PLGA药物载体

聚乳酸-羟基乙酸共聚
首先，让我们从化学结构的角度来看。

PLGA是由乳酸和羟基乙
酸单体通过酯键连接而成的共聚物。

这种化学结构赋予了PLGA生物
可降解的特性，因为酯键在生物体内可以被水解，最终分解成无害
的代谢产物。

其次，PLGA在药物输送领域有着广泛的应用。

由于其生物相容
性和可降解性，PLGA被广泛用作药物的载体。

药物可以被包裹在PLGA微球或纳米颗粒中，通过控制微球的大小、形状和降解速度，
可以实现药物的缓释和靶向输送，提高药物的疗效并减少毒副作用。

此外，PLGA也被用作医学缝合线的材料。

由于其良好的生物相
容性和可降解性，PLGA缝合线可以在伤口愈合后逐渐降解，避免二
次手术取线的需要，减少患者的痛苦和并发症。

在组织工程领域，PLGA也被广泛应用于支架材料的制备。

通过
调控PLGA支架的孔隙结构和降解速度，可以为细胞提供生长的支持
和促进组织再生。

总的来说，聚乳酸-羟基乙酸共聚是一种具有广泛应用前景的生
物可降解聚合物，其在药物输送、医学缝合线、组织工程等领域都有着重要作用，为生物医学领域的发展做出了重要贡献。

plga纳米粒包封率高的方法PLGA（聚乳酸-聚甘醇酸）纳米粒是一种常用的药物载体系统，具有良好的生物相容性和可降解性，被广泛应用于药物传递领域。

而PLGA纳米粒的包封率是影响药物释放和稳定性的重要因素，因此提高PLGA纳米粒的包封率具有重要的研究意义。

本文将探讨提高PLGA纳米粒包封率的方法。

首先，选择合适的制备方法是提高PLGA纳米粒包封率的关键。

常见的制备方法包括溶剂挥发法、乳化溶剂挥发法、双乳化法等。

在选择制备方法时，需要考虑PLGA与药物的相溶性、溶剂挥发速度、乳化效果等因素，以确保纳米粒的形成和药物的均匀包封。

其次，控制PLGA纳米粒的粒径和分布也是提高包封率的重要手段。

较小的纳米粒粒径有利于提高表面积，增加与药物的接触面积，从而提高包封率。

因此，可以通过调节乳化剂的类型和浓度、超声处理时间等参数来控制纳米粒的粒径和分布。

另外，表面修饰也是提高PLGA纳米粒包封率的有效途径之一。

通过在纳米粒表面修饰聚合物或生物活性分子，可以增强纳米粒与药物之间的相互作用力，提高包封率。

例如，可以利用PEG等亲水性聚合物修饰表面，增强纳米粒的稳定性和生物相容性，从而提高包封率。

此外，合理选择药物分子也是影响PLGA纳米粒包封率的重要因素。

一些疏水性较强的药物分子往往更容易被PLGA纳米粒所包封，因此在设计药物载体系统时，可以选择适合PLGA材料特性的药物分子，以提高包封率。

总之，提高PLGA纳米粒包封率是一个综合考虑制备方法、粒径控制、表面修饰和药物选择等多方面因素的问题。

通过合理选择制备方法、控制纳米粒粒径和分布、表面修饰以及合理选择药物分子等手段，可以有效提高PLGA纳米粒的包封率，为其在药物传递领域的应用提供更好的技术支持。

动物医学进展，２０２０，４１（１２）：９６ １０１ＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＶｅｔｅｒｉｎａｒｙＭｅｄｉｃｉｎｅＰＬＧＡ纳米粒作为药物载体的靶向作用研究进展　收稿日期：２０２０ ０６ ０６　基金项目：国家自然科学基金项目（３１８７２５１１）　作者简介：胡　馨（１９９７－），女，重庆人，硕士研究生，主要从事兽药学研究。

通讯作者胡　馨，支　慧，杨　艳，杨　杰，柴东坤，林　浪，刘云杰，宋振辉 ，封海波（西南大学动物科学学院，重庆４０２４６０） 摘　要：纳米科技在现代医学及药学的应用方面广泛发展，纳米药物载体在实现靶向性给药、缓释药物、降低药物的毒副作用等方面有重大优势。

聚乳酸 羟基乙酸聚合物（ＰＬＧＡ）是一种高分子有机化合物，具有生物相容性及生物可降解性，当前聚乳酸 羟基乙酸聚合物纳米粒（ＰＬＧＡＮＰｓ）被广泛地作为药物载体进行靶向治疗。

论文归纳总结了近年来国内外的相关文献报道，概述了ＰＬＧＡＮＰｓ的特点、制备方法与表征以及靶向作用的研究进展，着重讨论了ＰＬＧＡＮＰｓ作为药物载体在肿瘤组织、心脑血管、骨组织、免疫和基因类疾病中靶向作用的研究进展，并对未来发展前景进行了展望，为相关的科研提供参考。

关键词：聚乳酸 羟基乙酸聚合物；纳米粒；药物载体；靶向作用中图分类号：Ｓ８５４．５３；Ｓ８５９．７９７文献标识码：Ａ文章编号：１００７ ５０３８（２０２０）１２ ００９６ ０６ 靶向制剂是指通过局部给药的方式将药物输送至特定的组织、器官、细胞内，以提高药物的疗效和生物利用度，并减少毒副作用带来的危害。

聚乳酸 羟基乙酸聚合物［ｐｏｌｙ（ｌａｃｔｉｃ ｃｏ ｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ），ＰＬＧＡ］是由乳酸和羟基乙酸的单体聚合而成的可降解的高分子有机化合物。

纳米粒（ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ，ＮＰｓ）是大小介于１ｎｍ～１０００ｎｍ之间的一种固态胶体颗粒，可作为药物靶向传递的载体。

ＰＬＧＡ是乳酸（ｌａｃｔｉｃａｃｉｄ，ＬＡ）与羟基乙酸（ｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ，ＧＡ）共聚合而成，当ＰＬＧＡ进入体内，通过酯键水解生成相应的单体酸、乳酸和羟基乙酸，然后经过三羧酸循环后转变成二氧化碳和水，因此该聚合物对人体无刺激性，无毒且拥有良好的生物相容性和降解性［１］；ＰＬＧＡＮＰｓ极易于被吞噬细胞摄取，因此通过在纳米颗粒偶联吸附相应的配体可定位到需要的组织和器官。

纳米医学已经被用于各种癌症治疗，包括肿瘤靶向药物传递、热疗以及光动力治疗。

PLGA材料是一种常用的纳米药物载体。

在《PLGA-b-PEG纳米载药平台系列介绍之一：PLGA-b-PEG共聚物的起源，合成及物化性能》中，主要介绍了PLGA及PLGA-b-PEG共聚物的合成及物化性能，制备PLGA-b-PEG纳米载体的常用方法以及PLGA纳米载体及PLGA-b-PEG纳米载体的优缺点。

本篇将对PLGA及PLGA-b-PEG纳米载体在癌症治疗中的应用作进一步介绍。

首先介绍肿瘤靶向药物治疗的几种靶向形式（被动靶向、主动靶向、磁靶向），然后介绍PLGA及PLGA-b-PEG纳米载药系统在磁热疗、光动力和光热治疗、基因治疗中所体现出来的优势。

药物靶向治疗通常来说，癌症治疗将涉及到系统性地全身给药或者是口服吸收给药，这两种方式都会因为肿瘤外药物累积对健康组织造成损害，产生严重的副作用。

非靶向累积的副作用限制了可给药物的剂量，并不能达到很好的治疗效果，而肿瘤靶向治疗的研究正是为了克服这一限制而产生的新策略。

被动靶向治疗肿瘤聚集纳米载体首先是通过实体瘤的高通透性和滞留效应（ERP）效应。

正常组织中的微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子和脂质颗粒不易透过血管壁，而实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失，造成大分子类物质和脂质颗粒具有选择性高通透性和滞留性，这种现象被称作肿瘤增强的渗透和滞留效应，简称EPR效应。

PLGA纳米粒子具有稳定性好及较长的血管循环时间的特点，特别适用于肿瘤的被动靶向治疗。

PLGA包裹的化疗药物，例如阿霉素、紫杉醇、顺铂、姜黄素等，均是采用这种被动靶向治疗策略，以增加抗肿瘤活性，延长循环时间以及避免药物与血液的接触来提高药物的稳定性。

例如，PEG化PLAG纳米粒子载阿霉素的半衰期比自由的药物要高3.7倍。

在药物被动靶向治疗中，嗜菌吞噬效应会缩短药物在血液中循环时间，而PEG化的PLGA纳米粒子由于PEG的隐蔽效应，阻止了嗜菌吞噬效应对纳米粒子的作用从而延长循环时间。

PLGA聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA)由两种单体——乳酸和羟基乙酸随机聚合而成，是一种可降解的功能高分子有机化合物，具有良好的生物相容性、无毒、良好的成囊和成膜的性能，被广泛应用于制药、医用工程材料和现代化工业领域。

在美国PLGA通过FDA认证，被正式作为药用辅料收录进美国药典。

不同的单体比例可以制备出不同类型的PLGA，例如：PLGA 75：25表示该聚合物由75%乳酸和25%羟基乙酸组成。

所有的PLGA都是非定型的，其玻璃化温度在40-60 °C之间。

纯的乳酸或羟基乙酸聚合物比较难溶，与之不同的是，PLGA展现了更为广泛的溶解性，它能够溶解于更多更普遍的溶剂当中，如：氯化溶剂类，四氢呋喃，丙酮或乙酸乙酯等。

破坏酯键会导致PLGA的降解，降解程度随单体比不同而有差异，乙交酯比例越大越易降解。

也存在特例，当两种单体比为50：50时，降解的速度会更快，差不多需要两个月。

PLGA的降解产物是乳酸和羟基乙酸，同时也是人代谢途径的副产物，所当它应用在医药和生物材料中时不会有毒副作用。

当然，乳糖缺陷者除外。

通过调整单体比，进而改变PLGA的降解时间，这种方法已广泛应用于生物医学领域中，如：皮肤移植，伤口缝合，体内植入，微纳米粒等。

市售的治疗晚期前列腺癌的Lupron Depot即是用PLGA充当药物载体。

聚乳酸－乙醇酸(PLGA)；制备；降解Synthesis and Degradation of Poly(lactic-co-glycolic acid)Zhou Chao，YanYuhua. Biomaterials and Engineering Research Center，Wuhan University of Technology，Wuhan 430070[Abstract] Methods often used for synthesizing poly(lactic-co-glycolic acid) was described in this paper. The degradation mechanism of poly(lactic-co-glycolic acid) was also discussed.[Keywords] poly(lactic-co-glycolic acid)；synthesis；degradation聚乳酸－乙醇酸(PLGA)有良好的生物相容性和生物降解性能且降解速度可控，在生物医学工程领域有广泛的用途。

药用高分子材料
药用高分子材料是一种具有广泛应用前景的新型材料，它在医药领域具有重要
的意义。

药用高分子材料是指在药物制剂中作为载体、包装材料或者药物本身的高分子材料。

它具有良好的生物相容性、生物降解性、可控释放性和多功能性等特点，因此在药物制剂领域具有重要的应用价值。

首先，药用高分子材料在药物制剂中作为载体具有重要作用。

通过将药物载入
高分子材料中，可以提高药物的稳定性、降低毒性、延长药物的作用时间。

例如，聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）是一种常用的药用高分子材料，它可以作为微球、纳米粒等载体，用于控制释放药物，提高药物的生物利用度。

其次，药用高分子材料在药物包装领域也具有重要作用。

药物包装材料需要具
有良好的阻隔性能、稳定性和生物相容性，以保护药物免受外界环境的影响。

药用高分子材料可以作为药物包装材料，例如聚乙烯醇、聚己内酯等，它们可以有效地保护药物，延长药物的保质期，确保药物的安全性和有效性。

此外，药用高分子材料还可以作为药物本身。

一些高分子材料本身具有药物活性，例如聚乙二醇-聚乳酸共聚物（PEG-PLA）可以作为抗癌药物，具有良好的抗
肿瘤活性。

这种药物既可以作为载体，也可以作为药物本身，具有双重作用。

总的来说，药用高分子材料具有重要的应用前景和发展空间。

它在药物制剂中
作为载体、包装材料或者药物本身，都具有重要的作用。

随着科学技术的不断发展，相信药用高分子材料将会在医药领域发挥越来越重要的作用，为人类健康事业做出更大的贡献。

药用高分子材料药用高分子材料是一类应用于医药领域的特殊高分子材料。

它们具有良好的生物相容性、可控释放性和生物可降解性等特点，在医疗器械、药物传递系统和组织工程等方面有着广泛的应用。

以下将介绍一些常见的药用高分子材料及其应用。

1. 聚乳酸(PLA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)：聚乳酸和PLGA是最常用的药用高分子材料之一。

它们具有良好的生物相容性和生物降解性，可用于制备缝合线、药物载体和组织工程支架等。

此外，由于它们的可良好可控释放性，它们也被广泛应用于药物缓释系统，如微球、纳米颗粒和纳米纤维等。

2.玻尿酸(HA)和聚乙二醇(PEG)：玻尿酸是一种天然多糖，具有良好的生物相容性和生物活性。

它可用于制备软骨修复材料、皮肤填充剂和药物传递系统等。

聚乙二醇是一种具有良好生物相容性的合成高分子材料，可用于改善药物的稳定性、增加其溶解度，并延长药物的半衰期。

3.聚酯和聚酰胺：聚酯和聚酰胺是常用的生物降解高分子材料。

它们可用于制备缝线、填充剂和组织工程支架等，在骨科、牙科和整形外科等领域得到广泛应用。

此外，它们还可以通过改变化学结构和物理性质来调控材料的生物可降解性和机械性能，以适应不同的医疗需求。

4.明胶和胶原蛋白：明胶和胶原蛋白是一种具有良好生物相容性和生物活性的天然高分子材料。

它们可用于制备组织工程支架、药物载体和伤口愈合材料等。

此外，由于其结构与人体组织相似，它们在医学成像和细胞培养等方面也有着重要的应用。

除了以上几种常见的药用高分子材料外，还有许多其他类型的药用高分子材料被用于特定的医疗应用，如聚己内酯(PCL)、聚碳酸酯(PC)和聚乳酸-联谷氨酸共聚物(PLLA-Glu)等。

随着科技的不断发展，药用高分子材料还将有更广阔的应用前景，并为医学领域的进步做出贡献。