黄连化学成分及药理作用研究进展

中药材黄连的研究现状与展望黄连是一种常用的中药材，由黄连科植物黄连（Coptis chinensis Franch）的根茎制成。

黄连自古以来就被广泛应用于中医临床，具有清热、燥湿、解毒的功效。

随着现代科学技术的发展，对黄连的研究也越来越深入，取得了许多重要的进展。

本文将从黄连的化学成分、药理作用、临床应用和展望等方面进行综述。

黄连的化学成分是研究黄连的重要内容之一。

已经研究出的黄连成分达到了200多种，主要包括生物碱、黄酮类、单萜类、二萜类和多糖类等。

黄连生物碱是黄连的主要活性成分，具有明显的药理活性。

例如黄连碱具有抗菌、抗肿瘤、抗炎等作用；黄连酮能够抑制细胞氧化应激和炎症反应；黄连苦苷具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。

黄连中的黄酮类成分具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用。

黄连的药理作用是研究黄连的关键内容之一。

研究表明，黄连具有抗菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎和解毒等多种药理作用。

黄连中的黄连碱能够抑制多种革兰氏阳性和阴性菌，对多种病原菌的生长和繁殖有一定抑制作用。

黄连还能够抑制某些病毒的复制和感染，对HIV、流感病毒等有一定的抗病毒作用。

黄连还具有一定的抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进肿瘤的凋亡和坏死。

黄连还具有抗炎和解毒的作用，在临床上常用于治疗感染性疾病和炎症性疾病。

黄连的临床应用是研究黄连的重要方面之一。

黄连具有广泛的临床应用价值，在中医临床中被广泛应用于各种疾病的治疗。

黄连可以治疗热毒痈肿、肠炎、痢疾等疾病；黄连还可以治疗胃炎、口炎、扁桃体炎等疾病；黄连还可以治疗肝炎、脂肪肝、肾炎等疾病。

黄连还可以用于治疗心血管疾病、神经系统疾病和肿瘤等。

中药材黄连的研究现状与展望黄连是一种常用的中药材，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种药理活性。

近年来，黄连的研究在药理学、化学成分、药效、药代动力学和临床应用等方面取得了一系列突破和进展。

本文将从以上几个方面对黄连的研究现状进行综述，并展望其发展前景。

一、黄连的药理活性1. 抗菌活性：黄连可对多种病原微生物具有明显的抑制作用，包括细菌、真菌、病毒等。

研究表明，黄连中的黄连素、黄连甙等成分对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌等致病菌具有很强的抗菌活性。

2. 抗炎活性：黄连具有抗炎作用，可通过抑制促炎因子的产生和调节免疫系统等途径发挥作用，对各种炎症和炎症相关的疾病均有一定的治疗作用。

3. 抗肿瘤活性：黄连中的活性成分黄连素、黄连甙等可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和转移，并调节多种肿瘤相关信号通路，对多种癌症具有一定的抑制作用。

4. 抗氧化活性：黄连具有明显的抗氧化活性，可清除自由基，减轻氧化应激所致的损伤，对细胞保护和抗衰老具有重要意义。

二、黄连的化学成分黄连的化学成分非常复杂，已分离鉴定的化学成分大约有200多种，主要包括生物碱、黄酮类化合物、黄醇类化合物、糖苷类化合物等。

黄连素、黄连甙、小檗碱等是黄连的主要活性成分。

三、黄连的药效及临床应用黄连具有清热燥湿、泻火解毒等功效，可用于治疗湿热病症、感染性疾病、肝胆疾病等。

在临床上，黄连常用于治疗消化道溃疡、肝炎、口腔溃疡、湿疹等多种疾病。

四、黄连的药代动力学研究黄连的药代动力学研究主要涉及其吸收、分布、代谢和排泄等方面。

已有研究表明，黄连主要通过口服途径吸收，并以黄连素等活性成分为代谢产物，主要通过肝脏代谢，肾脏为主要排泄途径。

五、黄连的展望1. 发现和开发更多的活性成分：目前已发现的黄连活性成分只是冰山一角，有待进一步发掘和开发。

2. 药效机制研究：进一步探究黄连的药效机制，特别是在抗炎、抗肿瘤和抗氧化等方面的作用机制，为其临床应用提供更深入的理论基础。

收稿日期:2009-05-07; 修订日期:2009-08-26基金项目:国家自然科学基金(N o .30672741)作者简介:李彩虹(1981-),女(汉族),海南琼海人,现任广东医学院天然药物研究与开发重点实验室实验师,学士学位,主要从事生物技术、生物化学与分子生物学以及天然药物等研究工作.*通讯作者简介:周克元(1954-),男(汉族),广东湛江人,现任广东医学院生物化学与分子生物学教授,博士学位,主要从事细胞凋亡和基因治疗等研究工作.黄连活性成分的作用及机制研究进展李彩虹1,2,周克元1*(1.广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东东莞 523808;2.广东天然药物研究与开发重点实验室,广东湛江 524023)摘要:黄连及其活性成分特别是小檗碱在体外细胞研究中具有广泛的药理活性,文章综述了近年来在抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌抗炎、神经调节等几大方面作用及机制研究进展,经过分析整理表明:进一步筛选小檗碱以外的黄连活性有效部位及如何提高小檗碱的生物利用度来充分发挥小檗碱的疗效将是今后黄连研究的重点。

关键词:黄连; 活性成分; 作用机制中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1008-0805(2010)02-0466-03St udy Advances on the E ffects andM echanis m s ofActive Constituents of Cop tid is Rhizo m aL I C a-i hong1,2,Z HOU K e -yuan 1*(1.Institute o f B ioche m istr y and M olecular B io logy,Guangdong M ed ical C ollege ,Dongguan 523808,China;2.GuangdongK ey Laboratory for R esearch and D evelopm ent ofN aturalD rug s ,Zhanjiang Guangdong,D ongguan 523808China )Abst ract :Cop ti dis Rh i zoma and its active compounds espec iall y be rberi ne have a w ide range o f phar m aco l og ica l ac tiv iti es i n vitroce ll study .T h i s rev ie w su mm ar i zes severalm a j o r effects i nc l ud i ng anti-tu m or ,anti-d i abetes ,an tibac teria and an ti-i nfla mm a t o -ry acti v iti es and neuro l og ical regu l ation of the constituents i n Copti dis R hizo m a and its mechan i s m s.A furt her screen i ng o f t he ac -ti ve co m pounds o f Cop ti dis Rhizoma besi des berberine and i m prov e m ent o f the b i oava ilab ility o f berber i ne i n o rder to g i ve f u ll e ffect in treati ng pa ti ents w ill be the focus o f t he study i n the fut ure .K ey w ords :C op tidis rhizo m a ; A cti ve i ngred iens ; M echan is m s 黄连Cop ti d is rhi z o m a 为毛茛科植物,根茎为中药要药,被记载于各朝代重要医药典籍之中。

黄连化学成分及有效成分药理活性的研究进展作者：黄玲来源：《中西医结合心血管病电子杂志》2020年第17期【摘要】黄连作为最常见的中草药之一，其内含有多种化学成分，如香豆素、有机酸、生物碱、甾体、黄酮以及挥发油等，其具有抗菌、消炎、调血脂、抗氧化以及降血糖等及药理活性，其中基于黄连良好的降血糖作用，其被广泛的应用于糖尿病的治疗，基于抗菌和消炎作用被应用于肺炎、咽炎的治疗中。

本文将针对黄连相关化学成分以及其药理作用展开综述，为其临床应用提供可参考资料。

【关键词】黄连;化学成分;药理活性黄连属毛茛科植物，为多年生草本植物，其具有清热燥湿，泻火解毒的作用。

在相关研究中显示黄连含有多种生物成分，在临床上显示出多种生物活性，被用于抗炎、降糖、调血脂以及抗心律失常的治疗中[1]。

目前对于黄连的成分以及药理活性作用，中外相关专家已经进行了一些列的研究，本文以前人研究作为基础，进一步对其进行总结，详情如下。

1 化学成分黄连内其内含有多种化学成分，如生物碱、香豆素、有机酸、甾体、黄酮以及挥发油等。

1.1 生物碱小檗碱是黄连中主要成分的一种，味苦，物理性状为黄色针状结晶，也被成为黄连素，在研究中显示其具有明显的抗菌作用。

黄连不同部位小檗碱的含量也有所不同，其在根颈中的含量最高，可达5%～8%，其次为根须部，含量为5%，在叶中的含量最低，其含量为1.4%～2.5%左右。

同时不同种类的黄连含有小檗碱的成分也并不相同，其中在云连中的含量最高，可达到6.8%～7.6%，其次是味连，含量为5.5%～7.2%，最后为雅连，含量为5.2%～5.3%。

在相关研究中指出，味连中黄连碱、巴马汀、表小檗碱以及非洲防己碱的含量比雅连、云连的含量高一些，药跟碱相比之下则较低[2]。

黄连在全国多个地区均有生长，存在生长环境的差异，同时南北黄连采收时间不同，加之在炮制黄连方法的不同，直接影响了其生物碱的含量。

其中黄连的不同制备方法中其生物碱的含量也会不同，经研究后发现酒炙、酒蒸以及萸炙与生品黄连饮片存在较大的差异，其中影响最大的是盐酸非洲防己碱[4]。

中药材黄连的研究现状与展望黄连是中药中的一种常用药材，被认为具有清热解毒、防病治病的功效。

近年来，随着现代科学技术的不断发展，对黄连的研究越来越深入，以下将对黄连的研究现状进行介绍，并展望其未来的研究方向。

一、黄连的化学成分研究黄连含有多种成分，包括生物碱、黄连素、黄连素苷、黄连素苷酸等。

其中，以生物碱含量最高，是黄连的主要成分之一。

黄连中的主要生物碱包括小檗碱、黄连素、贝母碱、木香碱等。

这些生物碱很多具有较强的药理学活性，被广泛应用于临床治疗中，如小檗碱具有抗菌、解热、抗炎等作用。

黄连具有诸多的药理学活性，包括抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、清热解毒等作用。

其中，黄连的抗炎和抗菌作用是其最为突出的功效之一。

多项研究表明，黄连对多种细菌和真菌有较强的杀菌作用，特别是对于耐药性细菌的作用更是显著。

三、黄连的临床应用研究黄连具有广泛的临床应用价值，在临床上可以用于治疗众多的疾病。

其中，应用较为广泛的是用于治疗炎症性疾病，如肝炎、胃炎、泌尿系感染等。

此外，由于抑制肿瘤细胞增殖的作用，黄连也用于治疗癌症患者。

展望：未来的研究可以从以下几个方面进行：1、深入探究黄连的活性成分和机制。

虽然对黄连的化学成分和药理学作用已经有了一定的认识，但是黄连中的某些成分的活性、药理学作用机制还需要进一步研究。

2、探究黄连的作用范围和适应症。

虽然已经有许多研究表明黄连对于众多疾病有治疗作用，但是对于其在某些病症中的具体应用还需要进一步的研究和探索。

3、研究黄连的副作用及安全性。

尽管黄连作为传统中药，已有数百年历史，但在临床应用中仍存在一定的风险和副作用。

因此，研究黄连的毒理学和副作用及其安全性成为必要的研究方向。

中药材黄连的研究现状与展望黄连是一种常见的中药材，具有广泛的药用价值。

近年来，随着中医药的发展和研究技术的不断进步，黄连的研究也日益深入。

本文将从黄连的化学成分、药理作用、临床应用和未来展望等方面进行综述，以期为相关研究和临床实践提供参考。

一、黄连的化学成分黄连是中药材中的一味常用药材，主要产地为中国。

黄连的主要化学成分为蒙古黄连碱、黄连酮、蒙古黄酮、黄连素等。

蒙古黄连碱是黄连的主要活性成分，具有抗菌、抗炎、抗氧化等作用。

黄连中还含有多种生物碱、黄酮类化合物、酚类化合物等，这些化合物共同发挥了黄连的药理作用。

二、黄连的药理作用1. 抗菌作用黄连具有较强的抗菌作用，对多种细菌、真菌、病毒均有抑制作用。

研究表明，黄连中的蒙古黄连碱具有抗菌活性，可以有效抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌等致病菌的生长，对某些耐药菌也有一定的抑制作用。

黄连具有明显的抗炎作用，可以有效缓解炎症反应。

蒙古黄连碱是黄连的主要抗炎成分，其通过抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，对风湿性关节炎、疮疡肿痛等疾病有一定的治疗效果。

黄连中的黄连素等化合物具有较强的抗氧化作用，可以清除体内自由基，减轻氧化应激反应，延缓细胞衰老，保护器官功能。

黄连在抗衰老、抗肿瘤和预防心脑血管疾病等方面具有一定的保健作用。

三、黄连的临床应用1. 消化系统疾病黄连具有明显的抗菌、抗炎作用，适用于治疗胃肠道感染性疾病，如细菌性痢疾、急性胃肠炎、胃溃疡等。

黄连还可以改善胃肠道功能，促进消化液分泌，有助于消化功能的恢复。

2. 皮肤疾病黄连具有良好的抗菌和抗炎作用，适用于治疗各类皮肤感染性疾病，如湿疹、脓疱疮、疖肿等。

黄连可通过抑制致病菌的生长和减轻炎症反应，缓解皮肤瘙痒、疼痛等症状，促进病情的好转。

3. 其他疾病黄连还可以用于治疗感冒、肝炎、鼻炎、尿路感染等疾病，具有广泛的临床应用价值。

四、黄连的研究展望1. 深入研究黄连的活性成分及作用机制目前，对于黄连中的活性成分以及其在药理作用中的作用机制尚不十分清楚，因此有必要深入研究黄连中的化学成分，并探讨其在抗菌、抗炎、抗氧化等方面的作用机制，为黄连的临床应用提供更加科学的依据。

中药材黄连的研究现状与展望黄连，又名连翘，是中药材中的一种常用药材。

黄连具有清热解毒、燥湿止痢的功效，在中医药领域有着广泛的应用。

本文将对黄连的研究现状与展望进行探讨。

黄连的研究现状主要集中于以下几个方面：1. 化学成分的研究：黄连中含有一系列的生物活性成分，如黄连素、小檗碱、黄连酮等。

目前，研究者对黄连中的化学成分进行了深入的分离与鉴定，并且发现了很多新的生物活性成分。

2. 药理学研究：黄连具有明显的抗炎、抗菌、抗氧化等药理作用。

相关研究表明，黄连可以通过抑制炎症因子的释放和过氧化物的产生，来发挥其抗炎、抗菌的作用。

黄连还可以抑制肿瘤细胞的生长和复制，对炎症性肠病等疾病有良好的治疗效果。

3. 临床研究：黄连在中医临床应用已有数千年的历史，近年来，随着现代科技的发展，研究者对黄连的临床应用进行了更加系统和深入的研究。

研究结果表明，黄连可以用于治疗各种细菌感染、病毒感染、肠胃炎等疾病，并且在降低药物毒副作用、促进伤口愈合等方面也有一定的疗效。

4. 质量控制的研究：黄连是一种常见的中药材，其质量的稳定性和一致性是中药产业链中的研究热点。

研究方面主要包括对黄连的外观特征、理化性质、化学成分和药效等进行综合评价与控制，以保证黄连的质量和疗效稳定。

基于以上研究现状，我们对黄连的未来发展进行了展望：1. 深入研究黄连的化学成分和结构特征，寻找更多的生物活性成分，并研究其作用机制。

这将有助于深入理解黄连的药理作用，为黄连的临床应用提供更多的科学依据。

2. 进一步研究黄连的药理作用和临床应用，探索其在治疗疾病中的潜力和应用范围。

特别是对于一些难治性疾病，如肿瘤、免疫性疾病等，可以通过开展更多的临床研究，探索黄连的治疗作用。

3. 加强黄连的质量控制研究，建立一套科学、可靠的质量评价和控制体系，确保黄连产品的质量和疗效稳定。

4. 结合现代科技手段，如基因工程、生物技术等，进行黄连的优化研究。

如通过基因改良、组织培养等方法，提高黄连的产量和活性成分含量，进一步提高其药理活性和药效。

黄连药理作用研究进展概述黄连是临床常用大宗药材之一，是传统的抗菌抗病毒药物，抗菌谱广。

近年来，随着老药新用的提出，黄连抗癌、降糖等新的药理机制被发现，新功效的黄连制剂及配方将被更广泛的应用于临床。

标签：黄连；药理作用；有效成分；黄连制剂黄连（Coptis chinensis Franch.）为毛茛科黄连属多年生草本植物。

目前发现的黄连属植物约有16种，主要分布在北温带。

我国发现的黄连属植物有6种，分布在西南、中南、华东和台湾等地，其中湖北利川和重庆石柱是黄连的主产地[1]。

中国医学科学研究院药用植物研究所徐锦堂教授创造的“栽培黄连的玉米和造林遮阴技术”，原创地即在湖北省恩施土家族苗族自治州利川县福宝山。

黄连最早记载于战国至东汉时期的《神农本草经》，列为上品[2]，“味苦寒，主热气，目痛，眦伤，泣出。

明目，肠，腹痛，下利，妇人阴中肿痛。

久服令人不忘[3]。

一名王连。

生川谷”。

《伤寒论》共载113方，其中使用黄连的有12个，使之成为使用最多的药物之一[4]。

归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。

主要功能为清热燥湿、泻火解毒。

临床上多用于治疗湿热痞满、呕吐、泻痢、黄疸、心火亢盛、高热神昏、心烦不寐、目赤吞酸、牙痛、消渴及痈肿疔疮；外治湿疹、湿疮、耳道流脓[5]。

黄连作为民族药材应用也很广泛。

藏医用黄连，取其功效“清疫疠热，续筋骨”（《晶珠本草》）。

土家族用黄连治“目赤肿痛、烫伤、痢疾”（《土家族医药学》）。

彝医用黄连，主治小儿腹积、风水疔疮、烫伤、四六风、赤白痢疾（《启谷署》）、驱蛔虫（《造药治病书》）、梅毒（《老王斗彝族医药书》）。

瑶医用黄连，治“高热心烦、衄血吐血、菌痢、肠炎腹泻、目赤肿痛、黄疸型肝炎、口舌生疮、中耳炎、痈疮肿毒”（《中国瑶药学》）。

古方以黄连为治痢之最，治痢以黄连为君。

《本草纲目》中记载“黄连治目及痢为要药”。

现代药理研究表明[6]，黄连根茎中含有多种异喹啉类生物碱，其中小檗碱（Berberine，Ber）又名黄连素，为黄连的主要成分，含量约为5%～8%，具有对热不稳定性，有极其广泛的抗菌谱，对某些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抑制作用，其中对痢疾杆菌，大肠埃希菌、金色葡萄球菌、痢疾志贺氏菌、铜绿假单胞菌等肠道感染引起的菌痢、化脓性中耳炎和眼结膜炎等均有良好的治疗效果[7]。

中药材黄连的研究现状与展望黄连是一种常用的中药材，具有清热燥湿、解毒止痛的功效。

它被广泛应用于临床治疗疾病，如感冒、痢疾、痈疽等。

本文将对黄连的研究现状进行综述，并展望其未来的研究方向。

黄连的化学成分研究是黄连研究的重要内容之一。

目前已经从黄连中分离到众多的化学成分，包括生物碱、黄酮类、苯丙素类、苦味酸类等。

生物碱是黄连的主要有效成分，主要包括黄连素、小檗碱等。

这些化学成分不仅赋予了黄连的药理活性，还对其药效起到了重要的作用。

黄连的药理研究主要集中在其抗炎、抗菌和解热作用等方面。

黄连具有明显的抗炎作用，能够抑制炎性细胞因子的产生，抑制炎症反应的发展。

黄连还具有较强的抗菌作用，对多种细菌和真菌都具有一定的抑制活性。

黄连还能够降低体温，对退热具有良好的效果。

黄连的临床应用主要集中在感染性疾病和消化系统疾病的治疗中。

临床研究发现，黄连具有良好的抗菌作用，可用于治疗多种感染性疾病，如痢疾、肺炎等。

黄连还能够调节胃肠功能，具有良好的抗溃疡作用，可用于治疗胃溃疡、消化不良等疾病。

目前，黄连的研究还存在一些问题和不足之处。

虽然黄连具有明显的药理活性，但对于其具体的作用机制仍不明确。

黄连的药效成分及其药效间的相互作用也需要进一步研究。

黄连的质量评价标准也需要进一步完善。

下一步的研究可以从以下几个方面展开：1. 深入研究黄连的化学成分及其药效。

可以利用现代技术手段，如液相色谱-质谱联用技术，对黄连中的有效成分进行深入分析和研究，明确其化学组成及其作用机制。

2. 探索黄连与其他中药的联合应用。

黄连与其他中药具有协同作用，对一些疾病的治疗效果更好。

可以从黄连与其他中药的配伍中寻找新的治疗方案，提高疗效。

3. 完善黄连的质量评价体系。

可以建立一套全面、科学的黄连质量评价体系，包括外观、理化指标、化学成分和药效等方面的综合评价。

4. 深入研究黄连的临床应用。

可以进行临床实验和研究，明确黄连的适应症、用药规律以及不良反应等方面的问题。

黄连化学成分与药理作用研究进展一、本文概述黄连，作为一种传统中药材，自古以来就在中医药学中占据着重要的地位。

其独特的药理作用和广泛的临床应用，使得黄连成为了中医药研究的热点之一。

本文旨在对黄连的化学成分及其药理作用进行系统的梳理和综述，以期为黄连的深入研究和合理应用提供理论依据。

文章首先概述了黄连的基本信息，包括其来源、性味归经、功效主治等，接着重点介绍了黄连的主要化学成分，如小檗碱类、木脂素类、黄酮类等，并详细阐述了这些成分的药理作用，如抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等。

文章还对黄连在临床应用中的研究进展进行了综述，以期为黄连的开发利用提供新的思路和方向。

文章对黄连研究的未来发展趋势进行了展望，以期为黄连的深入研究提供有益的参考。

二、黄连的化学成分黄连，作为一种传统中药材，在中医理论中占据重要地位。

近年来，随着现代科学技术的不断发展，黄连的化学成分与药理作用研究取得了显著的进展，为黄连在临床上的广泛应用提供了更为科学的依据。

本文将对黄连的化学成分进行详细介绍。

黄连中主要含有多种生物碱类成分，其中黄连素（berberine）是最具代表性的成分之一。

黄连素属于异喹啉类生物碱，具有广泛的生物活性，如抗炎、抗氧化、抗糖尿病等。

黄连还含有黄连碱（coptisine）、巴马汀（palmatine）、药根碱（jatrorrhizine）等多种生物碱类成分，这些成分在黄连的药理作用中发挥着重要作用。

除了生物碱类成分外，黄连还含有黄酮类、酚酸类等多种化合物。

其中，黄酮类化合物如黄连苷（coptiside）和异黄连苷（isocoptiside）等具有显著的抗氧化、抗炎等作用。

而酚酸类化合物如没食子酸（gallic acid）和香草酸（vanillic acid）等则具有抗菌、抗病毒等活性。

值得一提的是，黄连中还含有一些具有独特药理作用的成分，如黄连内酯（berberrubine）和黄连苦苷（berberoside）等。

黑龙江农业科学2024(3):102-109H e i l o n g j i a n g A gr i c u l t u r a l S c i e n c e s h t t p ://h l j n y k x .h a a s e p.c n D O I :10.11942/j.i s s n 1002-2767.2024.03.0102王倩琳,邢志华,周游.黄连的化学成分及药理作用研究进展[J ].黑龙江农业科学,2024(3):102-109.黄连的化学成分及药理作用研究进展王倩琳1,邢志华1,2,3,周 游1(1.哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076;2.中央与地方共建高等学校药学重点实验室,黑龙江哈尔滨150076;3.黑龙江省预防与治疗老年病药物研究重点实验室,黑龙江哈尔滨150076)摘要:黄连是我国传统大宗中药,最早在‘神农本草经“中被列为上品,到现在为止有两千多年的入药史㊂黄连是毛茛科多年生草本植物,是多种药方的构成基础㊂黄连物质基础繁多㊁药理作用复杂,且随着现代研究的不断深入,黄连新的化学成分不断被发掘,为进一步探索黄连的生产及功能价值,进而促进黄连的应用和开发㊂本文从黄连的生物学特性㊁化学成分㊁药理作用以及药用价值开发方面进行综述,发现黄连化学成分主要为生物碱㊁黄酮类㊁木脂素㊁酸性化合物㊁多糖类㊁甾体类及人体所必需的氨基酸㊁微量元素等,可通过不同的途径和作用靶点起到抑菌㊁降血糖㊁抗炎㊁抗氧化㊁抑制癌细胞增殖㊁缓解心肌缺血等药理作用㊂因此,应对黄连的化学成分进行系统性分离提取和生物活性测定,以及对相关机制加以研究㊂关键词:黄连;化学成分;药理作用收稿日期:2023-07-19基金项目:黑龙江省教育厅基础科研业务费项目(18X N 082);大学生创新创业训练计划项目(202010240028,国家级);横向合作课题(H L 0092)㊂第一作者:王倩琳(2002-),女,本科生,专业方向为中药学㊂E -m a i l :2698738483@q q .c o m ㊂通信作者:邢志华(1971-),女,博士,教授,硕导,从事药物合成㊁结构修饰及活性研究㊂E -m a i l :x z h h 0451@163.c o m ㊂黄连(C o pt w a s c h i n e n s w a s F r a n c h )又名鸡爪连㊁川连等,毛莨科黄连属,为多年生草本植物,喜冷凉㊁湿润之处㊂毛茛科植物黄连㊁三角叶黄连及云连的干燥根茎分别习称 味连 雅连 云连 ,其中味连多为栽培品,质佳效优,产量最高,畅销国内外,主产于四川石柱县,湖北西部㊁陕西㊁甘肃等地亦产[1-2]㊂雅连的主产地为四川洪雅㊁乐山峨眉等地,有栽培亦有少量野生㊂云连主产云南德钦㊁碧江,原系野生,现也有栽培㊂黄连最早在我国‘神农本草经“中就有记述,其叶片稍带草质,卵状三角形,三全裂,中部裂片为卵状菱形,羽状深裂,叶片边缘类似锯齿,叶柄一般长5~12c m ㊂在野外生长的黄连,一般生长在海拔1000~1900m 的沟谷和冷湿荫蔽的密林中[3]㊂根据其对天然生长条件的需求,目前在我国陕西㊁湖北㊁湖南㊁四川㊁贵州㊁云南等地均已有大规模种植㊂黄连具有平肝息风㊁去燥湿㊁泻火清暑的作用,制成药物后,通过口服,可用来治湿热痞满㊁泄泻胃酸㊁黄疸㊁心火亢盛㊁齿痛㊁身体乏味㊁痈肿疔疮等;外服则可用来治湿疹㊁红斑㊁丘疹㊁耳道流脓等[4-5]㊂因其明显的清热去燥湿,泻火清暑的功能,所以常被选用为许多方剂和中成药中的主要成分㊂在传统的用药习惯上,泻火清暑也是黄连较为常见的应用方向之一,如用黄连根茎制作的黄连解毒汤,可治三焦火毒病,大热烦躁,口燥咽干,甚至失眠梦多等[6]㊂此外,黄连还可用来防治因暴饮暴食或饮食不规律引起的胃热炽盛,也可用来减轻和治愈胃肠热病㊂黄连的消渴多食作用,也在传统中医学基础理论上获得了广泛应用㊂黄连同样可以作为治疗湿热泻痢药,同时,黄连和木香组成了经典用药组合,治湿热泻痢㊁里急后重[7]㊂黄连丰富的药用价值,在研究中医方面有着很重要的科学研究意义,而我国近代研究人员也依据其独特作用原理,使黄连在中医研究方面具有多种应用,研发出许多功效突出且广泛使用的现代中成药品,如清胃黄连丸㊁葛根芩连丸㊁双黄连颗粒㊁香连片等,以及黄连相关的保健品,如黄连阿胶汤㊁黄连酒㊁黄连粉等㊂本文结合国内外最新研究就黄连主要药用成分㊁功能价值㊁生物学特性进行综述,以期为今后黄连的生产及功能价值的进一步研究提供依据㊂1 黄连的种植环境我国是全球最早人工栽培黄连的国家,据‘西康药材调查“记录,中国早在唐代就已进行人工栽培黄连,清代以后黄连栽培范围逐步扩大[8-9]㊂目前,中国黄连主要分布在四川㊁贵州㊁云南㊁陕西等地㊂黄连因喜阴特性,人工栽培的黄连多种植于2013期 王倩琳等:黄连的化学成分及药理作用研究进展海拔500~2000m 之间的地区山林里或山谷阴凉处,适宜生长于日平均温度在13~17ħ,最高相对湿度在80%~90%之间的地方[10]㊂黄连有强大的叶面积群,可利用林间间隙照射的阳光,忌直射强光,并且黄连是湿生植物,喜湿润,不耐干旱,但湿度太大或积水,易染病[11-12]㊂选择栽培土地时,宜以避风向阳㊁土地肥沃㊁排灌条件良好的坡地和梯田为宜㊂选择好土地后,对种植的园地进行整地,把石头㊁树枝和垃圾等清理掉以防止给作物发育带来干扰,整地不仅能够提高土壤结构,还能改善病原菌和有害生物生长的环境,也可以降低土壤病虫害的产生㊂根据整地标准,可使用2000~3000k g ㊃(667m 2)-1堆肥,整地结束时,做1.5m 宽,0.3m 高的畦,畦中间稍高于两边,避免畦面积水[13-14]㊂黄连幼苗期需要维持20%及以下的透光度,幼苗长出二叶或一心后宜开展间苗作业,期间去除杂草,并将长势较弱的幼苗拔掉,与幼苗苗距保持在1c m 左右,防止杂草生长,夺取出苗所需要的营养,优化其生长发育[15]㊂一般来说,黄连在春㊁夏㊁秋三季均可进行种植,种植时,需挑选土壤厚实㊁疏松肥沃㊁富含腐殖质的地区,进行养护的同时,需要充足的阳光照射,让其有良好的长势㊂黄连对土质的要求比较严苛,要求土质丰厚,疏松肥沃,土壤表层有丰富腐殖质,并具有较好的排水与透气条件,土壤酸碱性微酸为宜,中性也可㊂黄连是喜肥作物,农家肥对其肥料效果最佳,黄连不喜连作,轮作2~3年后,才可以换种黄连㊂2 黄连的形态学特征2.1 黄连繁殖方式和发育特性黄连具有性生殖和无性繁殖两种繁殖方式,在自然条件下,通常以地下营养繁殖体的无性繁殖为主,黄连为浅根系植物,水平分布34~35c m ,垂直分布10c m 以下,须根生长旺盛[16]㊂黄连繁殖时间长,从种植至采收的整个生命发育期需要6~7年,黄连苗的出土生长速度较慢,从长出幼苗至长出1~2片真叶,一般需要30~60d 以上,在生长一年内多数有3~4片真叶,植株高约3c m ,少数生育良好的有4~5片真叶,株高近6c m ㊂通常一年生黄连根部没有膨大,须根很少;2年生黄连,一般有4~5片真叶,株高6c m 左右,根部开始膨胀,芽苞大;三至四年生黄连叶数量较多,叶片面积也加大,光合积累增多;四年生以上黄连可以开花结实㊂2.2 黄连的生长特性黄连在每年1月抽薹,2月和3月开花,3月至5月开始结果㊂黄连抽薹后,新叶也开始逐渐萌发,5月老叶基本枯死,新旧叶完成基本更换,黄连在每年的3月至7月地上部位生长发育最为旺盛,地下根状茎则速度较慢,比较迟缓,8月以后地下部位生长速度逐渐加快㊂混合芽以及叶芽在9月开始形成,11月芽苞开始长大㊂一年生幼苗生长后期,叶丛中形成叶芽,越冬后抽出新叶,老叶枯萎㊂秋季地下部位根茎开始膨大,地上枝叶丛中新芽又开始萌发,再越冬后,新老叶再次进行更替,到了秋季,地下根茎再次膨大,之后各年的新旧叶不断进行更替,根茎继续生长,叶丛内产生混合芽,次年根茎又产生新分枝,新叶片,按此下去,根茎可产生6~7个分枝㊂2.3 黄连的种植特性对于人工种植的黄连,一般采用苗圃方式进行栽培,黄连在苗圃中定植后,第1年发育比较迟缓,第2年㊁第3年㊁第4年是黄连快速生长发育时期,后面生长速度有所放缓㊂一年生黄连根大部分都只有须根,甚至还不是主茎,连地中部分的叶子也只有10个左右,所以在这个时期的根冠比很小㊂一年生和二年生黄连干物质大多分布在叶片中,故茎叶多为生长发育的重点部分,同时施加氮肥和磷肥有利于提高叶数,扩大养分范围,提高幼苗的发叶和正常植株根部生长速度,为后期块根发育打下基础[17-18]㊂在整株干物质比重中,一年生和二年生的黄连植株都比较小,此阶段药用价值较低㊂三年生黄连地上部分先于地下部分生长,待地上部分初步形成一定形态后,发育重点转移至地下部分,伴随着黄连地下部分根茎逐步分支与品质提升,地上部分的根茎品质渐逊于地下部分,由于黄连根有向上生长的特点,为避免 过桥 式生长,每年培一次黄土,从而使营养范围增加,并促进对养分的吸收以及根茎生长,增加其产量㊂3 黄连的主要成分3.1 生物碱类生物碱具有非常重要的生物活性,是黄连中至关重要的有效成分㊂黄连中发挥作用的主要成分是小檗碱(黄连素),其中非洲防己碱㊁黄连碱㊁药根碱㊁表小檗碱㊁巴马汀的含量较高,与小檗碱母核相同的成分还有小檗红碱㊁格兰地新㊁甲基小檗碱㊁甲基黄连碱8-O -小檗碱㊁8-O -黄连碱㊁8-O -301黑 龙 江 农 业 科 学3期表小檗碱㊁木兰花碱㊁小檗胺㊁紫堇定㊁降氧化北美黄连次碱和唐松草林碱等[16,19-20]㊂相关研究表明小檗碱㊁黄连碱和药根碱为黄连中重要的抗菌活性成分,其中小檗碱是黄连中十分重要的药理活性成分[21]㊂黄连是提取小檗碱的主要原料药材,小檗碱属异喹啉类生物碱,能治疗肠炎㊁腹泻㊂小檗碱具有调节脂质代谢㊁降糖㊁抗菌㊁抗炎㊁抗肿瘤等多种药理作用㊂黄连不同部位的小檗碱成分含量各有差异,如小檗碱在根茎中含量最高,可占5%~8%,在须根中含量通常为5%,在叶中为1.4%~2.9%[5,22]㊂不同黄连品种中小檗碱的含量也有差异,其中味连占比5.56%~7.25%,雅连占比5.20%~5.32%,云连占比6.83%~7.69%,相比于雅连和云连,味连中巴马汀㊁黄连碱㊁表小檗碱㊁非洲防己酸含量较高,酸浓度较多,药根碱含量较低[23]㊂其中药根碱是一种四氢异喹啉生物碱,药根碱及其衍生物的药理作用广泛,在治疗炎症㊁细菌和病毒感染㊁糖尿病㊁心血管疾病㊁精神疾病等方面具有一定作用㊂黄连中生物碱的含量受不同产区㊁收获时间㊁生长状态㊁产品处理方式以及炮制方式等多种因素影响[24]㊂赖先荣等[25]研究结果表明姜黄连㊁酒炙黄连等经炮制后的黄连中生物碱类(盐酸药根碱㊁盐酸非洲防己碱㊁盐酸巴马汀㊁盐酸小檗碱等)有着很大的差别㊂根据‘中国药典“中记载,除小檗碱㊁表小檗碱㊁黄连碱㊁巴马汀作为其重要药用成分指标外,黄连中尚含有辛夷碱㊁小檗胺㊁紫堇定㊁降氧化北美黄连次碱㊁唐松草林碱等多种生物碱[26-27]㊂3.2 木脂素类除生物碱之外,黄连中还具有丰富的木脂素衍生物,其含量往往与黄连药效之间有着密切的关联性㊂木脂素类是黄连中重要的天然活性产物,多为由两分子的苯丙素聚合而成的游离脂肪酸态化合物,也有少部分以苷的形式存在于植被的木质部㊂木脂素包括四氢呋喃类㊁双四氢呋喃类和芳基四氢萘类,新木脂素有苯并呋喃类和苯并二氧六环类[28]㊂其中木脂素结构为8-8'相连,新木脂素结构为非8-8'相连㊂木脂素多为二聚体,少有三聚体㊁四聚体㊂相关研究表明,黄连中可分离(+)-5'-甲氧基苯酚㊁(-)-5'-甲氧基松脂素㊁(+)-5'-甲氧基松脂素和(ʃ)-5'-甲氧基落叶松树脂醇等多种木脂素类化合物㊂陈亮等[29]利用硅胶柱色谱㊁超导核磁共振仪等相关色谱㊁波谱技术,对黄连中的非生物碱物质进行了分离提纯与鉴别,得到的13个化合物中包括7个木脂素类物质,含有阿魏酸㊁落叶松树脂醇㊁香草酸等㊂陈国超等[30]从黄连的根中提取出5种木脂素,可为研究黄连药物功能奠定基础㊂3.3 黄酮类黄酮是黄连的重要活性成分,药理作用广泛[31]㊂黄连中存在着丰富的黄酮类物质包括:鼠李素㊁汉黄芩素㊁3,5,7-三羟基-6,8-二甲基黄酮㊁2',4,4'-三羟基-6'-甲氧基二氢查尔酮㊁黄连皂苷Ⅰ㊁黄连皂苷Ⅱ㊁吴茱萸苷Ⅻ㊁7,4'-二羟基-5甲氧基黄烷酮㊁6,8-二甲基-3,5,7-三羟基菲酮等㊂陈亮等[29]在黄连中第一次分离出了鼠李素(r h a m -n e t i n )㊁汉黄芩素(w o go n i n )两种黄酮类化合物㊂F u ji w a r a 等[32]在黄连中分离出了黄连皂苷Ⅰ和黄连皂苷Ⅱ㊂古丽娜尔㊃夏依马尔旦[33]采用正交实验的方法,用乙醇浸提黄连中的黄酮类化合物,结果发现该法提取黄连最佳条件为在温度50ħ下使用75%的乙醇浸提3h ,最终总黄酮提取率可达5.69%㊂黄酮类化合物具有治疗心血管疾病㊁降血压㊁止痛等功效,黄连中的黄苓苷有降胆固醇㊁止血等功效;异鼠李素有降血糖㊁抗病毒等作用;汉黄芩素有抗癌㊁利尿等作用㊂3.4 酚酸类酚酸是一类含有酚环的有机酸,黄连中的酚酸化合物有降血压㊁抗菌消炎㊁增加胃肠蠕动等药理作用[34-35]㊂黄连中的酚酸类还能与葡萄糖缩合为糖苷的小分子化合物,有助于稳定细胞膜㊁维持生物体的正常功能[36]㊂黄连中主要的酸性化合物包括阿魏酸㊁绿原酸㊁乳酸㊁氯原酸㊁龙胆酸等[37]㊂李学刚[38]将黄连粉碎后加入适量硫酸进行浸泡,用乙醇或甲醇抽提后回收溶剂的方法得到绿原酸等酸性物质㊂陈红英等[39]通过聚酰胺柱层析的方法鉴定分析黄连中含有的酸性成分,结果发现黄连中含大量的阿魏酸㊂李雪改等[40]采用不同色谱技术对黄连水提液中的化学成分进行分离和鉴定,得到了9个有机酸类化合物㊂马红梅等[41]使用多种色谱技术对黄连中的化学成分进行分离㊁鉴定,首次从黄连属植物中分离得到二甲氧基肉桂酸㊁阿魏酸正丁酯两种酸性成分㊂3.5 挥发油类挥发油类成分是一种油状液体,具有香味㊁挥发性㊁与水不相混溶的特点㊂挥发性油类成分主要分为三类,其中以萜类成分常见,也含有部分小4013期 王倩琳等:黄连的化学成分及药理作用研究进展分子芳香族化合物与小分子脂肪族化合物㊂芳香挥发油类成分如萜类㊁酮类等化合物均具有显著的抗炎效果[42-43]㊂鲁佳慧等[44]运用气质谱联用技术对比分析经水提后的黄连㊁吴茱萸药对配伍前后的挥发油成分组成,鉴定出其中50种物质㊂左定财等[45]对黄连挥发性油类进行鉴定,得到了29个化合物包括酯类㊁萜类㊁醛类和烃类㊂贠亚波等[46]发现用姜炙法对黄连进行处理后,挥发油组成发生变化,姜炙之后黄连挥发油的主成分由脂肪酸类转变为了α-姜黄烯㊁姜烯㊁α-金合欢烯㊁β-没药烯㊁十八碳二烯酸等,使黄连中的挥发油含量上升㊂3.6 其他此外,黄连中还含有多糖类㊁甾体类及人体所必需的氨基酸㊁微量元素等物质[5,29]㊂有研究表明,黄连中的多糖能促进细胞因子的产生,并且对肠道免疫微环境具有调节作用[37]㊂甾体类包括胆甾醇㊁胡萝卜苷等,具有抗炎功效㊂氨基酸是蛋白质的基本单位,黄连中的氨基酸包括谷氨酸㊁赖氨酸㊁亮氨酸等,有促进黄连生根㊁提高抗病性等作用[47]㊂黄连还含有多种人体所需的F e ㊁S i ㊁C a㊁A l 等无机元素㊂4 药理作用由于各种抗菌药的普遍应用,菌株已出现耐药症状,急需找到天然的抗菌药材㊂黄连作为我国重要中药材,将其用于防治传染性疫病不但具有明显效果,且不良反应小,其抗菌功能广泛,因此素来享有 中药抗生素 的美誉㊂近年来科学研究证明,黄连除镇痛㊁抗炎功能之外,其他的药理作用已日益得到发掘,包括降血糖㊁降低胆固醇㊁抑制恶性肿瘤㊁神经系统保护和抗氧化功能等,应用前景十分广泛[19]㊂4.1 对心脑血管系统的作用4.1.1 抗动脉粥样硬化作用 动脉粥样硬化(A t h e r o s c l e r o s i s ,A S )是一种常见的循环系统疾病,易诱发脑梗死㊁颈动脉疾病㊁冠心病㊁外周血管病等㊂其发病机制多是由脂质积聚㊁纤维斑块病变㊁纤维斑块出血㊁钙化以及形成血栓多个病理环节有关㊂‘景岳全书㊃湿证论证“记载: 饮食血气之病,湿由内而生者也 ㊂中医上讲,湿浊㊁痰凝㊁瘀血分别为高脂血症早㊁中㊁后期病理产物,脾失健运,水谷精微运化失常,产生 湿浊 , 湿浊 游走血脉日久形成 痰凝 ,痰凝阻脉,气滞血瘀,而生瘀血,因而高脂血症在中医上又为体内营血的异常病变[48]㊂田维毅[49]通过体内外试验,探索清热解毒代表方黄连解毒汤基于M 1/M 2型巨噬细胞(M φ)极性分化(极化)及炎症调控效应干预动脉粥样硬化(A S )的作用与部分机制,结果表明一定剂量的黄连解毒汤可通过促进A S 局部组织内抗炎的M 2细胞分化㊁限制促炎的M 1分化延缓或减轻A S 损伤程度㊁调控炎症因子释放㊁促进抗炎的T G F -β1分泌㊁双向调节巨噬细胞源泡沫细胞的极性分化㊁抑制促炎的T N F -α分泌等多种机制来干预A S 炎症反应㊂黄连中所含槲皮素成分可通过调节D P P 4㊁T N F A I P 6㊁I L 6S T ㊁P O R ㊁HMO X 1㊁C A V 1㊁R U N X 1T 1等多靶点干扰斑块内巨噬细胞的信号传导,进而影响动脉粥样硬化斑块的稳定性[50]㊂此外,黄连素在抗动脉粥样硬化中也发挥着重要作用,有研究表明动脉粥样硬化病变处新生血管构成简单㊁渗透性高㊁脆性大,易破裂出血促进病变,黄连素可通过下调p 38丝裂原活化蛋白激酶(M A P K )介导的核因子(N F )-κB信号通路抑制机体炎症反应,并通过抑制多种血管生成因子发挥抗血管新生作用,进而发挥其抗动脉粥样硬化的作用[51]㊂4.1.2 抗心力衰竭作用 心力衰竭是大多数心脑血管疾病的最终归宿,具有较高的发病率和死亡率,其发病机制复杂,逐步有相关药理学研究发现黄连素的抗心力衰竭效果明显㊂研究发现,小檗碱即黄连素的抗心力衰竭作用与抑制多种信号通路和M I 相关转录基因(A yo c a r d i a l I n f a r c t i o n A s s o c i a t i o nT r a n s c r i p t ,M I A T )表达㊁减少巨噬细胞浸润和抑制成纤维细胞激活为分泌型减轻心肌肥大来发挥抗心力衰竭作等多种机制有关[52-53]㊂颜晓明等[54]以慢性心力衰竭患者为研究对象,采用将治疗组予以小剂量盐酸黄连素(小檗碱)的方法发现治疗前后h s C R P (高敏C 反应蛋白)降低㊁L V E F (左室射血分数)提高,说明小剂量的黄连素(盐酸小檗碱)对慢性心力衰竭具有良好的功效;张恩浩等[55]通过向S D 大鼠腹腔注射阿霉素的方法建立慢性心力衰竭动物模型,治疗组用黄连素持续灌胃操作,发现黄连素治疗组的大鼠血清肿瘤坏死因子-α(T N F -α)的值㊁血清B N P ㊁i N O S基因表达3种生物指标明显低于对照组与安慰剂组的水平,结果表明黄连素发挥抗心力衰竭作用可能与其降低心衰大鼠的血清B N P ㊁T N F -α水平和抑制i N O S 基因的表达多种机制有关,具有显著的抗心力衰竭疗效㊂501黑 龙 江 农 业 科 学3期4.1.3 抗神经系统疾病作用 我国已进入老龄化社会,因衰老可引发的多种神经性疾病,诸如由脑细胞受损㊁神经元构造异常㊁炎症聚集等多种原因可引发老年痴呆㊁帕金森和相关脑血管疾病,由此类神经性疾病导致越来越多的死亡病例[56]㊂胡周[57]将黄连配伍肉苁蓉,研究结果表明二者可有效控制正常衰老小鼠模型的海马体细胞结构改变与数量减少,小檗碱(B e r )联合松果菊苷(E c h )作用于衰老的神经胶质细胞H E B 可发挥抗衰老㊁抗氧化和神经保护的作用㊂阿尔兹海默病(A l z h e i m e r 's D i s e a s e ,A D )亦即中枢神经系统退行性神经病变,数据显示,全世界约有4400万人患有痴呆,其中阿尔兹海默症患者占50%~75%[58]㊂阿尔兹海默病发病原因复杂,现普遍认为其发病机制与β淀粉样蛋白沉淀从而形成的老年斑以及t a u 蛋白过度磷酸化有关联㊂随着近年来相关研究以及中医药治疗该病的探讨不断深入,越来越多的学者认为针灸以及黄连应用于A D 治疗中具有显著的效果,已受到国内外广泛关注㊂蔡悦等[59]研究发现小檗碱通过促进自噬㊁加工淀粉样前体蛋白清除跨膜淀粉样前体蛋白(A P P )的蛋白水解片段(A β40)和抑制A β产生而改善了阿尔茨海默病小鼠模型的空间学习能力和记忆保留㊂高子蕊等[60]从黄连素抑制A β形成,延缓氧化应激和神经炎症,减弱T a u 毒性和降低胆碱酯酶㊁单胺氧化酶的活性等多种药理学机制说明了黄连素对阿尔兹海默病的发病过程有显著的抑制作用㊂陈魁敏等[61]以A P P /P S 1双转基因小鼠为动物模型,采用Y 迷宫进行学习记忆能力评价,发现小檗碱组小鼠自发交替反应率升高,海马N G F ㊁T r k A ㊁磷酸化E R K ㊁磷酸化C R E B 表达水平均升高,因此,小檗碱可以调控N G F 通路,从而改善A P P /P S 1小鼠学习记忆障碍㊂4.2 降血压作用小檗碱也名黄连素,是黄连中大量存在的一种异喹啉类生物碱,为黄连抗菌的主要有效成分㊂小檗碱主要是通过抑制胆碱脂酶活性,降低外周血管阻力,使外钙内流来抑制毛细血管收缩,起到降低血压的作用[62]㊂小檗碱能够促进高血压病人的主动脉收缩和内皮舒张㊂李金威[63]以75例高血压患者为研究对象,结果表明使用黄连素药物的治疗组降压的效果良好,有效率达到97.5%,且对于经过治疗患者进行随访发现,这些高血压和心肌梗死的患者通过治疗未出现病死病例,表明了黄连素可以合理调节血压浓度,从而防止或降低出现高血压和心肌梗死等现象㊂赵娜等[64]将50位原发性高血压病(痰瘀互结型)患者分为两组,治疗组联合体外反搏治疗应用加味黄连温胆汤,结果表明治疗组降压总有效率㊁中医证候改善情况㊁治心率变异性水平多种指标均优于对照组㊂徐静[65]以老年高血压病患者为研究对象,研究发现,予以黄连清降合剂治疗的研究组整体治疗有效率高于予以牛黄降压丸治疗的对照组9.22%,表明黄连清降合剂针对高血压疾病可以起到良好的控制作用㊂4.3 降糖作用高血糖是指一类以胰脏β细胞生成缺乏和胰岛素抵抗为首的代谢综合征㊂据‘名医别录“中记载,黄连 止消渴 是我国医学上最早用黄连治疗糖尿病患者的描述㊂黄连中具有降糖功能的一般是小檗碱和黄连碱,诸如巴马汀和表小檗碱㊁药根碱等成分则协同二者发挥降糖作用[66]㊂相关药理实验已经证实,黄连素的降糖功效突出,黄连素可以增加胰岛素受体底物-1㊁P I 3K 蛋白[67];可以通过增强葡萄糖激酶表达水平来增强细胞对糖类的消耗,黄连素通过多种渠道起到治疗糖尿病效果㊂小檗碱可增强细胞的糖类代谢,促进糖酵解,且不需要激活AM P K 细胞信号通路,就能起到很重要的降糖效果㊂黄连素也可以通过促进胰高白血糖素样肽-1的生成,提高胰岛素功能水平㊁胰岛β细胞总量,进而达到了降糖作用㊂肝脏是机体最主要的糖代谢脏器,在血糖稳态调控中扮演主要角色,因此,肝脏异常的葡萄糖输出也是导致血糖水平上升的主要因素,研究表明[68],黄连素可通过调控L K B 1/AM P K /T O R C 2信号通路,抑制肝糖异生,从而影响正常血糖大鼠的血糖含量,黄连素通过c AM P /G P 信号通路可调控糖尿病小鼠的正常肝糖原结构,通过恢复受损肝糖结构调整肝糖代谢,进而起到降糖效果㊂并且黄连中的小檗碱能够抑制T G ㊁T C 与L D L -C ,不仅调节血脂代谢还可明显降低血糖浓度[69],起到防治糖尿病的目的㊂4.4 抗炎作用黄连对急㊁慢性发炎感染均具有很好的疗效㊂黄连能降低S T A T 4㊁I L -12的m R N A 水平㊁E 2F 的转录活性以及细胞增殖和细胞转移,从而起到601。

黄连及其有效成分药理作用学号：20101420 姓名：蒋敏摘要：介绍毛茛科植物黄连Coptis chinensis 的化学成分、形态、药理作用。

方法: 利用柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等各种色谱技术对黄连的95% 进行分离，根据其所得化合物的理化性质与UV，IR，MS，NMR 等光谱数据鉴定其结构。

关键词：黄连、主要成分、分离、提取、药理作用、应用前言：黄连为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎［1］，又名川连、鸡爪连。

本品味苦，性寒，归心、胃、肝、大肠经，具清热泻火，燥湿，解毒之功效。

临床上多用于治疗痢疾、急性胃肠炎、慢性腹泻、呼吸道感染以及各种炎症，近年研究发现其在抗肿瘤、抗心率失常、降血糖等方面亦有明显作用。

1.黄连的主要化学成分有生物碱和木脂素2类, 此外还包括有酚酸、挥发油、黄酮类、香豆素、萜类、甾体、多糖等。

1.1生物碱迄今为止, 在黄连属植物中发现的生物碱都是异喹啉类生物碱, 其中绝大部分为苄基异喹啉类, 包括有原小檗碱类、阿朴菲类、双苄基异喹啉类、苯菲啶类等, 其中原小檗碱类又包括有原小檗碱型、甲基原小檗碱型、假原小檗碱型、氧化原小檗碱型和四氢原小檗碱型等, 这些大多是季铵型生物碱。

原小檗碱类生物碱在黄连属植物中的分布最为广泛,主要有黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马丁和表小檗碱等5个成分, 它们在黄连总生物碱中高达70% ~ 80%。

甲基黄连碱、小檗红碱、小檗亭、异黄连碱、氧化小檗碱等只存在于少数品种中, 且含量不高; 其他类生物碱在黄连属中含量更少, 如日本黄连或味连中分别发现阿朴菲类和双苄基异喹啉类生物碱各只有1种, 即木兰碱和小檗胺; 血根碱及其衍生物也都只特征性的存在于黄连属植物的种子中。

除此之外, 还从黄连( C1 quinquefolia ) 中分离出一些微量的苯丙胺类生物碱[ 2]。

基本母核及其结构式见图1和表1。

1.2木脂素类除生物碱外, 黄连还含有大量的木脂素成分, 其生物活性与黄连功效具有一定的相关性。

黄连中生物碱成分及药理作用研究进展摘要】黄连中生物碱主要包括黄连碱、巴马汀、表小檗碱、药根碱，具有抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、减肥、抗焦虑、抗肿瘤、保护胃黏膜等多种药理学作用，在心脑血管病、痴呆、糖尿病、感染性疾病的治疗，具有广阔的发展潜力。

【关键词】黄连；生物碱；药理作用；研究进展生物碱是含负氧化态氮原子，存在生物有机体中的环状化合物，常表现出较强的生物活性[1]。

黄连是常用中药材，属毛莨科黄连属，始载于《神农百草经》，其根茎呈连珠状且色黄而被称为“黄连”，有清热燥湿、泻火解毒功效[2]。

中药药理学研究是当前药学研究的热点领域，本文对黄连中生物碱成分及药理作用研究进行概述。

1 黄连中生物碱成分研究进展小檗碱又称黄连素，被广泛应用于中药制剂，黄连是提取小檗碱的主要药材，目前已开发出多种制剂。

黄连素是一种氮杂环化合物，在生物系统中可经氨基酸合成，熔点145℃，小檗碱以季铵型、醛型、醇型三种不同形成存在，其中前者最多。

黄连碱主要来源于黄连根茎，是一种常见的异喹啉生物碱，在乙醇溶液中可以浅黄色针状结晶形式存在，其硫酸盐为黄色晶体，不溶于水和乙醇。

巴马汀又被称为黄藤素，是黄连中特殊的生物碱，主要存在于黄连根茎部位，熔点198-201℃，易溶于热水，但在有机溶液中不易溶解，经氢化可生产延胡索乙素。

药根碱属四氢异喹啉生物碱，组成与黄连素基本相同，熔点208～210℃，碘化物呈红黄色，易溶于水、乙醇，硝酸盐为黄棕色针状晶体，分解温度228～229℃。

2 黄连中生物碱药理作用研究进展黄连中生物碱含量丰富，具有较好的抗菌作用，为天然的抗菌药物，长期以来被用于感染性疾病治疗；近年来还被用于防治老年痴呆性疾病[3]。

随着现代医学的发展，黄连素的药理作用研究越来越深入，为黄连价值开发奠定了基础。

2.1 抗菌作用黄连中的四种生物碱均有一定的抗菌作用，为一种广谱抗菌药物，研究证实对革兰氏阳性和阴性菌，如伤寒杆菌、肠炎沙门氏杆菌、金葡萄球菌、大肠杆菌、等都有一定的抑制作用。

CJCM 中医临床研究 2018年第10卷第22期 -141-黄连化学成分与药理作用研究进展A review on Huanlian邱艳萍（上海市中医药大学附属龙华医院，上海，200000）中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1674-7860（2018）22-0141-03【摘要】本文对黄连化学成分及其药理作用进行了归纳总结。

黄连中含有小檗碱、黄连碱及掌叶防己碱等主要有效成分，能够广谱抗菌，并且具有抗炎、解热、抗细菌毒素、抗腹泻、抗病原体、镇静催眠、抗溃疡、抗肿瘤等多种药理作用。

【关键词】黄连；化学成分；药理作用；研究进展【Abstract】In this paper, the chemical constituents and their pharmacological effects of Huanglian (黄连) were summarized. Major active ingredients such as berberine, coptisine and palmitron were included in Huanglian, which can be broad-spectrum antimicrobial, anti-inflammatory, anti-pyretic, anti-bacterial, anti-diarrhea, anti-pathogen, sedative, hypnotic, anti-ulcer, anti-tumor and other pharmacological effects.【Keywords】Huanglian; Chemical constituents; Pharmacological effects; A reviewdoi:10.3969/j.issn.1674-7860.2018.22.064黄连又名川连、川黄连、姜制黄连、姜连、萸连等。

黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析一、本文概述黄连，作为一种具有悠久历史的中药材，自古以来就在中医药学中占有重要地位。

其主成分小檗碱因其独特的药理活性，在医学领域引起了广泛关注。

本文旨在全面、深入地探讨黄连主要成分小檗碱的临床药理作用，以期能为小檗碱的药理研究及其在临床实践中的应用提供有价值的参考。

文章首先将对黄连及其主要成分小檗碱进行简要介绍，包括其化学结构、理化性质等。

随后，将重点分析小檗碱在临床药理方面的作用，包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等多方面的作用机制。

文章还将对小檗碱在临床实践中的应用情况进行梳理和评价，以期能更全面地展示其临床应用价值和潜力。

通过本文的探讨，我们期望能够为小檗碱的药理研究和临床应用提供新的思路和方法，同时也为中医药学的发展贡献一份力量。

二、小檗碱的提取与纯化小檗碱，也称为黄连素，是从黄连等植物中提取出的一种具有广泛药理活性的生物碱。

其提取与纯化的过程对于确保黄连药物的质量和效果至关重要。

小檗碱的提取主要采用有机溶剂提取法。

常用的溶剂包括乙醇、甲醇、氯仿等，这些溶剂能够有效地溶解黄连中的小檗碱。

提取过程中，将粉碎后的黄连药材与溶剂混合，通过加热回流或浸泡提取，使小檗碱溶解在溶剂中。

提取液经过滤后，得到含有小檗碱的提取液。

提取液中的小檗碱需要进一步纯化以获得较高的纯度。

常用的纯化方法包括沉淀法、色谱法、薄层色谱法等。

沉淀法通过向提取液中加入适当的沉淀剂，使小檗碱沉淀出来，再经过离心、洗涤、干燥等步骤得到纯化的小檗碱。

色谱法则利用小檗碱在不同介质中的吸附、解吸特性，通过不断改变溶剂的极性，将小檗碱从其他杂质中分离出来。

薄层色谱法则是将提取液点在薄层板上，通过展开剂的作用，使小檗碱在薄层上形成特定的斑点，再通过刮取斑点得到纯化的小檗碱。

纯化后的小檗碱需要经过质量检查，如含量测定、纯度检查等，以确保其质量和纯度达到药用要求。

小檗碱的提取与纯化是小檗碱药物制备过程中的关键步骤。

黄连化学成分及药理作用研究进展一、本文概述黄连，作为一种具有悠久药用历史的中药材，其化学成分和药理作用一直是中医药研究领域的热点之一。

黄连在《神农本草经》等古代医药文献中早有记载，被誉为“百草之王”，具有清热解毒、燥湿止痢等功效。

随着现代科学技术的进步，对黄连化学成分及药理作用的研究不断深入，为黄连的药效物质基础及临床应用提供了科学依据。

本文将对黄连的化学成分及药理作用研究进展进行综述，旨在总结近年来黄连研究的最新成果，为黄连的进一步开发利用提供参考。

本文将概述黄连的主要化学成分，包括小檗碱类、木脂素类、黄酮类等多类化合物。

这些化合物是黄连发挥药效的物质基础，对黄连的药理作用起着决定性作用。

本文将重点介绍黄连的药理作用研究进展，包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面的作用机制及实验证据。

这些研究成果不仅揭示了黄连的药理作用机制，也为黄连在临床治疗中的应用提供了理论支持。

本文将展望黄连研究的未来趋势，探讨黄连化学成分及药理作用研究的发展方向和应用前景。

通过本文的综述，读者可以全面了解黄连化学成分及药理作用研究的最新进展，为黄连的药效物质基础及临床应用研究提供有益的参考。

本文也希望能激发更多研究者对黄连的兴趣，推动黄连研究的深入发展，为中医药事业的繁荣做出更大的贡献。

二、黄连的化学成分黄连，作为一种传统中药材，在中医药理论中占有重要地位。

其化学成分丰富多样，主要包括生物碱类、黄酮类、木脂素类、酚酸类等多种化合物。

这些成分赋予了黄连独特的药理活性，并在多个疾病的治疗中显示出显著效果。

生物碱类是黄连中最具代表性的化学成分，其中黄连素（berberine）是最具代表性的生物碱之一。

黄连素具有显著的抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等多种药理作用，被广泛用于治疗消化系统疾病、心血管疾病、糖尿病等多种疾病。

黄连中还含有小檗碱、药根碱、掌叶防己碱等多种生物碱，这些生物碱也具有不同的药理活性，共同构成了黄连独特的药效。

黄酮类化合物是黄连中的另一类重要成分，包括黄连苷、黄连酮等。

中药材黄连的研究现状与展望黄连是一种重要的中药材，被广泛应用于传统中医药和现代药物研究中。

黄连具有清热解毒、宽中化湿、泻火明目等功效，广泛用于治疗炎症性疾病、感染性疾病、消化系统疾病等。

随着现代科技的发展，对黄连的研究也在不断深入，为其进一步开发利用提供了新的可能性。

本文将介绍黄连的研究现状与展望。

黄连的化学成分研究是目前黄连研究的重点之一。

已发现黄连中含有多种化学成分，包括黄连素、黄连苦素、黄连酮等。

研究显示，黄连中的活性成分具有抗菌、抗炎和抗肿瘤等作用。

黄连素具有明显的抗菌作用，可以抑制多种致病菌的生长，对耐药菌也有一定的抑制作用。

黄连素还可以调节机体免疫系统，提高机体对病原微生物的抵抗能力。

黄连苦素和黄连酮具有明显的抗炎作用，可以抑制炎症反应，减轻组织损伤和炎症相关疾病的症状。

近年来，黄连在抗肿瘤研究中也引起了广泛关注。

研究表明，黄连中的黄连苦素和黄连酮可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，诱导肿瘤细胞凋亡，并增强化疗药物的疗效。

黄连中的其他成分也具有抗肿瘤作用，如黄连素可以通过抑制肿瘤血管生成和调节肿瘤免疫应答来抑制肿瘤生长。

细胞实验和动物实验的结果显示，黄连可以有效抑制多种癌细胞的生长，对癌症有一定的预防和治疗作用。

目前黄连在临床抗肿瘤治疗中的应用还较为有限，需要进行更多临床研究验证其疗效和安全性。

黄连对心脑血管系统的保护作用也值得关注。

研究显示，黄连中的黄连素具有降脂、抗氧化和抗血小板聚集等作用，可以预防和治疗心脑血管疾病。

黄连还可以改善胃肠道功能，促进消化液分泌，有助于消化和吸收。

黄连还具有抗氧化、抗炎作用，可以缓解炎症相关疾病和肠道炎症。

黄连的研究也面临一些挑战和问题。

黄连中的活性成分较多，各成分之间相互影响，使得其药理作用和机制复杂难以解析。

黄连的有效成分含量和品质受到生长环境、采收时间等因素的影响，存在差异性，导致其疗效的不一致性。

黄连的毒性和副作用也需要进一步研究和评估，以确保其安全性和合理应用。