyalisol B 23-acetate(3),alisol S 23-acetate(4),16β-hydroperoxyalisol B(5),16β-methoxyalisol B(6),16β-methoxyalisol E(7),16ββ,25-dimethoxyalisol E(8),16β-hydroperoxyalisol E(9),alisol T(10),alisol U(11),16α-hydroperoxyalisol B 23-monoacetate(12),16α-methoxyalisol B 23-monoacetate(13),alisol V(14),alisolW(15),10-O-methyl-orientalol A(32),10-O-ethyl-alismoxide(33),3β,4β-expoxy-chrysothol(34),orientalol G(35),orientalol H(36)和 orientalol Ⅰ(37)。
