药物化学消化系统药物1资料

第七章消化系统药物抗溃疡药物的分类：①抑制攻击因子的药物抗酸药抑制胃酸分泌药抗微生物药物②加强保护因子的药物粘膜保护药(H2受体抑制剂)西咪替丁Cimetidine水中微溶，乙醇溶解。

口服吸收好，生物利用度70%，12小时候后排出40%-50%。

鉴别反应：硫酸铜+氨水，呈现深蓝色。

临床用于治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发。

副作用：长期应用可产生男主乳腺发育和阳痿，妇女溢乳。

可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性，为细胞色素P450酶的抑制剂。

雷尼替丁Ranitidine极易潮解，吸潮后颜色变深。

药用为反式体。

鉴别反应：灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色作用较西米替丁强5-8倍，具有速效和长效的特点。

临床上应用于活动性十二指肠溃疡，副作用小，无抗雄性激素的副作用。

H2受体拮抗剂的构效关系（H+/K+-ATP酶）质子泵抑制剂不可逆PPIs：在胃壁细胞内转化为活性的次磺酸后，与H+/K+-ATP或者结合酶上的胞浆侧的半胱氨酸残基通过二硫键结合，增加离子结合点的位阻。

可逆PPIs：与细胞外膜的H+/K+-ATP酶上的K+结合点以离子键结合，通过抑制K+与酶的结合而抑制胃酸的分泌，又称钾竞争性酸阻滞剂（P-CAB），酸性环境下，P-CAB立即离子化，结合抑制，不需要集中与胃壁细胞进行活化，能迅速提高胃内PH值。

奥美拉唑Omeprazole具有光学活性，药用外消旋体，应低温避光保存。

是一种前药，在体外无活性，后服后在十二指肠吸收，可选择性在胃壁细胞的酸性环境下，在氢离子的影响下，转化为活性形式。

可抑制基础胃酸和多种刺激引起的胃酸分泌，临床主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征。

比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少。

副作用：长期使用会引起胃酸缺乏，诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症。

雷贝拉唑纳不但具有质子泵抑制活性，还具有极强的幽门螺旋杆菌抑制活性Rabeprazole的抑酶活性是现有PPI中最强的，对幽门螺旋杆菌的清除率高达90%。