抗血小板与抗凝机制与药物简介

氯吡格雷：本品为抗血小板聚集药物。

其作用机制是抑制ADP与血小板ADP受体结合，从而通过改变糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体而防止血小板聚集。

本品选择性抑制ADP诱导的血小板聚集和ADP参与的其他激动作用的增强。

氯吡格雷通过对血小板ADP受体不可逆的修饰作用，选择性抑制ADP与血小板受体的结合。

因此，正常血小板功能的恢复速度与血小板更新的速度一致（停药后，血小板聚集功能和出血时间在5在内逐渐恢复到基线水平）。

阿司匹林：小剂量阿司匹林产生血栓素，有抑制血小板聚集的作用。

阿司匹林的抗血栓作用机制是抑制血小板内环氧化酶而起作用。

它可抑制胶原诱导的二磷酸腺昔（ADP ）、三磷酸腺昔（ATP ）、5 一轻色胺及血小板因子W 的释放而抑制血小板聚集。

阿司匹林能与环氧化酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酞化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A 。

（TXA : ）的产生，使血小板功能抑制。

环氧化酶的抑制，也抑制血管内皮产生前列环素( PGI : ) ，后者对血小板也有抑制作用。

然而血小板没有合成环氧化酶的能力，故阿司匹林对血小板中环氧化酶的抑制作用是不可逆的，其作用可持续72 小时以上，只有当新的血小板进人血液循环才能恢复。

而血管内皮细胞能通过DNA 合成环氧化酶而较快恢复。

口服一次阿司匹林后，血小板功能低下的状态可持续7 天左右。

肝素：1.肝素能够与AT结合，催化灭活凝血因子Ⅱa,Ⅸa,Ⅺa,Ⅹa，这是肝素抗凝作用的主要机制。

AT有一个精氨酸反应中心可以和凝血因子的丝氨酸活化中心共价结合，从而使含有丝氨酸活化中心的凝血因子Ⅱa,Ⅸa,Ⅺa,Ⅹa失去活性，在没有肝素存在的情况下，AT 灭活凝血因子的速度非常缓慢，肝素可以和AT的赖氨酸部位结合，抗凝血酶的精氨酸反应中心构象发生改变，AT由慢性凝血酶抑制剂变为快速抑制剂，灭活凝血因子的速度可增加1000－2000倍，肝素和AT结合后可以脱落参与再利用。

抗血小板药物防止血小板凝聚预防血栓形成血栓是一种常见的心血管疾病，严重威胁人类健康。

为了预防血栓形成，医学界发展了许多方法和药物。

其中，抗血小板药物是一类重要的药物，在防止血小板凝聚和血栓形成方面发挥重要作用。

一、抗血小板药物的定义及作用机制抗血小板药物是一类可以抑制血小板凝聚和血栓形成的药物。

在很多心血管疾病的治疗中，抗血小板药物被广泛应用。

其主要作用机制是通过选择性抑制血小板上的特定细胞表面受体或酶的活性，降低血小板聚集，从而防止血栓形成。

二、常见的抗血小板药物1. 阿司匹林阿司匹林是一种经典的抗血小板药物，被广泛应用于心血管疾病的预防和治疗。

其通过抑制血小板上的一个酶——环氧化酶，从而干扰血小板合成一种化学物质，阻碍血小板的凝聚。

2. 氯吡格雷氯吡格雷是另一种常见的抗血小板药物，被广泛用于冠心病和其他血栓形成风险较高的患者。

它通过抑制血小板上一种叫做ADP受体的结合，从而阻断凝集信号传导，达到抗血小板的目的。

3. 替格瑞洛替格瑞洛是最近发展起来的一种新型抗血小板药物。

它通过选择性抑制血小板上的P2Y12受体，从而阻碍ADP的结合，抑制血小板的凝聚。

三、抗血小板药物的使用注意事项1. 个体化用药：不同患者的血栓风险不同，应根据患者的具体情况选择合适的抗血小板药物和剂量。

2. 合理用药时间：抗血小板药物通常需要长期服用，但应注意遵循医生的指导和剂量，避免过度使用。

3. 注意副作用：抗血小板药物有一定的出血风险，应密切观察患者的病情和用药反应，及时调整治疗方案。

四、抗血小板药物的临床应用1. 心脑血管疾病的预防和治疗：抗血小板药物是冠心病、心肌梗死、脑卒中等心脑血管疾病常规的预防和治疗药物。

2. 血栓阻塞的急救：抗血小板药物也可以用于急性心肌梗死、危及生命的血栓性疾病的急救处理，以快速恢复血流和防止血栓扩大。

3. 术后抗凝：在一些大型手术后，为了防止血栓形成，临床常规使用抗血小板药物来避免并发症的发生。

抗凝药物分类
抗凝药物是一类用于预防和治疗血栓形成的药物。

血栓是血液中凝固的一部分，在血管内壁上形成固体块，可阻塞血流，导致伤害或死亡。

抗凝药物的作用是通过不同的机制，防止血液凝固和血栓形成，减少心脑血管疾病的风险。

抗凝药物按照作用机制可以分为以下几类：
1. 抗血小板药物：抗血小板药物是最常用的抗凝药物之一，常用的有阿司匹林、双嘧达莫、替格瑞洛等。

这些药物通过抑制血小板的聚集，减少血栓的形成。

2. 抗凝血酶药物：抗凝血酶药物是防止血液凝固的另一种常用药物，包括普通肝素、低分子量肝素、华法林等。

这些药物通过抑制血液中凝血酶的活性，减少血栓的形成。

3. 新型抗凝药物：新型抗凝药物是近年来出现的一类抗凝药物，包括达比加群、利伐沙班等。

这些药物通过影响凝血因子的活性，从而达到抑制血栓形成的目的。

尽管抗凝药物可以预防和治疗血栓形成，但也有一些副作用，例如出血，特别是在手术前和手术后。

因此在使用抗凝药物时，需要根据具体情况进行选择和调整剂量，并且需要定期检查血液凝固功能。

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脑梗塞的预防药物抗血小板和抗凝药物的应用脑梗塞的预防药物：抗血小板和抗凝药物的应用脑梗塞是一种常见的神经系统疾病，其主要原因是脑血供受阻，导致脑组织缺血坏死。

脑梗塞的发病率和死亡率较高，严重影响人们的生活质量和健康。

针对脑梗塞的预防和治疗，抗血小板和抗凝药物是常见的药物选择。

本文将就抗血小板和抗凝药物的应用在脑梗塞预防中的作用，进行详细的介绍和讨论。

一、抗血小板药物在脑梗塞预防中的应用抗血小板药物是预防脑梗塞的常见药物之一，其通过抑制血小板的凝聚和聚集作用，有效防止血栓的形成和脑血管的堵塞。

1. 阿司匹林阿司匹林作为最常用的抗血小板药物之一，具有广泛的应用。

其通过抑制血小板中的血小板聚集因子TXA2的合成，减少血小板的凝聚，从而起到抗血小板的作用。

阿司匹林的长期应用可以有效预防缺血性脑卒中的发生，特别是对于短期梗死和TIA（短暂性脑缺血发作）的预防效果显著。

2. 氯吡格雷氯吡格雷是一种新型的抗血小板药物，其通过选择性地抑制ADP受体，阻止ADP与血小板受体的结合，从而抑制血小板聚集和血栓的形成。

氯吡格雷在脑梗塞的二级预防中被广泛使用，能够有效减少脑梗塞再发风险。

3. 国产复方丹参滴丸国产复方丹参滴丸是一种中药制剂，由丹参等多种中药组成。

研究表明，复方丹参滴丸具有抗血小板聚集、抗血栓形成、改善微循环和保护神经细胞等多种作用。

其在脑梗塞的预防中也有一定的应用价值。

二、抗凝药物在脑梗塞预防中的应用抗凝药物是预防脑梗塞的另一重要药物类别，其通过抑制凝血因子的活性，延长凝血时间，达到抗凝的作用。

1. 华法林华法林是一种常用的口服抗凝药物，通过抑制维生素K的生成，降低凝血因子的合成，从而达到抗凝的效果。

华法林在心房颤动引起的脑梗塞的预防中具有重要的地位，能够有效防止心房颤动引起的血栓形成和脑血管栓塞。

2. 小分子肝素小分子肝素是一种注射用抗凝药物，其通过与抗凝血酶-Ⅲ结合，抑制凝血酶的活性，起到抗凝的作用。

心肌梗死急救药品抗凝剂与抗血小板药物的使用原则心肌梗死是一种严重的心血管疾病，如果不及时进行急救和治疗，可能会导致心脏功能衰竭甚至死亡。

在心肌梗死的急救过程中，抗凝剂和抗血小板药物起着至关重要的作用。

本文将介绍心肌梗死急救药品抗凝剂与抗血小板药物的使用原则。

一、抗凝剂在心肌梗死急救中的使用原则抗凝剂主要通过抑制血液凝结过程，预防血栓的形成，以减少心肌梗死的范围和进展。

在心肌梗死的急救过程中，抗凝剂的使用原则如下：1. 早期应用：抗凝剂的使用应尽早开始，以最大限度地减少心肌梗死范围。

一般来说，在发生心肌梗死后的前3小时内开始使用抗凝剂效果最佳。

2. 个体化选择：选择适合患者的抗凝剂方案非常重要。

常用的抗凝药物包括普通肝素、低分子肝素和直接口服抗凝药物。

具体选择哪种抗凝药物需要根据患者的年龄、肾功能、出血风险等因素综合考虑。

3. 靶向治疗：根据患者的具体情况，制定合理的抗凝剂治疗目标。

一般来说，治疗目标应该是维持血栓活性部分凝血酶时间（aPTT）在1.5到2.5倍正常范围内，以达到预防血栓形成的效果。

4. 毒副作用监测：在抗凝剂治疗期间，应定期监测患者的凝血功能指标，如aPTT和国际标准化比率（INR）。

同时，还应密切观察患者是否出现不良反应，如出血等，并及时调整治疗方案。

二、抗血小板药物在心肌梗死急救中的使用原则抗血小板药物通过抑制血小板的聚集和凝集，防止血栓的形成，从而减少心肌梗死的风险。

在心肌梗死的急救过程中，抗血小板药物的使用原则如下：1. 早期应用：抗血小板药物的使用应尽早开始，以最大限度地减少血栓形成的风险。

一般来说，在心肌梗死的早期阶段就应该开始使用抗血小板药物。

2. 个体化选择：选择适合患者的抗血小板药物非常重要。

常用的抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷和替格瑞洛等。

具体选择哪种抗血小板药物需要根据患者的年龄、肝肾功能、出血风险等因素综合考虑。

3. 维持治疗：心肌梗死患者一般需要长期服用抗血小板药物来预防血栓形成的复发。

社区抗血小板和抗凝药物的综合合理用药作者：钱宁来源：《中国社区医师》2010年第38期由于心脑血管疾病在社区越来越多见,社区医师也经常会接触到抗血小板和抗凝药物,本讲我们将结合2009年国家基本药物目录,介绍抗血小板和抗凝药物的综合合理用药。

社区主要抗血小板和抗凝药物种类阿司匹林阿司匹林已经被列入国家基本药物目录,在抗血小板方面主要用于预防血栓形成。

双嘧达莫双嘧达莫已经被列入国家基本药物目录。

主要用于抗血小板聚集和预防血栓形成。

氯吡格雷氯吡格雷未被列入国家基本药物目录。

主要用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑疾病及其他动脉的循环障碍疾病。

曲克芦丁(维脑路通) 曲克芦丁未被列入国家基本药物目录。

主要用于脑血栓形成和脑梗死所致的偏瘫、失语以及心肌梗死前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎等。

社区主要抗凝药物种类由于口服的华法林和新抗凝都需要定期监测凝血时间及其国际标准化比率(INR),在社区一般做不到这些,所以在本文不做介绍,主要介绍不能口服需要注射的肝素与低分子肝素。

肝素肝素(钠)已经被列入国家基本药物目录。

主要用于血栓形成后栓塞性疾病。

低分子肝素低分子肝素未被列入国家基本药物目录。

主要用于预防末梢血管病变,不稳定心绞痛和非Q波心肌梗死或脑梗死等。

主要抗血小板和抗凝药物的综合合理使用阿司匹林除注意本品的不良反应(如胃肠道反应、出血、过敏等)外,社区使用时还要注意的是:胃肠道反应较为多见,可能发生胃肠道出血或溃疡;双嘧达莫除注意本品的不良反应(如头晕头痛、过敏、呕吐腹泻等)外,社区使用时还要注意的是:本品与抗凝剂、抗血小板药合用时应注意出血倾向,与阿司匹林有协同作用;有出血倾向、低血压及儿童、孕妇不宜使用;可能加重严重冠脉病变。

氯吡格雷除注意本品的不良反应(如腹痛、消化不良、过敏等)外,社区使用时还要注意的是:对本品过敏、近期有活动性出血者禁用;需要手术、肝脏损伤、有出血倾向者及儿童、孕妇和哺乳妇女应慎用;增加阿司匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果,和萘普生合用,胃肠潜血损失增加。

抗血小板、抗凝等药物
周风华2016.7.7
1、阿司匹林肠溶片：抑制花生四烯酸代谢，增加血小板内cAMP
浓度抑制血小板功能。

2、氯吡格雷：血小板在活化过程中所释放的二磷酸腺苷
(ADP)，作用于血小板ADP P2Y12受体，使GP 1I b／111a 受体的纤维蛋白原结合位点暴露，诱发显著的血小板
聚集。

氯吡格雷是噻吩并吡啶ADP P2Y，：受体拮抗
剂，在肝脏经细胞色素(CY)P450 3A4代谢后，其代谢
产物非竞争选择性地与血小板膜ADP P2Y12受体结
合，抑制纤维蛋白原与GP II b／11a受体结合，从而抑
制血小板聚集。

2、普通肝素作用于凝血过程的多个环节，主要是通过增强血浆中
抗凝血酶的活性而抑制凝血酶及其他凝血因子。

抗凝作用一般在4h之内消失。

3、低分子肝素是肝素的有效片段，药理作用是与普通肝素类似，
但对凝血因子Xa的抑制作用强于抗凝血酶活性，故对血小板聚集功能的影响较普通肝素小。

4、华法林：干扰肝合成依赖于维生素k的凝血因子27910，只有在
体内有效。

原有的不受影响。

停药后重新合成才能恢复功能。

抗凝血药的分类及代表药
抗凝血药是一类药物，常用于预防及治疗血液凝固过程中的病变性血栓，其分为几大类：
1、抗血小板药物：此类药物主要是通过抑制血小板聚集作用，减少
血液凝固过程中血小板引起的血栓形成。

常见的代表药有阿司匹林、氨加
多沙坦、非阿司匹林、拓扑洛尔、磺胺甲噁唑、鱼肝油、咖酰半胱氨酸等。

2、凝血酶原抑制剂：此类药物可以抑制血液中凝血酶原的活性，从
而阻止凝血酶原形成凝血因子，从而降低血液凝固过程中血栓形成。

常见
的代表药有肝素（度令肝素、泰诺肝素）、低分子肝素（华法令、普拉格利、德华拉格、新福莫多）等。

3、血管紧张素转换酶抑制剂：此类药物可以抑制血液中血管紧张素
转换酶的活性，从而阻止血管紧张素的合成，从而降低血液凝固过程中血
栓形成。

该类药物的代表药有德替塞、达哌替嗪等。

4、酶联凝血时间缩短剂：此类药物可以明显缩短血液凝固过程中的
时间，从而阻止血小板聚集、凝血酶原活化、血管紧张素合成，从而降低
血液凝固过程中血栓形成。

常见的代表药有肝素类及酰胺类药物，如氯磺
丙肝素铵、苯磺酰肝素钾、卡地平、哌拉西林及其他一些有限的抗血小板药。

血液系统药物一、抗凝药肝素钠(}{eparin Sodium，美得喜)【药理】肝素是一种粘多糖，在体内体外均有强大的抗凝作用。

静脉注射可使多种凝血因子灭活，即刻发生抗凝作用。

其主要机制是引起抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)构象改变，使之易与凝血酶结合，加速抗凝血酶Ⅲ使凝血酶灭活，从而抑制凝血酶及活化的凝血因子Ⅶ、Ⅺ、Ⅸ、X，发挥抗凝作用。

另外，肝素还可促进血管内皮释放脂蛋白酯酶而有降脂作用。

抑制炎性细胞的活性和炎性介质活性，具抗炎作用。

抑制血管平滑肌增生、抗血管内膜增生作用。

肝素分子带有大量负电荷，口服不吸收，常静脉给药。

抗凝活性t1／2与给药剂量相关，肝硬化患者t1／2延长。

【适应证】血栓栓塞性疾病，如深静脉栓塞、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗死、弥散性血管内凝血、血液透析、体外循环手术、心导管检查等术中抗凝。

【用法】静注：成人每次O．5万～1万u，6 h一次，以生理盐水稀释后使用。

静滴：每日2万～4万U，加至5％葡萄糖氯化钠注射剂中，开始20滴／min，以后20～30滴／min静脉缓慢滴注，大多用于急性血栓栓塞病。

深部皮下注射每次O．5万～1万U，以后每8h一次，总量1．5万～3万IJ／d。

小剂量皮下注射每次2 000～4 000 u，每12h一次。

常用于防治急性早幼粒细胞白血病合并DIC或产后深静脉血栓症。

小儿静滴每次50～60 u／kg，加至5％葡萄糖氯化钠注射剂中使用。

新生儿首次剂量30 u／kg，维持量每次50 U／kg。

【注意】①过量会导致出血。

应用过程中要严密监测部分凝血活酶时间(AtrrT)，使其维持在参考值的1．5～2．5倍。

发生异常出血，可以鱼精蛋白中和，每1nag鱼精蛋白可中和100 u肝素。

②肝素诱发的血小板减少。

③妊娠妇女可发生早产及胎儿死亡。

④连续应用3～6个月，可致骨质疏松、自发性骨折。

⑤引起皮疹、药热等过敏反应。

⑥肝肾功能不全、有出血倾向、消化性溃疡、严重高血压患者慎用。

【制剂】注射剂：5 000 U，12 500 U，25 000 U(125 U相当于1 mg)。

抗凝血药物总结
抗凝血药物被用于防止血液凝固，预防心脏病、中风和血栓形成。

这些药物可以分为两类：抗血小板药物和抗凝药物。

一、抗血小板药物：
1. 阿司匹林(aspirin)：通过抑制血小板活化来减少血小板的粘附和聚集，从而防止血栓的形成。

2. 氯吡格雷(clopidogrel)：与阿司匹林类似，用于预防心脏病、中风和血栓的形成。

3. 硫酸地卡因(ticlopidine)：与氯吡格雷类似，但副作用较大，一般在其无效或不能耐受时使用。

二、抗凝药物：
1. 肝素(heparin)：通过增加抗凝血酶的活性来抑制血液的凝固，常用于短期防治。

2. 低分子量肝素(low molecular weight heparin)：与肝素相似，但分子量较小，可以通过皮下注射给药。

3. 华法林(warfarin)：通过抑制维生素K的活性，从而阻碍凝血因子的形成，常用于长期治疗。

需要注意的是，使用抗凝血药物时应注意定期检查凝血功能，避免出现出血和血栓的并发症。

此外，药物治疗应在医生的指导下进行，并遵守药物使用说明和剂
量。

简述抗凝血药的分类及代表药物凝血药是一类用于治疗血栓形成和预防血栓形成的药物。

其中，抗凝血药包括抗血小板药物、抗凝血酶抑制剂和凝血因子抑制剂三大类。

抗血小板药物通过抑制血小板的活性和数量从而减少血栓形成的可能性，如阿司匹林（Aspirin）、氯吡格雷（Clopidogrel）等。

抗凝血酶抑制剂抑制血液中的凝血因子，如佩托罗沙（Pentoxifylline）、度那非（Dabigatran）等。

凝血因子抑制剂抑制凝血因子生成，如大嘌呤（Warfarin）、重组人凝血因子ⅦRecombinant Human Factor VII）等。

阿司匹林（Aspirin）是一种常用的抗血小板药物，其机制是通过抑制血小板聚集，从而减少凝血酶原和纤维蛋白原的合成，并延缓血液凝固时间，减少血小板活性，减少血栓形成的可能性。

此外，阿司匹林还可以减少炎症介质的释放，从而减轻血栓形成的影响。

阿司匹林口服剂型常见的有普通片剂和胃药片剂。

氯吡格雷（Clopidogrel）是一种常用的抗血小板药物，其机制是通过抑制血小板的聚集，从而阻断血小板激活途径并降低血管内血栓形成的概率。

此外，氯吡格雷也可以抑制聚磷酸酯酶（P2Y12）的活性，从而延缓血液凝固时间，减少血栓形成的可能性。

氯吡格雷的剂型有片剂、注射剂、水合物等。

佩托罗沙（Pentoxifylline）是一种抗凝血酶抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅶ和Ⅹ的活性，从而降低血栓形成的可能性。

此外，佩托罗沙还可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。

佩托罗沙的剂型有片剂和注射剂。

度那非（Dabigatran）是一种抗凝血酶抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅹa、Ⅹb和Ⅴ的活性，从而抑制凝血因子的活性。

此外，度那非也可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。

度那非的剂型有片剂和注射剂。

大嘌呤（Warfarin）是一种常用的凝血因子抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅶa、Ⅷa和Ⅸa的活性，从而降低血栓形成的可能性。