中药材黄酮类化合物的研究进展

2020年 第24期 广 东 化 工 第47卷 总第434期 www.gdchem.com · 55 ·

中药材黄酮类化合物的研究进展 张晓萌1,2*，王圆圆1，王洪晶1

(1．哈尔滨商业大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150076；2．哈尔滨商业大学细胞与分子生物学研究所，黑龙江 哈尔滨 150076)

[摘 要]黄酮类化合物是传统中草药的主要有效成分之一，作为一种天然性的产物广泛出现。通过万方、维普、CNKI以及PubMed等数据库，以中药、黄酮类化合物、提取方法、药理活性、临床应用为索引，并进行总结与探究。进一步阐述其利用现状，旨在为中药材黄酮类化合物的利用及深入开发提供参考依据。 [关键词]黄酮；药理活性；临床应用 [中图分类号]R284.1 [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2020)24-0055-02

Research Progress on Flavonoids of Chinese Medicines

Zhang Xiaomeng1,2*, Wang Yuanyuan1, Wang Hongjing1 (1. School of Pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin, Heilongjiang 150076； 2. Institute of Cell and Molecular Biology, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China) Abstract: Flavonoids are one of the main effective ingredients of traditional Chinese herbal medicines, and they are widely used as natural products. Through the database of Wanfang, Weipu, CNKI and PubMed, the index is based on traditional Chinese medicine, flavonoids, extraction methods, pharmacological activities, and clinical applications, and summarizes and explores. It further elaborates its utilization status, aiming to provide reference basis for the utilization and further development of flavonoids of Chinese medicinal materials. Keywords: Flavonoids；pharmacological activity；clinical application 植物木质化的程度决定其产生黄酮的多少，黄酮类化合物大多以黄酮糖苷或游离的黄酮苷元形式存在于维管束植物中。黄酮类化合物为某些植物代谢时转化成的一种活性成分[1]。黄酮类化合物包含C6-C3-C6的骨架结构[2]，且很多都以2-苯基色原酮这一结构作为基本母核，具有广泛的药理活性，如抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、抗炎等作用[3]。黄酮类化合物在其基本骨架的结构基础上，其取代基有着各种差异，导致了理化性质的差异。根据取代基在各环上的位置不同，可将黄酮类物质分为不同种类。其中它的的类型主要包括查耳酮、烷酮、黄酮、黄酮醇等[4-5]。黄酮类化合物在自然界广泛存在，具有种类多，药理活性广等优点，是大多数中药材的有效活性成分。在豆科、萝摩科、菊科等植物中比较多见[6]。 本文从中药材黄酮类化合物的提取方法、药理作用、临床应用等方面综述了近年来的研究状况，为更深层次的研究中药材黄酮类化合物提供其科学依据。 1 黄酮类化合物的提取方法 1.1 热水提取法 结晶状固体形式存在的总黄酮，常与糖类以苷键相互作用，进而形成糖苷，增加了其的水溶性。热水提取法的优点是可以省时省力的提取到黄酮苷类，节约时间和成本，适合于生产实践中；但此方法只能提取出黄酮苷类，对于游离形式的黄酮无法提取，且容易提取到杂质而影响到黄酮的纯度，此方法有待进一步的研究与优化。 1.2 有机溶剂提取法 黄酮苷元易溶于有机溶剂[7]，通常采用乙醇、丙醇、丙酮等有机溶剂来进行分离提取，有机溶剂提取法的优点在于：提取过程简单，提取纯度高，应用广泛。但在提取黄酮类化合物过程中易引起有机溶剂挥发，且对人体有一定的毒性，在工业生产中对设备要求较高，此方法有待进一步完善。 1.3 碱溶酸沉法 黄酮类化合物中的有机酸遇碱溶解，遇酸析出，用此方法可以将黄酮类物质与杂质进行分离，提取时无有机溶剂的参与，可以免去对环境和人体的造成的危害，安全环保，有待学者对该法进行进一步的优化。 1.4 微波辅助提取法 利用黄酮类化合物溶于乙醇，且乙醇对微光透明的原理，利用这一原理可以提取出中药材细胞内的黄酮类化合物。此法高效且迅速，节约溶剂且降低成本，适应于生产实践。 1.5 超声波提取法 超声波可以破坏中药材的组织结构，利于有机溶剂穿透植物细胞壁，渗入细胞组织内，加速黄酮类化合物的溶出，从而提高总黄酮化合物的提取速度。此法提取效率高，所需温度低，操作简单，有利于推广[8]。 1.6 酶辅助提取法 对于中药材来说，大部分黄酮类化合物存在于组织内部，酶可以溶解细胞壁组织而利于黄酮类化合物的溶出。此法绿色安全，操作简单，但溶酶价格高，且不易获得，不适用于工业化生产。 1.7 超临界流体萃取法 通常采用CO2作为超临界流体，因CO2对黄酮类化合物有一定的溶解能力，可以提高提取率。但此法应用较少，尚有许多不足之处，需要进一步深入研究。 2 黄酮类化合物的药理作用

黄酮类化合物由于存在多种结构类型，所以有较广泛的药理作用。黄酮类化合物中的酚羟基对氧自由基有一定的捕获能力，可作为一种天然的抗氧化剂，预防人体衰老[9]。黄酮类化合物还具有某些抗菌活性，单独使用可以抑制或杀灭支原体、螺旋体或者与其他抗生素一起应用，使抑菌杀菌的疗效增强，效果更加显著；还可以对细菌毒性的因子和具毒素的病原体有一定的杀灭能力[1]。同时总黄酮化合物还有抗辐射作用，保护DNA及组织免受损伤，还可以保护造血系统，抗心肌缺血[10]防止辐射导致的造血功能异常、骨髓抑制、红细胞凹陷等。 2.1 抗氧化和清除自由基作用 过量的自由基可以直接攻击DNA，导致细胞结构破坏，逐渐死亡[11]。当人受到外界伤害时，身体会大量生成自由基。而没有成对电子的原子团会大量产生在自由基中。人体内的大多数自由基都是由水分子与氧原子产生的。黄酮能用给予或吸附电子的办法消除自由基离子特性，清除机体中过多的自由基，以减少自由基和氧化带来的损害。还可以与·O2-反应阻断自由基链式反应，抑制产生超氧阴离子的氧化酶的活性。研究表明，抗氧化能力强的植物有桂花、豆类、柿叶[12]等，原因在于其含有的黄酮类物质。 2.2 抗炎作用 炎症是机体对组织损伤及异物入侵时防御系统产生的应激反应，该反应多种系统，过程复杂。研究发现，黄酮类物质可以通过抑制丝裂原活化蛋白激酶或细胞外调节蛋白激酶信号通路，抑制炎症因子的表达[13]。黄芩茎叶总黄酮对炎症的抑制作用效果甚至强于阿司匹林。 2.3 抗菌作用 黄酮类物质的抗菌作用主要表现为：单独使用可以抑制或杀灭支原体、螺旋体等细菌；抑制细菌的致病能力；增强抗生素的抗菌效果。其作用机制包括：抑制细菌的能量代谢，增加细胞膜的通透性，干扰细菌细胞壁中肽聚糖的合成，抑制核酸的代谢。例如黄芩苷可通过破坏菌体细胞膜，抑制DNA产生，蛋白质的

[收稿日期] 2020-10-20 [作者简介] 张晓萌(1997-)，女，山东人，在读硕士，主要研究方向为中药药效物质基础研究。*为通讯作者。 广 东 化 工 2020年 第24期

· 56 · www.gdchem.com 第47卷 总第434期 合成等多方面抗产NDM-1大肠埃希菌活性[14]。研究表明，黄酮类物质的羟基化结构对抑菌能力影响较大[15]。黄酮类化合物具有广谱抑菌性，耐抗生素的细菌对其不易产生耐药性[16]。研究表明，黄酮类物质对许多细菌具有抑制作用，对大肠杆菌，白色念珠菌，葡萄球菌[17]，李斯特菌，枯草芽孢杆菌等都具有明显的抑制和杀灭效果[18]。 2.4 其他药理作用 总黄酮化合物还有抗辐射作用，保护DNA及组织免受损伤，还可以保护造血系统，改善血流速度，降低血液粘度，调整微循环，缓解血栓的形成，抗心肌缺血，抗肿瘤，提高免疫力，防止辐射导致的造血功能异常、骨髓抑制、红细胞凹陷等。 3 黄酮类化合物的临床应用

黄酮类化合物因药理作用广泛，在临床上应用较多。因其具有较强的抗氧化特性，可以起到抗衰老，延缓细胞老化的作用。黄酮类化合物可以调整血液微循环，改善血液的流向，增强供血功能，尤其对心脏和血管疾病有着较为显著的改善作用，可用于抗心肌缺血缺氧、抗凝抗血栓、纠正代谢紊乱等[19]。黄酮类化合物可以通过多种机制抑制肿瘤细胞的过度增殖，对相关酶的活性有抑制作用，有抗肿瘤效应。同时总黄酮化合物具有抗炎杀菌镇痛等药理作用，临床可以用于偏头痛、消化性溃疡、急性炎症的治疗。 从某些植物中提取的黄酮类化合物具有出色的抗氧化功能，可保护血管系统以及关节炎和阿尔茨海默氏病的治疗[20-1]。研究表明黄芩中的黄酮类化合物可以通过过抑制心肌缺血再灌注损伤，抗凝血和抗血栓形成，扩张血管和降血压等方面来防治冠心病[22]。并且可以保护血管内皮细胞，调节血管舒张功能，从而防治心脑血管疾病[23]，治疗糖尿病及其并发症[24-26]。黄酮类物质还能减轻肝组织的损伤，促进肝细胞增殖，治疗肝纤维化[27]。除此之外，黄酮类化合物可以改善线粒体功能障碍，促进神经营养因子分泌，抑制细胞凋亡，由此防治帕金森病[28]。黄酮类化合物有防治动脉粥样硬化的效果[29]。可通过抑制血管炎症，调节血脂来达到此效果。黄酮类化合物还能通过减轻气道高反应性来防治哮喘[30]，通过抑制炎症反应防治痛风性关节炎[31]。 4 结语

黄酮类化合物，是一大类天然产物，广泛存在于植物界，是许多中草药的有效成分。现代药理研究表明，黄酮类化合物有抗炎、抗氧化、抗衰老、免疫调节和抗肿瘤等作用。近年来，由于自由基生命科学的发展，具有抗氧化和消除自由基作用的黄酮类化合物受到重视。黄酮类化合物研究正在深入，并且中药材黄酮类化合物的研究正在成为近些年科研工作的重点方向。 参考文献

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