软膏剂的分类

软膏剂概况

1042419 谢立立

摘要 对软膏剂的特点及基质选择、合理使用、性质考察及进展等的综述。

关键词 软膏剂 使用 性质 发展

在国际药物研究中，继口服制剂、注射制剂之后。随着人们对生活质量的重视和社会节奏的不断加快，更多人喜爱或选用外用法给药的方法治疗疾病或保健身体，软膏剂是外用法给药的一种剂型，是除口服药外，通过皮肤、孔窍、经络及病变局部等部位治疗疾病的剂型。[2]

特点及基质选择

软膏剂具有维持稳定持久的血药浓度、安全可靠、疗效快捷、给药方便、易于推广等特点。是药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂。[1]

软膏中基质作为赋形剂，不仅影响药物的释放度，而且也直接影响了软膏剂的其它理化性状。软膏剂中药物可溶解于基质中，也可分散于基质中，如选择合适的基质，使药物以分子形式溶解于其中一相中，当两相混合药物在基质中分布更均匀，保证了药物剂量与药效，避免由于药物颗粒的存在使软膏局部浓度过高，引起对皮肤的刺激性。因此软膏剂基质的选择至关重要。[2]

合理使用及应用

软膏剂的品种多，成分各异，复方类型软膏剂中药物联合使用较其他剂型灵活且局部用药方便安全。但使用前要明确诊断，以免延误病情，对皮肤细菌感染，在使用软膏剂前要了解细菌的类型及软膏中抗菌成分的抗菌谱。对很多皮肤病来说，其是内脏疾病的外在表现，即很多皮肤病变，其根本原因在内脏。例如银屑病、牛皮癣、白癜风、过敏性痒疹、红斑狼疮、内脏癌肿的皮肤表现等，是与细胞分裂异常、致病微生物感染及其产生的毒素、机体代谢紊乱、免疫功能失衡、内分泌紊乱、自由基毒素代谢障碍，甚至与精神、神经系统的病理变化有着间接或直接的关系，不可胡乱盲目用药，从而延误病情。

其次要熟悉成分，掌握禁忌和不良反应，灵活使用。软膏剂虽为局部用药，但也要考虑成分的透皮吸收和毒性，如氨基糖苷类抗菌药的耳肾毒性、呼吸肌麻痹,喹诺酮类抗菌药引起的未成年动物软骨损害,糖皮质激素引起的停药反应和激素依赖性皮炎,四环素类抗菌药引起的肝肾毒性和牙齿骨骼的发育不良等。特别是用药对象为婴幼儿、哺乳妇、孕妇和/或需要大面积、长期使用软膏剂时，更要考虑到吸收和毒性，权衡利弊，灵活使用。

软膏剂常用基质的分类

1.油脂性基质

油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等，其特点是润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。但油腻性及疏水性大，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

（1）油脂类 常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。其中植物油常与熔点较高的蜡类熔合制成稠度适宜的基质。

（2）类脂类

①羊毛脂又称无水羊毛脂，为淡棕黄色黏稠半固体，熔点36℃～42℃，有较大的吸水性。

②蜂蜡又称黄蜡，具有乳化作用，熔点为62℃～67℃，可作为辅助乳化剂。常用于调节软膏的稠度。

此外，还有虫白蜡、鲸蜡。

（3）烃类 系石油分馏得到的烃的混合物，大部分为饱和烃类，其性质稳定，很少与主药发生作用。不易被皮肤吸收，适用于保护性软膏。常用的品种有：

①凡士林，系液体与固体烃类形成的半固体混合物，有黄、白两种。白凡士林由黄凡士林漂白而得。化学性质稳定，能与大多数药物配伍。熔点为38℃～60℃，具有适宜的稠度和涂展性，能与蜂蜡、脂肪、植物油（除蓖麻油外）熔合。吸水性较低（约吸收5%水分），故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。

②固体石蜡和液状石蜡，常用于调节软膏剂的稠度。

（4）硅酮类 为有机硅氧化物的聚合物，俗称硅油。与油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质及酸、碱溶液等的刺激或腐蚀。

2.乳剂型基质

（1）分类 分为油包水（W／O）型与水包油（O／W）型两类。

（2）特点 ①对油和水有一定的亲和力，可与创面渗出物或分泌物混合；②对皮肤的正常功能影响小，并且可促使药物与皮肤接触。

（3）O／W型乳剂基质 一般O／W型乳剂基质中药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当0／W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O／W型乳剂基质易霉变，常加入防腐剂等医`学敎育网搜`集整理。

软膏剂制备工艺操作

软膏剂指药物与油脂性、水溶性或乳剂型基质混合制成均匀的半固体外用制剂。其中乳剂型基质的软膏称为乳膏剂，乳膏剂基质可分为水包油型与油包水型。

软膏剂基质中油脂性基质常用的有凡士林、石蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等，水溶性基质主要有聚乙二醇，乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型乳化剂（钠皂、三乙醇胺皂类、十二烷基硫酸钠和聚山梨酯类等）和油包水型乳化剂（钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等）。

软膏剂基质应均匀、细腻，涂于皮肤或粘膜上应无刺激性，应具有适当的粘稠度，应易涂布于皮肤或粘膜上，不融化，粘稠度随季节变化应很小。除另有规定外，软膏剂应遮光密闭贮存，乳膏剂应密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。

软膏剂的制备流程如下图：

图1 软膏剂制备工艺流程图

注：虚线框内代表30万级或以上洁净生产区域

物料： 工序： 检验： 入库： 入库 原 料

预处理

灌 封

缓 冲 基 质

称量、配制

外包装

检验 内包材

外包材

软膏剂配制：

（1）生产前准备

① 检查操作间、工具、容器、设备等是否有清场合格标志，并核对是否在有效期内。否则按清场标准程序进行清场并经QA人员检查合格后，填写清场合格证，方可进入下一步操作；

② 根据要求选择适宜软膏剂配制设备，设备要有“合格”标牌，“已清洁”标牌，并对设备状况进行检查，确证设备正常，方可使用；

③ 检查水、电供应正常，开启纯化水阀放水10分钟；

④ 检查配制容器、用具是否清洁干燥，必要时用75%乙醇溶液对乳化罐、油相罐、配制容器、用具进行消毒；

⑤ 根据生产指令填写领料单，从备料称量间领取原、辅料，并核对品名、批号、规格、数量、质量无误后，进行下一步操作；

⑥ 操作前检查加热、搅拌、真空是否正常，关闭油相罐、乳化罐底部阀门，打开真空泵冷却水阀门；

⑦ 挂本次运行状态标志，进入配制操作。

软膏剂常用基质的分类

1.油脂性基质

油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等，其特点是润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。但油腻性及疏水性大，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

（1）油脂类 常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。其中植物油常与熔点较高的蜡类熔合制成稠度适宜的基质。

（2）类脂类

①羊毛脂又称无水羊毛脂，为淡棕黄色黏稠半固体，熔点36℃～42℃，有较大的吸水性。

②蜂蜡又称黄蜡，具有乳化作用，熔点为62℃～67℃，可作为辅助乳化剂。常用于调节软膏的稠度。

此外，还有虫白蜡、鲸蜡。

（3）烃类 系石油分馏得到的烃的混合物，大部分为饱和烃类，其性质稳定，很少与主药发生作用。不易被皮肤吸收，适用于保护性软膏。常用的品种有：

①凡士林，系液体与固体烃类形成的半固体混合物，有黄、白两种。白凡士林由黄凡士林漂白而得。化学性质稳定，能与大多数药物配伍。熔点为38℃～60℃，具有适宜的稠度和涂展性，能与蜂蜡、脂肪、植物油（除蓖麻油外）熔合。吸水性较低（约吸收5%水分），故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。

②固体石蜡和液状石蜡，常用于调节软膏剂的稠度。

（4）硅酮类 为有机硅氧化物的聚合物，俗称硅油。与油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质及酸、碱溶液等的刺激或腐蚀。

2.乳剂型基质

（1）分类 分为油包水（W／O）型与水包油（O／W）型两类。

（2）特点 ①对油和水有一定的亲和力，可与创面渗出物或分泌物混合；②对皮肤的正常功能影响小，并且可促使药物与皮肤接触。

（3）O／W型乳剂基质 一般O／W型乳剂基质中药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当0／W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O／W型乳剂基质易霉变，常加入防腐剂等医`学敎育网搜`集整理。