舒普深常见不良反应讲义

头孢哌酮钠舒巴坦钠粉针剂说明书【药品名称】通用名：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠英文名：CefoperazoneSodiumandSulbactamSodiumforInjection汉语拼音：ZhusheyongToubaopaitongnaShubatanna商品名：舒普深英文商品名：SULPERAZON【成份】本品为复方制剂，其组分为头孢哌酮钠和舒巴坦钠。

头孢哌酮钠的化学名称为：(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠。

化学结构式：分子式:C25H26N9NaO8S2分子量:Cas No：舒巴坦钠的化学名称为：(2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。

化学结构式：分子式:C8H10NNaO5S分子量:Cas No：【性状】本品为白色或类白色粉末。

【适应症】单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：上、下呼吸道感染；上、下泌尿道感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；败血症；脑膜炎；皮肤和软组织感染；骨骼和关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。

联合用药：由于本品具有广谱抗菌活性，因此单用本品就能够治疗大多数感染，但有时也需要本品与其他抗生素联合应用。

当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（参见配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分），在治疗过程中应监测患者的肾功能（参见用法与用量肾功能障碍患者的用药部分）。

【规格】1.5g（以头孢哌酮计1000mg，以舒巴坦计500mg）【用法与用量】成人用药:加到8克（1:1头孢哌酮/舒巴坦，即头孢哌酮与舒巴坦各4g）或12克（2:1头孢哌酮/舒巴坦，即头孢哌酮8克，舒巴坦4g）。

病情需要时，接受1:1头孢哌酮/舒巴坦治疗的患者可另外单独增加头孢哌酮的用量，所用剂量应等分，每12小时给药一次。

舒普深（头孢哌酮钠／舒巴坦钠）治疗中重度下呼吸道感染临床观察及分析目的探讨舒普深（头孢哌酮钠/舒巴坦钠）治疗中重度下呼吸道感染的临床效果。

方法选取我院自2010年1月～2014年1月收治的64例中重度下呼吸道感染患者进行分析研究，随机分为两组，每组32例，观察组患者采用舒普深进行治疗，对照组采用头孢他啶进行治疗，观察两组患者治疗效果。

结果观察组患者治疗总有效率为96.88%，明显高于对照组，P＜0.05，具有统计学意义。

且观察组患者中只发生2例不良反应，不良反应发生率仅为6.25%，明显低于对照组，P＜0.05，具有统计学意义。

结论采用舒普深（头孢哌酮钠/舒巴坦钠）进行中重度下呼吸道感染的治疗，可以有效提高治疗效果，安全、有效，值得临床推广应用。

标签：头孢哌酮钠；舒巴坦钠；下呼吸道感染；临床治疗下呼吸道感染是最常见的感染性疾患，治疗时必须明确引起感染的病原体以选择有效的抗生素[1]。

临床上供选择的抗生素日益增多，耐药菌株亦明显增多，治疗效果也逐渐下降。

因此，探讨更加有效的下呼吸道感染的治疗措施十分必要。

为进一步探讨舒普深（头孢哌酮钠/舒巴坦钠）对于治疗中重度下呼吸道感染的临床作用，本文选取我院收治的64例中重度下呼吸道患者进行分析研究，具体结果报告如下。

1资料与方法1.1一般资料资料来源于我院自2010年1月～2014年1月收治的64例中重度下呼吸道感染患者，随机分为两组，每组32例，观察组患者采用舒普深进行治疗，其中男41例，女23例，年龄41～78岁，病程在2～10年；對照组患者采用头孢他啶进行治疗，其中男40例，女24例，年龄42～79岁，病程在4～11年。

两组患者一般资料方面均不存在明显差异，P>0.05，可以进行对比分析。

1.2方法同时对两组患者进行必要的止咳、化痰对症治疗。

1.2.1观察组患者注射舒普深将2.0g舒普深注射液溶于100ml生理盐水中进行静脉滴注，1次/12h，治疗2w。

核准日期： 2007年03月09日 修订日期： 2009年05月22日注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 商品名称：舒普深（SULPERAZON ）英文名称：Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna【成份】本品为复方制剂，其组份为头孢哌酮钠和舒巴坦钠（头孢哌酮与舒巴坦为2：1）。

头孢哌酮钠的化学名称为：(6R ,7R )-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠，化学结构式：分子式：C 25H 26N 9NaO 8S 2； 分子量：667.65舒巴坦钠的化学名称为：(2S ,5R )-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0] 庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物，化学结构式：33分子式： C 8H 10NNaO 5S 分子量：255.22【性状】本品为白色或类白色粉末。

【适应症】单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：上、下呼吸道感染；上、下泌尿道感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；败血症；脑膜炎；皮肤和软组织感染；骨骼和关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。

联合用药：由于本品具有广谱抗菌活性，因此单用本品就能够治疗大多数感染，但有时也需要本品与其他抗生素联合应用。

当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（参见【注意事项】配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分），在治疗过程中应监测患者的肾功能（参见【用法用量】肾功能障碍患者的用药部分）。

【规格】1.5g （以头孢哌酮计1000mg与以舒巴坦计500 mg）【用法用量】成人用药：本品成人每日推荐剂量如下：比例头孢哌酮/舒巴坦（g）头孢哌酮（g）舒巴坦（g）2:1 1.5-3.0 1.0-2.0 0.5-1.0上述剂量分等量，每12小时给药一次。

头孢哌酮舒巴坦钠过敏反应致死亡10例标签：头孢哌酮钠舒巴坦钠；过敏反应；死亡头孢哌酮（Cefoperazone）为第三代广谱半合成头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成达到杀菌作用。

舒巴坦（Sulbactam）本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与头孢哌酮联合应用后，可增加头孢哌酮抵抗多种β内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用。

头孢哌酮钠舒巴坦钠复合制剂由美国辉瑞公司首先开发，商品名为舒普深。

国内首个同类产品生产批准文号由大连辉瑞制药有限公司在1996年获得。

该药已广泛应用于临床，主要用于敏感菌引起的呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。

随着临床应用的不断增加，不良反应报告逐年增多，并且呈多样趋势，临床表现类型有30种［1］，药品不良反应（ADR）可累及全身多个系统，包括过敏反应及血液系统、泌尿系统、神经系统、心血管系统、消化系统。

其中以过敏性休克危害最为严重，根据相关文献已有10例死亡病例报告。

1病例介绍病例1：患者，女，71岁，因反复咳嗽、咳痰、气短进行性加重20余年，发热3 d于2004年12月6日入院治疗，诊断为慢性喘息性支气管炎急性发作、陈旧性肺结核。

行对症治疗，病情好转，体温降至正常，但仍有咳嗽、咯黄痰，12月9日加用头孢哌酮舒巴坦钠2 g静滴，输液后约1 min，患者出现恶心、紫绀，随之意识丧失、呼吸停止，立即停止静滴，对症抢救2 h，心电图直线，无自主呼吸，瞳孔散大，于2 h后死亡［2］。

病例2：患者，男，49岁，因慢性喘息性支气管炎就诊，给予0.9%氯化钠注射液100 ml、氨茶碱0.25 g、地塞米松5 mg和5%葡萄糖注射液250 ml、注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠3 g两组液体静脉滴注，第一组液体滴注完毕后，患者气喘症状有所缓解，在继续静滴注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠约1 min左右时，患者出现咽喉不适、皮肤瘙痒，立即停药，同时给予肾上腺素1 mg皮下注射，并给予非那根25 mg肌注，地塞米松20 mg静滴，患者症状仍无改善，并出现张口呼吸、口唇、颜面紫绀、三凹症等。

78例注射用头孢哌铜钠舒巴坦钠不良反应分析摘要】目的探讨分析注射用头孢哌铜钠舒巴坦钠在临床应用中发生的不良反应，为临床提供安全合理的用药。

方法对2010年1月～2012年6月ADR监测室收集的78例注射用头孢哌铜钠舒巴坦钠不良反应报告进行分析。

结果注射用头孢哌铜钠舒巴坦钠不良反应以过敏休克（42.3%）表现为主，其次为血液系统（26.9%）。

结论临床应慎用注射头孢哌铜钠舒巴坦钠，避免抗生素滥用，采用有效措施预防，以减少不良反应（ADR）的发生。

【关键词】头孢哌铜纳舒巴坦钠不良反应头孢哌酮钠舒巴坦钠商品名舒普深，是头孢哌酮钠与一种β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦钠按1:1组成的头孢类抗生素，头孢哌酮钠为第三代头孢菌素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用，舒巴坦钠对β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保护β-内酰胺类抗生素免受水解破坏，两者合用具有明显的协同作用［1］。

其抗菌谱广，杀菌力强，疗效明显，而广泛应用于临床上，但其药物毒性尚未被我们完全认识。

现就其不良反应(ADR)做一分析讨论：1 资料与方法1.1一般资料 2010年1月～2012年12月，收集ADR监测室中报告的78例注射用头孢哌铜钠舒巴坦钠不良反应。

1.2方法根据药品不良反应的记录，按年龄、性别、受累器官系统、临床表现、所占例数进行统计分析。

1.3ADR的纳入标准头孢哌铜钠舒巴坦钠ADR病案报道；患者姓名、年龄、临床表现记录完整的；ADR关联性评价肯定、很可能、可能。

至少应符合以下三个条件①ADR是用药后发生的；②符合ADR类型的；③停药后有所改善[2]。

2 结果2.1病例所收集的78例病例中，大多数是呼吸道感染，有支气管炎、支气管炎、肺炎等，其次为泌尿系感染和外科感染多见。

2.2 78例病例的年龄和性别分布78例病例男36例，女42例，年龄2-78岁，以中老年居多，有41例，占52.6%。

2.3 累及器官及其临床表现见下表累及器官及其临床表现3 讨论3.1头孢哌铜钠舒巴坦钠ADR的发生与性别关系不大，但各个年龄段都有可能发生ADR,本次结果显示，在中老年患者中发生ADR的比例较高，占52.6%，老年患者，因其年龄增大伴随机体各脏器功能的减退，肝、肾功能、肾小球滤过率及肾小管分泌能力均降低，而肾血流量减少进而影响体内药物的排泄，发生药物体内蓄积，对药物的敏感性增加，所以比较容易发生不良反应[3]。

头孢哌酮钠舒巴坦钠粉针剂说明书【药品名称】通用名：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠英文名：Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna商品名：舒普深英文商品名：SULPERAZON【成份】本品为复方制剂，其组分为头孢哌酮钠和舒巴坦钠。

头孢哌酮钠的化学名称为：(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠。

化学结构式：分子式:C25H26N9NaO8S2分子量:667.65Cas No：62893-20-3舒巴坦钠的化学名称为：(2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。

化学结构式：分子式:C8H10NNaO5S分子量:255.22Cas No：69388-84-7【性状】本品为白色或类白色粉末。

【适应症】单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：上、下呼吸道感染；上、下泌尿道感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；败血症；脑膜炎；皮肤和软组织感染；骨骼和关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。

联合用药：由于本品具有广谱抗菌活性，因此单用本品就能够治疗大多数感染，但有时也需要本品与其他抗生素联合应用。

当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（参见配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分），在治疗过程中应监测患者的肾功能（参见用法与用量肾功能障碍患者的用药部分）。

【规格】1.5g（以头孢哌酮计1000mg，以舒巴坦计500mg）【用法与用量】成人用药:上述剂量分等量，每12小时给药一次。

在严重感染或难治性感染时，本品的每日剂量可增加到8克（1:1头孢哌酮/舒巴坦，即头孢哌酮与舒巴坦各4g）或12克（2:1头孢哌酮/舒巴坦，即头孢哌酮8克，舒巴坦4g）。

舒普深说明书【别名】舒巴坦-头孢哌酮、舒普深、瑞普欣【外文名】Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam【药理作用及用途】本品复合制剂，舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性头孢哌酮是一第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。

流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。

主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。

【用法及用量】静脉滴注、肌内注射: 成人一次1-2g(头孢哌酮0.5～1g)每日2～4次。

小儿:每日40～80mg/kg(体重)分2～4次用药。

最大剂量:每日160mg/kg，分2～4次用药，舒巴坦的最大剂量每日不得超过80mg/kg。

【不良反应】本品应用中可出现头孢哌酮单用药的某些不良反应，但病人对本药有较好的耐受性。

皮肤过敏，腹泻，药物热。

可逆性中性粒细胞减少，血红蛋白及红细胞压积降低，一过性嗜酸性粒细胞增多，血小板减少和凝血酶原降低。

谷草转氨酶、谷内转氨酶、碱性磷酸酶或血胆红素一过性升高。

【注意事项】①对本品任何成份过敏者禁用。

β-内酰胺类药物过敏者慎用。

②严重胆囊炎患者、严重肾劝能不良者慎用。

③用药期间禁洒及禁服含酒精药物。

【规格】注射剂: lg中含舒巴坦 500mg、头孢哌酮 500mg。

头孢哌酮钠舒巴坦钠的临床观察及不良反应分析摘要目的观察头孢哌酮钠舒巴坦钠的临床疗效，分析用药后的不良反应发生情况。

方法40例患者均使用头孢哌酮钠舒巴坦钠进行治疗，观察患者的治疗效果以及治疗后不良反应发生情况。

结果治疗后，40例患者显效20例，有效18例，无效2例，治疗总有效率为95.0%（38/40）。

其中10例出现不良反应，不良反应发生率为25.0%，不良反应最为严重的是附件损伤和胃肠道系统损伤。

结论头孢哌酮钠舒巴坦钠的治疗效果较好，但治疗后容易导致患者出现不良反应，临床应用该药物进行治疗时需对患者进行合理评估，尽可能减少不良反应发生。

关键词头孢哌酮钠舒巴坦钠；临床观察；不良反应头孢哌酮钠舒巴坦钠是目前临床常用的一种头孢菌素，临床上应用比较广泛，治疗细菌所致的感染效果较好[1]。

例如治疗呼吸道感染、腹膜炎以及败血症等，效果显著。

头孢哌酮钠舒巴坦钠是一种复合制剂，联合治疗时有比较强的抗菌活性，可以提高治疗效果[2]，但使用不合理会导致患者出现一系列的不良反应，严重还会导致患者的呼吸系统或者全身性损害等[3]。

为此，本研究选择2016年1月～2017年1月本院收治的40例患者进行研究讨论，对患者使用头孢哌酮钠舒巴坦钠进行治疗，对患者的治疗效果以及治疗后出现的不良反应进行分析，报告如下。

1 资料与方法1. 1 一般资料选择2016年1月～2017年1月本院治疗的40例患者，其中男21例，女19例，年龄19～61岁，平均年龄（35.1±12.8）岁。

其中下呼吸道感染15例，支气管炎8例，尿路感染7例，腹腔内感染3例，肾盂肾炎2例，中耳炎2例，鼻窦炎3例。

1. 2 治疗方法根据不同患者的具体情况进行对症治疗，再给予患者使用头孢哌酮钠舒巴坦钠（商品名：舒普深，辉瑞制药有限公司，国藥准字H20020597）进行治疗，将1.5 g头孢哌酮钠舒巴坦钠溶入100 ml生理盐水中，静脉滴注，2次/d，7 d为1个疗程，连续治疗2个疗程。

头孢哌酮钠舒巴坦钠粉针剂说明书之吉白夕凡创作时间：二O二一年七月二十九日【药品名称】通用名：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠英文名：Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Inject ion汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna商品名：舒普深英文商品名：SULPERAZON【成份】本品为复方制剂,其组分为头孢哌酮钠和舒巴坦钠.头孢哌酮钠的化学名称为：(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠.化学结构式：份子式:C25H26N9NaO8S2Cas No：62893-20-3舒巴坦钠的化学名称为：(2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物.化学结构式：份子式:C8H10NNaO5SCas No：69388-84-7【性状】本品为白色或类白色粉末.【适应症】单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列传染：上、下呼吸道传染；上、下泌尿道传染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内传染；败血症；脑膜炎；皮肤和软组织传染；骨骼和关节传染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道传染.联合用药：由于本品具有广谱抗菌活性,因此单用本品就能够治疗大多数传染,但有时也需要本品与其他抗生素联合应用.当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（拜见配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分）,在治疗过程中应监测患者的肾功效（拜见用法与用量肾功效障碍患者的用药部分）.【规格】1.5g（以头孢哌酮计1000mg,以舒巴坦计500mg）【用法与用量】成人用药:本品成人每日推荐剂量如下:上述剂量分等量,每12小时给药一次.在严重传染或难治性传染时,本品的每日剂量可增加到8克（1:1头孢哌酮/舒巴坦,即头孢哌酮与舒巴坦各4g）或12克（2:1头孢哌酮/舒巴坦,即头孢哌酮8克,舒巴坦4g）.病情需要时,接受1:1头孢哌酮/舒巴坦治疗的患者可另外单独增加头孢哌酮的用量,所用剂量应等分,每12小时给药一次.舒巴坦每日推荐最大剂量为4克.肝功效障碍患者的用药:拜见【注意事项】部分肾功效障碍患者的用药:肾功效明显降低的患者（肌酐清除率<30毫升/分钟）舒巴坦清除减少,应调整头孢哌酮/舒巴坦的用药计划.肌酐清除率为15－30毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂量为2克,分等量,每12小时注射一次.肌酐清除率<15毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂量为1克,分等量,每12小时注射一次.遇严重传染,需要时可单独增加头孢哌酮的用量.在血液透析患者中,舒巴坦的药物动力学特性有明显改动.头孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期轻微缩短.因此在血样透析后,应赐与一剂头孢哌酮/舒巴坦.静脉给药:采取间歇静脉滴注时,本品每瓶用适量的5％葡萄糖溶液或0.9％注射用氯化钠溶液或灭菌注射用水溶解（拜见使用/操纵说明本品的溶解部分）,然后再用上述相同溶液稀释至20毫升,静脉滴注时间应至少为15－60分钟.尽管乳酸钠林格注射液可作为本品静脉注射液的溶媒,但不克不及用于本品最初的溶解过程（拜见配伍禁忌乳酸钠林格注射液部分和使用/操纵说明乳酸钠林格注射液部分）.采取静脉推注时,本品应按上述办法溶解,静脉推注时间至少应超出3分钟.肌内注射:尽管2%盐酸利多卡因注射液可作为本品肌内注射液的溶媒,但不克不及用于本品最初的溶解过程（拜见配伍禁忌利多卡因部分和使用/操纵说明利多卡因部分）.使用/操纵说明:本品的溶解本品每瓶内装1.0克,1.5克和3.0克头孢哌酮/舒巴坦.总剂量相当于头孢哌酮＋舒巴坦的剂量稀释液的体积最高终浓度（克）（克）（毫升）（毫克/毫升）1.0 0.5＋0.5 3.4125＋1251.5 1.0＋0.5 3.2250＋1253.0 2.0＋1.0 6.2250＋125本品在头孢哌酮和舒巴坦辨别为10－250毫克/毫升和5－125毫克/毫升浓度规模内,可与注射用水,5％葡萄糖注射液,生理盐水,5％葡萄糖和0.225％氯化钠注射液,5％葡萄糖和0.9％氯化钠注射液等配伍.用乳酸钠林格注射液本品应使用灭菌注射用水进行溶解（拜见配伍禁忌乳酸钠林格注射液部分）.采取两步稀释法:先用灭菌注射用水溶解（如上表所示）,再用乳酸钠林格注射液稀释至舒巴坦的浓度为5毫克/毫升的溶液（用2毫升初配液稀释至50毫升乳酸钠林格注射液中或4毫升初配液稀释至100毫升乳酸钠林格注射液中）.用利多卡因本品应使用灭菌注射用水溶解（拜见配伍禁忌利多卡因部分）.为获得浓度≥250毫克/毫升的头孢哌酮溶液,应采取两步稀释法:先用灭菌注射用水溶解（如上表所示）,再用2%利多卡因溶液稀释,使约0.5%盐酸利多卡因溶液中头孢哌酮和舒巴坦的浓度辨别达到250毫克/毫升和125毫克/毫升.【不良反响】通常不良事件是从临床试验期间及产品上市后的陈述中收集的.很多事件可能是由用药以外的因素如潜伏的疾病引起的.由于多数情况下不成能确定特定的因果关系（甚至许多不良事件其实不是药物不良反响）,因此即便在不克不及确定是否由本品引起的情况下,也在此陈述了所收集到的所有不良事件.本品通常耐受良好,大多数不良反响为轻度或中度,可以耐受,不影响继续治疗.从约有2500位患者介入的比较性或非比较性临床试验数据库中不雅察到下列不良反响：胃肠道反响：与其他抗生素一样,本品最罕见的反作用为胃肠道反响.有报导,腹泻/稀便最为罕见（3.9%）,其次为恶心和呕吐（0.6%）.皮肤反响：有报导,与所有青霉素类和头孢菌素类抗生素一样,过敏反响表示为斑丘疹（0.6%）和荨麻疹（0.08%）.这些过敏反响易产生在有过敏史,特别是对青霉素过敏的患者中.血液系统：曾报导有患者出现中性粒细胞轻微减少（0.4%,5/1131）.与其他β－内酰胺类抗生素一样,长期使用本品可产生可逆性中性粒细胞减少症（0.5%,9/1696）.在治疗过程中,某些患者可出现直接库姆斯试验阳性反响（5.5%,15/269）.与文献中有关其他头孢菌素的报导一样,本品可降低血红蛋白（0.9%,13/1416）和血细胞比积（0.9%,13/1409）.曾产生过一过性嗜酸细胞增多（3.5%,40/1130）和血小板减少症（0.8%,11/1414）.有报导,产生过低凝血酶原血症（3.8%,10/262）.其他：头痛（0.04%）、发烧（0.5%）、注射部位疼痛（0.08%）和寒战（0.04%）.实验室检查异常：曾发明肝功效一过性升高,血清门冬氨酸转氨酶（SGOT）为5.7%（94/1638）,血清丙酮酸转氨酶（SGPT）为6.2%（95/1529）,碱性磷酸酶为 2.4%（37/1518）,胆红素为 1.2%（12/1040）.局部反响：本品肌内注射耐受良好,偶有注射后注射部位出现一过性疼痛.与其他青霉素类和头孢菌素类抗生素一样,当通过静脉插管注射本品时,某些患者可在注射部位产生静脉炎（0.1%）.有报导,本品上市后还产生了下列不良反响：一般不良反响：过敏反响（包含休克）,心血管系统：低血压,胃肠道：伪膜性肠炎,造血系统：淋巴细胞减少症,皮肤/附件：瘙痒,Stevens－Johnson 综合征,泌尿系统：血尿,血管系统：血管炎.【禁忌症】已知对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用.【注意事项】有报导,接受β－内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可产生严重的及偶可产生的致死性过敏反响.这些过敏反响更容易产生在对多种过敏原有过敏史的患者中.一旦产生过敏反响,应立即停药并赐与适当的治疗.产生严重过敏反响的患者须立即赐与肾上腺素紧急处理,需要时应吸氧、静脉赐与激素,并采取包含气管内插管在内的疏通气道等治疗措施.头孢哌酮主要经胆汁排泄.当患者有肝脏疾病和/或胆道阻塞时,头孢哌酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加.即使患者有严重肝功效障碍时,头孢哌酮在胆汁中仍能达到治疗浓度并且其半衰期延长2－4倍.遇到严重胆道阻塞、严重肝脏疾病或同时合并肾功效障碍时,可能需要调整用药剂量.同时合并有肝功效障碍和肾功效损害的患者,应监测头孢哌酮的血清浓度,按照需要调整用药剂量.对这些患者如未密切监测本品的血清浓度,头孢哌酮的每日剂量不该超出2克.与其他抗生素一样,少数患者使用头孢哌酮治疗后出现了维生素K 缺乏,其机制很可能与合成维生素的肠道菌群受到抑制有关,包含营养不良、吸收不良（如肺囊性纤维化患者）和长期静脉输注高营养制剂在内的患者存在上述危险.应监测上述这些患者以及接受抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间,需要时应另外弥补维生素K.与其他抗生素一样,长期使用本品可引起不敏感细菌过度生长.因此在治疗过程中应仔细不雅察患者的病情变更.与其他全身应用的抗生素一样,建议在疗程较长时应定期检查患者是否存在各系统器官的功效障碍,其中包含肾脏、肝脏和血液系统.这一点对新生儿,尤其是早产儿和其他婴儿特别重要.头孢哌酮/舒巴坦临床应用经验标明,本品不会降低患者驾驶和操纵机器的能力.乳酸钠林格注射液：由于本品与乳酸钠林格注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用该溶液.在两步稀释法中,先用注射用水进行最初的溶解,再用乳酸钠林格注射液作进一步稀释,从而得到能够相互配伍的混合药液（拜见使用/操纵说明乳酸钠林格注射液部分）.氨基糖苷类抗生素：由于本品与氨基糖苷类抗生素之间有物理性配伍禁忌,因此两种药液不克不及直接混合.如确需本品与氨基糖苷类抗生素合用时（拜见适应症联合用药部分）,可采取序贯间歇静脉输注给药,但必须使用不合的静脉输液管,或在输注间歇期用一种适宜的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管.另外,建议在全天用药过程中本品与氨基糖苷类抗生素两者给药的间隔时间尽可能长一点.利多卡因：由于本品与2％盐酸利多卡因注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用此溶液.在两步稀释法中,先用注射用水进行最初的溶解,再用2％盐酸利多卡因注射液作进一步稀释,从而得到能够相互配伍的混合药液（拜见使用/操纵说明利多卡因部分）.【孕妇及哺乳期妇女用药】曾在大鼠中进行了生殖研究,所用剂量高达人体用量的10倍,未发明其生育能力受到损害,也未发明药物有任何致畸作用.舒巴坦和头孢哌酮均可通过胎盘屏障,但尚未在妊娠妇女中进行过足够的和有良好对照的试验.由于动物生殖研究的结果通常不克不及预测人体的情况,因此,只有在医生认为需要时孕妇才干使用本品.哺乳期用药只有少量的舒巴坦和头孢哌酮能排泄到人体的母乳中.尽管只有少量的舒巴坦和头孢哌酮能够进入到母乳中,但哺乳期妇女仍应小心使用本品.【儿童用药】本品儿童每日推荐剂量如下：上述剂量分红等量,每6至12小时注射一次.在严重传染或难治性传染时,上述剂量可按1：1的比例增加到160毫克/千克体重/天或按2：1的比例增加到240毫克/千克体重/天（头孢哌酮160毫克/千克体重/天）,分等量,每日给药2－4次（拜见儿童用药婴儿用药部分及临床前平安性资料儿童用药部分）.新生儿用药出生头一周的新生儿应每12小时给药一次.舒巴坦在患儿中的每日最高剂量不该超出80毫克/千克体重/天,如需本品在患儿中的剂量超出80毫克头孢哌酮/千克体重/天,则必须采取2：1的本品（拜见儿童用药婴儿用药部分）.婴儿用药本品已被有效地用于婴儿传染的治疗.对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究,因此本品用于早产儿和新生儿前,医生应充分权衡利弊（拜见临床前平安性资料儿童用药部分）.头孢哌酮不克不及将胆红素从血浆蛋白结合部位中置换出来.【老年患者用药】拜见【药代动力学】老年患者用药部分.【药物相互作用】有报导,患者在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒可引起面部潮红、出汗、头痛和心动过速等特征性反响,其他一些头孢菌素也曾报导有类似反响.因此患者使用头孢哌酮/舒巴坦时,如同时饮用含有酒精的饮料应非分特别注意.当患者需要肠内或肠外营养时,应避免赐与含有酒精成分的液体.实验室检查中的药物相互作用使用Bennedict溶液或Fehling试剂检查尿糖时,可出现假阳性反响.【药物过量】有关人体产生头孢哌酮钠和舒巴坦钠急性中毒的资料很少.预期本品药物过量所出现的临床表示主要是那些已被报导的不良反响的扩大.脑脊液中高浓度的β－内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统不良反响,如抽搐等.由于头孢哌酮和舒巴坦均可通过血液透析从血循环中被清除,因此如肾功效损害的患者产生药物过量,血液透析治疗可增加本品从体内的排出.【药理毒理】头孢哌酮/舒巴坦的抗菌成分为头孢哌酮,为第三代头孢菌素,通过在细菌繁衍期抑制敏感细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用.舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其它细菌不具有任何有效的抗菌活性.但用细菌进行的生化研究显示,舒巴坦对由β－内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β－内酰胺酶具有不成逆性的抑制作用.通过对耐药菌全细胞的研究证实,舒巴坦可避免耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,并且舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用.由于舒巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合,因此敏感菌株通常对头孢哌酮/舒巴坦的敏理性较单用头孢哌酮时更强.头孢哌酮/舒巴坦复方制剂对所有对头孢哌酮敏感的细菌均具有抗菌活性.另外它对多种细菌,特别是下列细菌均表示出协同抗菌作用（头孢哌酮/舒巴坦复方制剂较其中单种成分的最低抑菌浓度（MIC）值至少降低4倍）.流感嗜血杆菌拟杆菌属葡萄球菌属醋酸钙不动杆菌产气肠杆菌大肠杆菌奇异变形杆菌肺炎克雷白菌摩根摩根氏菌弗劳地枸橼酸菌阴沟肠杆菌异形枸橼酸杆菌在体外试验中,头孢哌酮/舒巴坦对临床许多重要致病菌具有抗菌活性:革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌,产生和不产生青霉素酶的菌株表皮葡萄球菌肺炎链球菌（以往称肺炎双球菌）化脓性链球菌（A组β-溶血性链球菌）无乳链球菌（B组β-溶血性链球菌）β-溶血性链球菌的多数菌株粪肠球菌的许多菌株革兰阴性菌大肠杆菌克雷白菌属肠杆菌属枸橼酸菌属流感嗜血杆菌奇异变形杆菌普通变形杆菌摩根摩根氏菌（以往称摩根变形杆菌）雷极普罗菲登氏菌（以往称雷极变形杆菌）普罗菲登氏菌属沙雷菌属（包含粘质沙雷菌）沙门菌属和志贺菌属铜绿假单胞菌和某些其他假单胞菌属醋酸钙不动杆菌淋球菌脑膜炎球菌百日咳杆菌小肠结肠炎耶尔森菌厌氧菌:革兰阴性杆菌（包含脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）革兰阳性和革兰阴性球菌（包含消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）革兰阳性杆菌（包含梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）下列所示为已建立的头孢哌酮/舒巴坦的敏理性规模:采取肉汤稀释法或琼脂稀释法对1:1或2:1的头孢哌酮/舒巴坦进行逐步稀释以获得其最低抑菌浓度（MIC）.推荐采取含75微克头孢哌酮和30微克舒巴坦的药敏纸片.如敏理性试验陈述"敏感",标明头孢哌酮/舒巴坦治疗传染的病原菌可能有效；如陈述"耐药",标明头孢哌酮/舒巴坦治疗传染的病原菌可能无效；如陈述为"中度敏感",标明如赐与较高剂量或传染局限在有高浓度本品的组织或体液时,病原菌可能对头孢哌酮/舒巴坦敏感.下列推荐的是75微克/30微克的头孢哌酮/舒巴坦敏理性试验的质控尺度:临床前平安性资料头孢哌酮在所有测试剂量下对青春期前大鼠的睾丸均产生不良反响.每日皮下注射1000毫克/千克体重（约为成人平均剂量的16倍）可导致大鼠睾丸重量降低,精子生成受到抑制,生殖细胞数量减少和足细胞胞浆内空泡形成.损害的严重程度在每日100－1000毫克/千克体重规模内与所用剂量的凹凸有关,低剂量可引起精子细胞轻微减少,在成年大鼠中未不雅察到这种作用.除最高剂量外,这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的.尽管如此,这些试验并未对大鼠以后的生殖功效进行评价.尚未确定上述发明与人体的关系.在新生大鼠每日300毫克＋300毫克/千克体重用药组中发明,头孢哌酮/舒巴坦（1:1）皮下注射1个月后可导致大鼠睾丸重量降低,并且出现未成熟的小管.由于年幼大鼠睾丸的成熟情况存在很大程度的个别差别,并且在对照组中也能发明未成熟的睾丸,因此尚不确定上述现象是否与试验药物有关.赐与婴幼犬超出成人平均剂量10倍的头孢哌酮/舒巴坦时并未发明上述情况.【药代动力学】注射头孢哌酮/舒巴坦后,其中约84%的的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄,其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄.注射头孢哌酮/舒巴坦后,舒巴坦的平均半衰期约为1小时,头孢哌酮为1.7小时.血药浓度与给药剂量成正比.数值与已颁发的两者单独使用的数值一致.静脉注射2克头孢哌酮/舒巴坦（1克头孢哌酮和1克舒巴坦）5分钟后,头孢哌酮和舒巴坦的平均血峰浓度辨别为236.8微克/毫升和130.2微克/毫升,提示舒巴坦散布容积（Vd＝18.0－27.6升）大于头孢哌酮的散布容积（Vd＝10.2－11.3升）.肌内注射 1.5克头孢哌酮/舒巴坦（1克头孢哌酮、0.5克舒巴坦）后,舒巴坦和头孢哌酮在15分钟至2小时血清浓度达到峰值,头孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰浓度辨别为64.2微克/毫升和19.0微克/毫升.头孢哌酮和舒巴坦均能较好地散布到各组织和体液,包含胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中.无证据标明注射头孢哌酮/舒巴坦复方制剂后两种组分之间存在药物动力学相互作用.有报导,头孢哌酮/舒巴坦多剂给药后两种组分的药物动力学参数均无显著变更,每8－12小时注射一次时未发明药物蓄积.肝功效不全患者用药：拜见注意事项部分肾功效不全患者用药：不合程度肾功效障碍患者注射头孢哌酮/舒巴坦后,舒巴坦的药物总清除率与估量的肌酐清除率密切相关.在肾功效衰竭患者中,舒巴坦的半衰期明显延长（在两项研究中辨别平均为6.9小时和9.7小时）.在血液透析患者中,舒巴坦的半衰期、药物总清除率和表不雅散布容积均产生了明显改动.未不雅察到头孢哌酮的药物动力学参数在肾功效衰竭患者中有显著差别.老年患者用药：在伴随肾功效不全和肝功效受损的老年人群中进行了头孢哌酮/舒巴坦的药物动力学参数的研究,与正常健康受试者相比,在这些患者中舒巴坦和头孢哌酮均显示出半衰期延长,药物清除减少和表不雅散布容积增加.舒巴坦的药物动力学参数与肾功效的损害程度高度相关,而头孢哌酮的药物动力学参数则与肝功效的损害程度关系密切.儿童用药：在儿科患者中进行的研究显示,与成人数据相比头孢哌酮/舒巴坦各成分的药物动力学参数无明显改动.舒巴坦在儿童中的半衰期规模为0.91至1.42小时,头孢哌酮为1.44至1.88小时.【贮藏】密闭,在室温下保管.【包装】模制抗生素,1瓶/盒.【有效期】暂定24个月.。