初级药师基础知识-药物化学-4
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药物化学的基础知识药物化学是药学领域中的重要分支,它研究药物的化学结构、性质以及药物与生物体内相互作用的规律。
药物化学的基础知识对于药物的设计、合成和药效评价具有重要意义。
本文将介绍药物化学的基础知识,包括药物的分类、药物的化学结构与性质、药物代谢等内容。
一、药物的分类根据药物的来源和性质,药物可以分为化学药物、生物药物和天然药物三大类。
化学药物是通过化学合成得到的药物,如阿司匹林、对乙酰氨基酚等;生物药物是利用生物技术手段生产的药物,如重组蛋白药物、抗体药物等;天然药物是从天然植物、动物或微生物中提取得到的药物,如青霉素、阿胶等。
根据药物的作用机制,药物可以分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体拮抗剂等不同类型。
不同类型的药物在治疗疾病时起到的作用机制各有不同。
二、药物的化学结构与性质药物的化学结构对药物的性质和药效具有重要影响。
药物的化学结构可以通过分子式、结构式等形式来表示。
药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。
物理性质包括药物的溶解性、稳定性、晶型等;化学性质包括药物的反应性、水解性、氧化性等。
药物的化学结构决定了药物的药效和毒性。
药物的结构与活性关系研究是药物化学的重要内容之一。
通过对药物分子结构的分析,可以设计出更加有效的药物分子,提高药物的疗效和减少不良反应。
三、药物代谢药物在体内经过一系列的代谢作用,最终被转化成代谢产物并排泄出体外。
药物代谢的主要部位是肝脏,肝脏中的细胞通过氧化、还原、水解等反应将药物转化成更容易排泄的代谢产物。
药物代谢的速度和途径对药物的药效和毒性有重要影响。
药物代谢的研究可以帮助我们了解药物在体内的代谢途径和代谢产物,指导合理用药,减少药物的不良反应。
药物代谢酶的研究也是药物化学领域的重要研究内容之一。
四、药物设计与合成药物设计是药物化学的核心内容之一,它通过对药物分子结构与活性关系的研究,设计出具有特定药效的新药物。
药物合成是将设计好的药物分子合成出来的过程,包括合成路线的设计、合成方法的选择等。
初级药师基础知识(药物化学)-试卷4(总分:70.00,做题时间:90分钟)一、 A1型题(总题数:25,分数:50.00)1.为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用,可采取的化学修饰方法是(分数:2.00)A.甲酰化修饰√B.开环修饰C.酯化修饰D.成盐修饰E.成环修饰解析:解析:抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨基,一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作用降低。
所以答案为A。
2.通过碱性药物的成盐修饰,可产生的变化是(分数:2.00)A.减少了药物的刺激性B.减少了药物的不良味觉C.降低了药物毒性D.延长了药物作用时间E.以上都正确√解析:解析:一般碱性药物的碱性都是由于药物结构中的氮原子产生的。
碱性药物成盐以后可减少药物的刺激性和不良味觉,降低毒性,延长作用时问。
所以答案为E。
3.药物化学中的所说的“新药”是指(分数:2.00)A.新发现的化学药物B.新合成的化学药物C.药物的原型物D.药物的前体药E.第一次用作药物的新化学实体√解析:解析:化学药物所指的新药是指第一次用作药物的新化学实体(new chemical entities,NCE)。
新药有全新的作用靶点和作用机制。
4.新药的研究过程是指(分数:2.00)A.新药的药效学研究B.新药的药动学研究C.新药的剂型研究D.新药的临床研究E.新药的先导化合物的发现和先导化合物结构优化√解析:解析:新药研究是找到一个可供研究的先导化合物,其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物的优化。
所以答案为E。
5.以下对先导化合物的说法错误的是(分数:2.00)A.又称为前药√B.是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物C.因具有药动学、药代学、药效学等方面缺点,一般不直接用于临床D.经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物E.可经多种途径得到和发现,包括天然活性物质,药物代谢产物,临床药物副作用观察发现等等解析:解析:先导化合物又称原型物,是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物,但作为药物来讲还不够理想,存在缺点,经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物。
初级药师复习资料初级药师复习资料药学是一门综合性的学科,它涉及到药物的研发、制备、配伍、质量控制等多个方面。
药师作为专业人员,负责药物的合理使用与管理。
而初级药师作为药学领域的入门级别,需要掌握一定的基础知识和技能。
下面将从不同的角度来介绍初级药师复习资料。
一、药学基础药学基础是初级药师复习的重点内容之一。
它包括药物化学、药理学、药剂学等方面的知识。
药物化学是药学的基础,它研究药物的化学结构、性质和合成方法。
药理学是研究药物在机体内的作用机制、药效学和药物代谢等内容。
药剂学则是研究药物的制剂、配伍和质量控制等方面的知识。
初级药师需要对这些基础知识进行系统的学习和复习,以便在实际工作中能够应用。
二、临床药学临床药学是初级药师复习的另一个重要内容。
它包括药物治疗学、药物不良反应与药物相互作用等方面的知识。
药物治疗学是研究药物的临床应用和疗效评价等内容。
初级药师需要了解不同药物的适应症、用法用量以及不同患者群体的用药注意事项。
药物不良反应与药物相互作用是指药物在使用过程中可能出现的不良反应和与其他药物的相互作用。
初级药师需要学习和了解这些内容,以便在实际工作中能够及时发现和处理相关问题。
三、药物质量控制药物质量控制是初级药师复习的另一个重点内容。
它包括药物质量标准、药物质量评价和质量管理等方面的知识。
药物质量标准是指药物在质量上应达到的要求,包括外观、含量、纯度等方面。
药物质量评价是指对药物质量进行评估和监控,以确保药物的安全和有效性。
质量管理则是指对药物生产和使用过程中的质量进行管理和控制。
初级药师需要学习和了解这些内容,以便在实际工作中能够确保药物的质量和安全。
四、药物法规与伦理药物法规与伦理是初级药师复习的另一个重要内容。
它包括药物相关法律法规、伦理规范和药物监管等方面的知识。
药物相关法律法规是指国家对药物生产、销售和使用等方面进行管理的法律法规。
初级药师需要了解这些法律法规,以便在实际工作中能够合规操作。
初级药师基础知识(药物化学)-试卷4(总分:70.00,做题时间:90分钟)一、A1型题(总题数:25,分数:50.00)1.为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用,可采取的化学修饰方法是(分数:2.00)A.甲酰化修饰VB.开环修饰C.酯化修饰D.成盐修饰E.成环修饰解析:解析:抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨基,一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作用降低。
所以答案为A。
2.通过碱性药物的成盐修饰,可产生的变化是(分数:2.00)A.减少了药物的刺激性B.减少了药物的不良味觉C.降低了药物毒性D.延长了药物作用时间E.以上都正确V解析:解析:一般碱性药物的碱性都是由于药物结构中的氮原子产生的。
碱性药物成盐以后可减少药物的刺激性和不良味觉,降低毒性,延长作用时问。
所以答案为E。
3.药物化学中的所说的“新药”是指(分数:2.00)A.新发现的化学药物B.新合成的化学药物C.药物的原型物D.药物的前体药E.第一次用作药物的新化学实体V解析:解析:化学药物所指的新药是指第一次用作药物的新化学实体(new chemical entities, NCE)。
新药有全新的作用靶点和作用机制。
4.新药的研究过程是指(分数:2.00)A.新药的药效学研究B.新药的药动学研究C.新药的剂型研究D.新药的临床研究E.新药的先导化合物的发现和先导化合物结构优化V解析:解析:新药研究是找到一个可供研究的先导化合物,其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物的优化。
所以答案为E。
5.以下对先导化合物的说法错误的是(分数:2.00)A.又称为前药VB.是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物C.因具有药动学、药代学、药效学等方面缺点,一般不直接用于临床D.经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物E.可经多种途径得到和发现,包括天然活性物质,药物代谢产物,临床药物副作用观察发现等等解析:解析:先导化合物又称原型物,是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物,但作为药物来讲还不够理想,存在缺点,经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物。
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药:盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类:氯氮平3.丁酰苯类:氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类:阿司匹林2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类:盐酸吗啡2.合成镇痛药:盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药:磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂:乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂:1.非去极化型:筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型:氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂,对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类:氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类:非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂:①二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类:维拉帕米,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类:地尔硫卓。
④二苯哌嗪类:氟桂利嗪和桂利嗪等。
1.盐酸普鲁卡因:在PH3-3.5最稳定,水溶液呈酸性,含有酯键和芳伯胺基,可发生重氮化-偶合反应。
2.抗癫痫药物分类:①巴比妥类:苯巴比妥②乙内酰脲类:苯妥英钠③1.4-苯二氮卓类:地西泮,艾司唑仑④1.5-二苯并氮杂卓类:卡马西平⑤二丙基乙酸钠:丙戊酸钠3.硫喷妥钠:在体内脱硫代谢——戊巴比妥4.地西泮:在体内C1去甲基,C3-OH化成奥沙西泮(体内活性代谢产物),1,2酰胺基,和4,5位亚胺键可发生水解开环,在酸性条件下4.5位开环,在中性或碱性条件下闭环。
5.阿米替林:三环类抗抑郁药,去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂6.对乙酰氨基酚:此类药物中酸性最差,不溶于碳酸氢钠。
7.吡罗昔康:不含羧基,具有酸性,因为含有磺酰基。
还具有碱性,故有两性。
8.盐酸美沙酮:左旋体有效,药用是外消旋体。
镇痛类药物基本上都是左旋体有效。
9.吗啡的结构特征:①含有N-甲基哌啶环②呋喃环③含有酚羟基和醇羟基④含有五个手性中心10.硝酸异山梨酯,尼可刹米:不含酯键11.能直接发生重氮化-偶合的药物:普鲁卡因,苯佐卡因,盐酸克伦特罗,奥沙西泮12.需要经过水解后发生重氮化偶合的药物:氢氯塞嗪,对乙酰氨基酚13.含吡啶环:尼可刹米,奥美拉唑含吡咯环:吡拉西坦,舒必利片14.苯乙酸类:氯贝丁酯,甲氯芬酸,吲哚美辛15.糖皮质激素抗炎活性改造:①双键:C1-C2之间的双键,如地塞米松,泼尼松②卤素:C9-F,如地塞米松(8个手性中心)③羟基:16α-OH④甲基:16α,β-CH3,如地塞米松,倍他米松16.米非司酮:17α为丙炔基,11β位含4-二甲氨基苯基17.甲氧卞啶:可增加庆大霉素的抗菌活性。
18.氯霉素:1R,2R,D(-)-苏阿糖型19.青霉素钠(β内酰胺环),环磷酰胺(磷酰胺),氢氯噻嗪(碱性条件)以上化合物均易被水解。
20.青霉素的结构改造①耐酶青霉素:侧链引入空间位阻较大的基团②耐酸青霉素:侧链引入吸电子基团③广谱青霉素:侧链引入极性基团21.新斯的明:季铵类化合物,口服难吸收,容易被水解22.拉米夫定:含S元素的抗病毒药物23.麻黄碱:含有两个手型碳,四个旋光异构体,活性最强(1R,2S),而多巴胺:不含手性碳。
初级药师基础知识-药物化学-4(总分:100.00,做题时间:90分钟)一、{{B}}{{/B}}(总题数:50,分数:100.00)1.雌二醇结构改造的主要目的是∙ A.增加雌激素活性∙ B.增加稳定性,可口服∙ C.改善吸收∙ D.增加孕激素活性∙ E.减少副作用(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查雌二醇结构改造的目的。
改造雌二醇结构是为了增加稳定性,可口服和延长作用时间,但答案中无延长作用时间,故选B。
2.在药物结构中不含炔基的药物是∙ A.炔雌醇∙ B.米非司酮∙ C.黄体酮∙ D.炔诺孕酮∙ E.炔诺酮(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查黄体酮的结构特点。
A、D、E均可根据其名称推知其各自结构中含有炔基,而B在17α位含有丙炔基,故选C。
3.属于蛋白同化激素的药物是∙ A.甲睾酮∙ B.米非司酮∙ C.苯丙酸诺龙∙ D.丙酸睾酮∙ E.炔诺酮(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查苯丙酸诺龙的药理作用。
其余药物均无此作用,故选C。
4.运动员禁用的药物是∙ A.吗啡∙ B.咖啡因∙ C.苯丙酸诺龙∙ D.黄体酮∙ E.炔诺酮(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查类固醇类(苯丙酸诺龙)的用途和使用特点。
苯丙酸诺龙为类固醇类药物,属于运动员禁用的药物,故选C。
5.含有雌甾烷母核的药物是∙ A.己烯雌酚∙ B.甲睾酮∙ C.炔雌醇∙ D.黄体酮∙ E.雌二醇(分数:2.00)A.B.C.D.E. √解析:[解析] 考查雌二醇的结构母核。
A结构中无甾体结构,B结构母核为雄甾烷,C、D结构母核为孕甾烷,故选E。
6.不含甾体母核的药物是∙ A.苯丙酸诺龙∙ B.泼尼松龙∙ C.己烯雌酚∙ D.地塞米松∙ E.米非司酮(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查己烯雌酚的结构母核。
己烯雌酚结构中不含甾体结构,故选C。
7.米非司酮为∙ A.雌激素类药∙ B.雌激素拮抗剂∙ C.孕激素类药∙ D.孕激素拮抗剂∙ E.皮质激素类药(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 考查米非司酮的作用和用途。
米非司酮为孕激素拮抗剂,主要用于抗早孕,故选D。
8.抗肿瘤药氟尿嘧啶属于∙ A.烷化剂∙ B.抗代谢物∙ C.抗生素∙ D.金属螯合物∙ E.生物碱(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查氟尿嘧啶的分类。
烷化剂的代表药物有环磷酰胺,抗代谢物的代表药物有氟尿嘧啶,抗生素类的代表药物有阿霉素,金属类的代表药物有顺铂,生物碱类的代表药物有长春新碱,故选B。
9.不属于烷化剂的抗肿瘤药是∙ A.氮甲∙ B.卡莫司汀∙ C.环磷酰胺∙ D.白消安∙ E.卡莫氟(分数:2.00)A.B.C.D.E. √解析:[解析] 考查卡莫氟的分类。
卡莫氟属于嘌呤类抗代谢药,而不属于烷化剂,故选E。
10.属于抗代谢物的抗肿瘤药是∙ A.环磷酰胺∙ B.氮甲∙ C.巯嘌呤∙ D.卡莫司汀∙ E.顺铂(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查巯嘌呤的类型。
A、B、D均属于烷化剂类抗肿瘤药,E属于金属类抗肿瘤药,故选C。
11.以下哪些性质与环磷酰胺不相符∙ A.结构中含有双β-氯乙基胺基∙ B.属于杂环氮芥∙ C.具茚三酮鉴别反应∙ D.水溶液不稳定,遇热易分解∙ E.属于前药(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查环磷酰胺的结构特点和理化性质。
环磷酰胺结构中无具有茚三酮(α-氨基酸)反应的特征官能团,故选C。
12.不属于抗代谢物的抗肿瘤药是∙ A.卡莫氟∙ B.博来霉素∙ C.巯嘌呤∙ D.甲氨蝶呤∙ E.氟尿嘧啶(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查博来霉素的作用机制。
博来霉素属于抗生素类抗肿瘤药,其余药物均为抗代谢类抗肿瘤药,故选B。
13.与氟尿嘧啶性质不符的是∙ A.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液∙ B.酸性溶液中易水解∙ C.碱性溶液中易水解∙ D.能使溴水褪色∙ E.属于抗代谢的抗肿瘤药物(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查氟尿嘧啶的理化性质和作用机制。
氟尿嘧啶结构中含有酰脲结构,故在碱性溶液中可分解,而在酸性溶液中较稳定,故选B。
14.属于氟尿嘧啶前药的药物是∙ A.卡莫氟∙ B.阿糖胞苷∙ C.巯嘌呤∙ D.氟胞嘧啶∙ E.氟尿嘧啶(分数:2.00)A. √B.C.D.E.解析:[解析] 考查卡莫氟的代谢。
卡莫氟在体内水解,释放出氟尿嘧啶起效,其他为干扰答案,因此选A。
15.可直接注入膀胱,治疗膀胱癌的首选药物是∙ A.卡莫司汀∙ B.塞替派∙ C.巯嘌呤∙ D.环磷酰胺∙ E.氟尿嘧啶(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查塞替派的用途。
塞替派为烷化剂类抗肿瘤药,可直接注入膀胱,是治疗膀胱癌的首选药物。
故选B。
16.经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是∙ A.卡莫司汀∙ B.塞替派∙ C.卡莫氟∙ D.环磷酰胺∙ E.氟尿嘧啶(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 考查环磷酰胺的代谢。
环磷酰胺为前药,经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用,其毒性较小。
故选D。
17.属于抗肿瘤的抗生素是∙ A.紫杉醇∙ B.长春新碱∙ C.磷霉素∙ D.多柔比星∙ E.克林霉素(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 考查多柔比星的用途及分类。
多柔比星又名阿霉素,属于天然广谱抗肿瘤抗生素。
磷霉素和克林霉素为抗感染(抗菌)抗生素,而紫杉醇和长春新碱为抗肿瘤的植物有效成分。
故选D。
18.属于抗肿瘤的植物有效成分是∙ A.紫杉醇∙ B.博来霉素∙ C.丝裂霉素C∙ D.阿柔比星∙ E.顺铂(分数:2.00)A. √B.C.D.E.解析:[解析] 考查紫杉醇的分类及用途。
B、C、D均为抗肿瘤的抗生素,E为抗肿瘤的金属配合物。
故选A。
19.不属于天然抗肿瘤药物的是∙ A.紫杉醇∙ B.博来霉素∙ C.丝裂霉素C∙ D.阿柔比星∙ E.顺铂(分数:2.00)A.B.C.D.E. √解析:[解析] 考查抗肿瘤药物的分类。
A为天然抗肿瘤的植物有效成分,B、C、D均为天然抗肿瘤的抗生素,E为抗肿瘤的金属配合物。
故选E。
20.阿昔洛韦临床上主要用于∙ A.抗真菌感染∙ B.抗革兰阴性菌感染∙ C.抗病毒感染∙ D.免疫调节∙ E.抗幽门螺杆菌感染(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查阿昔洛韦的临床用途。
阿昔洛韦为广谱抗病毒药,其余答案与其不符,故选C。
21.化学结构如下的药物为∙ A.金刚烷胺∙ B.阿昔洛韦∙ C.利巴韦林∙ D.齐多夫定∙ E.巯嘌呤(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查阿昔洛韦的化学结构。
其他答案与其不符,故选B。
22.不属于抗艾滋病的药物有∙ A.阿昔洛韦∙ B.奈韦拉平∙ C.齐多夫定∙ D.茚地那韦∙ E.沙奎那韦(分数:2.00)A. √B.C.D.E.解析:[解析] 考查抗艾滋病的药物。
阿昔洛韦为广谱抗病毒药,无抗艾滋病作用,其余均为抗艾滋病药,故选A。
23.不属于抗艾滋病药物的类型是∙ A.核苷类∙ B.非核苷类∙ C.开环核苷类∙ D.蛋白酶抑制剂∙ E.逆转录酶抑制剂(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查抗艾滋病药物的类型。
除C外,均属于抗艾滋病药物类型,故选C。
24.第一个用于治疗艾滋病的核苷类药物是∙ A.阿昔洛韦∙ B.奈韦拉平∙ C.齐多夫定∙ D.茚地那韦∙ E.沙奎那韦(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查齐多夫定的用途、类型及发展。
25.磺胺类药物的基本结构为∙ A.对氨基苯甲酸的衍生物∙ B.对氨基苯磺酸的衍生物∙ C.对氨基苯磺酰胺的衍生物∙ D.对羟基苯磺酰胺的衍生物∙ E.对羟基苯磺酸的衍生物(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查磺胺类药物的基本结构。
磺胺类抗菌药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺的衍生物,其余为干扰答案,故选C。
26.化学结构如下的药物为A.磺胺嘧啶 B C.磺胺醋酰 D.甲氧苄啶 E.甲苯磺丁脲(分数:2.00)A. √B.C.D.E.解析:[解析] 考查磺胺嘧啶的化学结构。
根据结构组成,含有对氨基苯磺酰胺和嘧啶环,故选A。
27.∙ A.抑制二氢叶酸还原酶∙ B.抑制二氢叶酸合成酶∙ C.抑制四氢叶酸还原酶∙ D.抑制四氢叶酸合成酶∙ E.干扰细菌对叶酸的摄取(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查磺胺甲[*]唑的作用机制。
28.可通过血脑屏障进入脑脊液的磺胺类药物是 A.磺胺嘧啶 B C.磺胺醋酰 D.甲氧苄啶 E.磺胺(分数:2.00)A. √B.C.D.E.解析:[解析] 考查磺胺嘧啶的作用特点。
29.复方新诺明的药物组成为 A.磺胺嘧啶加甲氧苄啶 B.磺胺甲唑加甲氧苄啶 C.磺胺醋酰加甲氧苄啶 D.磺胺甲唑加克拉维酸 E唑加丙磺舒(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 考查复方新诺明的药物组成。
30.甲氧苄啶的作用机制为∙ A.抑制二氢叶酸合成酶∙ B.抗代谢作用∙ C.抑制β-内酰胺酶∙ D.抑制二氢叶酸还原酶∙ E.掺入DNA的合成(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 考查甲氧苄啶的作用机制。
31.甲氧苄啶不能增加哪个药物的抗菌活性 A.磺胺嘧啶 B.四环素 C.红霉素 D E.庆大霉素(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 考查甲氧苄啶的用途。
甲氧苄啶又名TMP,为磺胺类药物的增效剂,除对磺胺类药物有增效作用外,还可增强四环素和庆大霉素的抗菌作用。
故选C。
32.长期使用喹诺酮类抗菌药可引起缺钙、贫血和缺锌等副作用,其原因的结构中含有∙ A.吡啶环∙ B.哌嗪环∙ C.羧基∙ D.羰基∙ E.邻羧羰基(分数:2.00)A.B.C.D.E. √解析:[解析] 考查喹诺酮类药物的构效关系与毒副作用。
因为喹诺酮类药物结构中3,4-位上的邻羧羰基可与金属离子形成螯合,故可引起缺钙、贫血、缺锌等副作用,故选E。
33.有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是∙ A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团∙ B.6位氟原子可增大抗菌活性∙ C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱∙ D.5位氨基是抗菌活性的必需基团∙ E.8位引入氟,对光不稳定(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 考查喹诺酮类的构效关系。