药理学大题知识点归纳总结

药理学

名词解释

1.毒性反应：用药剂量过大，治疗过程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害

2.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间

3.副作用：也称副反应，药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，可能带来痛苦或不适

4.首过消除：口服药物在进入体循环前在肝脏和胃肠道被部分破坏，使进入体循环的药物量变少的现象称为首过消除（首过效应）。

5.变态反应：也称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。

6.后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残留的生物效应

7.药理学:是研究药物与机体相互作用规律的一门学科，包括药动学、药效学

8.药效学:是研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用不良反应

9.最小有效量:能使机体产生药理效应的最小用药剂量也称阈剂量/浓度

10.停药反应:指患者长期应用某种药物，突然停药后病情发生变化的情况

11.抗生素:是微生物的代谢产物，能抑制或杀灭其他病原微生物

12.不良反应:凡是不符合用药目的并给患者带来痛苦与危害的反应称为不良反应。

13.特殊反应:指与药物的药理作用无关，难以预料的不良反应。

14.抗菌药:是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，有的可用于寄生虫感染，包括人工合成和抗生素。

15. 抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

16.最低抑菌浓度:是指在体外试验中，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

17.最低杀菌浓度:是指在体外试验中，药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。

选择题

1.药理学研究的中心内容是药效学、药动学及影响药物作用的因素。

2.副作用是在治疗量时产生的不良反应。

3.普鲁卡因的浸润麻醉作用属于局部作用。

4.药物是用以防治及诊断疾病的化学物质。

5.药物的两重性是指预防作用与不良反应。

6.受体拮抗剂的特点对受体有亲和力，无内在活性。

1.药物与血浆蛋白结合（c）。

A．是不可逆的

B．加速药物在体内的分布

C．是疏松和可逆的

D．促进药物排泄

E．无饱和性和置换现象

某弱酸性药在pH为5时约90%解离，其pKa值为（c）。

A．6

B．5

C．4

D．3

E．2

吸收最慢的是（d）。

A．口服给药

B．静脉注射

C．舌下含服

D．经皮给药

E．吸入给药

主动转运的特点是（a）。

A．需要载体，消耗能量

B．需要载体，不消耗能量

C．消耗能量，无饱和性

D．无饱和性，有竞争性抑制

E．不消耗能量，无竞争性抑制

对消除半衰期的认识不正确的是（b）。

A．药物的血浆浓度下降一半所需的时间

B．药物的组织浓度下降一半所需的时间

C．临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢

D．符合零级动力学消除的药物，其半衰期与体内药量有关

E．一次给药后，经过5个半衰期体内药物已基本消除

使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变的是（e）。

A．拮抗剂

B．激动剂

C．部分激动剂

D．非竞争性拮抗剂

E．竞争性拮抗剂

某药的半衰期为10小时，一次给药后从体内基本消除的时间是（a）。

A．约50小时

B．约30小时

C．约80小时

D．约20小时

E．约70小时

血药浓度已降到有效浓度以下时为（d）。

A．潜伏期

B．持续期 C．失效期

D．残留期

E．消除半衰期

与受体有亲和力但无内在活性的是（a）。

A．拮抗剂

B．激动剂

C．部分激动剂

D．非竞争性拮抗剂

E．竞争性拮抗剂

血药浓度维持在最低有效浓度之上的时间是（b）。

A．潜伏期

B．持续期

C．失效期

D．残留期

E．消除半衰期

副作用是在哪种剂量下产生的不良反应（b）。

A．最小有效量

药理学—— 药动学知识点归纳

三、药动学 1.药物的体内过程 药物跨膜转运的方式，药物的吸收、分布、排泄及其影响因素、血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂 掌握

2.药物代谢动力学 药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等 熟练掌握

一、药物的体内过程

药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：

简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：

※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！

Ⅰ、被动转运——简单扩散

1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，

以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）

（1）分子量 分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性 脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性 非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：

从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

例题：一个pKa＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为

A.10%

B.40%

C.50%

D.60%

E.90%

『正确答案』A

『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。

※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：

药理学知识点汇总

1、药物的基本作用

(1)调节功能

使机体原有机能活动个称为兴奋

使机体原有机能活动↓称为抑制

(2)抗病原体及抗肿瘤

(3)补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等。

2、(1)治疗量：

(2)极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限)

(3)治疗指数：半数致死量(medianlethaldose,LD50)和半数有效量(medianeffectivedose,ED50)的比值。即Tl=LD50/ED50。通常要求Tl>3。

(4)两重性：治疗作用、不良反应

(5)效能：药物产生最大效应的能力。

(6)效价(强度):药物产生一定效应所需要的剂量。

(7)受体的脱敏：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

(8)受体的增敏：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。

3.举例说明药物不良反应的类型。

4.(1)副作用*:

定义：药物在常用量(治疗量)下发生的与治疗目的无关的反应。随着

用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。

(2)毒性反应：

定义：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性

毒性反应范畴。

特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。

(3)变态反应：

定义：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。特点：①反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效；

②反应严重度差异很大，可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现；

③与剂量无关；

④过敏反应不易预知。

5.药物与受体结合必须具备的两个条件。

(1)亲和力(affinity,亲合力)

药物与受体结合的能力。

是效价强度的决定因素。

(2)内在活性(intrinsicactivity;效应力，efficacy)