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黄酮类化合物药理作用的研究进展

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© 1994-2009 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net西北植物学报

2003Κ

23;

12ΓΠ

2241—

2247

ActaBot.

Boreal.

-

Occident.

Sin.

文章编号Π

10002

4025;

2003Γ

122

22412

07

黄酮类化合物药理作用的研究进展Ξ

曹纬国1Κ

2Κ刘志勤

1Κ邵　云

1Κ陶燕铎3

;

1中国科学院西北高原生物研究所Κ西宁

810001Μ

2中国科学院研究生院Κ北京

100031Γ

摘　要Π总结黄酮类化合物在药理作用方面的研究近况Κ在阐述黄酮类化合物的生物活性、药理作用的同时Κ结合

结构分析和作用机制Κ揭示与其部分活性相关的构效关系Κ并对黄酮类化合物药理作用的研究提出进一步的展望Λ

关键词Π黄酮类化合物Μ药理作用Μ构效关系

中图分类号Π

Q946.8 文献标识码Π

A

Aprogressinpharmacologicalresearchofflavonoids

CAOWei2

guo1Κ2Κ

LIUZhi2

qin1Κ

SHAOYun1Κ

TAOYan2

duo3

;

1NorthwestInstituteofPlateauBiologyΚ

ChineseAcademyofSciencesΚ

Xining810001Κ

ChinaΜ

2GraduateSchooloftheChi2

neseAcademyofSciencesΚ

Beijing100031Κ

ChinaΓ

AbstractΠ

Thispapersummarizestherecentstatusofflavonoidcompoundsinpharmacologicalresearch.

ExpatiatingbioactivityandpharmacologicalfunctionsofflavonoidcompoundsΚ

thethesispostssomestruc2

ture2

activityrelationshipofflavonoidcompoundconcerningstructureanalysisandmechanismofactionΚ

andbringsforwardprospectaboutitspharmacologicalfunctionresearch.

KeywordsΠ

flavonoidscompoundsΜ

pharmacologicaleffectΜ

structure2

activityrelationship

黄酮类化合物;

flavonoidscompoundsΓ是植物

次生代谢产物Κ广泛地存在于自然植物中Κ以游离态

或与糖结合为苷的形式存在Κ不仅数量种类繁多Κ而

且结构类型复杂多样Κ表现出多种多样的药理活性Κ

能防治心脑血管系统的疾病和呼吸系统的疾病Κ具

有抗炎抑菌Κ降血糖Κ抗氧化Κ抗辐射Κ抗癌Κ抗肿瘤

以及增强免疫能力等药理作用Λ近年来Κ黄酮类化合

物的研究进入了一个新的层次Κ随着对其构效关系

的深入研究Κ发现了部分药理作用的作用机制Κ为其

在医药、食品领域的应用提供了理论依据Κ加快了黄

酮类化合物的开发利用Λ

1　黄酮类化合物的功能结构

黄酮类化合物是一类多酚化合物;

polyphenoliccompoundsΓΚ泛指两个苯环通过中央三碳链相互连

结而成的一系列

C

62

C

32

C

6化合物[1]Κ具有以下骨

架Π

C

62

C

32

C

6

天然黄酮类化合物多是此基本结构的衍生物Κ

且多以糖苷形式存在Κ常见的取代基有2

OH、2

OCH

3

以及萜类侧链等Κ目前发现的已达

8000余种Λ但黄

酮类化合物因结构不同Κ表现出来的生物活性差异

Ξ收稿日期Π

20032

012

20Μ修改稿收到日期Π

20032

072

07

基金项目Π中国科学院生命科学与生物技术局:十五Φ预研项目

作者简介Π曹纬国;

1978-ΓΚ男Κ汉族Κ在读硕士研究生Λ

3通讯联系人Λ

CorrespondencetoΠ

TAOYian2

ze.

© 1994-2009 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net很大Κ研究表明Π黄酮类化合物分子中心的Α、Β不饱

和吡喃酮是其具有各种生物活性的关键Κ

C2

7位羟

基糖苷化和

C2

22

C2

3位双键氢化则会引起黄酮类化

合物的生物活性降低Κ而

A、

B、

C三环的各种取代基

则决定了其特定的药理活性[2]Κ从而决定了其不同

生物活性Λ

2　药理作用及构效关系

2.1　抗癌抗肿瘤

黄酮类化合物抗癌抗肿瘤作用的研究由来已

久Κ目前已发现具有抗癌抗肿瘤作用的黄酮类化合

物比较多Κ主要有槲皮素、水飞蓟素、芦丁、柚皮苷、

杨梅黄酮和芹菜配基等Λ研究发现黄酮类化合物主

要通过三种途径来达到抗癌、抗肿瘤作用Κ即抗自由

基作用、直接抑制癌细胞生长和抗致癌因子等Λ

许多致癌因子导致自由基在体内富集Κ引起脂

质细胞的脂质过氧化使细胞

DNA解链断裂Κ从而

引发癌症Λ黄酮类化合物具有抗自由基作用和抗氧

化作用Κ可以通过抑制脂质的过氧化引起的细胞破

坏而达到抗癌的目的Λ在对槲皮素抗自由基作用的

研究中发现Κ槲皮素在

mmol󰃗

L-1

浓度时就具有抗

癌作用Κ是有效的自由基捕获剂和抗氧化剂Λ槲皮素

可通过三种形式起到抗自由基的作用Κ即与超氧阴

离子结合减少氧自由基的产生Μ与

Cu2+

、

Fe3+

、

Mn2+

络合阻止羟自由基的形成Μ与脂质过氧化基

;

ROOΓ反应抑制脂质过氧化的反应

[3]Λ黄酮类化合

物还可作用于肿瘤细胞的

M期或

S期Κ来干扰肿瘤

细胞的细胞周期来抑制肿瘤的增殖Κ如查尔酮可抑

制蛋白激酶

C;

PKCΓ的活性Κ改变细胞蛋白质的磷

酸化过程来抑制肿瘤细胞的生长[4]Λ黄芩苷

;

baicaleinΓ能强烈抑制

3种肝癌细胞株柘扑异构酶

󰂫活性Κ且能抑制肝癌细胞增殖Λ研究发现芹菜苷配

基;

apigeninΓ具有诱导

C

50和

308小鼠皮肤细胞和人

白血病

HL2

60细胞周期停止于

G

2󰃗

M期的作用Κ从

而起到抑制肿瘤细胞增殖的作用Κ此作用在除去芹

菜苷配基

24

h后可被逆转[5]Λ

BrownsonDM研究

发现普通食物大豆中的黄豆苷和染料木黄酮也具有

抑制癌细胞生长的生物活性[6]Λ此外Κ黄酮及黄酮衍

生物对一些致癌因子有抑制作用或拮抗作用Κ研究

结果证明Κ槲皮素能有效诱导微粒体芳烃羟化酶、环

氧化物水解酶Κ使多环芳烃和苯并芘等致癌物质通

过羟基化Κ水解失去致癌活性Κ起到抗癌的效果Λ

黄酮类化合物抗癌抗肿瘤药理作用的构效关系

;

SARΓ研究表明Π黄酮抗癌抗肿瘤作用与其抗氧化抗自由基作用有很大的关系Κ而黄酮类化合物抗自

由基作用强弱受其结构影响Κ如

C2

22

C2

3位双键Κ酚

羟基取代模式及数目和羟基甲氧基取代以及

B环

上存在邻二酚羟基Κ都影响其抗癌效果[7]Λ朱振勤

等[8]

研究了

12种黄酮的构效关系发现Π羟基在

B环

上时比羟基在

A环上具有更强的抗自由基能力Μ

C2

3位的羟基或配糖体也影响其清除自由基的活性Λ

此外Κ一般来说Κ查尔酮

A环

C2

4位羟基是对蛋白

激酶

C;

PKCΓ抑制的必要基团Κ当其被修饰后Κ往往

会引起黄酮类对

PKC抑制活性的降低甚至完全丧

失Λ

2.2　抗心脑血管疾病

黄酮类化合物可治疗心脑血管系统的一些疾

病Κ有降血脂、胆固醇的作用Κ还具有抑制血栓和扩

张冠状动脉等作用Κ可用于治疗高血压、动脉硬化Λ

最早发现的降压药是芦丁Κ以后又陆续发现黄芩苷、

海棠素、刺槐苷、木犀草素2

72葡萄糖苷都是有效的

降压药Κ另外槲皮素、葛根素、山奈酚、黄芩素、茶多

酚、芸香苷等都对心脑血管疾病起作用Λ

黄酮类化合物能够阻断

Β受体在亚细胞水平上

对线粒体能产生正性影响以及可以抑制心脏磷酸二

脂酶;

PDEΓ的活性而具有变时性调节心肌收缩的作

用Λ:心乐片Φ主要成分为大豆总黄酮Κ可以明显增加

冠脉血流量和脑血流量Κ并有减慢心率Κ使心肌收缩

力减弱和降低血压等作用Κ有利于改善心肌耗氧和

供养的平衡[9]Κ可有效地防治高血压和冠心病Λ

黄酮类化合物具有扩张血管的作用Κ可以改善

心肌平滑肌的收缩舒张功能Κ其作用机制与黄酮类

化合物调节平滑肌细胞膜外

Ca2+

内流和细胞内

Ca2+

释放有关Λ甲基黄酮醇胺盐酸盐;

MFAΓ前期研

究表明Π

MFA有抗实验性心率失常、实验性心肌梗

塞和实验性血栓形成的作用Κ可以抑制钾钙引起的

兔主动脉条及平滑肌收缩[10]Λ此外淫羊藿苷也具有

扩张血管的作用Λ

动物实验证明大豆黄酮有降血脂和降低胆固醇

的作用Κ用大豆蛋白来饲养动物;家兔、大鼠、仓鼠、

猪、狒狒、豚鼠Γ均能观察到血浆胆固醇的降低[11]Λ

大剂量葛根素;

500

mg󰃗

kgΓ能明显降低血清胆固

醇Κ并可使血糖有明显地降低[12]Κ另外山楂中分离

的槲皮素2

32葡萄糖苷、牡荆素2

42鼠李糖苷和槲皮素

也具有降血清胆固醇的作用[13]Μ朱向明、赵振东研

究发现茶多酚;

greenteapolyphenolsΚ

GTPsΓ具有

调节血脂代谢的作用Κ

GTPs能降低血甘油三脂

;

TGΓ、胆固醇;

CHOΓ及低密度脂蛋白胆固醇;

LDL22422西　北　植　物　学　报

23卷

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黄酮类化合物对肝脏疾病防治作用的研究

黄酮类化合物对肝脏疾病防治作用的研究

可修改编辑

精选doc 黄酮类化合物对肝脏疾病防治作用的研究

肝脏是消化系统中最大的消化腺，又是新陈代谢的重要器官。由于肝细胞不断地从血液中吸取原料。难以避免遭受有毒物质或病毒、毒素和寄生虫的感染或损害，轻者丧失一定的功能，重者造成肝细胞坏死，最后发展为肝硬化、肝癌及功能衰竭，甚至引起机体死亡。随着肝脏疾病越来越受人们的关注，因此，弄清肝病的发病机理，将有助于进一步开发更好的治疗药物。目前，用于治疗肝病的西药存在副作用大、易复发等问题，越来越多的科研工作者及专家把目标放到了我国的中草 药上。黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类多苯环化合物，根据其基本结构可以分为lO多个类别。包括黄酮(flavone)、异黄酮 (isoflavone、黄酮醇(flavon01)、异黄酮醇(isoflavon01)、黄烷酮(flavanone)、异黄烷 (isofla·vanone)、查耳酮(chalcone)、咄酮(xanthone)等，现已证明它是许多中草药的有效成分，Ca﹣oGH等研究证实

口。黄酮类化合物具有抗癌、抗病毒、抗菌、抗黄、抗过敏、抗血管脆性和血小板聚集及抗糖尿病并发症等多种生理活性与药理作用。古味伍绛木樨茶就黄酮类化合物的保肝治 疗作用及常见的肝病发病机制综述如下。

1肝病的发病机理

1．1 中毒性肝损伤的机理药物本身含有的及其经过细胞色素酶P450代谢产生的亲电子基、自由基和氧基等有害活性物质，通过与还原性谷胱甘肽(GSH)结合而解毒，并不产生肝损伤。如多种原因可导致这些有毒活性物质的产生超过了肝内GSH代偿水平，即可发生中毒肝细胞坏死。现就主要有害活性物质的致病机制作一介绍。

1．1．1 亲电子基药物被细胞色素P450氧化产生的亲电子基与肝细胞蛋白半胱氨酸残基上的巯基、氨酸残基的氨基等亲核基团共价结合，以致肌动蛋白凝聚而细胞骨架破坏。例如 扑热息痛性肝炎是有代表性的中毒性肝损害，其发生机制主要在于NAPQI(为在CYP2EI作用下生成的亲电子物质)导致的肝细胞坏死。目前已知 NAPOI可与细胞内各种细胞器蛋白共价结合，这些蛋白包括了微粒体的谷氨酰胺合成酶、核的纤层蛋白A、线粒体的谷氨酸脱氢酶和醛脱氢酶等。

黄酮类化合物研究进展

黄酮类化合物研究进展

第２９卷第９期　２０１３年９月　贵州师范学院学报　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｇｕｉｚｈｏｕ　Ｎｏｒｍａｌ　Ｃｏｌｌｅｇｅ　Ｖｏ１．２９．Ｎｏ．９　Ｓｅｐ．２０１３　

黄酮类化合物研究进展　

代雄，颜杰宽，甘秀海　

（贵州师范学院化学与生命科学学院，贵州贵阳５５００１８）　

摘要：黄酮类化合物是具有多种药理作用的植物次生代谢产物，广泛存在于中草药中，由于其具有抗肿　瘤、抗氧化及抗茵等活性，日益受到国内外学者的关注。为了更好地开发和利用其资源，综述了近年来黄酮　

类化合物提取工艺、药理作用、合成及临床应用等方面的研究进展。　

关键词：黄酮类化合物；提取工艺；药理作用；合成；临床应用　

中图分类号：Ｒ２８４　文献标识码：Ａ　文章编号：１６７４—７７９８（２０１３）０９—００３８－０５　

Ｒｅｓｅａｒｃｈ　ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ　ｏｆ　ｆｌａｖｎｏｉｄｓ　

ＤＡＩ　Ｘｉｏｎｇ．ＹＡＮ　Ｊｉｅ．ｋｕａｎ。ＧＡＮ　Ｘｉｕ—ｈａｉ　

（Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　ａｎｄ　Ｌｉｆｅ　Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｇｕｉｚｈｏｕ　Ｎｏｒｍａｌ　Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｇｕｉｙａｎｇ，Ｇｕｉｚｈｏｕ，５５００１　８）　Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｆｌａｖｏｎｏｉｄ　ｉｓ　ａ　ｋｉｎｄ　ｏｆ　ｓｅｃｏｎｄａｒｙ　ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅ　ｏｆ　ｐｌａｎｔｓ　ｗｉｔｈ　ｍａｎｙ　ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ｅｆｆｅｃｔｓ，ｗｈｉｃｈ　ｉｓ　ｗｉｄｅｌｙ　ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｅｄ　ｉｎ　ａｌｍｏｓｔ　ａｌｌ　Ｃｈｉｎｅｓｅ　ｈｅｒｂａｌ　ｍｅｄｉｃｉｎｅ．Ｗｉｔｈ　ｉｔｓ　ａｎｔｉ—ｔｕｍｏｒ　ａｎｔｉ—ｂａｃｔｅｒｉａｌ　ａｎｄ　ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ　ｆｕｎｃ．　ｔｉｏｎ，ｉｔ　ｈａｓ　ｄｒａｗｎ　ａｎ　ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ　ａｔｔｅｎｔｉｏｎ　ｆｒｏｍ　ｓｃｈｏｌａｒｓ　ｂｏｔｈ　ａｔ　ｈｏｍｅ　ａｎｄ　ａｂｒｏａｄ．Ｆｏｒ　ｂｅｔｔｅｒ　ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ　ａｎｄ　ｕｔｉｌｉｚａ－　ｔｉｏｎ　ｏｆ　ｉｔｓ　ｒｅｓｏｕｒｃｅｓ，ｔｈｅ　ｓｔｕｄｙ　ｓｕｍｍａｒｉｚｅｓ　ｔｈｅ　ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ　ｐｒｏｃｅｓｓ，ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ｅｆｆｅｃｔｓ，ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　ａｎｄ　ｃｌｉｎｉｃａｌ印一　ｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ．　Ｋｅｙ　ｗｏｒｄｓ：ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ；ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ　ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ｅｆｆｅｃｔ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ；ｃｌｉｎｉｃａｌ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　

综述类黄酮类化合物临床应用研究

综述类黄酮类化合物临床应用研究

综述类的黄酮类化合物的临床应用研究

【摘要】黄酮类化合物是一类多酚化合物，广泛存在于自然界，在植物体内大部分与糖结合成甙，一部分是游离形式，经长期自然选择过程而形成。黄酮家族种类繁多，结构各异，近年来国内外学者研究发现黄酮类化合物具有增强免疫系统功能、抗炎抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、防治心脑血管疾病等药用功效，另外黄酮类化合物还具有独特的生物活性，因此黄酮类化合物的潜在临床价值引起了人们高度的关注，本文就其近年关于黄酮类化合物的临床应用研究进展作一综述。

【关键词】黄酮类化合物；药理作用；临床应用；研究进展

目前黄酮类化合物是泛指两个芳环通过三碳链相互连结而成的一系列化合物[1]。现已发现数百种不同类型的黄酮类化合物具有广泛的生物活性和药理活性。大量研究表明，黄酮类化合物具有清除自由基、抗氧化、抗突变、抗肿瘤、抗菌、抗病毒和调节免疫、防治血管硬化、降血糖等功能。还有许多黄酮类化合物被证明有抗hiv病毒活性[2]。现对黄酮类化合物的临床应用研究进展综述如下：

1 对血液循环系统的作用

1.1 对心脑循环系统的作用

刘崇铭等试验给家兔耳缘静脉注射1mg?k gica，发现家兔心肌收缩力显著抑制，心室张力上升速率尤其明显抑制，显示ica能降低心肌氧耗。另外还明显缩短心室射血前期，在心室内压下降的条件下，左心室射血期不变而等长收缩期缩短，反映降低总外周阻力，减轻心脏后负荷，有助于合并有高血压的冠心病患者。上述实验结果为临床应用ica或tfe治疗冠心病、心绞痛提供了实验依据[3]。静注黄酮类化合物于麻醉犬后，全部动物的脑血流量增加且血管阻力相应降低，还能使乙酸胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩减弱，使处于异常状态下的血管功能恢复正常水平。还可改善异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍，使毛细血管前小动脉管径增加，流速加快。说明黄酮类化合物对脑缺血、缺氧有保护作用。

1.2 对血管的作用

1.2.1对外周血管的作用

黄酮类化合物合成途径及合成生物学研究进展

黄酮类化合物合成途径及合成生物学研究进展

黄酮类化合物合成途径及合成生物学研究进展

黄酮类化合物是来源于植物的一类重要的次生代谢产物，具有抗癌、抗氧化、抗炎、降低血管脆性等多种药理作用。黄酮类化合物的主要合成途径已经研究得比较清晰，即首先合成二氢黄酮类的柚皮素或松属素，然后进一步通过分支途径合成黄酮、异黄酮、黄酮醇、黄烷醇和花色素等。黄酮生物合成途径的解析为其合成生物学研究奠定了基础。利用合成生物学技术已成功在大肠杆菌或酵母中合成了黄酮类化合物，如柚皮素、松属素和非瑟酮等。合成生物学研究为黄酮类化合物提供了新的来源，将进一步推动黄酮类药物和保健品的研发，使其在人类饮食和健康等领域发挥更大的作用。

标签： 黄酮类化合物； 合成途径； 合成生物学

Advance in flavonoids biosynthetic pathway and synthetic biology

ZOU Liqiu1， WANG Caixia2， KUANG Xuejun1， LI Ying1， SUN Chao1*

（1.Institute of Medicinal Plant Development， Chinese Academy of Medical

Sciences and Peking

Union Medical College， Beijing 100193， China；

2.Institute of Chinese Materia Medica， China Academy of Chinese Medical

Sciences， Beijing 100700， China）

[Abstract] Flavonoids are the valuable components in medicinal plants， which

possess a variety of pharmacological activities， including antitumor， antioxidant